Disulfiram

Disulfiram (niekedy tiež nazývaný tetrabenzyltiouramdisulfid) je liek, ktorý sa používa na liečbu chronickej závislosti od alkoholu. Funguje tak, že blokuje enzým acetaldehyddehydrogenázu, ktorý spôsobuje hromadenie acetaldehydu v tele, čo následne spôsobuje nepríjemné fyzické reakcie pri požití aj malého množstva alkoholu. Vytvára averziu k alkoholu a môže pomôcť ľuďom so závislosťou od alkoholu prestať piť.

Použitie disulfiramu by sa malo vykonávať iba pod dohľadom lekára, pretože môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky a má množstvo kontraindikácií. Je to nevyhnutné, aby sa predišlo možným komplikáciám a nežiaducim interakciám s inými liekmi.

Je dôležité poznamenať, že samotný disulfiram nelieči závislosť od alkoholu, ale iba pomáha kontrolovať konzumáciu alkoholu tým, že k nemu vytvára averziu. Spolu s liekom sa zvyčajne poskytuje aj psychologická a medikamentózna liečba na úplné uzdravenie.

Indikácia Disulfiram

1. Liečba chronickej závislosti od alkoholu : Disulfiram možno predpísať, aby pomohol ľuďom so závislosťou od alkoholu prestať piť alkohol. Vytvára averziu k alkoholu tým, že spôsobuje nepríjemné fyzické reakcie pri jeho pití.
2. Prevencia relapsu: Po úspešnom ukončení konzumácie alkoholu možno použiť disulfiram na prevenciu relapsu a na udržanie abstinencie od alkoholu.

Je dôležité poznamenať, že disulfiram by sa mal používať iba ako súčasť komplexnej liečby závislosti od alkoholu, ktorá môže zahŕňať psychologickú podporu, lieky a iné metódy. Použitie disulfiramu by sa malo vykonávať pod dohľadom lekára, pretože liek môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky a má množstvo kontraindikácií.

Formulár uvoľnenia

Disulfiram sa zvyčajne dodáva vo forme tabliet, ktoré sa užívajú perorálne (ústami). Tablety môžu mať rôzne dávkovanie v závislosti od predpisu a pokynov lekára.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika súvisí so schopnosťou blokovať aktivitu enzýmu acetaldehyddehydrogenázy (ALDH), ktorý bežne rozkladá acetaldehyd, medziprodukt metabolizmu etylalkoholu (alkoholu), na neškodnejšie zlúčeniny.

Keď človek konzumuje alkohol spolu s disulfiramom, výsledný acetaldehyd sa hromadí v tele, čo spôsobuje množstvo nepríjemných symptómov, ako je nevoľnosť, vracanie, závraty, bolesti hlavy a dokonca aj búšenie srdca. Tieto symptómy, známe ako disulfiram-etanolová reakcia (disulfiram-etanolová reakcia), slúžia ako negatívny posilňovač, ktorý by mal pacientovi pomôcť spojiť pitie alkoholu s negatívnymi dôsledkami, a preto prestať piť.

Disulfiram teda pôsobí ako dodatočná podpora pri liečbe závislosti od alkoholu a pomáha pacientovi zdržať sa pitia alkoholu kvôli nepríjemným symptómom, ktoré vznikajú.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Disulfiram sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
2. Metabolizmus : Hlavným metabolitom disulfiramu je dietylditiokarbamát (DDC), ktorý sa tvorí v pečeni. Metabolizmus prebieha hlavne oxidáciou a hydrolýzou.
3. Vylučovanie : Disulfiram a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami. Asi 20 % dávky sa vylúči cez črevo. Eliminačný polčas je približne 60-120 hodín.
4. Koncentrácia : Stabilné koncentrácie disulfiramu v krvi sa zvyčajne dosiahnu 1-4 hodiny po podaní.
5. Farmakodynamika : Disulfiram pôsobí ako inhibítor acetaldehyddehydrogenázy, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme etylalkoholu. To vedie k narušeniu metabolizmu acetaldehydu, čo spôsobuje nepríjemné príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie, závraty a zrýchlený tep, keď človek požíva alkohol. To vytvára dodatočnú motiváciu zdržať sa pitia alkoholu.
6. Trvanie účinku : Účinky disulfiramu môžu pretrvávať až niekoľko týždňov po vysadení vzhľadom na dlhý čas, počas ktorého jeho metabolity zostávajú v tele.
7. Interakcie s inými liekmi : Disulfiram môže interagovať s rôznymi liekmi vrátane alkoholu, čo vedie k rôznym nežiaducim účinkom alebo zníženiu účinnosti iných liekov. Preto je dôležité pri predpisovaní disulfiramu starostlivo vyhodnotiť interakcie s inými liekmi.

