Digoxín

Digoxín je terapeutická skupina srdečných glykozidov.

[1],

Indikácia Digoxín

Používa sa na korigovanie porúch srdcového rytmu ( arytmie ), ktoré majú supraventrikulárnu formu (paroxyzmálna tachyarytmia, fibrilácia predsiení a pravidelná tachyarytmia typu predsiení).

Liečivo je zahrnuté do štruktúry terapeutických schém pre CHF 3. A 4. Podtriedy a navyše sa používa v prípade CHF 2. Podtriedy pri diagnostikovaní závažných klinických príznakov.

[2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva je vo forme injikovateľnej tekutiny alebo tabliet.

[3], [4]

Farmakodynamika

Liečivo je rastlinného pôvodu, zložka digoxín je extrahovaná z Digitális lanáta.

Liečivo má silný kardiotonický účinok (pozitívny inotropný účinok a zvýšenie kontrakčnej aktivity srdcového svalu zvýšením vápnikových iónov v kardiomyocytoch), čo umožňuje zvýšiť hodnoty v minútach a ukazovatele krvného šoku. Znižuje potrebu saturácie kyslíka bunkami myokardu.

Súčasne má Digoxin negatívne chronotropné a dromotropné účinky - znižuje frekvenciu procesov generovania elektrických impulzov v sínusovom uzle a navyše rýchlosť pohybu pulzu cez AV-vodivý srdcový systém. Okrem toho nepriamo ovplyvňuje koniec aortálneho oblúka a stimuluje aktivitu vagusového nervu, čo vedie k inhibícii aktivity sinoatriálneho uzla.

Tieto mechanizmy môžu znížiť mieru srdcovej frekvencie v prípade supraventrikulárnych tachyarytmií.

S rozvojom srdcového zlyhania vo výraznej forme, rovnako ako príznaky stagnácie v malých i veľkých kruhoch účinnej látky v krvi vykazuje nepriamy vazodilatačný účinok rozvíja znížením systémovej vaskulárnej rezistencie (vnútorný periférny kanál) a zníženie závažnosti periférne opuchy a dýchavičnosť.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetika

Orálne spotrebovaná látka sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte o 70%, dosahuje Cmax po 2 až 6 hodinách. Pri použití s jedlom dochádza k miernemu zvýšeniu doby absorpcie. Výnimkou sú výrobky obsahujúce veľké množstvo rastlinných vlákien - v tomto prípade je časť aktívnej zložky adsorbovaná jej vlákninou, ktorá už nie je dostupná.

Je schopný akumulovať vo vnútri tkanív tekutiny (aj vo vnútri myokardu), ktoré sa používajú pri výbere spôsobu použitia: účinok lieku nie je vypočítaný hodnotami plazmatickej Cmax, ale rovnovážnymi farmakokinetickými parametrami.

50-70% lieku sa vylučuje obličkami; v ťažkom štádiu ochorenia obličiek sa digoxín môže hromadiť vo vnútri tela. Polčas rozpadu je 2 dni.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dávkovanie a podávanie

Zahrnúť Digoxin do terapeutických režimov je nevyhnutné iba v nemocnici. Interval lieku lieku (medzi terapeutickou a toxickou dávkou) je veľmi krátky, čo si vyžaduje striktné sledovanie všetkých indikácií týkajúcich sa užívania liekov.

V prvej fáze liečby (štádium digitalizácie tela pacienta s liekmi) sa liek používa v porci nazvanej saturácia: pacient konzumuje 2-4 tablety (zodpovedá 0,5-1 mg) a potom sa prepne na prvú tabletu s 6-hodinovým intervalom. Prijatie podľa tejto schémy pokračuje až do dosiahnutia lekárskeho výsledku a stabilná hladina digoxínu v krvi sa udržiava počas 7 dní.

V druhej fáze liečby je potrebné pravidelne používať udržiavaciu dávku lieku, často 0,5 až 1 tabletu denne. Je zakázané preskočiť používanie liekov, rovnako ako použiť dvojitú časť na užívanie, ak bola aplikácia zmeškaná. V tomto prípade sa môže vyvinúť otravy, čo môže viesť k smrti.

