Dexter

Špecifický liek Dexdor (medzinárodný nechránený názov - Dexmedetomidín) je koncentrovaný prípravok na výrobu infúzneho roztoku potrebného na intravenóznu anestéziu. Dexdor sa považuje za sedatívny prostriedok na lekárske použitie.

[1]

Indikácia Dexter

Dexdor sa používa ako sedatívum u ľudí starších ako 18 rokov, ktorí sa liečia v jednotkách intenzívnej starostlivosti.

Odporúčaná hĺbka sedácie by nemala prekročiť prebudenie v dôsledku odpovede na slovnú stimuláciu, ktorá je typická pre rozsah od nuly do -3 bodov podľa Richmondovej agitácie a sedacej stupnice (RASS).

[2]

Formulár uvoľnenia

Dexdor je koncentrovaná látka na výrobu infúzneho roztoku s aktívnou zložkou dexmedetomidín g / x.

Ako pomocné zložky v prípravku sú chlorid sodný a injekčná voda.

Koncentrát má formu transparentnej bezfarebnej kvapaliny. Uvoľňuje sa v priehľadných ampulkách s objemom 2 ml alebo v priehľadných sklenených fľašiach s objemom 4 ml a 10 ml.

Kartónové obaly môžu obsahovať 5 alebo 25 ampuliek alebo 1 liekovku.

Deksdor môžu byť priradené a použité iba lekárom v nemocnici, takže kúpiť v lekárňach len v prípade, že máte liek na predpis.

[3], [4], [5]

Farmakodynamika

Účinná látka Dexdor je selektívny agonista alfa2-adrenergných receptorov, ktorý má veľké množstvo farmaceutických účinkov.

Dexmedetomidín má sympatolytickú vlastnosť, ktorá sa prejavuje znížením uvoľňovania noradrenalínu sympatickými neuronálnymi koncami.

Sedatívna vlastnosť sa vysvetľuje znížením excitability v modrošom mieste, pričom prevaha noradrenergických nervových buniek sa nachádza v mozgovom kmeni.

Okrem toho má Dexdor analgetický účinok a môže ovplyvniť zníženie dávky anestetík a analgetík. Vlastnosti spojené s kardiovaskulárnym systémom závisia od podanej dávky lieku:

• s malým úvodom je možné pozorovať prevažne centrálne účinky, ktoré vedú k bradykardii a hypotenzii;
• s vyšším množstvom liečiva sa pozoruje prevažne vazokonstriktívny účinok, ktorý vyvoláva vývoj všeobecnej vaskulárnej rezistencie a zvýšenie krvného tlaku (s iba zvýšenou bradykardiou).

Depresia funkcie dýchania so zavedením lieku Dexdor sa nevyskytuje.

[6],

Farmakokinetika

Kinetické vlastnosti lieku Dexdor sa skúmali jednoduchou krátkou infúziou zdravých jedincov a predĺženou infúziou pacientov v jednotke intenzívnej starostlivosti.

Distribúcia lieku je dvojkomorová metóda. V prvej skupine osôb bola fáza distribúcie rýchla: polovičná doba distribúcie bola 6 minút.

Priemerný index konečného polčasu bol približne 1,35-3,68 hodín, priemerný index rovnovážneho rozdelenia bol približne od 90 do 151 litrov na kg. Klírens v plazme bol od 35,7 do 51,1 litrov za hodinu.

Priemerná váha pacientov pri uvedených indikáciách bola rovná 69 kg.

Odhadovaný parametrický kinetický rozsah:

• pojem polčas je jeden a pol hodiny;
• rovnovážna distribúcia ~ 93 L;
• miery klírens ~ 43 litrov na kilogram.

Neexistuje kumulácia v podaní infúzie po dobu až 2 týždňov.

Väzba aktívnej zložky s plazmatickými proteínmi je približne 94%.

Kvalita väzby s proteínmi sa považuje za konštantnú v medznej koncentrácii 0,85-85 ng na ml.

