Cyklodol

Cyklodol je antiparkinsonikum; obsahuje účinnú látku trihexyfenidyl. Liek má centrálny anticholinergický účinok, pričom prerušuje väzby, ktoré sa tvoria medzi acetylcholínom a dopamínom v centrálnom nervovom systéme.

Expozícia trihexyfenidilu vedie k oslabeniu cholinergnej aktivity spojenej s nedostatkom dopamínu v centrálnom nervovom systéme. Liek má silný centrálny n-anticholinergický a navyše periférny m-anticholinergický účinok.[1]

Indikácia Cyklodol

Používa sa na mono- a komplexnú liečbu (spolu s levodopou) pri parkinsonizme , ktorý má iný charakter.

V tabletách s objemom 5 mg sa môže použiť na tieto poruchy:

• extrapyramidové znaky súvisiace s používaním antipsychotík alebo liekov, ktoré majú podobný účinok;
• spastická diplegia;
• Parkinsonova choroba;
• spastická paralýza spôsobená poruchami postihujúcimi extrapyramidový systém;
• niekedy pomáha znižovať tón a zlepšovať motorickú aktivitu pomocou pyramídovej parézy.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa uskutočňuje v tabletách s objemom 2 a 5 mg - 10 kusov vo vnútri bunkového obalu; vo vnútri škatule - 4 také balenia.

Farmakodynamika

V prípade parkinsonizmu Cyclodol, podobne ako iné anticholinergiká, oslabuje chvenie. Menej aktívny liek ovplyvňuje stuhnutosť svalov s bradykinézou.

Anticholinergický účinok lieku oslabuje potenie, slinenie a kožný maz. [2]

Spazmolytická aktivita liečiv je tiež spojená s anticholinergickými účinkami a priamymi myotropickými účinkami. [3]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podávaní sa liek absorbuje vysokou rýchlosťou; aktívny prvok prekonáva BBB. Priemerné hodnoty polčasu rozpadu sú do 6 až 10 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Dávka liečiva sa vyberá individuálne, počnúc minimom a zvyšujúcim sa k najnižšiemu účinnému.

V prípade Parkinsonovho syndrómu sa veľkosť počiatočnej dávky rovná 1 mg trihexyfenidil hydrochloridu denne (pri dávke 1 mg sa cyklodol nepoužíva). V 3–5 dňových intervaloch sa táto časť postupne zvyšuje o 1–2 mg denne, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Udržiavacia dávka je v rozmedzí 6-16 mg denne (rozdelená do 3-5 aplikácií). Denne je možné užiť maximálne 20 mg liekov.

Na odstránenie extrapyramidových porúch spôsobených používaním liekov používajte 2-16 mg liečiva denne (veľkosť porcie závisí od závažnosti prejavov). Je dovolené používať nie viac ako 20 mg liekov denne.

Počas anticholinergickej liečby iných extrapyramidových porúch sa dávka lieku upravuje postupne, denne sa zvyšuje počiatočná dávka (2 mg) na najnižšiu účinnú udržiavaciu dávku (môže prekročiť maximálny objem použitý pri iných indikáciách). Povolených je maximálne 50 mg denne.

Pre deti vo veku 5-17 rokov je liek predpísaný iba na liečbu extrapyramidovej dystónie. Súčasne môžu užívať nie viac ako 40 mg lieku denne.

Užívanie lieku nie je viazané na príjem potravy. Tableta sa má zapiť čistou vodou (0,15-0,2 l). V prípade hypersalivácie, zaznamenanej pred začiatkom terapie, sa liek užíva po jedle. Ak sa počas liečby vyvinie xerostómia, lieky sa používajú pred jedlom (za predpokladu, že nie je nauzea).

Terapiu je potrebné postupne zrušiť, pričom sa zníži dávka trihexyfenidilu v priebehu 1 až 2 týždňov, až kým sa úplne neukončí. V prípade prudkého stiahnutia liekov sa stav pacienta môže zhoršiť - začne sa zhoršovanie symptómov ochorenia.

Trvanie terapeutického kurzu si vyberie lekár osobne.

• Aplikácia pre deti

Tento liek sa používa v pediatrii u detí starších ako 5 rokov a iba na liečbu extrapyramidovej dystónie.