V kardiológii, ako aj pri kardiologickej resuscitácii sa Digoxin používa aj na intravenózne podanie - na zastavenie supraventrikulárnych paroxyzmálnych tachyarytmií.

[25], [26], [27]

Používajte Digoxín počas tehotenstva

Účinok lieku na plod nebol skúmaný počas klinických testov, hoci je známe, že jeho aktívny prvok môže prechádza cez hemato-placentárnu bariéru. Používanie digoxínu počas tehotenstva je povolené iba s prísnymi indikáciami.

Pri zavádzaní liekov počas laktácie musíte pravidelne monitorovať ukazovatele tepu u dieťaťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• príznaky otravy glykozidmi;
• prítomnosť silnej citlivosti na digoxín;
• Syndróm WPW;
• AV blokáda s 2. Stupňom alebo úplnou AV blokádou;
• bradykardia;
• individuálne príznaky ochorenia koronárnych artérií (nestabilná angína pectoris);
• exacerbácia infarktu myokardu;
• izolovaná stenóza mitrálnej chlopne;
• CH s diastolickou formou (kardiálna tamponáda, konstrikčná perikarditída, amyloidná kardiopatia alebo kardiomyopatia);
• obezita;
• rozšírenie srdcových oddelení vo výraznej forme;
• zlyhanie obličiek alebo parenchýmu pečene;
• zápal myokardu;
• hypertrofia v oblasti prepážky medzi komorami;
• subaortická stenóza;
• tachyarytmie komôr.

[18], [19], [20], [21], [22]

Vedľajšie účinky Digoxín

Najprv by ste mali reagovať na výskyt negatívnych príznakov spojených s prácou CAS, pretože môžu byť prvými prejavmi vznikajúcej otravy glykozidmi.

Medzi prejavmi je inhibícia AV vedenia, v dôsledku čoho sa srdcová frekvencia spomaľuje (rozvoj bradykardie) a navyše výskyt heterotropných oblastí excitácie myokardu, čo vedie k ventrikulárnemu extrasystolu a ventrikulárnej fibrilácii.

Extracardiok negatívne symptómy neohrozujú život pacienta, čo ich odlišuje od intrakardiálnych príznakov. Medzi tieto patria poruchy tráviaceho systému (vracanie, bolesť v oblasti brucha, nauzea a hnačka) alebo NA (psychóza alebo depresia, bolesti hlavy a porucha vizuálneho analyzátora, prejavujúce sa "prednými očami" v očiach a pod.).

V morfologickom zobrazení hematopoetickej aktivity môže nastať porucha vo forme trombocytopénie, v dôsledku ktorej sa na epidermis objavia petechie.

Okrem toho sa môžu objaviť symptómy alergie - svrbenie, vyrážky a erytém na epidermis.

[23], [24],

Predávkovať

Príznaky predávkovania (otrava glykozidmi): spomalenie srdcovej frekvencie a rozvoj sínusovej bradykardie. Na EKG sa prejavuje spomalenie AV vedenia, ktoré môže dokonca dosiahnuť úplnú AV blokádu. Ventrikulárne extrasystoly sa vyvíjajú pod vplyvom heterotropných zdrojov rytmu; môže dôjsť k ventrikulárnej fibrilácii.

Z extrakardiálne prejavy otravy glykozid - zažívacie ťažkosti (hnačka, nevoľnosť alebo anorexia), zhoršenie pamäti a zhoršené kognitívne aktivity, bolesti hlavy, ospalosť, svalová slabosť, a navyše, gynekomastia, žlté, impotencia, pocit eufórie alebo úzkosť, psychóza, zhoršenie zrakovej ostrosti a ďalšie poruchy funkcie vizuálneho analyzátora.

