Disulfiram

Disulfiram (niekedy nazývaný aj tetrabenzyltiouram disulfid) je liek, ktorý sa používa na liečbu chronickej závislosti od alkoholu. Funguje tak, že blokuje enzým acetaldehyddehydrogenázu, ktorý spôsobuje hromadenie acetaldehydu v tele, čo následne spôsobuje nepríjemné fyzické reakcie pri konzumácii aj malého množstva alkoholu. Vytvára averziu voči alkoholu a môže pomôcť ľuďom so závislosťou od alkoholu prestať piť.

Užívanie disulfiramu by sa malo vykonávať iba pod dohľadom lekára, pretože môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky a má množstvo kontraindikácií. Je to nevyhnutné na prevenciu možných komplikácií a nežiaducich interakcií s inými liekmi.

Je dôležité poznamenať, že disulfiram sám o sebe nelieči závislosť od alkoholu, ale iba pomáha kontrolovať konzumáciu alkoholu tým, že vytvára averziu k nemu. Spolu s liekmi sa zvyčajne poskytuje aj psychologická a medikamentózna liečba pre úplné uzdravenie.

Indikácia Disulfiram

1. Liečba chronickej závislosti od alkoholu: Disulfiram sa môže predpísať na pomoc ľuďom so závislosťou od alkoholu, aby prestali piť alkohol. Vytvára averziu k alkoholu tým, že pri jeho pití spôsobuje nepríjemné fyzické reakcie.
2. Prevencia relapsu: Po úspešnom ukončení konzumácie alkoholu sa disulfiram môže použiť na prevenciu relapsu a udržanie abstinencie od alkoholu.

Je dôležité poznamenať, že disulfiram by sa mal používať iba ako súčasť komplexnej liečby závislosti od alkoholu, ktorá môže zahŕňať psychologickú podporu, lieky a iné metódy. Užívanie disulfiramu by sa malo vykonávať pod dohľadom lekára, pretože liek môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky a má množstvo kontraindikácií.

Formulár uvoľnenia

Disulfiram sa zvyčajne dodáva vo forme tabliet na perorálne užívanie (ústami). Tablety môžu mať rôzne dávkovanie v závislosti od predpisu a pokynov lekára.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika súvisí s jeho schopnosťou blokovať aktivitu enzýmu acetaldehyddehydrogenáza (ALDH), ktorý normálne rozkladá acetaldehyd, medziprodukt metabolizmu etylalkoholu (alkoholu), na neškodnejšie zlúčeniny.

Keď človek konzumuje alkohol spolu s disulfiramom, výsledný acetaldehyd sa hromadí v tele a spôsobuje množstvo nepríjemných príznakov, ako je nevoľnosť, vracanie, závraty, bolesti hlavy a dokonca aj palpitácie. Tieto príznaky, známe ako disulfiram-etanolová reakcia (disulfiram-etanolová reakcia), slúžia ako negatívny posilňovač, ktorý by mal pacientovi pomôcť spojiť pitie alkoholu s negatívnymi dôsledkami, a preto prestať piť.

Disulfiram teda pôsobí ako dodatočná podpora pri liečbe závislosti od alkoholu a pomáha pacientovi zdržať sa pitia alkoholu kvôli nepríjemným príznakom, ktoré sa objavujú.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Disulfiram sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
2. Metabolizmus: Hlavným metabolitom disulfiramu je dietylditiokarbamát (DDC), ktorý sa tvorí v pečeni. Metabolizmus prebieha prevažne oxidáciou a hydrolýzou.
3. Vylučovanie: Disulfiram a jeho metabolity sa vylučujú prevažne obličkami. Približne 20 % dávky sa vylučuje črevom. Eliminačný polčas je približne 60 – 120 hodín.
4. Koncentrácia: Stabilné koncentrácie disulfiramu v krvi sa zvyčajne dosiahnu 1 – 4 hodiny po podaní.
5. Farmakodynamika: Disulfiram pôsobí ako inhibítor acetaldehyddehydrogenázy, enzýmu zapojeného do metabolizmu etylalkoholu. To vedie k zhoršenému metabolizmu acetaldehydu, ktorý spôsobuje nepríjemné príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie, závraty a zrýchlený srdcový tep, keď človek konzumuje alkohol. To vytvára ďalšiu motiváciu zdržať sa pitia alkoholu.
6. Trvanie účinku: Účinky disulfiramu môžu pretrvávať až niekoľko týždňov po vysadení kvôli dlhému času, počas ktorého jeho metabolity zostávajú v tele.
7. Interakcie s inými liekmi: Disulfiram môže interagovať s rôznymi liekmi vrátane alkoholu, čo vedie k rôznym nežiaducim účinkom alebo zníženiu účinnosti iných liekov. Preto je dôležité pri predpisovaní disulfiramu starostlivo zhodnotiť interakcie s inými liekmi.

