Drôtový

Nemotan selektívne blokuje pôsobenie Ca kanálov, ktoré ovplyvňujú hlavne cievy. Liečivo je derivát dihydropyridínu a obsahuje zložku nimodipínu.

Nimodipín vykazuje výraznú selektívnu aktivitu v určitých oblastiach mozgu. Účinok liečiva sa vyvíja pod vplyvom iónov vápnika - spomaľovania kontraktilných procesov vo vnútri buniek hladkého svalstva.

Je preukázané, že liek znižuje intenzitu porúch pamäti a pomáha zlepšovať koncentráciu pozornosti u jedincov s problémami v mozgu.

Indikácia Drôtový

Používa sa na liečbu a prevenciu neurologických porúch ischemickej povahy spojených s vaskulárnymi spazmami v mozgu, ktoré sú výsledkom rozvinutého subarachnoidného krvácania po prasknutí aneuryzmy.

Vymenovaný so sprievodnými intenzívnymi príznakmi mozgových porúch u starších ľudí.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva vyrobeného v tabletách - 10 kusov vnútri obalu bunky; 3 alebo 10 balení v balení.

[1], [2], [3], [4]

Farmakodynamika

Nimodipín pomáha normalizovať prácu neurónov a chráni ich pred negatívnymi vplyvmi. Zároveň má pozitívny vplyv na krvný obeh mozgu a zvyšuje toleranciu voči ischémii, interaguje s cerebrovaskulárnymi a neuronálnymi zakončeniami, ktoré sú spojené s Ca kanálmi.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Aktívny prvok liečiva sa po požití takmer úplne vstrebáva. Hodnoty plazmatickej Cmax, ako aj zvýšenie AUC v súlade so zvýšením dávky (štúdie sa uskutočnili na dávku 90 mg).

Distribučný objem (Vss, 2-komorový typ) na intravenóznu injekciu 0,9-1,6 l / kg. Hladina celkového klírensu je 0,6-1,9 l / h / kg.

S krvnými proteínmi sa syntetizuje na 97-99%.

Exkrécia nimodipínu sa uskutočňuje v metabolických procesoch prostredníctvom štruktúry hemoproteínu P450 ZA4.

Intenzívne presystémové metabolické procesy (približne 85-95%) vytvárajú ukazovatele biologickej dostupnosti rovné 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Dávkovanie a podávanie

Použitie pri poruchách funkcie mozgu.

Starší ľudia s podobnými patológiami musia aplikovať 3-krát denne na prvú tabletu liekov (30 mg látky 3-krát denne).

Osoby s významne zhoršenou renálnou aktivitou (frekvencia CF je nižšia ako 20 ml za minútu) sa predpisujú veľmi starostlivo s pravidelným vyšetrením pacienta počas liečby.

Terapia a prevencia neurologických porúch ischemickej povahy spojených s mozgovými cievnymi kŕčmi, ktoré sa vyvíjajú v dôsledku ruptúry aneuryzmy, po ktorej nasleduje subarachnoidné krvácanie.

Po ukončení liečby infúziami sa orálne podáva 60 mg liečiva (2 tablety) 6-krát denne.

S výskytom negatívnych príznakov časť znižuje alebo zastavuje používanie liekov (ak je to potrebné).

Problémy s fungovaním pečene (najmä cirhóza pečene) môžu zvýšiť biologickú dostupnosť lieku v dôsledku zníženia hodnôt metabolického klírensu a oslabenia primárnych metabolických procesov. V týchto prípadoch sa môžu negatívne symptómy zvýšiť (napríklad zníženie hodnôt krvného tlaku), preto sa vykonáva zníženie dávky alebo zrušenie liečby.

Kombinácia s látkami, ktoré indukujú alebo spomaľujú pôsobenie zložky CYP 3A4, môže vyžadovať zmenu veľkosti porcie.

Tablety sa prehĺtajú celé, bez žuvania, stláčané čistou vodou. Môžete užívať liek bez odkazu na príjem potravy, s najmenej 4-hodinovými intervalmi. Počas liečby je zakázané piť grapefruitovú šťavu.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Používajte Drôtový počas tehotenstva

Testovanie sa neuskutočnilo v súvislosti s užívaním liekov počas tehotenstva. V prípade potreby použitia v určenom období musíte starostlivo posúdiť riziká a prínosy vzhľadom na závažnosť klinických príznakov.

