Detské ihrisko

Sigris je antitrombotický enzýmový liek.

Indikácia Detské ihrisko

Používa sa na elimináciu sepsy pri súbežnej polyorganickej nedostatočnosti v akútnej forme (s vysokým rizikom smrteľného výsledku).

[1],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie vo forme lyofilizátu na výrobu infúznych roztokov vo fľašiach s objemom 5 alebo 20 mg. Balenie obsahuje 1 fľašu s práškom.

[2]

Farmakodynamika

Drotrekogin-α (v aktívnej forme), - externá typ prvku aktivovaný proteín C (táto zložka hrá dôležitú úlohu v modulácii ľudské telo systémové reakcie na infekčné proces). Proteín typu C v aktívnej forme má vplyv na antitrombotické vlastnosti, spomaľuje faktory Va a tiež VIIIa. Informácie získané ako výsledok testov in vitro ukázala, že proteín zo skupiny C má nepriamy profibrinolytické expozíciu, pretože pomaly schopný PAI-1 prvok, a navyše obmedzujú produkciu trombínu aktivovaného prvku, spomaľuje proces fibrinolýzy.

Spoločne s týmto označením in vitro ukázali, že skupina C proteín má protizápalové vlastnosti, ktoré vznikajú v dôsledku potlačenia nádorového nekrotického faktora spojiteľné pomocou monocytov a navyše preto, že blokovanie adhéznych procesov leukocytov o selektínu a obmedzenia spôsobené trombínu zápalovej odpovede počas vaskulárneho endotelu v mikrocirkulačnom systéme.

Mechanizmus, ktorý umožňuje aktívny drotrekogín-α znížiť úmrtnosť u ľudí s ťažkou sepsou, až do konca nie je jasný. U pacientov s ťažkou sepsou infúzia lieku trvajúca 48 alebo 96 hodín spôsobila zníženie hodnôt D-diméru v závislosti od veľkosti dávky a navyše IL-6.

V porovnaní s osobami, ktoré bolo podávané placebo u ľudí, ktorí používajú Drotrekogin-a, uvedená vyššie pokles otáčok hodnôt PAI-1, D-dimérov, a pridávanie F1.2 protrombínu s trombínom-antitrombín a IL-elementom 6. Spolu s tým bol zistený urýchlený nárast hodnôt antitrombínu s proteínom typu C a stabilizácia parametrov plazminogénu.

S ohľadom na trvanie procesu infúznej ukázal, že vrchol expozícia dávka účinnej látky, vztiahnuté na ukazovateli PM D-dimérov boli pozorované na konci 96. Infúzie sa vykonáva (24 ug / kg / hod).

[3]

Farmakokinetika

Drotrekogín-α spolu s vnútorným aktívnym proteínom skupiny C sú inaktivované internými inhibítormi plazmatickej proteázy. Úroveň typu C vo vnútri plazmy zdravého človeka, ako aj osoba s vážnym stupňom sepsy, je často pod minimálnou možnou úrovňou určovania koncentrácie.

U pacientov s ťažkou sepsou infúzia liečiva v množstve 12-30 μg / kg / h pomerne rýchlo vytvára rovnovážne indexy úmerné intenzite infúzie. Priemerné hodnoty klírensu liečiva sa rovnajú 40 litrom za hodinu (v rozmedzí 27-52 x l / h). Priemerné rovnovážne hodnoty, ktoré sú 45 ng / ml (v rozmedzí 35-62 ng / ml), boli pozorované po 2 hodinách od začiatku infúzneho postupu.

U mnohých pacientov sa hladina Drotekogínu-α v plazme znížila pod minimálnu hodnotu, ktorá umožňuje stanoviť jeho množstvo rovnajúce sa 10 ng / ml počas 2 hodín od okamihu dokončenia infúzneho postupu. Úroveň klírensu liekov u ľudí s ťažkou sepsou je približne o 50% vyššia ako hladina zdravého človeka.

[4], [5],

Dávkovanie a podávanie

Infúzia sa podáva intravenóznou metódou v dávke 24 μg / kg / h. Celá infúzna procedúra by mala trvať 96 hodín.