Dávkovanie a podávanie

Disulfiram sa zvyčajne užíva vo forme tabliet, ktoré sa užívajú perorálne. Dávkovanie a dávkovací režim sa môžu líšiť v závislosti od odporúčaní lekára, individuálnych charakteristík pacienta a cieľov liečby. Zvyčajne sa však odporúča nasledovné:

1. Počiatočná dávka: Zvyčajne sa začína malou dávkou, napríklad 250 mg jedenkrát denne.
2. Udržiavacia dávka: Po úvodnom období sa zvyčajne odporúča udržiavacia dávka medzi 125 – 500 mg denne v závislosti od individuálnych potrieb a reakcie tela.
3. Dĺžka liečby: Dĺžka liečby sa môže líšiť v závislosti od odporúčaní lekára. Liečba disulfiramom zvyčajne trvá niekoľko mesiacov alebo aj dlhšie, aby pomohla liečiť závislosť od alkoholu.
4. Dodržiavajte odporúčania lekára: Je dôležité dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a liečby a nemeniť dávkovanie ani neprestaňte užívať liek bez konzultácie s lekárom.

Používajte Disulfiram počas tehotenstva

Disulfiram môže prechádzať placentou a poškodiť vyvíjajúci sa plod. To môže viesť k rôznym zdravotným problémom u novorodenca, ako sú vrodené abnormality, nedostatočný vývoj a problémy s nervovým systémom.

Ak žena užíva disulfiram a potom zistí, že je tehotná, je dôležité okamžite sa poradiť s lekárom. Lekár môže navrhnúť plán postupu na minimalizáciu rizika pre dieťa, prípadne nahradiť disulfiram metódou liečby alkoholizmu, ktorá je bezpečná pre tehotné ženy.

Kontraindikácie

1. Intoxikácia alkoholom: Disulfiram sa nemá užívať v prítomnosti alkoholu v tele. Užívanie disulfiramu v tomto prípade môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky.
2. Tehotenstvo a dojčenie: Disulfiram je kontraindikovaný v tehotenstve a počas dojčenia kvôli možným účinkom na vývoj plodu a riziku prenosu lieku materským mliekom.
3. Závažné ochorenie pečene: U pacientov so závažným ochorením pečene môže byť disulfiram kontraindikovaný kvôli riziku zlyhania pečene a iných komplikácií.
4. Kardiovaskulárne ochorenia: Disulfiram môže zhoršiť kardiovaskulárne problémy, preto jeho použitie môže byť nežiaduce u pacientov so závažným srdcovým a cievnym ochorením.
5. Epilepsia a kŕče: Pacienti s epilepsiou alebo náchylní na kŕče by sa mali vyhýbať disulfiramu kvôli riziku záchvatov.
6. Alergická reakcia: Ak má pacient alergickú reakciu na disulfiram alebo iné podobné lieky, použitie lieku je kontraindikované.
7. Precitlivenosť na liek: Ľudia s precitlivenosťou na disulfiram by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.

