Ekvoral

Liečivo Ecwral patrí do farmakologickej série antineoplastických imunomodulačných liekov. Hlavnou aktívnou zložkou je cyklosporín, čo je polypeptid s 11 aminokyselinami v kompozícii.

Indikácia Ekvoral

Cyklosporín je silný imunosupresív. Pozitívne ovplyvňuje transplantované orgány - najmä kožu, srdce, pľúca, kostnú dreň, obličky. Z tohto dôvodu Ecurolog úspešne používa pred a po operácii transplantácie orgánov, pretože liek zlepšuje uchopenie transplantátu a predlžuje jeho životnosť.

Okrem chirurgických zákrokov používa Ekvoral:

• s endogénnou uveitídou (stredná spätná lokalizácia, ako aj s Behcetovou chorobou);
• s nefrotickým syndrómom;
• s ťažkým variantom reumatoidnej artritídy;
• s ťažkou psoriázou;
• s ťažkou atopickou dermatitídou.

[1], [2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Liek Ecoral sa vyrába vo forme mäkkých kapsúl s rôznym dávkovaním:

• 25 mg - žltkasté kapsuly s želatínovým povlakom a s olejovou tekutinou vo vnútri;
• 50 mg - želatínové kapsuly s odtieňom okrovej s vnútornou olejovou tekutinou;
• 100 mg - hnedé kapsuly s olejovým obsahom.

Každá kapsula má nápis udávajúci dávku lieku, ako aj logo - "presýpacie hodiny".

Liek Ekvoral je balený v 10 kapsulách v blistrovej platni. Kartónová krabica obsahuje 5 takýchto dosiek.

[5]

Farmakodynamika

Účinná zložka lieku Ecvoral Ciclosporin je polypeptid s 11 aminokyselinami v kompozícii. Cyklosporín je silné imunosupresívne činidlo, ktoré inhibuje priebeh bunkových reakcií vrátane imunitných procesov vo vzťahu k transplantácii. Na bunkovej úrovni Ecvoral inhibuje tvorbu a uvoľňovanie lymfokínov - napríklad interleukín-2, ktorý je rastovým faktorom t-lymfocytov.

Účinná zložka Ecoraw fixuje lymfocyty v pokojnej fáze bunkového cyklu G0 alebo G1 a tiež inhibuje uvoľňovanie lymfokínov závislé od antigénov stimulovanými t-lymfocytmi. Dostupné informácie naznačujú, že liek môže ovplyvňovať lymfocyty pri obracaní a špecifickým spôsobom. Nevytvára depresívne účinky na hemopoézu (ako sú cytostatiká), nemení funkčnosť fagocytov. Pacienti liečení liekom Ecvoral sú menej náchylní na infekcie ako pacienti, ktorí užívajú iné imunosupresíva.

Pozitívny účinok užívania lieku Ecurol je stanovený pri liečbe rôznych patológií a stavov, ktoré sa považujú za autoimunitné.

Ekvoral demonštruje účinnosť v liečbe steroidne závislých nefrosyndrómov v pediatrii.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Po internom používaní kapsúl Ecvoral sa maximálny obsah aktívnej zložky v krvi môže pozorovať počas 60 až 120 minút. Úplná perorálna biologická dostupnosť je 20 až 50%.

Pri užívaní lieku Ecurologal na pozadí špeciálnej diéty s nízkym obsahom tukov sa znížila AUC a obmedzená koncentrácia o 13 a 33%. Pomer medzi odporúčanou dávkou a expozíciou je lineárny v rozmedzí terapeutickej dávky. Rozsah hodnôt AUC a limitných koncentrácií môže byť približne 15%. Lieková kvapalina vo forme roztoku a elastické kapsuly sa považujú za bioekvivalentné.

Liečivo je distribuované v priemernom objeme 3,5 litra na kilogram. Približne 40% sa zisťuje v plazme, asi 5 až 6% v bunkách lymfocytov, asi 8-10% v granulocytoch a asi 50% v erytrocytoch. Spojenie s plazmatickými proteínmi je približne 90%.

Metabolizmus účinnej látky cyklosporínu prebieha s tvorbou približne 15 metabolitov. Tieto procesy sa vyskytujú hlavne v pečeni.

Vylučovanie zložky lieku sa uskutočňuje žlčou a iba až 6% sa vylučuje močovou kvapalinou.

[11], [12], [13], [14], [15],

Dávkovanie a podávanie

Terapeutický režim založený na príprave lieku Ecuoral závisí od indikácií a je určený lekárom na individuálnom základe. Voľba pôvodne účinnej dávky, ako aj jej korekcia, sa uskutočňuje s prihliadnutím na dynamiku tkanivovej engraftmentu alebo patológie. Okrem toho má význam aj koncentrácia aktívnej zložky v krvnom sére, ktorá sa stanovuje denne.

Kapsuly Ecwral sú určené na interný príjem. Nevyhnutná dávka sa prehltne, nerozdrtí a neprepustí tekutinou. Zvyčajne je denné množstvo liečiva rozdelené na dve dávky.

Dospelí pacienti dostávajú intravenóznu injekciu Ecvoralu v množstve od 3 do 5 mg / kg telesnej hmotnosti denne pred transplantáciou kostnej drene. Potom dostávajú rovnaké dávkovanie počas nasledujúcich 14 dní a až potom prejdú na podpornú kapsulu Ecvoral.