Prerušená infúzia by sa mala obnoviť pri vyššie uvedenej štandardnej dávke. Zvýšenie veľkosti dávky alebo použitie injekcií bolusu je zakázané.

[7]

Používajte Detské ihrisko počas tehotenstva

Neexistujú žiadne informácie o pravdepodobnosti nežiaducich účinkov lieku na plod, ak ho používajú tehotné ženy, a navyše o vplyve Sigrisu na reprodukčnú aktivitu. Použitie lieku počas tehotenstva je povolené len v prípadoch, keď pravdepodobnosť priaznivých účinkov na ženu prekročí možnosť komplikácií u plodu.

Neexistujú žiadne informácie o možnosti vniknutia lieku do materského mlieka alebo systémovej absorpcie po preniknutí látky do gastrointestinálneho traktu. Pretože mnohé lieky sa vylučujú do materského mlieka a navyše kvôli vysokému riziku negatívnych reakcií u dojčaťa je potrebné odmietnuť dojčenie počas obdobia užívania drog.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť prebiehajúceho endogénneho krvácania;
• Mŕtva hemoragického typu prenesená v období 90 predchádzajúcich dní;
• Operácia vykonaná v období 60 predchádzajúcich dní vo vnútri lebky buď v oblasti miechy alebo v prítomnosti existujúceho ťažkého zranenia hlavy;
• trauma, pri ktorej je vysoká pravdepodobnosť život ohrozujúceho krvácania;
• prítomnosť epidurálneho typu katétra;
• nádor vo vnútri lebky alebo príznaky hernie v mozgu;
• diagnostikovaná precitlivenosť na Droscrocogin-α.

Neexistujú žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti užívania drog u dojčiat v gestačnom období (do 38 týždňov), ako aj u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky Detské ihrisko

Liek môže spôsobiť vedľajšie účinky v hemopoetickom systéme: krvácanie, ktoré sa často objavuje počas infúzie.

[6]

Predávkovať

Existujú informácie o vývoji otravy v dôsledku zavedenia nadmerne vysokého dávkovania liekov. V mnohých prípadoch (s dávkou, ktorá je 60-násobok štandardnej infúzie) neboli zaznamenané žiadne negatívne reakcie. Vo zvyšku sa obete vyvinuli krvácanie v dôsledku sepsy.

Neexistujú žiadne informácie o existencii antidot. Ak sa u pacienta objaví predávkovanie, je potrebné ihneď zastaviť infúziu lieku a starostlivo sledovať možný výskyt krvácania, pričom paralelne vykoná symptomatickú liečbu.

[8]

Interakcie s inými liekmi

Ľudia s ťažkou sepsou neštudovali interakciu lieku s inými liekmi. Je potrebné opatrne používať Sigris v kombinácii s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú proces hemostázy.

V kombinácii s heparínom nefrakcionovaným typu (v malých dávkach: <15000 IU / deň), a okrem toho, nízkomolekulárne heparín (pre prevenciu - z 2850 IU / deň) boli pozorované negatívny vplyv na vlastnostiach liečivá a zlepšiť vzhľad rizika krvácania u ťažkou formou ( toto zahŕňa aj krvácanie v centrálnom nervovom systéme).

V dôsledku použitia heparínu v malých dávkach sa frekvencia krvácania (neživotná-ohrozujúca) zvýšila v porovnaní s hodnotami placeba počas testovacieho obdobia (počas prvých 6 dní). Malé časti heparínu je možné predpísať v kombinácii so Sigrisom - ako prostriedok prevencie existujúcej venóznej trombózy. Je zakázané prerušiť profylaktické použitie heparínu až do okamihu, kedy to dovolia zdravotné indikácie.

[9], [10]

Podmienky skladovania

Lyofilizát musí byť obsiahnutý v chladničke. Je potrebné vyhnúť sa vystaveniu slnečnému žiareniu a obmedziť prístup malých detí k liekom. Hodnoty teploty sú v rozmedzí 2 - 8 ° С.

Čas použiteľnosti

Sigris sa môže používať v období 3 rokov od dátumu výroby lieku. Súčasne môže byť hotový roztok uchovávaný v chladničke maximálne 24 hodín (vrátane času stráveného pri jeho príprave).