Eldepril

Eldepril je antiparkinsonikum, ktoré patrí do skupiny MAO typu B.

[1], [2]

Indikácia Eldeprila

Používa sa na liečbu ochrnutie agitans alebo symptomatická formy parkinsonizmu (ako monoterapia v ranom štádiu vývoja alebo patológie súčasne s drogami levodopou, a navyše v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú periférne dekarboxylázy typ aktivity, alebo bez nich).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa vyskytuje v tabletách v množstve 100 kusov vo vnútri 1. Liekovky. V balení - 1 ako fľaša.

[3]

Farmakodynamika

Selegilín je voliteľný liek z kategórie IMAO-B. Má tiež schopnosť spomaliť proces spätného vychytávania dopamínu spolu s jeho presynaptickými koncami. Tento účinok zvyšuje dopamínergnú aktivitu v mozgu.

Selegilín predlžuje a zintenzívňuje účinok levodopy tak, aby sa jeho dávka znížila. V kombinácii s liekmi, liečivá levodopa predlžuje obdobie "začlenenie", a znižuje doba "off" a okrem toho znižuje závažnosť pozorovaná po konečnej dávke vyčerpaní javu.

Aktívny prvok nezvyšuje hypertenzívne účinky látok, ako je tyramín, tzv. "Tyraminový účinok".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Selegilín prechádza rýchlou absorpciou v gastrointestinálnom trakte. Hodnoty vrcholu sú zaznamenané po uplynutí 30-45 minút po perorálnom podaní. Úroveň biologickej dostupnosti prvku je pomerne nízka. Približne 10% nezmenenej látky (v priemere) dosahuje veľký rozsah systémového prietoku krvi (ale medzi rôznymi pacientmi je viditeľný rozdiel v tejto zložke).

Selegilín je lipofilný a mierne alkalický prvok, ktorý ľahko prechádza do tkanív, vrátane mozgu. Distribučné procesy látky vo vnútri tela sa vyskytujú rýchlo a distribučný objem je približne 500 litrov s príjmom 10 mg LS. Po použití lieku v liečebných dávkach sa syntetizuje asi 75 až 85% jeho aktívnej zložky s proteínom krvnej plazmy.

Liečivo rýchlo prechádza metabolickými procesmi, hlavne vnútri pečene, pričom sa počas nich premieňa na desmetylselegilín a navyše 1-metamfetamín s 1-amfetamínom. Tieto metabolické produkty sa objavujú vo vnútri moču a krvnej plazmy pri jednorazovej a viacnásobnej dávke.

Polčas rozpadu liekov je 1,5 - 3,5 hodiny. Indikátor celkovej výšky je približne 240 litrov za hodinu. Metabolické produkty lieku sa vylučujú hlavne močom a asi 15% sa nachádza vo výkaloch.

V dôsledku nezvratnosti procesu spomalenia MAO-B trvanie expozície lieku nezávisí od doby vylučovania látky, ktorá umožňuje podávanie lieku raz za deň.

[8], [9]

Dávkovanie a podávanie

Eldepril v monoterapii sa používa v počiatočnom štádiu patológie alebo v kombinácii s liekmi levodopy (spolu s periférnymi liekmi, ktoré spomaľujú aktivitu dekarboxylázy alebo bez nich). Veľkosť počiatočnej dávky pre akúkoľvek schému je 5 mg - vezmite si ju ráno. Je povolené zvýšiť dennú dávku lieku na 10 mg (môže sa rozdeliť na 2 alebo užívať celú dávku ráno).

[12]

Používajte Eldeprila počas tehotenstva

Keďže nie je dostatok informácií o bezpečnosti užívania Eldeprilu počas tehotenstva alebo laktácie, je zakázané priradiť ho k týmto skupinám pacientov.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti vo vzťahu k selegilínu alebo iným dodatočným zložkám liekov;
• exacerbovaný vred;
• kombinácii s SRI a NRI (venlafaxín) a sympatomimetiká, tricyklických, opiáty (ako petidín) a inhibítory MAO (ako je linezolid).

Pri súbežnom podávaní s levodopou je tiež potrebné vziať do úvahy jej kontraindikácie.

[10]

Vedľajšie účinky Eldeprila

Užívanie liekov môže viesť k vzniku rôznych bočných príznakov:

• duševné poruchy: často halucinát a pocit zmätku. Niekedy dochádza k zmenám nálady. Možné porušenie kontroly v oblasti impulzov a nátlakov (ako je hypersexualita);
• problémy v práci Národného zhromaždenia: často označujú bolesti hlavy, dyskinézu a závraty. Niekedy sa vyskytujú dočasné poruchy spánku (napríklad nespavosť). Príležitostne sa objavuje pocit vzrušenia;
• porušenie funkcie srdca: často dochádza k bradykardii. Niekedy je zaznamenaná supraventrikulárna forma tachykardie. Príležitostne sa vyskytujú arytmie.
• lézie postihujúce cievny systém: príležitostne sa rozvíja ortostatický kolaps;
• poruchy zažívacieho ústrojenstva: často dochádza k nevoľnosti. Niekedy sa vyskytuje suchosť ústnej sliznice;
• príznaky z hepatobiliárneho systému: aktivita účinku pečeňových enzýmov je často zvýšená;
• lézie v podkožnej vrstve a povrchu kože: príležitostne je vyrážka;
• porucha funkcie obličiek a problémy s močovou funkciou: príležitostne je močenie rozrušené. Môže sa vyskytnúť aj oneskorenie močenia.