Vedľajšie účinky Disulfiram

1. Alergické reakcie: Zahŕňajú žihľavku, svrbenie, opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla, ťažkosti s dýchaním.
2. Kožné reakcie: Možné vyrážky, začervenanie, olupovanie alebo iné zmeny na koži.
3. Nervový systém: Môžu sa vyskytnúť závraty, bolesti hlavy, ospalosť, nervozita alebo nespavosť.
4. Tráviaci systém: Môže sa vyskytnúť žalúdočná nevoľnosť, nevoľnosť, vracanie, zmena chuti.
5. Bolesť svalov a kĺbov: V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť bolesť svalov alebo kĺbov.
6. Psychické účinky: Môže sa vyskytnúť depresia, úzkosť, zmeny nálady.
7. Vedľajšie účinky alkoholu: Pri užívaní disulfiramu v kombinácii s alkoholom môže dôjsť k tzv. „Antabusovému efektu“, ktorý sa prejavuje ako nevoľnosť, vracanie, sčervenanie kože, zrýchlený srdcový tep, arytmie a dokonca aj strata vedomia.

Predávkovať

1. Zvýšené vedľajšie účinky: Predávkovanie môže viesť k zvýšeným nežiaducim účinkom spojeným s užívaním disulfiramu, ako sú nevoľnosť, vracanie, závraty, strata vedomia, palpitácie a iné.
2. Závažné komplikácie: V prípade závažného predávkovania sa môžu vyvinúť závažnejšie komplikácie, ako sú srdcové arytmie, záchvaty, kóma a dokonca smrť.
3. Lekársky zákrok: Ak existuje podozrenie na predávkovanie disulfiramom, je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Liečba predávkovania zvyčajne zahŕňa udržiavanie vitálnych funkcií, aktívne vylučovanie lieku z tela a symptomatickú liečbu nežiaducich účinkov.
4. Predchádzanie predávkovaniu: Aby sa predišlo predávkovaniu, je potrebné prísne dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a režimu užívania lieku. Počas liečby disulfiramom je tiež dôležité vyhýbať sa konzumácii alkoholu, pretože to môže zvýšiť riziko predávkovania.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky obsahujúce alkohol: Súčasné užívanie disulfiramu s liekmi alebo výrobkami obsahujúcimi alkohol môže spôsobiť závažné reakcie, ako je nízky krvný tlak, nevoľnosť, vracanie, zrýchlený pulz, rýchly srdcový tep a dokonca aj závažné komplikácie, ako je intoxikácia.
2. Lieky na liečbu srdcových ochorení: Niektoré lieky na liečbu srdcových ochorení, ako je nitroglycerín a lieky obsahujúce nitráty, môžu zvýšiť nežiaduce účinky disulfiramu.
3. Lieky používané na liečbu neurologických ochorení: Disulfiram môže interagovať s liekmi používanými na liečbu neurologických ochorení, ako je metronidazol, čo môže spôsobiť závažné nežiaduce účinky vrátane vracania, nevoľnosti, závratov a zvýšiť riziko toxických účinkov na centrálny nervový systém.
4. Lieky na depresiu a iné psychiatrické poruchy: Súčasné užívanie disulfiramu s určitými antidepresívami, ako sú inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), môže zvýšiť nežiaduce účinky, ako je agitácia, nespavosť a úzkosť.
5. Lieky na liečbu bakteriálnych infekcií: Disulfiram môže interagovať s antibiotikami, ako je ceftriaxón, čo môže viesť k závažným nežiaducim účinkom vrátane život ohrozujúcich reakcií.

Podmienky skladovania

Pre správne skladovanie disulfiramu je potrebné dodržiavať nasledujúce odporúčania:

1. Liek uchovávajte v pôvodnom obale alebo nádobe, aby ste predišli poškodeniu a kontaktu s vlhkosťou.
2. Disulfiram skladujte na suchom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením a vlhkosťou, pretože vlhkosť môže nepriaznivo ovplyvniť stabilitu lieku.
3. Odporúčaná teplota skladovania disulfiramu je zvyčajne medzi 15 a 30 stupňami Celzia. Nedovoľte, aby liek zamrzol alebo sa prehrial.
4. Uchovávajte disulfiram mimo dosahu detí, aby ste predišli náhodnému použitiu.
5. Je dôležité dodržiavať pokyny na obale alebo odporúčania lekára týkajúce sa dátumov exspirácie a podmienok skladovania konkrétneho lieku.