Estrela

Zestra je systémovo antihistaminikum, ktorého aktívnou zložkou je cetirizín.

Indikácia Estrela

Ukazuje sa pri liečení bežnej chladu, ako aj alergickej konjunktivitídy (pravidelnej alebo sezónnej) a okrem opakujúcej sa formy urtikárie (chronickej fázy).

Formulár uvoľnenia

K dispozícii vo forme tabliet, 10 kusov na blister. V jednom balení obsahuje 1 blistrovú dosku.

Farmakodynamika

Zestra je kombinovaný liek, ktorého vlastnosti sú určené účinkom zložiek, ktoré tvoria jeho zloženie.

Cetirizín hydrochlorid je antihistaminikárna látka druhej generácie, selektívny receptorový blokátor (H1); má dlhotrvajúcu činnosť. Má tiež slabé anticholinergné vlastnosti, nemá interakciu s dopamínovými a sérotonergnými receptormi, ako aj s H2 a α-adrenoreceptormi.

Vyjadrené syntéza na plazmatické proteíny, rovnako ako polarita cetirizínu sú dôvodom, že je zle prechádza hematoencefalickou bariérou a má malý ohromujúci účinok na centrálny nervový systém - to je to, čo odlišuje tento prípravok antihistaminiká z 1. Generácie. Takéto vlastnosti sú hlavne výsledkom jeho lipofilnosti.

Aktívna zložka pôsobí na počiatku gistaminzavisimy kroku alergických prejavov, a okrem toho, spomaľuje proces uvoľňovania histamínu z bazofilných leukocytov s tukových buniek, a znižuje frekvenciu pohybu zápalových buniek, ktoré sú stranami alergických reakcií (spomaľuje pohyb eozinofilov a inhibuje procesy uvoľnenie z mastocytov vodiča zápalu ). To tiež zmierňuje účinky alergické reakcie vodičov (histamín a PG D2), a to obmedzuje pohyb eozinofilov u ľudí s atopickým reakciu. Okrem zníženia bronchokonstrikciu vyvolanú histamínom (v prítomnosti astma) a vyvoláva dlhé selektívny účinok na receptory (H1).

Liek začína 2 hodiny po použití a trvá 24 hodín.

Pseudoefedrín hydrochlorid je ß-agonista s vlastnosťami vazokonstrikcie. Znižuje opuch sliznice horných dýchacích ciest (najmä v nazálnom adnexáli a nazofarynxe) počas symptomatickej liečby infekčných zápalových a alergických patológií v tejto oblasti.

[1]

Farmakokinetika

Účinná zložka sa rýchlo absorbuje z tráviaceho traktu. Najvyššia sérová koncentrácia v rovnováhe je 300 ng / ml (pozorovaná po 0,5 - 1 hodine po použití). Pri aplikácii na prázdny žalúdok sa absorbuje približne 70% látky. Konzumácia nemá vplyv na objem odsávania, ale spomaľuje rýchlosť tohto procesu. Liečivý účinok na vrchol začína po 4-8 hodinách a trvá približne 24 hodín. Približne 93% aktívnej zložky sa syntetizuje s plazmatickým proteínom.

Distribučný objem je 0,56 - 0,8 l / kg (dospelí), rovnako ako 0,7 l / kg (deti). Látka sa čiastočne metabolizuje. Pri každodennom užívaní lieku 10 mg počas 10 dní nebola zistená kumulácia cetirizínu.

Približne 60% dávky sa vylučuje močom počas nasledujúcich 24 hodín a potom sa v nasledujúcich 4 dňoch uvoľní približne 10% látky rovnakým spôsobom. V tomto prípade sa deti do 24 hodín vylúči iba 40% lieku. Po dobu 5 dní sa približne 10% dávky (vrátane pod zámienkou produktu rozkladu) vylučuje výkalmi.

Polčas rozpadu účinnej látky je 7,4 hodiny. V prípade zlyhania obličiek u pacienta dôjde k vylúčeniu pomalšie. Pri slabých poruchách funkcie obličiek sa toto obdobie niekedy zvyšuje až do 19-21 hodín.

Koeficient čistenia látky v obličkách je 70 ml / min (so zdravou funkciou obličiek), pri miernej poruche funkcie je táto hodnota 7 ml / min; s miernym vyjadrením - 1,5 ml / minútu. Vylučovanie zložky nie je vhodným spôsobom hemodialýzy.

Pseudoefedrín hydrochlorid sa absorbuje pomerne rýchlo cez tráviaci trakt a začína pôsobiť pol hodiny po užití lieku. Vo všeobecnosti jej činnosť trvá 4 hodiny.