S vývojom symptómov predávkovania glykozidmi je schéma liečby určená stupňom závažnosti porušenia: ak symptómy majú miernu závažnosť, postačuje zníženie dávky lieku. Pri progresii negatívnych príznakov má byť liek prerušený v intervale, ktorého trvanie je určené dynamikou príznakov otravy. V prípade akútnej intoxikácie je potrebné vykonať výplach žalúdka a spotrebovať veľké množstvo sorbentov. Okrem toho by mal pacient užívať preháňadlo.

Arytmie súvisiace s komorou sú eliminované IV KC1 v kombinácii s inzulínom. Prostriedky draslíka by sa nemali používať v prípade spomalenia AV vedenia. V prípade zachovania arytmie je potrebné aplikovať fenytoín na cestu.

Keď bradykardia predpisuje atropín. Súčasne sa používa kyslíková terapia a lieky, ktoré zvyšujú množstvo cirkulujúcej krvi. Unithiol je antidotum lieku.

Treba mať na pamäti, že intoxikácia môže spôsobiť smrť.

[28], [29]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať Digoxin s kyselinami, zásadami, tanínmi a soľami ťažkých kovov.

Podávanie spolu s inzulínom, diuretikami, liekmi vápnikových solí, GCS a sympatomimetikami zvyšuje pravdepodobnosť vzniku príznakov otravy glykozidmi.

Kombinácia s amiodarónom, chinidínom a erytromycínom vedie k zvýšeniu hladín digoxínu v krvi. Chinidín spomaľuje vylučovanie aktívnej zložky liekov.

Verapamil, ktorý blokuje aktivitu Ca kanálov, znižuje rýchlosť renálnej eliminácie digoxínu, a preto sa zvyšuje hladina SG. Tento účinok verapamilu sa ďalej postupne vyrovnáva (po dlhom súčasnom užívaní liekov - viac ako 1,5 mesiaca).

Súčasné užívanie amfotericínu B zvyšuje riziko intoxikácie glykozidmi v dôsledku hypokaliémie, ktorá sa môže vyvinúť pod vplyvom amfotericínu B.

Keď hyperkalcémia zvyšuje náchylnosť kardiomyocytov proti SG, preto ľudia používajúci SG nemajú možnosť podávať vápnikové lieky intravenózne.

Kombinácia lieku s propranololom, reserpínom a fenytoínom zvyšuje možnosť ventrikulárnych arytmií.

Úroveň a terapeutická účinnosť liekov sú oslabené v kombinácii s barbiturátmi alebo fenylbutazónom. Súčasne je účinnosť digoxínu redukovaná draselnými látkami, metoklopramidom a liekmi, ktoré znižujú pH žalúdka.

Súbežné použitie s gentamicínom, antibiotikami a erytromycínom zvyšuje plazmatické hodnoty glykozidu.

Kombinácia lieku s cholestyramínom, cholestipolom a laxatívami typu horčíka oslabuje jeho črevnú absorpciu, čo znižuje index digoxínu v tele.

Rýchlosť glykozidového metabolizmu sa zvyšuje po zavedení spolu so sulfosalazínom a rifampicínom.

[30], [31], [32], [33], [34]

Podmienky skladovania

Digoxín sa musí uchovávať na mieste, ktoré je pre deti uzavreté. Teplota sa pohybuje od 15 do 30 ° C.

[35], [36]

Čas použiteľnosti

Digoxín sa môže použiť v období 36 mesiacov od okamihu výroby lieku.

[37], [38], [39]

Použitie u detí

Je zakázané predpisovať lieky v pediatrii.

Analógy

Analógiou lieku sú lieky Celanid s novodigalómom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Recenzia

Digoxín dostáva malé množstvo pozitívnej spätnej väzby. Uvádza sa, že liek má mimoriadne silný účinok a môže byť použitý výhradne pod lekárskym dohľadom.

Existuje však celkom málo negatívnych pripomienok k Digoxinu - poznamenávajú, že liek nemá požadovaný účinok, ale vedie k vývoju mnohých vedľajších účinkov.