Účinné pilulky na zmiernenie bolesti srdca

Hlavnými indikáciami pre použitie tabliet na bolesť srdca sú zmiernenie záchvatov a zosilnenie syndrómu bolesti anginóznej etiológie pri srdcových ochoreniach, ako je angína pectoris (vrátane koronárnej insuficiencie), ischemická choroba srdca, infarkt myokardu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikácie pre použitie tabliet na bolesť srdca

Sublingválne tablety Validolu alebo Molsidomínu pomáhajú zmierniť bolesť počas záchvatu angíny a sú účinné pri kardiovaskulárnej insuficiencii, supraventrikulárnej tachykardii a fibrilácii predsiení. Okrem toho môže Molsidomín nahradiť nitroglycerín v prípade individuálnej intolerancie naň.

Tablety na bolesť srdca zo skupiny adrenalínových kardioblokátorov sa predpisujú pri angíne pectoris so spazmami malých koronárnych ciev, tachykardiou a extrasystolou. A pri ischémii myokardu sú potrebné antiarytmiká zo skupiny nitrátov, blokátory kalciových kanálov a beta-blokátory. Nitráty zmierňujú vaskulárne spazmy a podporujú ich expanziu. A hoci blokátory priamo nezmierňujú bolesť, dôsledky ich biochemických a fyziologických účinkov umožňujú zmierniť hladovanie srdcového svalu kyslíkom, znížiť srdcovú frekvenciu (ktorú spôsobuje nadbytok adrenalínu) a tým zmierniť bolesť.

V kardiológii indikácie na použitie tabliet na bolesť srdca zahŕňajú širokú škálu patológií. Lekári klasifikujú lieky týchto skupín ako antianginózne a používajú ich pri liečbe súbežnej a stabilnej angíny pectoris, pri komplexnej terapii chronického srdcového zlyhania a tiež na normalizáciu funkcie srdca po infarkte myokardu.

Farmakodynamika tabliet na bolesť srdca

Mechanizmus účinku sedatívnych tabliet Validol je spôsobený nešpecifickou reflexnou vazodilatáciou, ktorá sa vyskytuje v reakcii na lokálne podráždenie receptorov ústnej sliznice mentolom, ktorý je súčasťou jeho zloženia, rozpusteným v mentolesteri kyseliny 3-metylbutánovej (izovaleriánovej). V dôsledku podráždenia nervových zakončení sa v tele zvyšuje syntéza neuropeptidov a hormónov zodpovedných za cievny tonus a inhibíciu prenosu bolesti.

Farmakodynamiku tabliet Molsidomine proti bolesti srdca zabezpečuje jeho účinná látka, etylester N-karboxy-3-morfolino-sydnonimínu, ktorý znižuje napätie v srdcových venulách a znižuje prietok krvi do srdca žilovou cestou. V dôsledku toho sa znižuje krvná náplň ľavej komory a celkový tonus myokardu.

Všetky tabletky proti bolesti srdca na báze dusičnanov pôsobia na cievny systém celého tela a rozširujú srdcové cievy v priebehu niekoľkých minút. Biochemický mechanizmus tejto reakcie nebol úplne objasnený.

Lieky tejto skupiny pomáhajú znižovať napätie stien koronárnych ciev a zvyšujú prietok krvi do tkanív myokardu (čo znižuje ich potrebu kyslíka) - so súčasným znížením prietoku venóznej krvi (čo znižuje tlak v pravej predsieni). Dochádza tak k určitému druhu redistribúcie prietoku krvi v cievach srdca s aktiváciou arteriovenózneho prekrvenia patologicky zmenených oblastí myokardu.

Zvýšenie kontraktilnej sily myokardu pod vplyvom srdcových glykozidov sa vysvetľuje zvýšením elektrickej aktivity (membránový akčný potenciál) buniek svalového tkaniva (kardiomycétov), v cytoplazme ktorých sa akumulujú ióny Na a zvyšuje sa hladina iónov Ca. Okrem toho systém srdcového vedenia (SCS), najmä atrioventrikulárny uzol v medzipredsieňovej priehradke, začína pomalšie prenášať excitáciu do svalových vlákien myokardu, čo znižuje srdcovú frekvenciu.

