Eldepryl

Eldepryl je antiparkinsonikum, ktoré patrí do skupiny MAOI typu B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Eldepryl

Používa sa na liečbu trasľavej obrny alebo symptomatického parkinsonizmu (ako monoterapia v počiatočnom štádiu vývoja patológie alebo súčasne s liekmi levodopy, ako aj v kombinácii s liekmi, ktoré spomaľujú aktivitu periférnej dekarboxylázy, alebo bez nich).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách v množstve 100 kusov v 1 fľaštičke. V balení je 1 takáto fľaštička.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Selegilín je selektívny liek z kategórie inhibítorov MAO-B. Má tiež schopnosť spomaliť spätné vychytávanie dopamínu spolu s jeho presynaptickými zakončeniami. Tento účinok zvyšuje dopaminergnú aktivitu v mozgu.

Selegilín predlžuje a zosilňuje účinok levodopy, čo umožňuje znížiť jej dávkovanie. V kombinácii s liekmi obsahujúcimi levodopu liek predlžuje obdobie „zapnutia“ a skracuje obdobie „vypnutia“ a tiež znižuje závažnosť javu vyčerpania pozorovaného po poslednej dávke.

Účinná látka nezvyšuje hypertenzný účinok látok, ako je tyramín – tzv. „tyramínový efekt“.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Selegilín sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálne hladiny sa pozorujú 30 – 45 minút po perorálnom podaní. Biologická dostupnosť prvku je pomerne nízka. Približne 10 % nezmenenej látky (v priemere) dosiahne veľký obeh systémového krvného obehu (ale medzi rôznymi pacientmi je v tejto zložke badateľný rozdiel).

Selegilín je lipofilný a mierne zásaditý prvok, ktorý ľahko preniká do tkanív vrátane mozgu. Distribučné procesy látky v tele prebiehajú rýchlo a distribučný objem je približne 500 litrov pri užití 10 mg lieku. Po použití lieku v liečebných dávkach sa približne 75 – 85 % jeho účinnej látky syntetizuje s bielkovinami krvnej plazmy.

Liek podlieha rýchlym metabolickým procesom, najmä v pečeni, počas ktorých sa transformuje na desmetylselegilín, ako aj na 1-metamfetamín s 1-amfetamínom. Tieto metabolické produkty sa objavujú v moči a krvnej plazme po jednorazovom a opakovanom podaní lieku.

Polčas rozpadu lieku je 1,5 – 3,5 hodiny. Jeho celková rýchlosť klírensu je približne 240 l/hodinu. Produkty metabolizmu lieku sa vylučujú prevažne močom a približne 15 % sa nachádza v stolici.

Vzhľadom na nezvratnosť procesu spomalenia MAO-B nezávisí trvanie účinku lieku od obdobia vylučovania látky, čo umožňuje užívať liek raz denne.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Eldepril v monoterapii sa používa v skorom štádiu patológie alebo v kombinácii s levodopou (spolu s periférnymi liekmi, ktoré spomaľujú aktivitu dekarboxylázy, alebo bez nich). Počiatočná dávka pre akúkoľvek schému je 5 mg - má sa užívať ráno. Dennú dávku lieku je možné zvýšiť na 10 mg (môže sa rozdeliť na 2 dávky alebo sa celá dávka môže užiť ráno).

[ 11 ]

Používajte Eldepryl počas tehotenstva

Keďže nie je dostatok informácií o bezpečnosti užívania Eldeprilu počas tehotenstva alebo laktácie, je zakázané ho predpisovať týmto skupinám pacientov.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na selegilín alebo iné ďalšie zložky lieku;
• zhoršený vred;
• kombinácia so SSRI a SNRI (venlafaxín), ako aj so sympatomimetikami, tricyklickými antidepresívami, opioidmi (ako je petidín) a MAOI (ako je linezolid).

Pri súbežnom užívaní s levodopou je potrebné zohľadniť aj jej kontraindikácie.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Eldepryl

Užívanie liekov môže viesť k rôznym vedľajším účinkom:

• Duševné poruchy: často sa vyskytujú halucinácie a pocit zmätenosti. Niekedy sa vyskytujú výkyvy nálad. Môže byť narušená kontrola impulzov a kompulzív (napríklad hypersexualita);
• problémy s fungovaním nervového systému: často sa zaznamenávajú bolesti hlavy, dyskinéza a závraty. Niekedy sa vyvinú dočasné poruchy spánku (ako je nespavosť). Občas sa objaví pocit vzrušenia;
• srdcová dysfunkcia: často sa objavuje bradykardia. Niekedy sa pozoruje supraventrikulárna forma tachykardie. Občas sa vyskytujú arytmie;
• lézie postihujúce cievny systém: občas sa vyvinie ortostatický kolaps;
• poruchy trávenia: často sa pozoruje nevoľnosť. Niekedy sa vyskytuje suchosť ústnej sliznice;
• príznaky z hepatobiliárneho systému: aktivita pečeňových enzýmov sa často zvyšuje;
• lézie v podkožnej vrstve a na povrchu kože: občas sa objaví vyrážka;
• poruchy obličiek a močových ciest: občas sa pozorujú poruchy močenia. Možné je aj zadržiavanie moču.

Počas užívania Eldeprilu sa môžu objaviť negatívne príznaky ako tremor, závraty, depresia a psychóza, ako aj bolesti chrbta, hrdla, hrudníka a kĺbov, ako aj vracanie, poruchy videnia, hnačka a zápcha.

