Endoksan

Endoxan vykazuje protinádorovú terapeutickú aktivitu.

Cyklofosfamidová zložka je cytostatikum alkylačného typu expozície. Vo vnútri nádorových buniek látka podlieha biotransformácii s tvorbou aktívnych metabolických prvkov, ktoré ničia väzbové procesy RNA a DNA vytvorením priečnych väzieb medzi vláknami týchto štruktúr. Metabolity zároveň blokujú procesy mitotického delenia a spomaľujú väzbu proteínov.

[1], [2]

Indikácia Endoksana

Používa sa na odstránenie takýchto porúch:

• Hodgkinova choroba;
• lymfosarkoma;
• mnohopočetný myelóm;
• typ lymfoblastickej leukémie v aktívnej fáze;
• osteosarkóm;
• non-Hodgkinove lymfómy;
• neuroblastóm ;
• karcinóm prsníka;
• lymfocytová leukémia, ktorá má chronický charakter;
• karcinóm vaječníkov;
• retinoblastóm.

V kombinácii s inými protirakovinovými liekmi používanými pri liečbe karcinómu maternicového krčka, pľúc a močových ciest a navyše sarkómu, ktorý postihuje prostatu alebo mäkké tkanivá, ako aj retikulosarkóm.

Ako imunosupresívum sa predpisuje v prípade artritídy psoriatickej alebo reumatoidnej odrody, progresívnej kolagenózy, nefrotického syndrómu a tiež na prevenciu možného odmietnutia transplantovaného orgánu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivého prvku sa uskutočňuje v tabletách - 50 kusov vnútri obalu. Vyrába sa tiež vo forme lyofilizátu na prípravu kvapaliny použitej v / v injekciách.

[3]

Farmakokinetika

Absorpcia cyklofosfamidu z gastrointestinálneho traktu je plná.

Výmenné procesy prebiehajú v pečeni; súčasne s aktívnymi metabolickými zložkami alkylačného charakteru. Čiastočne sa tieto elementy konvertujú na metabolity, ktoré nemajú aktivitu, a zvyšok sa transformuje na metabolické zložky, ktoré majú cytotoxický účinok. Po IV injekcii sa metabolity Cmax zaznamenávajú po 2-3 hodinách.

Vylučovanie metabolických prvkov sa uskutočňuje prostredníctvom obličiek; 5-25% dávky, pretože nezmenená látka sa vylučuje močom. U dospelých sa termín polčas rovná 7 hodinám au dieťaťa 4 hodiny.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Dávkovacia schéma sa vyberie individuálne, s ohľadom na klinický obraz. Tablety sa musia užívať perorálne, pol hodiny pred jedlom alebo po 2 hodinách po jedle. Často sa aplikuje 1 až 4 tablety (0,05 až 0,2 g) denne. Kurz trvá 14-21 dní.

Pre výkon v / v pichnutiach je potrebné liečivú látku rozpustiť. Sa podáva denne v 0,05-0,1 g / m ². Počas 3-násobných injekcie týždenne dávka sa rovná 0,1 až 0,2 g / m ²; Pri vykonávaní postupov 1-jednorazový 2 týždne - 0,6 do 0,75 g / m ². Ak sú podávané injekcie 1 krát za mesiac je nutné časť 1,5-2 g / m ². Celková dávka pre celý liečebný cyklus je 6-14 rokov.

Na kontrolu závažnosti myelosupresie (počet krvných doštičiek s leukocytmi) sa vykonáva pravidelný krvný test. Je tiež potrebné kontrolovať prítomnosť červených krviniek vo vnútri moču (to je znak hemoragickej cystitídy, v prípade ktorej je potrebné liečbu zrušiť). Ukončenie liečby sa vykonáva aj s výskytom sekundárnych infekcií - komplikácií ťažkej myelosupresie.

Počas liečby nemôžete piť alkohol.

[12], [13]

Používajte Endoksana počas tehotenstva

Počas tehotenstva je zakázané používať Endoxan.