Farmakodynamika beta-blokátorov používaných v kardiológii je spojená so znížením účinku neurotransmiterov adrenalínu a noradrenalínu na ich špecifické receptory v srdcovom svale. Toto je zabezpečené liečivom metoprololtartarátom, a vďaka nemu sa znižuje syntéza cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) a hladina vápnikových iónov v bunkách myokardu. Výsledkom všetkých biochemických zmien je zníženie intenzity srdcových kontrakcií, stabilizácia cievneho tonusu (a arteriálneho tlaku), ako aj dostatočné zásobovanie buniek myokardu kyslíkom.

Princíp účinku blokátorov kalciových kanálov sinoatriálnych a atrioventrikulárnych uzlov spočíva v neutralizácii kontraktilného účinku iónov vápnika na steny ciev myokardu. V dôsledku toho sa uvoľňuje kŕč koronárnych ciev a svalové vlákna nepociťujú nedostatok kyslíka. To má pozitívny vplyv na mechaniku srdca: obnovuje sa normálny rytmus jeho kontrakcií.

Farmakokinetika tabliet na bolesť srdca

Nitroglycerín a všetky lieky zo skupiny dusičnanov sa pri sublingválnom podaní okamžite dostávajú do krvného obehu, takže tieto tablety na bolesť srdca účinkujú veľmi rýchlo - za 1,5-2 minúty.

Farmakokinetika srdcových glykozidov – digoxínu – sa vyznačuje rýchlou absorpciou v gastrointestinálnom trakte, akumuláciou vo svalových tkanivách a priemernou biologickou dostupnosťou v rozmedzí 65 – 75 % užitej dávky. Maximálna hladina účinnej látky liekov v krvi sa dosiahne do 90 minút od okamihu podania. 20 % glykozidov sa metabolizuje v pečeni a zvyšok sa vylučuje z tela v pôvodnej forme; polčas rozpadu je 1,5 – 3 dni.

Liečivo metoprololu a iných srdcových betablokátorov (metoprololiumtartarát) sa adsorbuje v tráviacom trakte z 90 %, ale jeho biologická dostupnosť nepresahuje 50 %. Maximálna koncentrácia liečiva sa stanoví v krvnej plazme maximálne po 120 minútach po perorálnom podaní. Biotransformácia prebieha v pečeni, metabolity sa úplne vylučujú močom po 7 – 10 hodinách.

Farmakokinetika tabliet Verapamil na bolesť srdca: adsorbuje sa v tráviacom trakte a viaže sa na plazmatické bielkoviny; najvyššia koncentrácia verapamíliumchloridu v plazme sa dosiahne 60 – 100 minút po perorálnom podaní. Biologická dostupnosť nepresahuje 35 %; metabolizuje sa v pečeni; vylučuje sa obličkami a črevami.

Názvy liekov na bolesť srdca

V závislosti od povahy terapeutického účinku sa lieky na úľavu od bolesti srdca delia na periférne vazodilatanciá (vrátane nitrátov), srdcové glykozidy, selektívne beta-blokátory a blokátory kalciových kanálov.

Medzi vazodilatanciá patrí Validol (Corvalment), Molsidomín (Corvaton, Sidnofarm), ako aj veľká skupina glycerolom esterifikovaných solí kyseliny dusičnej (nitrátov) a ich derivátov.

Názvy tabliet na báze dusičnanov proti bolesti srdca: nitroglycerín (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); deriváty nitroglycerínmononitrátu izosorbidu (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) a izosorbid dinitrátu (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); ako aj pentaerytritol tetraát (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit atď.) - na báze tetranitropentaerytritolu.

Skupina srdcových glykozidov (kardiotonik) zahŕňa tabletové prípravky na báze digitalisového glykozidu digoxínu: Digoxín, Gitoxín, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazid, Medigoxín, Methyldigoxín, Acetyldigoxín beta a ďalšie obchodné názvy.

