Celeston

Liečivo Celeston sa týka farmakologickej skupiny syntetických adrenokortikálnych steroidov (génov nadobličiek). Kód ATS H02A B01.

Ďalšie obchodné názvy: Betametazón, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercourtene, Flosteron.

[1], [2]

Indikácia Celeston

Vďaka silnému protizápalovému, antialergickému a svrbivému pôsobeniu sa používa Celeston:

• pri alergických stavoch a reakciách rôznej etiológie, astmy, atopickej a kontaktnej dermatitíde, sérovej choroby;
• s dermatologickými ochoreniami (bulózna herpetiformná dermatitída, exfoliačná erytrodermia, pemfigus, multiformný erytém);
• v prípade endokrinných porúch (vrodená adrenálna hyperplázia, adrenokortikálna insuficiencia, hyperkalcémia, zápal štítnej žľazy);
• s patologickými stavmi gastrointestinálneho traktu (enteritída, ulcerózna kolitída);
• v hematológii (s autoimunitnou hemolytickou anémiou, sekundárnou trombocytopéniou atď.);
• v nefrológii (so zápalom a rôznymi dysfunkciami zápalovej etiológie);
• pri reumatických ochoreniach (dnavá artritída, akútna reumatická karditída, ankylozujúca spondylitída, systémový lupus erythematosus, psoriatickú a reumatoidná artritída, atď.).

Rovnako môže byť Celeston predpísaný onkológia pre paliačnú liečbu leukémií a lymfómov, metastatického nádoru na mozgu; pacienti s exacerbáciou roztrúsenej sklerózy alebo edému mozgu; v terapii proti tuberkulóze, pri zápalových procesoch v otolaryngológii a oftalmológii.

Intramuskulárne alebo intravenózne podanie Celestonu je indikované v prípade šoku, akútneho mozgového edému a tetanu. Ako preventívny prostriedok sa liek používa na transplantáciu obličiek a na prevenciu dýchacej poruchy novorodencov počas predčasného pôrodu.

[3], [4], [5]

Formulár uvoľnenia

Tablety s 0,5 mg; roztok na parenterálne použitie v ampulkách s objemom 1 ml.

[6], [7]

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Celeston je fluórovaný kortikosteroid s dlhodobo pôsobiacim betametazónom sodným. Jeho mineralokortikoidná aktivita je menej výrazná kvôli prítomnosti ß-metylovej skupiny, ktorá zvyšuje protizápalový účinok a znižuje vlastnosti fluoridu na zadržanie vody a sodíka.

Farmakodynamika liečivá na základe nadviazanie účinných látok so špecifickými receptormi a bunkovej penetrácie do jadra, syntéza načo proteín zvyšuje lipocortin, ktorý inhibuje tsikloogenaz protizápalové aktivity, fosfolipázy, atď zápalové faktory. Zároveň sa cytoplazmatické membrány zápalových tkanív stabilizujú a tvorba protilátok sa znižuje.

Rovnako ako všetky GCS Tseleston má imunosupresívne pôsobenie, čo prispieva k zníženiu syntézy T- a B-lymfocytov, čo znižuje tvorbu lymfocytov a makrofágov γ-interferón a interleukíny blokádu a uvoľnenie do krvného obehu syntetizovaný mastocytov mediátorov alergických reakcií, ako je napríklad histamín.

V dôsledku biochemické zmeny intracelulárneho neutralizácii dochádza intercelulárnej adhezívnej molekuly na endoteliálnych bunkových membrán a zastavenie pohybu leukocytov do miesta zápalu a generácie proteolytických enzýmov, a aktivátora tkanivového plazminogénu.

Aplikácia Tselestona za podmienok šoku obnovuje nielen citlivosť receptorov pre epinefrínu, norepinefrínu a dopamínu, ale tiež zvyšuje hladinu katecholamínov v krvi tým, že stimuluje funkciu hlavných orgánov a celkový metabolizmus.

[8], [9]

Farmakokinetika

Pri akejkoľvek metóde aplikácie Celeston dobre preniká do tkanív a vstupuje do krvného obehu a dosiahne maximálne plazmatické koncentrácie za 60 až 90 minút.

Betametazón-fosfát sodný prechádza biotransformáciou pečeňových enzýmov s tvorbou neaktívnych metabolitov. Liek sa vylučuje z tela močom (polčas rozpadu je približne päť hodín). Ale jeho biologická aktivita v štandardnej dávke sa prejavuje jeden a pol až dva dni.