Súbežné užívanie s levodopou.

Keďže liek zosilňuje vlastnosti levodopy, jej negatívne účinky (vrátane hyperkinézy, agitácie, pocitu úzkosti alebo zmätenosti, arytmie s atypickými pohybmi, ako aj dysfónie, ortostatického kolapsu a halucinácií) sa môžu komplexnou liečbou ešte viac zosilniť (odporúča sa predpisovať levodopu spolu s liekom, ktorý spomaľuje periférnu dekarboxylázu).

Ak sa pri tejto kombinácii liekov vyskytnú vedľajšie účinky spojené s levodopou, jej dávkovanie sa má znížiť. Napríklad pri začatí užívania selegilínu sa má dávka levodopy znížiť v priemere o 30 %.

[ 10 ]

Predávkovať

Neexistujú žiadne dôkazy o klinicky významnej toxicite. Účinky selegilínu ako selektívneho inhibítora MAO-B sa prejavujú v dávkach potrebných na liečbu trasľavej obrny (5 – 10 mg/deň).

Príznaky predávkovania sa môžu podobať príznakom intoxikácie neselektívnymi MAOI. Patria sem podráždenosť, ospalosť, hyperaktivita, nepokoj a agitovanosť, ako aj závraty, tras, halucinácie, silné svalové kŕče a bolesti hlavy. Medzi ďalšie príznaky patrí bolesť na hrudníku, cievny kolaps, znížený alebo zvýšený krvný tlak, nepravidelný alebo rýchly pulz, útlm dýchania, horúčka alebo kóma, respiračné zlyhanie, záchvaty a hyperhidróza. Príznaky otravy sa môžu objaviť do 24 hodín.

Liek nemá antidotum. Prijímajú sa symptomatické opatrenia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcie s inými liekmi

Zakázané kombinácie liekov.

Kombinácia so sympatomimetikami môže viesť k silnému zvýšeniu hodnôt krvného tlaku.

Používanie s petidínom je zakázané, pretože je známe, že tieto lieky interagujú a môžu spôsobiť smrť, hoci mechanizmus tejto kombinácie ešte nebol študovaný.

Tramadol môže tiež interagovať s liekom.

Použitie v kombinácii s fluoxetínom vedie k hyperémii, tremoru, kŕčom, hypertermii, hyperhidróze, ataxii a pocitu zmätenosti alebo vzrušenia. Môžu sa vyskytnúť aj závraty, halucinácie, zrýchlená srdcová frekvencia, znížený alebo zvýšený krvný tlak, kóma a delírium. Keďže fluoxetín so svojimi aktívnymi metabolickými produktmi má dlhý polčas rozpadu, medzi ukončením jeho užívania a začiatkom liečby Eldeprylom by mal uplynúť interval najmenej 5 týždňov. Selegilín so svojimi metabolickými produktmi má krátky polčas rozpadu, a preto sa po ukončení jeho užívania môže fluoxetín začať užívať až po 14 dňoch.

Kombinácia s tricyklickými antidepresívami vedie k objaveniu sa toxických príznakov z centrálneho nervového systému (rozvoj tremoru, závratov alebo kŕčov). Niekedy sa môže objaviť hyperhidróza alebo sa môže zvýšiť krvný tlak. Keďže mechanizmus vzniku týchto príznakov nie je dostatočne preskúmaný, takéto lieky sa nemôžu kombinovať.

Súčasné užívanie s MAOI môže viesť k silnému a prudkému poklesu alebo zvýšeniu krvného tlaku.

Neodporúčané kombinácie liekov.

Je potrebné kombinovať Eldepryl s kombinovanými perorálnymi kontraceptívami (vrátane etinylestradiolu s gestagénom alebo etinylestradiolu s levonorgestrelom) s opatrnosťou, pretože tieto lieky môžu zvýšiť biologickú dostupnosť lieku.

Používajte s jedlom.

Selegilín je špecifický MAO-B inhibitor, ktorý sa líši od štandardných MAO inhibitorov, ktoré inhibujú prvky MAO-A aj MAO-B.

Užívanie lieku v odporúčaných dávkach po jedle s nízkou hladinou tyramínu neviedlo k vzniku hypertenzného účinku („tyramínový efekt“). To umožňuje užívanie lieku bez dodržiavania špecifickej diéty.

Ale pri kombinácii Eldeprylu so štandardnými MAOI alebo MAOI-A je potrebná prísna diéta (musíte sa vyhýbať konzumácii potravín obsahujúcich veľké množstvo tyramínu - produkty, ktoré obsahujú droždie, ako aj zrelý syr).

[ 15 ], [ 16 ]

Podmienky skladovania

Eldepril sa má uchovávať mimo dosahu detí. Teplota sa má pohybovať v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 17 ]

Čas použiteľnosti

Eldepryl sa môže používať 3 roky od dátumu uvoľnenia terapeutického činidla.

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití lieku u detí, a preto ho nemožno predpisovať tejto skupine pacientov.

[ 18 ]

Analógy

Analógy lieku sú Pronoran s Cyclodolom, Neomidantan, Madopar a Stalevo a okrem Bromkriptínu-kv aj Parlodel, Pramipexol Orion a Azilect s Yumexom. Zoznam zahŕňa aj Vinpotropil, Bromergon a Pk-merz a okrem Bromokriptínu aj Midantan a Amantadín.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]