Cyklofosfamid sa vylučuje do materského mlieka, preto sa má dojčenie prerušiť počas liečby. Vývin krvných doštičiek a neutropénie, ako aj hnačka a pokles indexov hemoglobínu boli pozorované u dojčiat, ktoré boli dojčené matkami počas liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• potlačenie aktivity kostnej drene;
• zápal močového mechúra;
• kachexia, ktorá sa prejavuje;
• retencia moču;
• infekcie aktívnej fázy;
• patológia v terminálnom štádiu;
• závažná neznášanlivosť spojená s liečbou.

Opatrnosť pri používaní je potrebná v prípade dny, nefroluritídy, adrenalektómie, supresie kostnej drene a závažných ochorení obličiek, pečene alebo srdca.

[9], [10]

Vedľajšie účinky Endoksana

Medzi nežiaduce udalosti:

• krvných doštičiek, leuko- alebo neutropénie;
• vracanie, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka, nevoľnosť, strata chuti do jedla a navyše stomatitída, žltačka a kolitída;
• alopécia;
• epidermálne svrbenie, vyrážky a urtikária;
• pigmentácia kože;
• cystitída alebo uretritída hemoragickej povahy, nefropatia, hyperurikémia a porucha v činnosti obličiek;
• myokarditída hemoragických druhov (príležitostne);
• pľúcna fibróza (dlhodobá liečba s veľkými dávkami);
• amenorea a porucha spermatogenézy a oogenézy (niekedy môže byť nevyliečiteľná).

[11]

Predávkovať

V prípade otravy dochádza k zosilneniu nežiaducich príznakov vrátane kardiotoxicity alebo myelosupresie.

Protilátka chýba. Vykonávajú sa symptomatické liečebné postupy.

Interakcie s inými liekmi

Použitie protizápalových liečiv spolu s urikosurickou povahou zvyšuje pravdepodobnosť nefropatie, pretože cyklofosfamid zvyšuje objem vytvorenej kyseliny močovej.

Kombinácia s alopurinolom potencuje toxický účinok na kostnú dreň.

Látky, ktoré indukujú oxidáciu mikrozómov, potencujú metabolické procesy cyklofosfamidu, v dôsledku čoho sa zvyšujú objemy tvorených metabolických zložiek a účinok liečiva je potenciovaný.

Cyklofosfamid zvyšuje antikoagulačné vlastnosti liečiv, ako aj potencuje kardiotoxickú aktivitu protiinfekčného protinádorového charakteru, daunorubicínu a doxorubicínu.

Kombinácia s imunosupresívami (medzi nimi azatioprin, GCS, merkatopurín s cyklosporínom a chlorambucil) zvyšuje pravdepodobnosť vzniku infekcií, ako aj sekundárnych nádorov.

Pri používaní Endoxanu spolu s látkami, ktoré spôsobujú myelosupresiu, ako aj s rádioterapiou, je potlačenie kostnej drene zvýšené.

Zavedenie cyklofosfamidu s lovastatínom u ľudí s transplantovaným srdcom má vysoké riziko vzniku ARF alebo nekrózy kostrových svalov.

[14], [15], [16]

Podmienky skladovania

Endoxan sa musí udržiavať pri teplotách v rozsahu 25 ° C.

[17], [18],

Čas použiteľnosti

Endoxan sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

[19], [20]

Žiadosť pre deti

Skúsenosti s používaním liekov v pediatrii sú veľmi obmedzené.

[21], [22], [23], [24]

Analógy

Analógy liekov sú cyklofosfamid, Ledoxín, Cytoxán s cyklofosfamidom a Endoxan-Asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Recenzia

Endoxan dostáva mnohé recenzie, ktoré uvádzajú vývoj nežiaducich príznakov v dôsledku jeho použitia. Takmer všetci pacienti hovoria o návaly na koži na tvári po IV injekcii. Sťažujú sa na hyperhidrózu s bolesťami hlavy. Okrem toho, medzi častými negatívnymi prejavmi v komentároch užívateľov (potlačenie chĺpkov po ukončení liečby) sa zaznamenáva potlačenie hematopoetických procesov a úplná alebo čiastočná plešatosť.

[36], [37], [38], [39], [40]