Epileptálna

Epileptal je podskupina liekov používaných na liečbu epilepsie. Jeho účinnou látkou je lamotrigín.

Zložka lamotrigín má výrazný antikonvulzívny účinok. Môže sa používať nielen ako monoterapia, ale aj v kombinácii s inými antikonvulzívami. Liek blokuje nadmerné uvoľňovanie neurotransmiterov, najmä kyseliny glutámovej, ktorá je kľúčovým prvkom pri vzniku epileptických záchvatov. [ 1 ]

Indikácia Epileptálna

Používa sa na terapiu v nasledujúcich prípadoch:

• ako monoterapia epilepsie;
• doplnková liečba epilepsie – napríklad tonicko-klonických, generalizovaných alebo parciálnych záchvatov, ako aj záchvatov spôsobených LGS;
• monoterapia typických foriem miernej epilepsie;
• u dospelých v prípade bipolárnych porúch.

Okrem toho sa predpisuje na prevenciu vzniku emocionálnych porúch (mánia, depresia, hypománia, zmiešané stavy) u ľudí s bipolárnymi poruchami.

Formulár uvoľnenia

Terapeutická látka sa vyrába vo forme tabliet s hmotnosťou 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 kusov v blistri.

Farmakodynamika

Lamotrigín je schopný blokovať aktivitu potenciálovo závislých Na kanálov, ktoré sa nachádzajú vo vnútri presynaptických stien nervov. Neuronálne steny sú v štádiu, počas ktorého dochádza k pomalej inaktivácii.

Okrem toho objemové uvoľňovanie kyseliny glutámovej prevyšuje normálne úrovne. [ 2 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu vysokou rýchlosťou. Plazmatická hladina Cmax sa zaznamená približne po 2,5 hodinách. Doba jej dosiahnutia sa môže po jedle predĺžiť (stupeň absorpcie sa nemení). Pri použití dávky do 0,45 g látky zostávajú farmakokinetické charakteristiky lineárne.

Syntéza bielkovín – približne 55 %. Ukazovatele distribučného objemu – v rozmedzí 0,92 – 1,22 l/kg. [ 3 ]

Intrahepatálne metabolické procesy prebiehajú s pomocou enzýmu glukuronyltransferázy za vzniku N-glukuronidu. U dospelých sú priemerné hodnoty klírensu 39±14 ml za minútu. Látka sa vylučuje do materského mlieka v koncentrácii 40-60 % plazmatických hodnôt.

Polčas rozpadu je 29 hodín bez ohľadu na veľkosť dávky. Vylučovanie prebieha prevažne vo forme glukuronidov; časť látky sa vylučuje v nezmenenej forme močom (<10 %). Ďalšie 2 % sa vylučujú stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Tablety Epileptal sa majú užívať s čistou vodou. Veľkosť porcie vyberá a mení ošetrujúci lekár s prihliadnutím na priebeh patológie. Lekár tiež určuje formu liečby - mono- alebo kombinovanú terapiu. Tabletu je možné v prípade potreby rozdeliť na polovice.

Dospievajúcim nad 12 rokov a dospelým sa často predpisuje dávka 25 mg, ktorá sa užíva jedenkrát denne počas 14 dní. Potom sa dávka zvýši na 50 mg a užíva sa ďalších 14 dní. Dávka sa potom zvyšuje v 1-2 týždňových intervaloch, kým sa nedosiahne požadovaný liečebný účinok. Priemerná udržiavacia dávka je 0,1-0,2 g denne (užívaná v 1-2 aplikáciách). Denne sa nesmie užiť viac ako 0,5 g lieku.

Pre dieťa vo veku 2-12 rokov sa dávka volí v pomere 0,3 mg/kg denne. Dávkovanie sa zvyšuje zdvojnásobením v 2-týždňových intervaloch. Dávka sa zvyšuje o 0,6 mg/kg. Má sa užívať v 1-2 aplikáciách. Udržiavacia dávka je v rozmedzí 1-15 mg/kg denne. Dávku je možné v prípade potreby zvýšiť.