Skupinu selektívnych srdcových β1-adrenergných blokátorov predstavujú lieky ako Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Tablety verapamiliumchloridu Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), ako aj tablety na báze derivátov benzotiazepínu Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil a ďalšie obchodné názvy) sú súčasťou pomerne veľkej farmakologickej skupiny kardioselektívnych blokátorov kalciových kanálov.

Spôsob podávania a dávkovanie

Spôsob podávania Validolu, Molsidomínu a Nitroglycerínu je sublingválny (t. j. pod jazyk). Samostatné odporúčanie týkajúce sa dávky Nitroglycerínu: ak po prvej dávke lieku (1-2 tablety po 0,5 mg) nie je žiadny účinok na zmiernenie bolesti sprevádzajúcej záchvat angíny, má sa užiť znova až po piatich minútach - nie skôr.

Molsidomín sa môže užívať perorálne, pol alebo celú tabletu, 2-3 krát denne (po jedle), ale terapeutický účinok sa dostaví po 20-25 minútach, teda 2-3 krát dlhšie ako pri sublingválnej metóde.

Dávky srdcových glykozidov a blokátorov kalciových kanálov sa určujú striktne individuálne - na základe výsledkov kardiologického vyšetrenia. Štandardná jednorazová dávka digoxínu je 0,25 mg a denná dávka by nemala prekročiť 1,25 mg. Tablety verapamilu sa odporúčajú užívať v objeme 160-480 mg počas dňa; liečebný cyklus môže trvať od 2 do 24 mesiacov.

Metoprolol sa predpisuje v dávke 50 mg 2-4 krát denne (v závislosti od stavu pacienta), tableta sa má prehltnúť celá počas jedla alebo bezprostredne po jedle.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikácie pre použitie

Nasledujúce kontraindikácie pre použitie sú uvedené:

• Validol: komplikácia infarktu myokardu vo forme kardiogénneho šoku, ťažká forma arteriálnej hypotenzie.
• Nitroglycerín (a všetky nitráty): šok, zvýšený intrakraniálny tlak a zhoršený mozgový obeh, nízky krvný tlak, glaukóm (s uzavretým uhlom).
• Srdcové glykozidy: syndróm tachykardie-bradykardie so slabosťou alebo dysfunkciou sínusového uzla, atrioventrikulárny blok (1-2 stupne), ventrikulárna arytmia, hypertrofické zmeny myokardu, stenóza aorty alebo mitrálnej chlopne.

Metoprolol a iné srdcové betablokátory: akútny infarkt myokardu, blokáda sinoatriálneho alebo atrioventrikulárneho uzla, srdcové zlyhanie (akútne alebo chronické), zníženie srdcovej frekvencie pod 60 úderov za minútu, nízky krvný tlak, problémy s periférnym obehom (endarteritída, tromboflebitída). Ako aj chronická obštrukčná bronchitída a bronchiálna astma.

Blokátory kalciových kanálov (Verapamil atď.) sú kontraindikované v prípadoch nízkeho krvného tlaku a zníženej srdcovej frekvencie.

Používanie tabliet proti bolesti srdca počas tehotenstva je zakázané. Validol je kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedľajšie účinky

Vazodilatátory a tablety na zmiernenie bolesti srdca Validol a Molsidomín majú vedľajšie účinky vo forme bolesti hlavy a zníženého krvného tlaku. Medzi najčastejšie nežiaduce účinky pri užívaní nitroglycerínu patria: pulzujúca bolesť hlavy a závraty; pocit tepla v hornej časti tela, sčervenanie pokožky tváre a celkový hyperhidróza; zrýchlená srdcová frekvencia; významný pokles krvného tlaku.

Strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie a bolesť hlavy môžu sprevádzať užívanie (obzvlášť časté) srdcových glykozidov.