Čiastočný metabolizmus pseudoefedrínu sa uskutočňuje v pečeni pomocou N-demetylácie - konvertuje sa na aktívny produkt rozkladu norpseudoefedrínu.

Pseudoefedrínová zložka spolu s jej produktmi rozpadu sa vylučuje spolu s močom; asi 55-75% jednej dávky sa zobrazí nezmenené. Rýchlosť vylučovania látky sa zvyšuje v prípade oxidácie moču a keď sa alkalizuje, znižuje sa.

Polčas rozpadu je 7 hodín. Malá časť pseudoefedrínu prechádza do materského mlieka (v priebehu 24 hodín približne 0,5 až 0,7% jednotkovej dávky drogy spotrebovanej matkou spadá do mlieka).

[2], [3],

Dávkovanie a podávanie

Tento liek sa používa vo vnútri. U detí starších ako 12 rokov a dospelých je dávka 1 tableta denne, ktorá sa má užívať s vodou. Trvanie kurzu určuje ošetrujúci lekár - závisí to od závažnosti patológie, ako aj od stavu pacienta.

[5], [6]

Používajte Estrela počas tehotenstva

Je zakázané podávať lieky tehotným ženám a tiež počas laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• neznášanlivosť zložiek, ktoré sú súčasťou lieku;
• výrazné poruchy funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 10 ml / min);
• nespavosť;
• nekontrolované zvýšenie krvného tlaku, ako aj tachykardia;
• obštrukčná forma HCM;
• IBS;
• prítomnosť feochromocytómu, hypertyroidizmu alebo diabetes mellitus u pacienta;
• závažné formy hepatálnych patológií;
• ventrikulárna fibrilácia;
• používanie inhibítorov MAO v predchádzajúcom období pred použitím liekov počas 2 týždňov;
• vo veku menej ako 12 rokov.

Vedľajšie účinky Estrela

Použitie liekov môže spôsobiť takéto nežiaduce reakcie:

• orgány tráviaceho systému: prírastok na váhe, dyspepsia, porucha príjmu potravy a jej oneskorenie; jednotlivo vyvíja anorexia, stomatitída, gastritída, diabetes, a pečeňových funkcií (zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, Y-glutamyl transferázy a alkalickej fosfatázy, a okrem zvýšenia aktivity krvných komponentov bilirubínu). Okrem sporadicky objavujú - sucho v ústach, smäd, opuch a zmenu jazyka farieb, nevoľnosť, nadúvanie, bolesti brucha a zvracanie;
• NA orgány: ospalosť alebo závraty; občas vyvinúť bolesti hlavy, tras, migréna a gipe- hyperestézia s parestézia, záchvaty, kŕče a mdloby, a navyše nadmerná agresivita, únava, zmätenosť, pocity vzrušenia alebo malátnosť, depresia, veľké únave, nespavosti a vznik halucináciami;
• orgány kardiovaskulárneho systému: dystonia sa javí ako sama, tachykardia a hladina krvného tlaku sa zvyšuje;
• orgány hematopoetického systému: vývoj trombocytopénie;
• vizuálne orgány: rozmazané videnie, ako aj porucha ubytovania a nedobrovoľné pohyby očí;
• respiračné orgány: krvácanie z nosa, kašeľ s kašľom, kŕče priedušiek, vývoj faryngitídy, zápal pľúc, bronchitída a dysfónia;
• orgány imunitného systému: vyrážky a svrbenie, ako aj urtikária; edém, alergické prejavy, anafylaxia a edém Quincke sa pozorujú jednotlivo;
• štruktúra a svalstvo kostí: artritída, bolesť svalov a kĺbov, svalová slabosť a dyskinéza;
• orgány močového systému: dyzúria, problémy s močením a tiež enuréza.

Vedľajšie účinky vyvolané hydrochloridom pseudoefedrínu:

