Эgilok Retard

Liek Egilok retard na báze metoprololu je selektívny blokátor ß-adrenergných receptorov. Liečivo sa aktívne používa pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému.

[1]

Indikácia Эgilok Retard

Liečivo Egilok retard je pridelené v týchto situáciách:

• s vysokým krvným tlakom;
• na odstránenie a uvoľnenie angíny pectoris;
• so stabilným symptomatickým chronickým priebehom srdcovej nedostatočnosti so systolickou dysfunkciou ľavej komory;
• zabrániť zastaveniu srdca a rekurentnému infarktu po akútnom období infarktu myokardu;
• s poruchami srdcového rytmu vrátane supraventrikulárnej tachykardie, zhoršenia komorovej funkcie pri fibrilácii predsiení a ventrikulárnych extrasystolov;
• na korekciu funkčných porúch srdcovej aktivity, ktoré sa vyskytujú na pozadí hmatateľného palpitácie;
• aby sa zabránilo migréne.

[2], [3]

Formulár uvoľnenia

Lekársky prípravok Egilok retard sa vyrába vo forme bielych podlhovastých konvexných tabliet pokrytých filmovou membránou s dvojitým rezom na dávkovanie. Tablety majú dlhší účinok.

Jedna tableta Egilok retard môže obsahovať 50 alebo 100 mg účinnej látky metoprololu.

Kartónová krabica obsahuje tri blistrové platne s prípravkom, každý s 10 kusmi. Tablety v jednom blistri. Okrem toho je pripojená inštrukcia o použití lieku.

Farmakodynamika

Aktívna zložka retardových EG patrí do skupiny ß-adrenoblokátorov. Hlavné účinky lieku sú analgetické, antiarytmické a antihypertenzívne.

Metoprolol blokuje účinok aktívneho sympatického systému na činnosť srdca, normalizuje srdcovú frekvenciu a kvalitu srdcového výstupu.

So zvyšujúcim sa krvným tlakom je droga schopná znížiť svoje indexy. Predĺžený antihypertenzívny účinok sa vysvetľuje znížením celkového periférneho odporu.

S jedným vstupom sa aktivita plazmového renínu spomalí. To môže byť spôsobené tým, že dochádza k inhibícii ß1-receptorov obličiek, čo naopak spôsobuje pokles produkcie renínu a pokles vazokonstrikcie.

So zvyšujúcim sa krvným tlakom môže dlhodobé užívanie retard Egilocu viesť k klinicky významnému zníženiu hmotnosti ľavej komory. Rovnako ako iné lieky v tejto skupine, Egilok retard znižuje potrebu srdcového svalu v kyslíku tým, že znižuje systémový krvný tlak a srdcový tep. Zároveň sa zlepšuje krvný obeh a prívod kyslíka postihnutým oblastiam myokardu. Tieto vlastnosti môžu znížiť pravdepodobnosť vzniku infarktu a zlepšiť výkon pacientov.

V porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi má Egilok retard menej účinku na produkciu inzulínu a procesy metabolizmu uhľohydrátov. Liečivo nemá významný vplyv na reakciu srdca a krvných ciev v reakcii na hypoglykemické stavy a neprejavuje obdobia hypoglykemických záchvatov.

Farmakokinetika

Účinná zložka prípravku Egilok retard je do značnej miery absorbovaná tráviacim systémom (~ 95%). Avšak po absorpcii sa významná časť metabolických procesov vyskytuje v pečeni. Biologická dostupnosť liečivej látky môže byť približne 35%.

Liečivo sa pomaly distribuuje. Počas 5 hodín po požití Egilok retard sa pomalá absorpcia premenila na 6 hodín plošiny a až potom sa začne štádium pomalého vylučovania. Zvyčajne je polčas rozpadu 6 až 12 hodín: súčasný polčas účinnej látky je približne 3 hodiny. Tento rozdiel je vysvetlený pomalou absorpciou liečiva.

Úroveň lieku v plazme môže kolísať, čo závisí od jednotlivých charakteristík.

Spojenie s plazmatickými proteínmi môže dosiahnuť 10%.

Odstránenie lieku sa vykonáva hlavne obličkami (~ 95%). Približne 10% účinnej zložky sa vylučuje nezmenené.

Konečné produkty metabolizmu nevykazujú klinicky významnú úlohu a sú vylučované kalorickými hmotami.

Dávkovanie a podávanie

Egilok retard sa zvyčajne užíva ráno, raz denne, bez ohľadu na čas jedenia. Vo všetkých prípadoch sa množstvo odobratého lieku individuálne vyberie, ak je to potrebné, s postupným zvyšovaním dávkovania.