Zistilo sa, že indexy nimodipínu a jeho metabolických zložiek v materskom mlieku zodpovedajú plazmatickým hodnotám. Z tohto dôvodu je počas užívania Nemotany dojčenie zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• použitie liekov na osobnú intoleranciu spojenú s nimodipínom alebo inými zložkami lieku;
• podávanie v kombinácii s rifampicínom (v takýchto prípadoch sú terapeutické účinky Nemotanu významne oslabené) a antikonvulzíva, vrátane fenytoínu a fenobarbitalu s karbamazepínom (tieto látky významne znižujú úroveň biologickej dostupnosti nimodipínu);
• úvod do osôb s infarktom myokardu alebo angínou nestabilnej povahy (aj počas 1. Mesiaca od momentu ich vývoja);
• s prebiehajúcou liečbou porúch mozgu;
• poruchy pečene (najmä cirhóza pečene), pretože môžu vyvolať zvýšenie hodnôt biologickej dostupnosti nimodipínu v dôsledku oslabenia metabolického klírensu a primárnych metabolických procesov.

[15], [16], [17], [18]

Vedľajšie účinky Drôtový

Medzi nežiaduce udalosti:

• poruchy spojené s krvou a lymfou: trombocytopénia alebo zmena indikácie laboratórnych krvných testov;
• poruchy imunity: príznaky alergií, akútne prejavy intolerancie a vyrážky;
• lézie postihujúce NS: bolesti hlavy a cerebrovaskulárne príznaky, ktoré sú nešpecifické;
• srdcové problémy: tachykardia, nešpecifické typy arytmií a bradykardia;
• príznaky súvisiace s cievou: pokles hodnôt krvného tlaku, nešpecifické kardiovaskulárne príznaky a vazodilatácia;
• poruchy funkcie gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, gastrointestinálne poruchy a črevné blokády;
• problémy s aktivitou pečene a žlčníka: dočasné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov a mierne alebo mierne príznaky spojené s pečeňou.

Negatívne prejavy zistené v klinických testoch nimodipínu v súlade s indikáciami na liečbu porúch mozgu:

• problémy s prácou Národného zhromaždenia: závrat;
• neurologické prejavy nešpecifickej povahy: hyperkinéza, závrat alebo tras;
• porucha funkcie srdca: palpitácia;
• vaskulárne lézie: opuch alebo synkopa;
• problémy s činnosťou zažívacieho traktu: hnačka, nadúvanie alebo zápcha.

Predávkovať

Akútna otrava Nemotanom spôsobuje bradykardiu alebo tachykardiu, nauzeu, silný pokles krvného tlaku, ako aj poruchy gastrointestinálnej funkcie.

V prípade akútnej intoxikácie musíte okamžite zrušiť užívanie lieku. Okrem toho sa uskutočňujú symptomatické účinky, ako aj výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia.

Ak ukazovatele krvného tlaku naďalej klesajú, musíte vstúpiť do metódy dopamínu alebo norepinefrínu. Pretože liek nemá antidotum, v prípade vývoja iných vedľajších príznakov sa vykonávajú symptomatické postupy.

[25], [26], [27], [28]

Interakcie s inými liekmi

Metabolizmus nimodipínu je spojený s účinkom systému hemoproteínu P450 ZA4, ktorý sa nachádza vo vnútri pečene a črevnej sliznice. Z tohto dôvodu lieky, ktoré ovplyvňujú túto enzýmovú štruktúru, môžu meniť úroveň klírensu liečiva a jeho primárne metabolické procesy.

Skúsenosti s použitím iných antagonistov Ca kanálov ukazujú, že rifampicín je schopný potencovať metabolizmus nimodipínu, pretože indukuje aktivitu enzýmov. Výsledkom kombinácie týchto liečiv je výrazné oslabenie terapeutického účinku nimodipínu, preto sa nepoužívajú spoločne.

Antikonvulzíva (medzi nimi fenytoín s fenobarbitalom a karbamazepínom) významne znižujú úroveň biologickej dostupnosti lieku Nemotan, preto sa s týmito látkami nepoužíva.

Úvod spolu s nasledujúcimi činidlami, ktoré spomaľujú aktivitu systému hemoproteínu P450 ZA4, vyžaduje sledovanie hodnôt krvného tlaku a zváženie možností zmeny dávky nimodipínu, ak je to potrebné.

Testovanie interakcie liečiv a makrolidov sa neuskutočnilo, ale je známe, že jednotlivé makrolidy (napríklad erytromycín) môžu spomaliť účinok hemoproteínu P450 ZA4, takže môžu v tomto štádiu pôsobiť na liečivo. V tomto ohľade nie je možné túto kombináciu použiť.

