Enadipín

Enadipín je komplexný liek s hypotenzívnymi vlastnosťami.

Indikácia Enadipín

Používa sa na zníženie vysokého krvného tlaku, ako aj na liečbu angíny pectoris a variantnej angíny.

Formulár uvoľnenia

Terapeutické činidlo sa uvoľňuje vo forme tabliet.

Farmakodynamika

Enadipín je kombinovaný liek s hypotenzívnym účinkom, ktorý obsahuje látky enalapril s amlodipínom. Liečivý účinok je zabezpečený vlastnosťami jeho účinných látok.

Amlodipín inhibuje aktivitu pomalých vápnikových kanálov a tiež blokuje prenikanie vápnikových iónov cez steny pomalých vápnikových kanálov do cievnych buniek a kardiomyocytov hladkého svalstva. V dôsledku toho sa znižuje celkový odpor periférnych ciev, čo vedie k zníženiu krvného tlaku.

To nevedie k zmene ukazovateľov srdcovej frekvencie a v dôsledku zníženia zaťaženia srdcového svalu sa znižuje potreba srdca v kyslíku.

Terapeutický účinok umožňuje rozšíriť hlavné arterioly koronárnymi artériami - vo vnútri ischemickej a zdravej zóny myokardu. Vďaka tomu sa zlepšuje prechod kyslíka do myokardu a u ľudí s variantnou angínou pectoris zabraňuje vzniku koronárnych kŕčov. U ľudí so zvýšenými hodnotami krvného tlaku vedie jedna denná dávka lieku k zníženiu týchto ukazovateľov počas 24 hodín. Amlodipín má postupný nástup účinku, vďaka čomu nespôsobuje príznaky akútnej hypotenzie.

U ľudí s angínou pectoris užívanie jednej dávky enadipínu denne zvyšuje toleranciu cvičenia, znižuje frekvenciu záchvatov angíny pectoris a počet užitých nitroglycerínových tabliet.

Enalapril maleát je ACE inhibítor. Inhibuje tvorbu angiotenzínu 1 a 2. Počas jeho účinku sa znižuje celkový odpor periférnych ciev, krvný tlak a pre- a postload vo vzťahu k myokardu. Okrem toho látka znižuje rýchlosť degradácie bradykinínu a zvyšuje väzbu PG.

Dlhodobé užívanie vedie k oslabeniu hypertrofie myokardu a okrem toho aj myocytov arteriálnych membrán rezistívnej povahy. Zložka pomáha zlepšiť prekrvenie ischemických oblastí myokardu. Zároveň spomaľuje progresiu dysfunkcie ľavej komory u ľudí, ktorí v minulosti prekonali infarkt myokardu.

Vrchol antihypertenzného účinku sa pozoruje po 4-6 hodinách a trvá 12-24 hodín.

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti lieku sú určené interakciou jeho zložiek. Maximálne hodnoty amlodipínu v krvnej plazme sa zaznamenajú 3-4 hodiny po užití lieku a zostávajú na tejto úrovni 24 hodín. Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie látky v žalúdku. Stabilné hodnoty enalaprilu v plazme sa zaznamenávajú po 7-8 dňoch.

Enadipín sa metabolizuje v pečeni a vylučovanie lieku prebieha primárne obličkami.

U starších ľudí sa pozoruje zníženie klírensu, v dôsledku čoho sa môže zvýšiť plazmatický polčas rozpadu lieku.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem potravy, pričom tablety sa zapíjajú 0,5 pohárom čistej vody.

Dávkovanie lieku sa má vyberať individuálne pre každého pacienta, berúc do úvahy jeho stav a povahu ochorenia. Dospelí zvyčajne užívajú 1 tabletu lieku jedenkrát denne. Vzhľadom na individuálnu citlivosť pacienta je povolené maximálne 2 tablety lieku denne.

[ 2 ]

Používajte Enadipín počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti užívania lieku u tehotných alebo dojčiacich matiek.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na zložky lieku;
• stenóza postihujúca aortálny otvor;
• hypertrofická forma kardiomyopatie sprevádzaná obštrukciou výtokového traktu ľavej komory;
• znížený krvný tlak;
• kardiogénny šok;
• Bilaterálna alebo jednostranná stenóza postihujúca tepny vo vnútri obličiek;
• hyperkaliémia;
• pacienti, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.

Vedľajšie účinky Enadipín

Užívanie tabliet môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: pocit tepla, návaly horúčavy, bolesti hlavy, ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak, závraty a tachykardia. Okrem toho sa môže vyskytnúť opuch nôh, alergické príznaky (svrbenie, vyrážky, kožná hyperémia, žihľavka a Quinckeho edém), vracanie, suchý kašeľ, myozitída, artritída, ako aj nevoľnosť, artralgia, Stevensov-Johnsonov syndróm a dysfunkcia pečene. Dlhodobé užívanie vedie k výskytu parestézie, pocitu silnej únavy alebo slabosti, ako aj bolesti končatín.

Zriedkavo sa pozoruje zvýšenie kreatinínu s močovinou v krvnej plazme. Po ukončení užívania lieku sa tieto ukazovatele vrátia k normálnym hodnotám. Takéto negatívne príznaky sa zvyčajne pozorujú u ľudí s problémami s obličkami alebo pri kombinácii s diuretikami u ľudí trpiacich srdcovým zlyhaním.

[ 1 ]

Predávkovať

Najčastejšie sa počas intoxikácie pozorujú nasledujúce príznaky: prudký pokles krvného tlaku (približne 6 hodín po užití lieku), stav strnulosti a tachykardia.

Na liečbu porúch sa predpisuje výplach žalúdka, udržiavanie kardiovaskulárnych funkcií, kontrola pľúcnych a srdcových funkcií a monitorovanie hodnôt BCC a diurézy. Je tiež potrebné udržiavať končatiny pacienta vo vyvýšenej polohe a intravenózne podávať dopamín s glukonátom vápenatým.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku s draslíkovými diuretikami (ako je spironolaktón a triamterén s amiloridom) je zakázaná, pretože môže zvýšiť hladiny draslíka v plazme. Pri takejto liečbe je potrebné monitorovať hladiny draslíka v plazme.

Použitie lieku spolu s liekmi, ktoré blokujú vápnikové kanály, diuretikami, hydralazínom, ako aj s β-blokátormi a prazosínom zosilňuje antihypertenzívny účinok.

Súbežné užívanie enadipínu s NSAID môže znížiť terapeutickú aktivitu lieku.

Kombinácia s lítiovými liekmi môže spôsobiť spomalenie vylučovania lítia, čo má za následok zvýšené riziko toxických účinkov.

Súčasné podávanie lieku s warfarínom má za následok malú zmenu v účinku warfarínu na nové hodnoty PTT.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Enadipín sa má uchovávať na suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele by mali byť v rozmedzí 18 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Enadipín sa môže používať do 24 mesiacov od dátumu uvoľnenia terapeutického lieku.

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití enadipínu v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú Amapin, Gipril, Ekvator a Bi-Prestarium s Eneasom, ako aj Bi-Ramag, Rami-azomex a Enap-combi.