Dávkovanie a podávanie

Disulfiram sa zvyčajne užíva vo forme tabliet, ktoré sa užívajú perorálne. Dávkovanie a dávkovací režim sa môžu líšiť v závislosti od odporúčaní lekára, individuálnych charakteristík pacienta a cieľov liečby. Zvyčajne sa však odporúča nasledovné:

1. Počiatočná dávka : Zvyčajne začnite s malou dávkou, ako je 250 mg raz denne.
2. Udržiavacia dávka : Po počiatočnom období sa zvyčajne odporúča udržiavacia dávka medzi 125-500 mg denne, v závislosti od individuálnych potrieb a odozvy tela.
3. Dĺžka kurzu : Dĺžka kurzu sa môže líšiť aj v závislosti od odporúčaní lekára. Zvyčajne môže liečba disulfiramu trvať niekoľko mesiacov alebo dokonca dlhšie, aby pomohla liečiť závislosť od alkoholu.
4. Dodržiavajte odporúčania lekára : Je dôležité dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a režimu a nemeniť dávkovanie ani neprestať užívať bez konzultácie s lekárom.

Používajte Disulfiram počas tehotenstva

Disulfiram môže prechádzať placentou a poškodiť vyvíjajúci sa plod. To môže viesť k rôznym zdravotným problémom novorodenca, ako sú vrodené abnormality, nedostatočný vývoj a problémy s nervovým systémom.

Ak žena užije disulfiram a potom zistí, že je tehotná, je dôležité ihneď sa poradiť s lekárom. Lekár môže navrhnúť akčný plán na minimalizáciu rizika pre dieťa, prípadne nahradiť disulfiram metódou liečby alkoholom, ktorá je bezpečná pre tehotenstvo.

Kontraindikácie

1. Intoxikácia alkoholom: Disulfiram by sa nemal užívať v prítomnosti alkoholu v tele. Použitie disulfiramu v tomto prípade môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky.
2. Tehotenstvo a dojčenie: Disulfiram je kontraindikovaný v tehotenstve a počas dojčenia kvôli možným účinkom na vývoj plodu a riziku prenosu lieku cez materské mlieko.
3. Závažné ochorenie pečene: U pacientov so závažným ochorením pečene môže byť disulfiram kontraindikovaný z dôvodu rizika zlyhania pečene a iných komplikácií.
4. Kardiovaskulárne ochorenia: Disulfiram môže zhoršiť kardiovaskulárne problémy, takže jeho použitie môže byť nežiaduce u pacientov so závažným ochorením srdca a ciev.
5. Epilepsia a kŕče: Pacienti s epilepsiou alebo so sklonom ku kŕčom by sa mali vyhnúť disulfiramu kvôli riziku záchvatov.
6. Alergická reakcia: Ak má pacient alergickú reakciu na disulfiram alebo iné jemu podobné lieky, použitie lieku je kontraindikované.
7. Precitlivenosť na liek: Ľudia s precitlivenosťou na disulfiram by sa mali vyhnúť jeho použitiu.