Používajte Cyklodol počas tehotenstva

Cyklodol sa nemá používať počas tehotenstva.

Vzhľadom na nedostatok informácií o eliminácii trihexyfenidilu materským mliekom, ak potrebujete užívať lieky, musíte prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká neznášanlivosť na trihexyfenidil alebo iné prvky lieku;
• oneskorenie močenia;
• glaukóm;
• hypertrofia prostaty, pri ktorej dochádza k porušeniu odtoku moču, a adenóm prostaty;
• stenózne formy chorôb postihujúcich gastrointestinálny trakt (achalázia, pyloroduodenálna stenóza atď.);
• črevná atónia, črevná obštrukcia paralytického alebo mechanického typu, atonické formy zápchy a megakolónu;
• tachyarytmia, vrátane fibrilácie predsiení;
• dekompenzovaná kardiopatia.

Vedľajšie účinky Cyklodol

Psychické a NS súvisiace problémy: bolesti hlavy, podráždenosť, slabosť a poruchy spánku (vrátane ospalosti), ako aj závraty, vracanie a nevoľnosť. Môže dôjsť k exacerbácii priebehu myasthenia gravis.

V prípade užívania príliš vysokých dávok alebo silnej intolerancie lieku môže dôjsť k nervozite, kognitívnej dysfunkcii (porucha krátkodobej a okamžitej pamäte, zmätenosť), úzkosti, eufórie a agitovanosti a navyše k delíriu, nespavosti, halucináciám a paranoidným prejavom. Zaznamenané (najmä u starších osôb a osôb s aterosklerózou).

Existujú informácie o vývoji dyskinézy vo forme nedobrovoľných pohybov tela, pier, tváre a končatín (najmä u ľudí používajúcich levodopu), ktoré majú charakter podobný chorea. Ak sa objavia duševné poruchy, môže byť potrebné cyklodol zrušiť. Existujú správy o zneužívaní trihexyfenidilu súvisiace s jeho halucinogénnou a euforickou aktivitou.

Dopad spojený s anticholinergickým účinkom: suchosť slizníc a epidermy (tiež vývoj xerostómie s možným výskytom dysfágie), hypohidróza, smäd, návaly horúčavy a hypertermia; okrem toho oslabenie bronchiálnej sekrécie, tachykardia, porucha močenia (zadržanie moču a ťažkosti na začiatku procesu) a zápcha. Je možné pozorovať poruchu akomodácie (zahŕňa cykloplegiu), rozmazané videnie, mydriázu, zvýšenie vnútroočného tlaku, fotofóbiu a vývoj glaukómu s uzavretým uhlom (niekedy so slepotou).

Existujú dôkazy o výskyte paradoxnej sínusovej bradykardie, ojedinelé prípady vzniku hnisavej formy parotitídy, ktorá je sekundárna pri nadmernej xerostómii, a okrem toho výskyt črevnej obštrukcie a dilatácie hrubého čreva.

Imunitné poruchy: prejavy neznášanlivosti vrátane epidermálnej vyrážky.

V prípade náhleho vysadenia lieku dochádza k exacerbácii prejavov parkinsonizmu a nástupu ZNS.

U detí sa prejavovala psychóza, chorea, hyperkinéza, chudnutie, poruchy pamäti a spánku a úzkosti.

Väčšina opísaných znakov zmizne počas terapie alebo zmizne po znížení dávky alebo predĺžení intervalu medzi aplikáciami lieku.

Predávkovať

Použitie príliš veľkých porcií trihexyfenidilu môže vyvolať nebezpečnú intoxikáciu.

Medzi príznaky otravy anticholinergikami patrí suchosť slizníc a pokožky, hyperémia tváre, akomodačná paralýza, mydriáza a okrem toho zvýšenie krvného tlaku a teploty, poruchy prehĺtania a srdcovej frekvencie (medzi nimi tachykardia), vracanie, zrýchlenie dýchanie a nevoľnosť. Je možná vyrážka na hornej časti trupu a na tvári. Pri ťažkej otrave sa objavujú poruchy močenia, svalová slabosť a oslabenie črevnej peristaltiky.