Počas používania Eldeprila pogut objavia negatívne symptómy, ako je tras, závraty, depresia a psychóza, a okrem toho, bolesť v chrbte, krku, hrudnej kosti a kĺby, rovnako ako vracanie, poruchy zraku, hnačky a zápchy.

Súbežné podávanie s levodopou.

Vzhľadom k tomu, liek potencuje vlastnosti levodopy, jeho negatívne prejavy (vrátane hyperkinéza, nepokoj, pocit úzkosti alebo zmätku, arytmia s atypickými pohyby, a okrem toho dysfónia, ortostatická hypotenzia a halucinácie), môžu byť ďalej zhoršuje pri kombinovanej liečbe (odporúča sa predpísať levodopa spoločne s liekmi, ktoré spomaľujú periférnu dekarboxylázu).

Keď sa spojí s vedľajšími účinkami levodopy spojenými s takouto kombináciou liekov, je potrebné znížiť dávkovanie. Napríklad, keď začnete užívať selegilín, veľkosť časti levodopy by sa mala v priemere znížiť o 30%.

[11]

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o klinicky významnej intoxikácii. Účinok selegilínu vo forme selektívneho MAOI-B sa vyvíja s použitím častí potrebných na liečbu tremorovej paralýzy (5-10 mg / deň).

Príznaky predávkovania môžu byť podobné prejavom intoxikácie s nešifrovanými MAOI. Medzi nimi pocit podráždenosť, ospalosť, hyperaktivita, úzkosť a vzrušenie, a okrem toho závraty, tras, halucinácie, ťažké kŕče v svaloch a bolesti hlavy. Zoznam obsahuje aj bolesť na hrudníku, kolaps, majúce vplyv na kardiovaskulárny systém, znižujúce alebo zvyšovanie krvného tlaku, nerovný a zrýchlený tep srdca, respiračné potlačenie, horúčku alebo kóma, respiračné zlyhanie, kŕče a vyrážka. Príznaky otravy sa môžu vyskytnúť do 24 hodín.

Tento liek nemá protilátku. Vykonávajú sa symptomatické opatrenia.

[13], [14], [15]

Interakcie s inými liekmi

Zakázané liečebné kombinácie.

Kombinácia so sympatomimetikami môže viesť k silnému zvýšeniu krvného tlaku.

Použitie s petidínom je zakázané, pretože je známe, že tieto lieky môžu počas interakcie viesť k smrti, hoci mechanizmus tejto kombinácie ešte nebol študovaný.

Tramadol môže tiež vstúpiť do liečebnej interakcie s liekom.

Aplikácia v kombinácii s fluoxetínom vedie k vzniku hyperémie, tremoru, záchvatov, hypertermie, hyperhidrózy, ataxie a okrem pocitu zmätenosti alebo vzrušenia. Môžu sa vyskytnúť aj závraty, halucinácie, rýchly srdcový tep, pokles alebo zvýšenie krvného tlaku, kóma a delirium. Vzhľadom na to, že fluoxetín a jeho aktívne metabolické produkty majú dlhý polčas rozpadu, medzi ukončením jeho užívania a začiatkom liečby liekom Eldepril, musí byť interval najmenej 5 týždňov. S seleghilínom a jeho produktmi metabolizmu krátky polčas, ktorý je dôvodom, prečo po zrušení jeho príjmu môže byť užívanie fluoxetínu zahájené po 14 dňoch.

Kombinácia s tricyklickými látkami vedie k výskytu toxických príznakov zo strany centrálneho nervového systému (výskyt tras, závratov alebo kŕčov). Niekedy môže dôjsť k hyperhidróze alebo k zvýšeniu krvného tlaku. Pretože mechanizmus vývoja takýchto vlastností je zle pochopený, nie je možné tieto lieky kombinovať.

Prijatie súčasne s MAOI môže viesť k silnému a dramatickému poklesu alebo zvýšeniu tlaku.

Neodporúča sa kombinácia liekov.

Pozornosť by mala byť v kombinácii s antikoncepciou Eldepril kombinovaného charakteru (vrátane etinylestradiolu s progestogénu levonorgestrelu alebo etinylestradiolu s), pretože tieto prostriedky sú schopné zvýšiť biologickú dostupnosť ukazovateľov drog.

Jedenie s jedlom.

Selegilín je špecifický MAOI-B, ktorý sa líši od štandardných MAOI, ktoré majú depresívny účinok na prvky MAO-A a MAO-B.

Použitie liekov v odporúčaných dávkach po požití potravy s nízkou hladinou tyraminu neviedlo k rozvoju hypertenzného účinku (tzv. "Tyraminový účinok"). To vám umožní užívať drogu bez toho, aby ste sa držali konkrétnej stravy.

Ale tu je kombinácia Eldeprila štandardu IMAO alebo MAOI-A vyžaduje prísnu diétu (budete musieť vzdať jedlo, ktoré obsahuje veľké množstvo tyramín - produkty, v rámci ktorej obsahuje kvasinky a zrelého syra).

[16], [17]

Podmienky skladovania

Liek Eldepril sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 15-25 ° C.

[18]

Čas použiteľnosti

Eldepril sa môže používať 3 roky po uvoľnení liečiva.

Žiadosť o deti

Neexistujú žiadne údaje o použití liekov pre deti, pretože to nemôže byť priradené tejto skupine pacientov.

[19],

Analógy

Analógy lieky sú lieky s pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar a Stalevom a pripájací Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexol Orion Azilekt s Yumeksom. Zoznam zahŕňa aj Vinpotropil, Bromergon a Pk-Merz a okrem Bromokriptínu, Midantanu a Amantadinu.

[20], [21], [22]