Chlórpromazín

Chlórpromazín má antiemetické a sedatívne vlastnosti. Je to neuroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Chlórpromazín

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• stavy paranoje (akútne alebo chronické štádiá);
• halucinačné stavy;
• schizofrénia, na pozadí ktorej dochádza k vzrušeniu psychomotorickej povahy;
• manická forma vzrušenia;
• epileptické záchvaty sprevádzané psychotickými poruchami;
• depresia agitovanej povahy;
• epileptický stav;
• psychóza spôsobená nadmernou konzumáciou alkoholu;
• zvýšený svalový tonus;
• prítomnosť syndrómu bolesti;
• neustála nespavosť;
• dermatózy svrbiacej povahy (ako je ekzém alebo neurodermatitída);
• zosilnenie účinkov anestézie.

Ako liek, ktorý pomáha zastaviť vracanie, sa používa na palémiu, toxikózu u tehotných žien a tiež počas rádioterapie.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa vo forme injekčného roztoku, ako aj v dražé a tabletách.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Chlórpromazín je antipsychotikum z kategórie fenotiazínov, predstavuje 1. generáciu neuroleptík. Neuroleptický účinok sa rozvíja blokovaním dopamínových vodičov vo vnútri jednotlivých mozgových štruktúr. V dôsledku ich blokády sa zvyšuje produkcia prolaktínu hypofýzou. Liek tiež blokuje α-adrenergné receptory, čo má za následok sedatívny účinok.

Centrálny antiemetický účinok sa prejavuje blokádou D2-vodičov v určitej oblasti mozočka a periférny účinok je spôsobený blokádou nervu vagus intestinal. Antiemetická aktivita lieku je spojená s jeho antihistaminikálnymi, sedatívnymi a cholinolytickými vlastnosťami.

Antipsychotická aktivita lieku sa prejavuje vo forme eliminácie halucinácií a bludov, zníženia napätia, pocitov úzkosti, obáv a strachu a okrem toho zastavenia psychomotorickej agitácie. Má veľmi rýchly sedatívny účinok, a preto sa používa pri liečbe akútnych foriem psychózy. Je zakázané používať ho pri depresii.

Má tiež hypotermické, protišokové, protištikútavé a antiarytmické účinky, ako aj mierny extrapyramídový účinok.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva, ale nie úplne. Maximálne hodnoty sa dosiahnu po 3-4 hodinách.

Existuje tiež efekt prvého prechodu, čo znamená, že pri perorálnom podaní bude hladina lieku v krvi nižšia ako pri parenterálnom podaní.

Metabolické procesy prebiehajú v pečeni, pričom vznikajú produkty rozpadu (v aktívnej a neaktívnej forme). Syntéza bielkovín v plazme je 95-98%. Liek prechádza cez hematopoéznu bariéru (HEB) a jeho ukazovatele v mozgu sú vždy vyššie ako v krvi. Neexistuje priamy vzťah medzi hodnotami aktívneho prvku a jeho metabolickými produktmi v plazme, ako aj účinkom lieku.

Polčas rozpadu je 30+ hodín. Produkty metabolizmu sa vylučujú žlčou a močom.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dávkovanie a podávanie

Výber liekovej formy na liečbu (parenterálne alebo perorálne použitie) je určený klinickým obrazom.

Dospelí potrebujú dávku 25-50 mg (alebo 1-2 ml) na injekcie a intravenózne podanie. V prípade potreby sa postup môže opakovať v intervaloch 3-12 hodín. Pri intramuskulárnom podávaní lieku je potrebné zriediť látku v 0,9% roztoku chloridu sodného (2 ml). Pri intravenóznych injekciách sa liek zriedi v 20 ml liečiva. V jednom postupe sa dospelému môže podať maximálne 150 mg (intramuskulárne) a 100 mg (intravenózne).

Ak pacient pred operáciou pociťuje úzkosť, podáva sa mu intramuskulárne 0,5-1 ml lieku (2 hodiny pred zákrokom).

Pre deti sú jednorazové dávky na intravenózne alebo intramuskulárne podanie 250 – 500 mcg/kg.

Pri perorálnom užívaní je počiatočná dávka pre dospelých 25 – 100 mg/deň. Užíva sa naraz alebo sa rozdelí na 4 dávky. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 0,7 – 1 g/deň. V ojedinelých prípadoch sa dávka môže zvýšiť na 1,2 – 1,5 g/deň. Dospelý môže užiť maximálne 0,3 g lieku na dávku a maximálne 1,5 g denne.