Príznaky podráždenia centrálneho nervového systému sú: dezorientácia, zmätenosť, delírium, agitácia, halucinácie a hyperaktivita; okrem toho existuje úzkosť, ataxia, nesúdržnosť, agresivita a paranoidné poruchy; niekedy sa objavia kŕče. Môže dôjsť k progresii, ktorá môže viesť k depresii centrálneho nervového systému, respiračnému a kardiovaskulárnemu zlyhaniu, kóme a smrti.

Terapiu je potrebné začať veľmi rýchlo, zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest. Hemodialýzová hemoperfúzia sa môže vykonávať výlučne v prvých hodinách po intoxikácii. Na rozvoj arytmií by nemali byť predpisované antiarytmické látky. Diazepam možno použiť na kontrolu záchvatov a agitovanosti, je však potrebné vziať do úvahy riziko útlmu CNS. Je potrebné kompenzovať acidózu hypoxiou. Na odstránenie komplikácií postihujúcich CVS je potrebné použitie laktátu alebo hydrogenuhličitanu sodného.

Fyzostigmín sa podáva na odstránenie niektorých známok otravy (kóma, delírium, extrapyramidové poruchy), častých komorových extrasystolov, tachyarytmií a rôznych blokád. Látka sa podáva počas monitorovania EKG (2-8 mg, infúziou). V prípade otravy fyzostigmínom (polčas je 20-40 minút) je liekom voľby atropín-na neutralizáciu 1 mg fyzostigmínu je potrebných 0,5 mg atropínu.

Interakcie s inými liekmi

Kanabinoidné barbituráty, alkohol, opiáty a iné látky tlmiace CNS môžu viesť k rozvoju aditívneho účinku pri použití s trihexyfenidilom, ako aj k zvýšeniu sedácie. Hrozí zneužitie.

Klozapín, nefopam, fenotiazíny (medzi nimi chlórpromazín), disopyramid, antihistaminiká (vrátane diprazínu s difenhydramínom) a amantadín môžu zosilňovať cholinolytické vedľajšie účinky.

Tricyklické látky s anticholinergickými účinkami a MAOI môžu viesť k zosilneniu anticholinergného účinku lieku v dôsledku vývoja aditívneho účinku. Medzi prejavy tohto účinku patrí zápcha, xerostómia, retencia moču, aktívny glaukóm, rozmazané videnie, ťažkosti na začiatku močového procesu a paralytická črevná blokáda (najmä u starších ľudí). Anticholinergiká sa používajú veľmi opatrne v kombinácii s IMAO alebo tricyklikmi. Keď používate antidepresíva, musíte začať užívať trihexyfenidil so zníženým dávkovaním; v tomto prípade musíte neustále sledovať stav pacienta.

Pri podávaní s trankvilizérmi sa zvyšuje pravdepodobnosť neskorej formy dyskinézy, a preto je použitie Cyclodolu na prevenciu drogami indukovaného parkinsonizmu počas liečby trankvilizérmi zakázané. Dyskinéza spojená s použitím trankvilizérov je zosilnená, ak sa podávajú v kombinácii s trihexyfenidylom.

Liek znižuje účinok domperidónu s metoklopramidom na gastrointestinálny trakt.

Použitie lieku v kombinácii s levodopou oslabuje jeho absorpciu a znižuje systémové parametre; v tejto súvislosti je potrebná oprava jeho časti. Vzhľadom na skutočnosť, že táto kombinácia je schopná zosilniť liečivom indukovanú dyskinézu (najmä na začiatku terapie), musí byť štandardná dávka trihexyfenidilu alebo levodopy znížená, keď sú kombinované.

Terapeutický účinok liečiva môže byť antagonistický k aktivite vykazovanej parasympatomimetikami.

Antiarytmické anticholinergiká (medzi nimi chinidín) zosilňujú anticholinergický účinok na činnosť srdca (spomalenie AV vedenia).

Reserpín znižuje antiparkinsonickú aktivitu trihexyfenidilu, a preto je Parkinsonov syndróm zosilnený.

Podmienky skladovania

Cyklodol musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí. Indikátory teploty - nie vyššie ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Cyklodol sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi lieku sú Romparkin, Parkopan s Tryfenom a Trihexyphenidilom.