V prípade kombinovanej liečby sa používa počiatočná dávka používaná pri monoterapii, ale počas prvých 2 týždňov sa užíva každý druhý deň. Potom sa v užívaní pokračuje ako pri monoterapii - denný príjem 25 mg. Dávka sa má zvyšovať o 25 mg v 2-týždňových intervaloch, pričom sa dosahuje udržiavacia dávka 0,1-0,2 g denne, ktorá sa užíva v 1-2 dávkach.

Pri užívaní iných antikonvulzív alebo iných liekov, ktoré indukujú sekréciu lamotrigínu, sa dávka môže zvýšiť na 50 mg denne; s postupným zvyšovaním môže dávka dosiahnuť maximálne 0,7 g denne.

U jedincov užívajúcich oxkarbazepín (bez akýchkoľvek iných inhibítorov alebo induktorov glukuronidácie lamotrigínu) je počiatočná dávka 25 mg jedenkrát denne počas 14 dní; potom 50 mg jedenkrát denne počas nasledujúcich 2 týždňov. Dávkovanie sa potom zvyšuje (maximálne o 0,05 – 0,1 g denne) v 1 – 2-týždňových intervaloch, kým sa nedosiahne optimálny liečebný účinok. Štandardná udržiavacia dávka je 0,1 – 0,2 g denne v 1 – 2 aplikáciách.

• Žiadosť pre deti

Liek môžu užívať osoby staršie ako 2 roky.

Používajte Epileptálna počas tehotenstva

Epileptal sa nepredpisuje počas tehotenstva.

Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípadoch závažnej precitlivenosti na ktorúkoľvek zložku lieku.

Vedľajšie účinky Epileptálna

Hlavné vedľajšie účinky:

• epidermálne vyrážky, TEN, SSD;
• hematologické poruchy vrátane trombocyto-, leuko-, pancyto- alebo neutropénie, agranulocytózy a anémie (aj aplastickej);
• lymfadenopatia, horúčka, dysfunkcia pečene, zmeny krvného obrazu, opuch tváre, syndróm DIC a zlyhanie viacerých orgánov;
• podráždenosť, zmätenosť, agresivita, halucinácie a tiky;
• závraty, ataxia, strata rovnováhy, tremor, cefalgia, poruchy pohybu, nespavosť, nystagmus, choreoatetóza, úzkosť, zvýšená frekvencia záchvatov, extrapyramídové príznaky a zhoršenie trasľavej obrny;
• „závoj“ pred očami, diplopia, zápal spojiviek;
• hnačka, nevoľnosť a vracanie;
• zlyhanie pečene;
• artralgia, únava, bolesť chrbta.

Predávkovať

V prípade otravy sa môže vyskytnúť nystagmus, ataxia, kóma a porucha vedomia.

Je potrebné vykonať výplach žalúdka, predpísať sorbenty, sledovať stav pacienta a v prípade potreby vykonať štandardné symptomatické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Kyselina valproová znižuje rýchlosť metabolických procesov Epileptalu, čím sa jeho polčas rozpadu zvyšuje na 45-55 hodín u dieťaťa a 70 hodín u dospelého.

Karbamazepín, primidón, fenytoín, fenobarbital a paracetamol zvyšujú rýchlosť metabolizmu liekov, čím sa ich polčas rozpadu skracuje na polovicu.

Súbežné užívanie s karbamazepínom zvyšuje výskyt niektorých vedľajších účinkov (ataxia, rozmazané videnie, závraty, nevoľnosť, diplopia). Tieto vymiznú po znížení dávky karbamazepínu.

Podmienky skladovania

Epileptal sa má skladovať mimo dosahu detí a vlhkosti. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Epileptal sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Lamictal s Lamotrínom, ako aj Latrigil s Lamitrilom.