Cykloserín

Cykloserín je baktericídne antibiotikum; má antibakteriálny účinok. Liečivo má pomerne široký rozsah terapeutickej aktivity - mnohé patogénne baktérie sú naň citlivé.

Liek vykazuje vysokú liečebnú účinnosť pri liečbe chronickej tuberkulózy. Často sa používa v situáciách, keď baktérie, ktoré sú pôvodcom patológie, vykazujú odolnosť voči iným liekom proti tuberkulóze.[1]

Indikácia Cykloserín

Používa sa na atypické mykobakteriálne infekcie, ako aj na chronickú tuberkulózu (ako záložný liek).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečiva sa realizuje vo forme kapsúl s objemom 0,25 g - 100 kusov v balení.

Farmakodynamika

Liečivá látka vzniká počas životne dôležitej činnosti Streptomyces orchidaceus alebo sa získava umelo. Princíp liečebného účinku je založený na deštrukcii väzbových procesov bunkových membrán (inhibuje enzýmy, ktoré sú zodpovedné za ich väzbu).

Liek vykazuje aktivitu proti treponémom s rickettsiou a navyše proti mycobacterium tuberculosis. Terapeutická rezistencia sa vyvíja pomerne pomaly.[2]

Farmakokinetika

Rýchlosť absorpcie je 70-90%. Liek sa prakticky nezúčastňuje na syntéze bielkovín. Hodnoty Cmax sa zaznamenajú po 4 hodinách.

Aktívny prvok sa nachádza v žlči, spúte, materskom mlieku, telesných tekutinách a pleurálnom výpotku. Vo vnútri pleurálnej dutiny je pozorovaných 60-100% sérovej hodnoty liečiva. Pri výmenných procesoch je zahrnutých 35% dávky.[3]

Polčas je 10 hodín. Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami; malé množstvo sa vylúči stolicou. V prípade chronického zlyhania obličiek je možná akumulácia lieku.

Dávkovanie a podávanie

Cykloserín sa užíva perorálne pred jedlom. Ak existujú príznaky podráždenia v oblasti sliznice gastrointestinálneho traktu, malo by sa použiť po jedle.

Pre dospelých je dávka 0,25 g v 12-hodinových intervaloch; ak je to potrebné a pri užívaní nie sú žiadne komplikácie, je možné túto dávku použiť so 6-hodinovou prestávkou. Denná dávka je 1 000 mg; pre dieťa - maximálne 750 mg.

Toxický účinok je možné znížiť predpísaním perorálneho príjmu kyseliny glutámovej a intramuskulárneho podania pyridoxínu s ATP. V prípade alkoholizmu sa zvyšuje pravdepodobnosť záchvatov. Počas terapie je potrebné sledovať prácu pečene a obličiek, ako aj hodnoty periférnej krvi. V prípade dermatitídy alergického typu alebo prejavov neurotoxicity sa terapia zruší.

Použitie na monoterapiu spôsobuje vznik rezistencie, a preto je potrebné kombinovať lieky s inými liekmi proti tuberkulóze.

• Aplikácia pre deti

S opatrnosťou sa používa v pediatrii.

Používajte Cykloserín počas tehotenstva

Cykloserín by sa nemal predpisovať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia lieku;
• epilepsia;
• choroby postihujúce centrálny nervový systém, ktoré majú organickú povahu;
• mentálne poruchy;
• alkoholizmus;
• obdobie laktácie.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek používa na chronické zlyhanie obličiek.

Vedľajšie účinky Cykloserín

Medzi vedľajšie príznaky:

• bolesti hlavy, psychózy, záchvaty (tiež klonického typu), zmätenosť a dyzartria, paréza a agresivita;
• svrbenie a vyrážky na epidermis;
• hnačka, nevoľnosť a pálenie záhy;
• anémia megaloblastického typu;
• aktívna forma CHF.

Predávkovať

Akútna intoxikácia sa vyvinie, ak sa denne použije viac ako 1 000 mg liečiva. Pri chronickej forme otravy, ktorá sa vyvíja v dôsledku dlhodobého používania dávok nad 0,5 g denne, sú zaznamenané zmätenosť, psychóza, bolesti hlavy, kŕče, parestézie, závraty, paréza a podráždenosť. Môže sa vyvinúť kóma.

Vykonávajú sa symptomatické akcie - použitie antikonvulzív a aktívneho uhlia. Pyridoxín sa používa na prevenciu vzniku neurotoxických symptómov.

Interakcie s inými liekmi

Účinok lieku je neutralizovaný kyslými ovocnými šťavami.

V kombinácii s etylalkoholom sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku epileptických záchvatov.

Kombinácia cykloserínu s izoniazidom vedie k ospalosti a závratom.

Použitie spolu s etionamidom zvyšuje vedľajšie účinky súvisiace s prácou centrálneho nervového systému.

Podmienky skladovania

Cykloserín sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Cykloserín sa môže použiť do dvoch rokov od dátumu výroby terapeutického prvku.

Analógy

Analógmi lieku sú lieky Coxamin, Coxerin s cykloserínom-Fereinom a Maizer.

Recenzie

Cykloserín získal protichodné recenzie. V komentároch pacientov existuje vysoká toxicita lieku - hlavne hemato- a neurotoxicita. Jeho použitie často vedie k vzniku periférnej formy neuritídy a anémie. Ale v tomto prípade je potrebné mať na pamäti, že na liečbu rezistentných typov tuberkulózy je extrémne zriedkavé nájsť lieky, ktoré nevedú k vzniku negatívnych symptómov.

Recenzie tiež naznačujú, že dlhodobé používanie lieku vedie k nedostatku pyridoxínu, kyanokobalamínu a vitamínu B9.