Je tiež potrebné pamätať na to, že počas dlhodobého terapeutického cyklu je potrebné neustále sledovať PT indikátory a kontrolovať zloženie krvi.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používajte Chlórpromazín počas tehotenstva

Chlórpromazín sa nemá používať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na liek;
• závažné zlyhanie obličiek/pečeňových buniek;
• stav kómy;
• poranenia mozgu (v akútnom štádiu);
• mŕtvice;
• výrazné potlačenie hematopoetických procesov;
• hypotyreóza;
• srdcové zlyhanie v dekompenzovanej forme (na pozadí srdcových chýb);
• tromboembolický syndróm;
• závažná bronchiektázia;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• urolitiáza a cholelitiáza;
• ulcerózne lézie v gastrointestinálnom trakte v akútnom štádiu;
• obdobie dojčenia;
• dojčatá do 1 roka.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Chlórpromazín

Užívanie liekov môže vyvolať výskyt nasledujúcich vedľajších účinkov:

• extrapyramídové poruchy, úzkosť a nepokoj, problémy s termoreguláciou, trasenie a paralýza. Občas sa vyskytujú kŕče;
• rozvoj tachykardie, ako aj zníženie hodnôt krvného tlaku (pri intravenóznych injekciách liekov);
• prejavy dyspepsie (pri perorálnom použití);
• rozvoj agranulocytózy alebo leukopénie;
• zadržiavanie moču;
• gynekomastia alebo impotencia, ako aj menštruačné nepravidelnosti a priberanie na váhe;
• vývoj erytému alebo dermatitídy, výskyt svrbenia, vyrážok a pigmentácie kože.

V dôsledku dlhodobého užívania lieku môže dôjsť k ukladaniu látky v oblasti šošovky a rohovky, čo urýchľuje procesy starnutia prvej. Po intramuskulárnom podaní lieku sa niekedy tvoria infiltráty a po intravenóznych injekciách sa objavuje flebitída.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Predávkovať

V prípade otravy chlórpromazínom sa pozoruje pretrvávajúci pokles krvného tlaku, rozvoj toxickej formy hepatitídy, neuroleptický syndróm a tiež hypotermia.

Na odstránenie porúch sú predpísané symptomatické postupy.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané miešať roztok s inými liekmi v tej istej striekačke.

Perorálne podávanie chlórpromazínu spolu s liekmi, ktoré potláčajú centrálny nervový systém (opiáty, etylalkohol, antikonvulzíva, barbituráty a iné lieky na spanie), môže zosilniť ich supresívny účinok a viesť k útlmu respiračnej aktivity.

Liek znižuje účinnosť amfetamínov, guanetidínu, ako aj efedrínu a klonidínu.

Dlhodobé užívanie v kombinácii s analgetikami je zakázané.

Liek inhibuje účinky levodopy a môže zosilniť extrapyramídové prejavy.

Pri súčasnom použití s inhibítormi cholínesterázy sa vyskytuje svalová slabosť. Kombinácia s amitriptylínom môže spôsobiť dyskinézu v gastrointestinálnom trakte.

Kombinácia s diazoxidom spôsobuje výraznú hyperglykémiu a so zopiklónom zosilňuje sedatívny účinok.

Použitie v kombinácii s antacidami narúša vstrebávanie lieku z gastrointestinálneho traktu a navyše znižuje hladinu jeho účinnej látky v krvi. Použitie s cimetidínom tiež znižuje hladiny chlórpromazínu v krvi.

Kombinácia lieku s morfínom povedie k rozvoju myoklonu. Kombinácia s uhličitanom lítnym zvyšuje neurotoxické vlastnosti lieku a vedie k rozvoju výrazných extrapyramídových príznakov.

Súčasné užívanie s trazodónom znižuje hodnoty krvného tlaku a kombinácia s propranololom zvyšuje hodnoty oboch liekov. Kombinácia s trifluoperazínom vedie k rozvoju ťažkej hyperpyrexie a s fenytoínom - mení jeho hodnoty v krvi.

Kombinácia s fluoxetínom zvyšuje pravdepodobnosť extrapyramídových porúch a použitie spolu so sulfadoxínom alebo chlorochínom zvyšuje riziko vzniku toxických účinkov chlórpromazínu.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Podmienky skladovania

Chlórpromazín sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Čas použiteľnosti

Chlorpromazín sa môže používať 2 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenzie

Chlorpromazín dostáva pomerne protichodné recenzie. Existuje veľa ľudí, ktorí považujú liek za účinný pri poskytovaní sedatívneho účinku, ale zároveň za pomerne slabý z hľadiska antipsychotického účinku. To nie je prekvapujúce, pretože flufenazín s trifluoperazínom z rovnakej kategórie liekov (fenotiazíny) je vo svojom neuroleptickom účinku 20-krát silnejší ako chlorpromazín, ale zároveň sú ich sedatívne vlastnosti výrazne slabšie ako u tohto lieku.

Z tohto dôvodu sa liek odporúča používať ako prostriedok na poskytovanie núdzovej starostlivosti - na zmiernenie akútneho vzrušenia emocionálnej a psychomotorickej povahy.