Účinná látka Dexdor sa môže viazať na sérový albumín a alfa-1-kyslý glykoproteín.

Metabolizmus lieku sa vyskytuje v pečeni a pozostáva z priamej n-glukuronácie, n-metylácie a oxidácie sprostredkovanej cytochrómom P450.

Hlavné produkty metabolizmu sa považujú za pár izomérnych n-glukuronidov.

Po intravenóznej infúzii značeného liečiva po 9 dňoch bolo v močovej tekutine detekované asi 95% nálepky a asi 4% v stolici.

Hlavné metabolické produkty v močovej tekutine sú izomérne n-glukuronidy (34%) a o-glukuronid (14,5%). Produkty metabolizmu sekundárneho charakteru sa môžu pohybovať od 1,11 do 7,66% dávky.

Až 1% nezmenenej účinnej látky sa Dexdor našiel v močovej tekutine. Približne 28% metabolických produktov v močovej tekutine sa považuje za druhotnú: ich charakter nie je stanovený.

Informácie o kinetických vlastnostiach lieku Dexdor, ktoré sa používajú v detstve, sú relatívne malé. Čas polčasu života sa pravdepodobne rovná indexom dospelých. Klírens v plazme u detí vo veku do 2 mesiacov je pravdepodobne podceňovaný.

Dávkovanie a podávanie

Dexdor môžu používať iba kvalifikovaní odborníci s primeranými znalosťami v príslušnom smere.

Intubovaný pacienti prevedené na Deksdor s počiatočnej rýchlosti infúzie 0,7 mg na kg za hodinu, s ďalšou zmenou na chodbe dávke 0.2-1.4 mg na kg za hodinu, vzhľadom na reakciu pacienta. Pre počiatočne podvyživených slabých pacientov je počiatočná frekvencia často znížená.

Dexdor je považovaný za silný liek - jeho zavedenie sa uskutočňuje nie niekoľko minút a hodín. Zvyčajne jedna hodina infúzie nestačí na dosiahnutie potrebnej kvality sedácie.

Nepoužívajte viac ako limitnú dávku 1,4 mcg na kg za hodinu. Ak sa nevyžaduje požadovaná sedácia, pacient sa musí preniesť na iný sedatív.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o ďalšom používaní lieku Dexdor - viac ako 2 týždne.

Pre starších ľudí nie je úprava dávkovania potrebná.

Cieľ Dexdor v detstve prakticky nebol študovaný.

 Dexdor sa rozmnožuje v 5% r-dextrózy, r-re Ringer, fyziologickom roztoku alebo manitole. Na chov sa zvyčajne používa nasledujúca schéma:

• 2 ml koncentrovaného medperátu - 48 ml infúzneho roztoku - 50 ml celkového objemu;
• 4 ml koncentrovaného lieku - 96 ml infúzneho roztoku - 100 ml celkového podaného objemu;
• 10 ml koncentrátu - 240 ml infúzneho roztoku - 250 ml celkového objemu;
• 20 ml koncentrovaného lieku - 480 ml infúzneho roztoku - 500 ml celkového podaného objemu.

Pripravená kvapalina sa dobre premieša, vyhodnotí sa jej homogenita a farba.

Nepoužité roztoky sa nesmú skladovať a musia sa likvidovať.

[11], [12],

Používajte Dexter počas tehotenstva

Neexistujú žiadne spoľahlivé informácie o používaní lieku Deksdor v tehotenstve.

Pri testovaní zvierat sa zistil reprodukčne toxický účinok lieku, ale stupeň toxicity pre ľudský organizmus nie je definovaný. Z tohto dôvodu zdravotnícki odborníci odporúčajú vyhnúť sa vymenovaniu Dexdor počas obdobia nosenia dieťaťa, pokiaľ to nie je nevyhnutné.