[10]

Dávkovanie a podávanie

Celeston sa môže podať intravenózne, intramuskulárne do kĺbovej dutiny a mäkkého tkaniva (intralesionálne); v núdzových prípadoch (šok, mozgový edém) - intravenózne 2-4 mg trikrát denne (s roztokom chloridu sodného alebo glukózy).

Na začiatku liečby je denná dávka lieku vo forme tabliet 0,25-8 mg pre dospelých a 0,02-0,25 mg na kilogram telesnej hmotnosti pre deti.

Dávka sa určuje pre každého pacienta individuálne - podľa diagnózy a závažnosti ochorenia.

[15]

Používajte Celeston počas tehotenstva

Prípravok Celestonu - ako všetky ostatné kortikosteroidy - sa má užívať počas gravidity len vtedy, ak potenciálne prínosy odôvodňujú možné riziko pre plod. Deti narodené ženám, ktoré užívajú kortikosteroidy počas gravidity, musia byť starostlivo sledované na príznaky hypoadrenalizmu (Addisonova choroba).

Podľa FDA účinok Celestonu na plod má rizikovú kategóriu C.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami užívania prípravku Celeston sa uvádzajú:

• systémová hubová infekcia;
• Herpesvírus (HSV, herpes zoster), vírus zoster alebo vírus rubeoly;
• latentná alebo aktívna amébiáza;
• aktívnu formu tuberkulózy;
• Infekcia HIV;
• ťažká renálna alebo hepatálna insuficiencia;
• zápal žalúdočnej sliznice (gastritída) alebo pažerák (ezofagitída);
• akútny stav peptického vredu žalúdka a dvanástnika;
• zápal divertikulu hrubého čreva;
• infarkt myokardu, akútne zlyhanie srdca, hypertenzia;
• diabetes mellitus;
• autoimúnne myasthenia;
• akútne formy duševných porúch;
• očkovanie.

[11], [12]

Vedľajšie účinky Celeston

Používanie lieku Celeston môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• alergické reakcie, anafylaktický šok, Quinckeho edém;
• exacerbácia interkurentných infekcií;
• poruchy srdcového rytmu (bradykardia alebo tachykardia), zvýšený krvný tlak, pľúcny edém, mdloby, tromboembolizmus, prasknutie myokardu po nedávnom srdcovom infarkte, zástava srdca;
• akné, atopická dermatitída, kožné a podkožné atrofia (kde parenterálne podávanie), lepšie suchosť kože s hyperkeratózou, krvné výrony a petechie, erytém, hyper alebo hypopigmentácia, zlé hojenie rán, nadmerné potenie, strie, stenčenie kože a vlasov;
• pokles glukózovej tolerancie, glukozúria, hirsutizmus, retardácia rastu u detí;
• nevoľnosť, nadúvanie a črevá, zvýšená chuť do jedla, hepatomegália; zápal pankreasu, žalúdočné vredy s možnou perforáciou a krvácaním;
• strata svalovej hmoty a slabosť svalov, osteoporóza (s patologickými zlomeninami kostí), steroidná myopatia;
• bolesti hlavy a závraty, záchvaty a parestézia, zvýšený intrakraniálny tlak, neuropatia, depresia, emočná nerovnováha, duševné poruchy.

[13], [14]

Predávkovať

Predávkovanie je možné s porušením aplikácie a so sebou nesie nielen posilnenie všetkých vedľajších účinkov, ale aj vývoj sekundárne (liečivo) adrenálnej insuficiencie.

[16], [17]

Interakcie s inými liekmi

Inštrukcie Tseleston uvádza, že jeho kombinované použitie s NSAID alebo etanolom môže spôsobiť vredov tráviaceho traktu, s diuretikami - hypokaliémia, a so srdcovými glykozidy - zvyšujú riziko srdcovej arytmie.

Znížte účinnosť Celestonových antibiotík - makrolidov a barbiturátov a zvyšujte účinok liekov obsahujúcich estrogén (vrátane perorálnych kontraceptív).

Súčasné užívanie anticholínesterázových liekov a GCS môže zhoršiť stav pacientov s myasthenia gravis. Keďže kortikosteroidy zvyšujú hladiny glukózy v krvi, môže byť potrebné upraviť dávku liekov na liečbu cukrovky. Počas podávania Celestonu sa očkovanie nemôže uskutočniť z dôvodu imunosupresívneho účinku kortikosteroidov.

[18], [19]

Podmienky skladovania

Uchovávajte bez prístupu k dennému svetlu, t + 15-30 ° C.

[20], [21], [22]

Čas použiteľnosti

Tablety - 36 mesiacov, roztok - 24 mesiacov.