• Pri zvýšení krvného tlaku je počiatočná dávka 50 mg / deň s možným ďalším zvýšením na 100-200 mg. Maximálne denné množstvo liečiva je 200 mg.
• Na liečbu angíny pectoris sa odporúča užívať 50 mg lieku denne. Ak je účinok liečby nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť na 100-200 mg alebo užívať Egilok retard v kombinácii s iným podobným liekom.
• Ako sekundárna profylaktika na prevenciu infarktu myokardu sa odporúča užívať 200 mg lieku denne.
• Pri kompenzovanom srdcovom zlyhaní liečba začína denne s 25 mg Egilok retard. Po 14 dňoch sa dávka zvýši na 50 mg, po 14 dňoch na 100 mg a opäť po 14 dňoch na 200 mg.
• Na liečbu arytmií sa dávka stanovuje individuálne od 50 do 200 mg denne naraz.
• Pri zvýšenej funkcii štítnej žľazy sa štandardná dávka pohybuje medzi 50 - 200 mg denne.
• Aby sa zabránilo migrénovým záchvatom Egilok retard užívaným v množstve 100 až 200 mg denne.

Starší pacienti, pacienti s nedostatočnou renálnou funkciou, pacienti, ktorí sú na hemodialýze, upravujú dávkovanie.

Pri ťažkej hepatálnej insuficiencii by sa denné množstvo lieku malo znížiť v závislosti od stavu pacienta.

Tablety Egilok retard sú brané ako celok bez drvenia alebo žuvania s dostatočným množstvom tekutiny. Je povolené rozdeliť tabletu na dve rovnaké časti. 

Používajte Эgilok Retard počas tehotenstva

Nanešťastie neboli vykonané kvalitatívne štúdie o použití Egilok retard u gravidných a dojčiacich žien. Vzhľadom na nedostatok spoľahlivých informácií o bezpečnosti tohto lieku sa neodporúča užívať ho počas gravidity a dojčenia. Predpokladá sa, že β-blokátory môžu viesť k spomaleniu srdcového rytmu u plodu a narodeného dieťaťa.

Ak máte odmietnuť Egilok retard nie je možné, liečba by mala byť pod neustálym dohľadom stavu plodu, a potom - a novorodenca, pretože jeho narodení sa môžu vyvinúť nežiaduce vlastnosti, ako je respiračná depresia, hypotenzia a hypoglykémie.

Vstup drog do materského mlieka nemôže vždy vyvolať vznik nežiaducich prejavov u dojčaťa. Avšak, vymenovanie dojčiacej matky Egilok retard, musíte byť opatrný a monitorovať dieťa, včas reagovať na možný vývoj nepriaznivých symptómov.

Kontraindikácie

Antihypertenzívne liečivo Egilok retard sa nepoužíva:

• ak je pacient v stave kardiogénneho šoku;
• s precitlivenosťou na zloženie lieku;
• s atrioventrikulárnou blokádou druhého alebo tretieho stupňa;
• ak pacient trpí dekompenzovaným srdcovým zlyhaním;
• so symptomatickou bradykardiou alebo významným znížením krvného tlaku;
• so syndrómom dysfunkcie sínusového uzla;
• pri poruchách periférnej cirkulácie, hlavne v arteriálnych cievach;
• ak je pacient podozrivý z akútneho infarktu myokardu a srdcová frekvencia je menšia ako 45 bpm alebo systolický tlak nižší ako 100 mm Hg. Článok.
• metabolická acidóza;
• ak má pacient neošetrený feochromocytóm;
• ak pacient súčasne podstupuje liečbu inhibítormi MAO-A;
• so zložitým priebehom bronchiálnej astmy alebo s obštrukciou pľúc;
• ak sa pacientovi podá intravenózna infúzia liekov vápnikových antagonistov (verapamil, diltiazem) alebo iných antiarytmických liekov (disopyramid).

Vedľajšie účinky Эgilok Retard

U väčšiny pacientov neovplyvňuje užívanie Egilok retard nežiaduce účinky. V niektorých prípadoch sa však môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce príznaky:

• spomalenie srdcovej činnosti, studené končatiny, Raynaudov syndróm relapsu, známky atrioventrikulárny blok prvého stupňa, opuch, bolesť v srdci, srdcová arytmia, zníženie krvného tlaku, ortostatickú poklesu tlaku s poruchou vedomia;
• zníženie počtu krvných doštičiek a bielych krviniek v krvi;
• pocit únavy, bolesť v hlave, závraty, znecitlivenie končatín, kŕče;
• zhoršenie zraku, začervenanie a podráždenie očí, zhoršenie sluchu, zmena chuti, konjunktivitída;
• dýchavičnosť, bronchospazmus;
• nevoľnosť, epigastrická bolesť, tráviace ťažkosti, plynatosť, smäd;
• alergia, kožná vyrážka, zvýšené potenie, relaps psoriázy, kožná dystrofia, alopécia;
• myasténia;
• prírastok hmotnosti, porucha metabolizmu lipidov, prejav latentného diabetes mellitus;
• hepatitída, zhoršenie funkcie pečene;
• Depresívne stavy, halucinácie, poruchy spánku, porušenie libida, poruchy pamäti.