Pri transplantácii orgánov na niekoľko hodín pred operáciou pomocou jediného podania Ekvoral v množstve 3-5 mg / kg telesnej hmotnosti, a potom po dobu 14 dní liečivo podáva denne v rovnakých dávkach. Podporné množstvo liečiva je 0,7-2 mg denne.

[20], [21]

Používajte Ekvoral počas tehotenstva

Neexistujú úplné štúdie týkajúce sa možnosti užívania Eczoralu počas tehotenstva a dojčenia. Predpokladá sa, že ženy, ktoré užívali liek, zvyšujú riziko predčasného pôrodu.

Pri užívaní lieku dojčiacimi ženami existuje riziko vzniku závažných vedľajších účinkov u dieťaťa.

Z týchto dôvodov sa liečba liekom v týchto obdobiach neodporúča. Výnimkou je užívanie lieku podľa dôležitých indikácií.

Kontraindikácie

 Ekoral nie je predpisovaný s tendenciou k alergii na zložky lieku.

Nepoužívajte Ekvoral v nasledujúcich situáciách:

• s ťažkou nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou;
• v akútnej fáze infekčných ochorení;
• v prítomnosti malígnych novotvarov;
• s pretrvávajúcimi poruchami funkcie obličiek (výnimka - nefrotický syndróm).

[16], [17], [18]

Vedľajšie účinky Ekvoral

Počas liečby liekom Ecvoral sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• pocit tlaku v epigastrickej oblasti, zhoršenie chuti do jedla, niekedy - nauzea a vracanie, hnačka, bolesť v pečeni, opuch slizníc;
• periodické bolesti hlavy, necitlivosť a kŕče v končatinách;
• zvýšený krvný tlak;
• poruchy funkcie obličiek;
• zvýšené hladiny kyseliny močovej a draslíka v krvi;
• zvýšený rast vlasov, prechodné poruchy menštruačného cyklu;
• pocit slabosti a kŕče vo svaloch;
• malá anémia;
• sčervenanie očí, strata videnia, alergické prejavy.

Ak sú vedľajšie účinky pretrvávajú alebo sa zvyšujú, je užitočné zvážiť možnosť zníženia dávky lieku Ecurol.

[19]

Predávkovať

Údaje o predávkovaní Ecoveralu nestačia. Vnútorná spotreba vo výške až 10 g účinnej látky môžu viesť k nevýznamnými klinickými prejavmi - vracanie, únava, bolesti v hlave, búšenie srdca, niekedy - s poruchou funkcie obličiek. Napriek tomu občasné požití veľkého množstva liekov dojčatami vyvolalo vývoj vážnych príznakov intoxikácie.

Ak máte podozrenie na predávkovanie, lekár predpíše symptomatickú liečbu a podporné opatrenia. Ihneď po užití veľkej dávky liekov je potrebné vyvolať reflex gag a opláchnuť žalúdok.

Hemodialýza a hemoperfúzia sa považujú za neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia liekov Equal a draslíka zvyšuje riziko hyperkalemií.

V kombinácii s aminoglykozidmi, ciprofloxacín, trimetoprim a nesteroidných protizápalových látok môže viesť k narušeniu funkcie obličiek, a kolchicínom alebo lovastatínom - k zvýšeniu svalovej bolesti.

Ekvoral môže zvýšiť účinok erytromycín, ketokonazolu, verapamil, doxycyklín, antikoncepcia, metylprednizolón, amiodarón, flukonazol, alopurinol a tak ďalej.

Oslabiť vplyv Ekvoral: hypnotiká, karbamazepín, rifampicín, orlistat, lieky na báze Hypericum, fenytoín, sulfadimidín, grizeofulvín, atď ..

Neodporúča sa užívať spolu Ecurol a prednizolón.

Okrem toho lekári neodporúčajú tieto kombinácie s Ecuoralom:

• diuretiká - pravdepodobne narušenie obličiek;
• doxorubicín - jeho toxicita sa zvyšuje;
• metotrexát - riziko nefrotoxikácie a zvýšeného zvýšenia krvného tlaku;
• melfalan - zvýšenie rizika vzniku nedostatočnej funkcie obličiek;
• teniposid - jeho toxicita sa zvyšuje;
• enalapril - pravdepodobne zvýšenie príznakov renálnej insuficiencie;
• nifedipín - zvýšená gingiválna hyperplázia;
• diklofenak - zvyšuje riziko prechodnej poruchy funkcie obličiek;
• lieky - inhibítory ACE, aminoglykozidy, cefalosporíny, ciprofloxacín, trimetoprim, antivírusové látky - zvýšenie stupňa nefrotoxicity Ecvoral;
• cilastatín - môže viesť k príznakom neurointoxikácie;
• imunosupresíva - zvyšujú riziko infekcie a lymfoproliferácie.

[22], [23], [24], [25], [26]

Podmienky skladovania

Eclog sa uchováva pri teplote maximálne + 30 ° C, v originálnom balení mimo priestoru pre deti. Zmrazenie lieku nemôže, inak stráca svoje liečivé vlastnosti.

[27]

Čas použiteľnosti

Ecorail môžete uložiť až na 3 roky.

[28]