Štúdie ukázali, že Dexdor a jeho aktívna zložka vstupujú do materského mlieka zvierat. Preto nie je možné vylúčiť určitý stupeň rizika pre dojčené deti. Ak existuje potreba užívať Dexdor u dojčiacej ženy, odporúča sa prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Dexdor sa nepoužíva u pacientov:

• s pravdepodobnosťou vzniku reakcií z precitlivenosti;
• s existujúcou atrioventrikulárnou blokádou druhého tretieho stupňa (ak neexistuje IVR);
• s nekontrolovanou hypotenziou;
• s akútnymi cerebrovaskulárnymi poruchami;
• do veku 18 rokov;
• počas tehotenstva a dojčenia.

[7], [8], [9], [10]

Vedľajšie účinky Dexter

Najčastejšie vedľajšie účinky, keď sa Dexdor podáva, sú výkyvy krvného tlaku a bradykardia. V niektorých prípadoch však boli opísané iné, menej časté nežiaduce prejavy:

• hypo- a hyperglykémia;
• príznaky metabolickej acidózy;
• silná emočná agitácia (agitácia);
• halucinácie;
• zvýšená aktivita srdca;
• poškodenie myokardu;
• zníženie vylučovania srdca;
• ťažkosti s dýchaním;
• záchvaty nevoľnosti a vracania, smäd;
• nadúvanie;
• delíria;
• zvýšenie telesnej teploty.

Predávkovať

Špecialisti oznámili niekoľko prípadov predávkovania liekom Dexdor. Na základe dostupných informácií sa rýchlosť infúzie u pacientov bol 60 mg na kg za hodinu po dobu 36 minút, alebo 30 mikrogramov na kg za hodinu po dobu 15 minút (pri 20 mesiacov u dieťaťa. A dospelých pacientov, v tomto poradí).

Vo väčšine prípadov boli príznakmi predávkovania bradykardia, hypotenzia, hlboká sedácia, nadmerná ospalosť a zastavenie srdca.

Ak máte podozrenie na väčšie množstvo lieku, infúzia dexdorum sa má znížiť alebo zastaviť. Ak je to potrebné, poskytnite pomoc pri resuscitácii.

Stojí za zmienku, že v súčasnosti nebol zaznamenaný žiadny prípad smrti pacienta z predávkovania liekom Dexdor.

[13], [14], [15]

Interakcie s inými liekmi

Dexdorove interakcie s inými liekmi boli študované u dospelých pacientov.

Kombinácia lieku Dexdor s anestetikami, sedatívami, barbiturátmi a omamnými látkami môže spôsobiť zvýšenie ich účinku. Podobná štúdia bola vykonaná infúziou izofluránu, midazolamu, propofolu, alfentanilu. Vzhľadom na prijaté údaje je možné upraviť dávkovanie lieku Dexdor.

Uskutočnili sa mikrozomálne pečeňové štúdie, aby sa študovala schopnosť aktívnej zložky Dexdor inhibovať cytochróm P450 vrátane izoenzýmu CYP2B6. Štúdie in vitro naznačili pravdepodobnosť interakcie lieku Dexdor so substrátmi in vivo.

Je možné, že účinná látka môže indukovať prípravu izozýmov CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Ľudia, ktorí sú liečení liekmi, ktoré znižujú krvný tlak alebo vyvolávajú bradykardiu (napríklad beta-blokátory), je potrebné venovať pozornosť možnému zvýšeniu týchto účinkov.

[16], [17], [18]

Podmienky skladovania

Dexdor sa udržiava v teplotnom rozmedzí od + 8 ° C do + 25 ° C, v miestnosti s obmedzeným prístupom pre deti.

Zriedený infúzny roztok sa uchováva iba v chladničke pri teplote + 2 ° C až + 8 ° C.

[19]

Čas použiteľnosti

Ampulky a fľaše s liekom Dexdor sa môžu uchovávať až 3 roky.

Zriedené liečivo sa uchováva nie dlhšie ako jeden deň za predpokladu, že sa dodržiavajú vyššie uvedené podmienky skladovania.

[20], [21]