Existujú niektoré prípady vývoja impotencie a atrioventrikulárnej blokády druhého a tretieho stupňa, ako aj výskytu antinukleárnych protilátok (ktoré neindikujú prítomnosť systémového lupus erythematosus).

[4]

Predávkovať

Príznaky predávkovania sú:

• významné zníženie krvného tlaku;
• sínusová bradykardia s ťažkým priebehom;
• záchvaty nevoľnosti a zvracania;
• závraty, mdloby;
• poruchy srdcového rytmu;
• javy bronchospazmu;
• kardiogénny šok, kóma, AV blokáda, bolesť v srdci.

Zvyčajne sú prvé príznaky nadmerného prípravku Egilok retard v tele pozorované v priebehu 20 - 120 minút po užití tabliet.

Vyššie uvedené príznaky sa môžu zhoršiť po požití alkoholických liekov, hypnotik a antihypertenzív, quinidínu.

Liečba tejto choroby sa vykonáva dôsledne a postupne:

• intenzívna starostlivosť;
• kontrolu nad krvným obehom, funkciou dýchania, močovým systémom, kvalitou elektrolytického metabolizmu a obsahom glukózy v krvi.

Pri ostrom alebo významnom znížení krvného tlaku sa pacient premiestni do polohy naklonenia pod uhlom 45 ° s nádržou zdvihnutou vo vzťahu k hlave. V kritických situáciách - pri spomalení srdcovej frekvencie a zvýšené nebezpečenstvo zlyhania srdcovej činnosti - sa pacientovi podáva s β-adrenostimulyatorov intervale od 2 do 5 minút, a to buď intravenózne v rozmedzí od 0,5 do 2 mg síranu atropínu. Ak chýba požadovaný účinok, potom sa uchýlite k zavedeniu noradrenalínu, dopamínu alebo dobutamínu, po ktorom nasleduje určenie glukagónu (1-10 mg) a inštalácia IV.

Bronchospazmus sa eliminuje intravenóznymi injekciami prípravkov stimulujúcich β2-adrenoreceptor.

Je dôležité vedieť, že účinná zložka lieku Egilok retard - metoprolol - neumožňuje hemodialýzu.

[5]

Interakcie s inými liekmi

Egilok retard sa môže úspešne kombinovať s inými antihypertenzívnymi liekmi. Aby ste predišli závažnej hypotenzii v dôsledku tejto kombinácie, mali by ste neustále sledovať krvný tlak pacienta.

 Egilok retard je neprípustné kombinovať s týmito liekmi:

• blokátory kalciového kanála, verapamil;
• inhibítory MAO-liekmi.

 S opatrnosťou vymenujte také kombinácie Egilok retard:

• s antiarytmickými liekmi na vnútorné použitie, parasympatomimetikami;
• s prípravkami z foxglove - kvôli riziku poruchy srdcového vedenia;
• s nitrátmi - kvôli možnosti vzniku hypotenzie a bradykardie;
• s hypnotikami, trankvilizérmi, antidepresívami, neuroleptikami - z dôvodu rizika zníženia krvného tlaku;
• s omamnými látkami - kvôli riziku útlaku srdcovej funkcie;
• so sympatomimetikami - z dôvodu zvýšenej pravdepodobnosti zastavenia srdca;
• s klonidínom - kvôli nebezpečenstvu vzniku hypertenznej krízy;
• s ergotamínom - v dôsledku zvýšeného vazokonstrikčného účinku;
• s ß-sympatomimetikami (sú antagonistami);
• s NSAID a estrogénmi - v dôsledku zníženia antihypertenzného účinku;
• s inzulínom a antidiabetikami - z dôvodu možného zvýšenia hypoglykemických účinkov;
• s kúrami podobnými svalovými relaxanciami - v dôsledku zvýšenej muskuloskeletálnej blokády;
• s inhibítormi a induktormi enzýmov - kvôli možnému zosilneniu alebo naopak zníženiu účinku metoprololu. 

Podmienky skladovania

Egilok retard sa uchováva pri bežnej teplote s prípustnou maximálnou hodnotou + 30 ° C. Deti by mali byť obmedzené na skladovanie liekov.

Čas použiteľnosti

Egilok retard sa môže skladovať až 5 rokov.