Testy skúmajúce interakcie s kombináciou liekov a činidiel, ktoré spomaľujú aktivitu anti-HIV proteázy (napríklad ritonaviru), sa neuskutočnili. Predpokladá sa, že látky z tejto kategórie majú silný inhibičný účinok na hemoproteín P450 ZA4. Existuje možnosť zvýšenia plazmatických hodnôt nimodipínu, ktorý je intenzívny a dôležitý pre klinický obraz, keď sa podáva spolu s liekmi, ktoré spomaľujú účinok proteázy.

Neexistujú žiadne informácie o účinkoch, ktoré sa vyvíjajú pri používaní lieku a ketokonazolu. Existujú informácie, že antimykotiká azolového typu spomaľujú aktivitu hemoproteínu P450 ZA4 a tiež interagujú s inými antagonistami Ca-kanálov dihydropyridínu. Z tohto dôvodu sa pri kombinovanom podávaní s nimodipínom môže pozorovať výrazné zvýšenie úrovne jeho všeobecnej biologickej dostupnosti (v dôsledku oslabenia primárnych metabolických procesov).

Testovanie týkajúce sa zdieľania liekov a nefazodónu sa neuskutočnilo. Existuje dôkaz, že antidepresívum má silný inhibičný účinok na hemoproteín P450 ZA4. Existuje riziko zvýšenia plazmatických indexov nimodipínu, ak sa kombinuje s nefazodónom.

Dlhodobá kombinácia lieku s fluoxetínom vedie k zvýšeniu plazmatických hodnôt nimodipínu takmer o 50%. Účinnosť fluoxetínu bola významne oslabená a účinok jeho aktívneho metabolického prvku, norfluoxetínu, nebol.

Použitie lieku spolu s dalfopristínom alebo quinupristínom spôsobuje zvýšenie plazmatických indexov nimodipínu.

Podávanie Nemotanu spolu s antagonistom terminálu H2-cimetidínom alebo kyselinou valproovou spôsobuje zvýšenie plazmatických hodnôt liekov.

Dlhodobá kombinácia lieku a nortriptylínu významne nezvyšuje plazmatickú hladinu nimodipínu (zatiaľ čo hodnoty nortriptylínu sa nemenia).

Liečivo je schopné potencovať antihypertenzívny účinok nasledujúcich antihypertenzív: ß-blokátorov, a-adrenergných blokátorov, diuretík, antagonistov al a iných antagonistov Ca a navyše ACE inhibítorov, a-metyldopy a inhibítorov PDE-5. S prísnou potrebou používať takéto kombinácie, musíte starostlivo sledovať stav pacienta.

Testovanie s účasťou opíc ukázalo, že v kombinácii s / pri použití lieku so zidovudínom dochádza k významnému zvýšeniu AUC indikátorov zidovudínu, ako aj poklesu jeho klírensu a distribučného objemu.

Grapefruitová šťava spomaľuje pôsobenie hemoproteínu P450 ZA4. Pri použití spolu s touto šťavou sa zvyšujú plazmatické hodnoty liečiva a predlžuje sa jeho účinok. Tento účinok môže zvýšiť antihypertenzívny účinok liečiva. Tento účinok môže pokračovať približne 4 dni od okamihu užívania grapefruitovej šťavy, ktorá sa musí zvážiť pri použití nimodipínu.

[29], [30], [31]

Podmienky skladovania

Nemotan musí byť držaný na mieste uzavretom pred prenikaním malých detí. Indikátory teploty - maximálne 25 ° C.

[32]

Čas použiteľnosti

Nemotan sa môže používať 5 rokov od výroby terapeutickej látky.

[33]

Žiadosť pre deti

Nemôžete používať liek v pediatrii.

[34], [35]

Analógy

Analógy liekov sú lieky Vazokor, Amlorus, Nimotop s Nimodip Sandoz, Nitopin s Nimodipheksalom, a navyše Amlodipin, Nimodipin a Fenigidin.

[36], [37], [38], [39], [40]

Recenzia

Nemotan získava prevažne dobré hodnotenie - pomáha výrazne zlepšiť kvalitu života starších ľudí, ktorí majú v mozgu poruchy súvisiace s vekom: podráždenosť, porucha pamäti a nespavosť.

Trvalý regeneračný účinok lieku bol zaznamenaný počas rehabilitácie jedincov, ktorí podstúpili aktívnu fázu ischemickej cievnej mozgovej príhody. Pripomienky na fórach tiež pozitívne hodnotili účinnosť liekov pri odstraňovaní cievnych spazmov v mozgu.