Detrusitol

Detrusitol má m-anticholinergný účinok.

Indikácia Detrusitol

Používa sa v prípadoch zvýšenej funkčnej aktivity močového mechúra, ktorá sa vyznačuje častými a neodolateľnými nutkaniami na močenie, ako aj zvýšenou frekvenciou močenia a močovou inkontinenciou.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Je dostupný v tabletách s dávkou 1 a 2 mg, ako aj v kapsulách s predĺženým účinkom s dávkou 2 a 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Liek je selektívny antagonista muskarínových zakončení s vysokou selektivitou pre močové zakončenia. Zároveň nemá výrazný účinok na iné zakončenia.

Liek znižuje aktivitu detruzora (svaly, ktoré zabezpečujú kontrakcie močového mechúra a následné vylučovanie moču), znižuje frekvenciu spontánnych kontrakcií, ktoré vykonáva, a zároveň ho uvoľňuje. Účinok lieku sa prejaví po 1 mesiaci liečby.

Detrusitol tiež pomáha znižovať objem slinenia.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Vrcholové hodnoty v krvi sa pozorujú po 2-5 hodinách od okamihu užitia lieku. Rovnovážna hladina látky sa pozoruje po 4 dňoch. Ukazovatele koncentrácie liečiva sa zvyšujú, keď sa liek užíva s jedlom.

Absolútny index biologickej dostupnosti je 17 %.

Metabolizmus prebieha v pečeni za účasti izoenzýmu CYP2D6. Pri tomto procese sa tvorí aktívny produkt rozpadu 5, ktorý výrazne zosilňuje účinok lieku. Ak je nedostatok izoenzýmu, látka prechádza procesom dealkylácie inými izoenzýmami, v dôsledku čoho sa tvorí neaktívny metabolický produkt. Pri nedostatku izoenzýmu CYP2D6 sa zaznamenáva zvýšenie hodnôt aktívneho prvku v krvi (približne 7-násobné).

Približne 77 % lieku sa vylučuje obličkami. Polčas rozpadu látky je 6 hodín.

V prípade problémov s funkciou pečene/obličiek sa hladiny tolterodínu a jeho aktívneho metabolického produktu zdvojnásobia.

[ 8 ], [ 9 ]

Dávkovanie a podávanie

Odporúča sa užívať 4 mg lieku denne. Tablety s 2 mg sa užívajú dvakrát denne a kapsuly s 4 mg sa užívajú raz denne. Užívanie lieku nezávisí od príjmu potravy. Kapsuly sa majú prehltnúť celé.

Denná dávka lieku sa v prípade potreby môže znížiť na 2 mg.

[ 14 ], [ 15 ]

Používajte Detrusitol počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neuskutočnili žiadne testy s použitím Detrusitolu, preto je predpisovanie lieku počas tohto obdobia zakázané.

Keďže neexistujú žiadne informácie o vylučovaní tolterodínu do materského mlieka, jeho užívaniu počas dojčenia sa treba vyhnúť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na prvky terapeutického činidla;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• imperatívne nutkania, ktoré sú vyvolané organickým ochorením;
• zadržiavanie moču;
• ulcerózna kolitída;
• myasténia gravis;
• megakolón;
• pomalé vyprázdňovanie žalúdka;
• malabsorpcia fruktózy alebo sacharázy-izomaltázy.

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku ľuďom so zníženou črevnou motilitou, závažnou obštrukciou močových ciest, renálnou/hepatálnou insuficienciou, pylorickou stenózou, neuropatiou a hiátovou herniou.

[ 10 ]

Vedľajšie účinky Detrusitol

Užívanie liekov často spôsobuje suchosť ústnej sliznice.

Niekedy alebo zriedkavo sa pozorujú nasledujúce vedľajšie účinky:

• pocit ospalosti, únavy, zmätenosti, nervozity alebo slabosti a tiež halucinácie, závraty alebo bolesti hlavy;
• vracanie alebo zápcha, bolesť brucha a plynatosť;
• poruchy videnia, ako aj suchosť v sklére;
• rozvoj bronchitídy, bolesť v hrudnej kosti, priberanie na váhe, ako aj suchá pokožka (pri užívaní tabliet) a zápal dutín (pri užívaní kapsúl);
• dysurické príznaky, retencia moču;
• pocit búšenia srdca, prítok krvi do tváre a tachykardia;
• výskyt periférneho edému alebo urtikárie.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Predávkovať

V prípade otravy sa pozorujú nasledujúce príznaky: zreničky sa rozširujú, objavuje sa pocit výrazného vzrušenia, začínajú sa problémy s močením alebo jeho retenciou, objavujú sa kŕče alebo halucinácie a dochádza k poruchám akomodácie alebo dýchania.

Terapia začína výplachom žalúdka a potom musí pacient užiť enterosorbent. Potom sa vykonávajú symptomatické postupy:

• Fyzostigmín sa používa na odstránenie halucinácií a pocitov vzrušenia;
• Benzodiazepíny sa používajú na zmiernenie záchvatov;
• liečba tachykardie vyžaduje použitie β-blokátorov;
• na zmiernenie respiračného zlyhania sa používa postup umelej ventilácie;
• Na liečbu retencie moču je potrebná katetrizácia.

Interakcie s inými liekmi

Anticholinergné lieky zosilňujú účinky tolterodínu a tiež zvyšujú pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Liek znižuje účinnosť cisapridu s metoklopramidom. A účinok Detrusitolu je oslabený v kombinácii s m-anticholinergikami.

Existuje možnosť interakcie s liekmi, ktoré sú metabolizované hemoproteínom P450, ako aj CYP2D6 alebo CYP3A4.

Ak je nedostatok izoenzýmu CYP2D6, je zakázané používať klaritromycín, mekonazol, ako aj erytromycín, ketokonazol a itrakonazol, pretože sa môžu zvýšiť indikátory lieku, čo povedie k intoxikácii.

Liek nemá farmakologickú interakciu s warfarínom a tiež s kombinovanou perorálnou antikoncepciou (v tabletách).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Podmienky skladovania

Detrusitol sa musí skladovať za štandardných podmienok pre lieky. Teplota – nie vyššia ako 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Čas použiteľnosti

Detrusitol sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia terapeutického lieku.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa nepredpisuje osobám mladším ako 18 rokov, pretože neboli vykonané žiadne štúdie týkajúce sa bezpečnosti jeho užívania v tomto veku.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analógy

Analógy lieku sú látky ako Urotol a Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Recenzie

Detrusitol nemá príliš veľa recenzií, ale väčšinou potvrdzujú vysokú účinnosť lieku. Liek dobre zvláda prejavy nadmernej močovej aktivity - časté močenie - pomáha znižovať jeho frekvenciu a uľahčovať zadržiavanie moču.

Niektorí pacienti považujú kapsuly za účinnejšie ako tablety a odporúčajú ich užívanie.

Malý počet komentujúcich poznamenal, že užívanie lieku spôsobuje suchosť ústnej sliznice, ale ide o pomerne zriedkavý príznak a má tiež nízky stupeň závažnosti.