Užívanie blokátorov adrenalínových receptorov v srdci (metoprolol atď.) môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je sínusová arytmia, dýchavičnosť, arteriálna hypotenzia, opuch mäkkých tkanív končatín, dyspepsia, zvýšená hladina cukru v krvi atď.

Okrem vedľajších účinkov charakteristických pre nitroglycerín a nitráty zahŕňa zoznam vedľajších účinkov liekov, ktoré blokujú vápnikové kanály v systéme srdcového vedenia, aj pocit sucha v ústach, nevoľnosť a vracanie, črevné problémy, zvýšené pečeňové transaminázy, parestéziu končatín, poruchy spánku, depresiu a duševné poruchy.

Predávkovanie

Treba mať na pamäti, že predávkovanie nitroglycerínom môže viesť nielen k zvýšenému prejavu vedľajších účinkov, ale aj ku kolapsu.

Ako je uvedené v pokynoch, príznaky zjavného predávkovania srdcovými glykozidmi (intoxikácia glykozidmi) sa prejavujú v zhoršení vedľajších účinkov, ktoré sú sprevádzané poruchami srdcového rytmu, fibriláciou komôr, svalovou slabosťou, zhoršeným zrakom a vnímaním farieb, eufóriou a stavom psychózy. V takejto situácii sa užívanie liekov zastaví, podá sa preháňadlo (fyziologický roztok) a vykoná sa symptomatická liečba srdcových prejavov.

Prekročenie predpísanej dávky metoprololu spôsobuje pokles krvného tlaku, kŕče, cyanózu slizníc, stav akútneho srdcového zlyhania až po kardiogénny šok a zástavu srdca. V takýchto prípadoch je potrebná neodkladná lekárska pomoc s výplachom žalúdka a intravenóznym podaním vhodných liekov.

Predávkovanie verapamilom môže tiež viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a krvného tlaku, blokáde predsiení a komôr a strate vedomia. Tento stav môže vyžadovať kardiostimuláciu.

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie nitroglycerínu s blokátormi beta-adrenergných receptorov, vazodilatanciami, diuretikami, aspirínom a alkoholovými tinktúrami zvyšuje zníženie krvného tlaku. Antianginózny účinok sa zvyšuje kombináciou s beta-adrenergnými blokátormi a blokátormi kalciových kanálov.

Charakteristiky interakcie s inými liekmi zo skupiny srdcových glykozidov:

• zosilnenie zmien v kontrakcii myokardu v kombinácii s vitamínmi skupiny B,
• zníženie srdcovej frekvencie v kombinácii so spacími tabletkami, síranom horečnatým a lokálnymi anestetikami,
• zlepšenie hemodynamiky pri súčasnom podávaní kurantilu,
• zvýšená zrážanlivosť krvi v kombinácii s aminazínom a heparínom.

Interakcia srdcových betablokátorov (metoprolol atď.): je zakázané používať ich spolu s nitroglycerínom, barbiturátmi, diuretikami a liekmi obsahujúcimi alkohol; účinok antihypertenzív sa zvyšuje; pri kombinovanom použití srdcových glykozidov dochádza k nadmernému zníženiu srdcovej frekvencie a spomaleniu funkcie vodivého systému srdca.

Interakcia blokátorov kalciových kanálov (verapamíliumchlorid) s inými liekmi:

• v kombinácii s betablokátormi zosilňujú blokádu sinoatriálnych a atrioventrikulárnych uzlov,
• zvyšuje účinok liekov na zníženie krvného tlaku a zmiernenie svalových kŕčov,
• Účinok verapamilu sa zosilňuje súčasným užívaním neuroleptík a antidepresív.

Podmienky skladovania

Podľa pokynov sa má nitroglycerín skladovať na tmavom mieste, chránenom pred možným kontaktom s ohňom, pri miernej teplote (+18-20°C). Zvyšné tablety na bolesť srdca sa uchovávajú na tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej +25°C.

Dátum spotreby liekov je uvedený na obale, ktorý obsahuje aj informácie o dátume výroby.