Vedľajšie účinky Disulfiram

1. Alergické reakcie : Zahŕňajú žihľavku, svrbenie, opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla, ťažkosti s dýchaním.
2. Kožné reakcie : Možné vyrážky, začervenanie, odlupovanie alebo iné kožné zmeny.
3. Nervový systém : Môžu sa vyskytnúť závraty, bolesti hlavy, ospalosť, nervozita alebo nespavosť.
4. Tráviaci systém : Môže sa vyskytnúť žalúdočná nevoľnosť, nevoľnosť, vracanie, zmena chuti.
5. Bolesť svalov a kĺbov : V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť bolesť svalov alebo kĺbov.
6. Psychické účinky : Môžu sa vyskytnúť depresie, úzkosť, zmeny nálady.
7. Vedľajšie účinky alkoholu : Ak sa disulfiram používa v kombinácii s alkoholom, môže spôsobiť takzvaný „antabuzový efekt“, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, vracaním, sčervenaním kože, zrýchleným tepom, arytmiou až stratou vedomia.

Predávkovať

1. Zvýšené vedľajšie účinky: Predávkovanie môže viesť k zvýšeným nežiaducim účinkom spojeným s užívaním disulfiramu, ako je nevoľnosť, vracanie, závraty, strata vedomia, búšenie srdca a iné.
2. Závažné komplikácie : V prípade vážneho predávkovania sa môžu vyvinúť vážnejšie komplikácie, ako sú srdcové arytmie, záchvaty, kóma a dokonca smrť.
3. Lekársky zásah : Ak existuje podozrenie na predávkovanie disulfiramom, je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Liečba predávkovania zvyčajne zahŕňa udržanie vitálnych funkcií, aktívnu elimináciu lieku z tela a symptomatickú liečbu nežiaducich účinkov.
4. Zabránenie predávkovaniu : Aby sa predišlo predávkovaniu, je potrebné prísne dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a režimu užívania lieku. Počas liečby disulfiramom je tiež dôležité vyhnúť sa konzumácii alkoholu, pretože môže zvýšiť riziko predávkovania.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky obsahujúce alkohol: Súčasné užívanie disulfiramu s liekmi alebo produktmi obsahujúcimi alkohol môže spôsobiť závažné reakcie, ako je nízky krvný tlak, nevoľnosť, vracanie, pulz, zrýchlená srdcová frekvencia a dokonca aj vážne komplikácie, ako je intoxikácia.
2. Lieky na liečbu srdcových chorôb: Niektoré lieky na liečbu srdcových chorôb, ako je nitroglycerín a lieky obsahujúce dusičnany, môžu zvýšiť nežiaduce účinky disulfiramu.
3. Lieky používané na liečbu neurologických ochorení: Disulfiram môže interagovať s liekmi používanými na liečbu neurologických ochorení, ako je metronidazol, čo môže spôsobiť závažné nežiaduce účinky vrátane zvracania, nevoľnosti, závratov, ako aj zvýšenie rizika toxických účinkov na centrálny nervový systém.
4. Lieky na depresiu a iné psychiatrické poruchy: Používanie disulfiramu súbežne s niektorými antidepresívami, ako sú inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), môže zvýšiť nežiaduce účinky, ako je agitácia, nespavosť a úzkosť.
5. Lieky na liečbu bakteriálnych infekcií: Disulfiram môže interagovať s antibiotikami, ako je ceftriaxón, čo môže viesť k závažným nežiaducim účinkom vrátane život ohrozujúcich reakcií.

Podmienky skladovania

Pre správne skladovanie disulfiramu je potrebné dodržiavať nasledujúce odporúčania:

1. Liek uchovávajte v pôvodnom obale alebo nádobe, aby nedošlo k poškodeniu a kontaktu s vlhkosťou.
2. Disulfiram skladujte na suchom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením a vlhkosťou, pretože vlhkosť môže nepriaznivo ovplyvniť stabilitu lieku.
3. Odporúčaná skladovacia teplota pre disulfiram je zvyčajne medzi 15 a 30 stupňami Celzia. Nedovoľte, aby liek zamrzol alebo sa prehrial.
4. Disulfiram uchovávajte mimo dosahu detí, aby sa predišlo náhodnému použitiu.
5. Je dôležité dodržiavať pokyny na obale alebo odporúčania lekára týkajúce sa dátumov exspirácie a podmienok skladovania konkrétneho lieku.