• orgány kardiovaskulárneho systému: vývoj brady, steno alebo tachykardia, palpitácie, zvýšenie / zníženie krvného tlaku, výskyt opuchu, zlyhanie srdca, arytmia a bolesť na hrudníku;
• NA orgány: závraty, bolesti hlavy, úzkosť, nervozita, nepokoj, vývojové tras a emočná labilita. Okrem toho, poruchy myslenia alebo pozornosť, a neuropsychiatrické poruchy (problémy s pamäťou, dezorientácia, vývoj psychomotorický nepokoj, stavu paniky alebo agresie, paranoidné schizofrénie, rovnako ako k vzniku halucinácií (všetko v spojení s centrálnym vplyvom pseudoefedrínom), spolu s - stav nespavosť, poruchy spánku, výskyt záchvatov a zášklby svalov, hyperkinéza, pocity eufórie alebo strata pamäti, a okrem toho, depresie);
• orgány tráviaceho systému: zvýšená chuť do jedla, zápcha, zvýšené slinenie, nevoľnosť, nadúvanie, bolesť brucha, vracanie, diabetes a porucha funkcie pečene;
• orgány urogenitálneho systému: bolesť alebo ťažkosti s močením (v prípade hyperplázie prostaty), ako aj jej uchovávanie, vývoj cystitída, polyúria, pielita, hematúria alebo dyzúria. Okrem toho výskyt vaginitídy alebo dysmenorey, ako aj zníženie libida;
• alergické prejavy: vývoj erytémovej polyformy;
• senzorické orgány: bolesť alebo krvácanie zraku, poruchy zraku, tinitus alebo glaukóm, vznik hluchoty, ptóza a xeroftalmia;
• Iné: výskyt zimnicov, pocit slabosti, výskyt horúčky, hypokaliémie alebo lymfadenopatie, ako aj zvýšené potenie. Tieto prejavy zmizli po vysadení lieku.

[4]

Predávkovať

Manifestácia predávkovania spravidla súvisí s účinkom na centrálny nervový systém alebo kvôli anticholinergným vlastnostiam liekov. Medzi ne patria: pocit trápnosti, vznik závratov, psycho-emočné vzrušená, pocit podráždenia, nervozita, a navyše veľké únave, ospalosť alebo nespavosť, silnými bolesťami hlavy a stavu strnulosti. Okrem toho dochádza k oneskoreniam v močení, poruchám obehu, potenie. Spolu s tým sa môžu vyskytnúť kŕče, tras, tachykardia a trasenie končatín. Nedostatok chuti do jedla, zvracanie, sucho v ústach, nevoľnosť a hnačka, zvýšený krvný tlak, svrbenie s vyrážkami a mydriáza sú tiež možné.

Aby sa tieto znaky zbavili, pacient potrebuje opláchnuť žalúdok a pokračovať v užívaní enterosorbentov.

Okrem toho na odstránenie vyššie opísaných prejavov sa používajú metódy na korekciu fungovania kardiovaskulárneho systému a tiež na podporu vonkajšieho respiračného procesu. Ak je to potrebné, používajú sa antikonvulzíva a vykonáva sa katetrizácia močového mechúra. Efektívnou alternatívou pre urýchlenie eliminácie pseudoefedrínu je dialýza alebo acidifikácia moču. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

[7]

Interakcie s inými liekmi

Zestril účinná látka nie je v interakcii s inými liekmi (ako je napríklad cimetidín, pseudoefedrín a s erytromycínom a ketokonazolom azitromycínu s diazepam). V prípade konzumácie veľkého množstva alkoholu (koncentrácia v krvi je vyššia ako 0,8 ‰) je možné potlačenie funkcie CNS. Je potrebné opatrne kombinovať s liekmi, ktoré potláčajú činnosť centrálneho nervového systému.

Kombinované použitie s liekmi, ktoré vyvolávajú ototoxické účinky (ako je gentamicín), môže maskovať prejavy ototoxicity (závrat a tinitus).

Súčasné podanie teofylínu (denná dávka - 400 mg jedenkrát) znižuje indikáciu clearance cetirizínu (-16%), ale nedošlo k žiadnej zmene eliminácie teofylínu.

V prípade použitia Zestril (kvôli prítomnosti vo svojom zložení pseudoefedrínu) požadovanej zriecť ďalšie sympatomimetiká (ako je fenylefrín alebo Naphthyzinum), tricyklickými antidepresívami (vrátane imipramín, amitriptylín), anorexigenních liečiv (mazindol s dezopimonom), inhibítory MAO (pirazidol s nialamid) furazolidon a - ak je taká kombinácia môže dramaticky zvýšiť krvný tlak.

Pseudoefedrín môže oslabiť pôsobenie sympatolytík (ako je napríklad oktadín s rezerpínom), ako aj blokátory ß-adrenergných receptorov (medzi nimi pindolol a nadolol).

V prípade kombinácie pseudoefedrínu a levodopy ako aj srdcových glykozidov sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku ventrikulárnych arytmií v ťažkej forme.

[8],

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek potrebný na mieste, ktoré je uzavreté od vlhkosti a slnka, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Teplota pri skladovaní by nemala presiahnuť 25  ^°  C.

[9]

Čas použiteľnosti

Zestra je vhodná na použitie počas 3 rokov od dátumu výroby lieku.