Farmadipin

Farmakipín sa používa ako núdzová pomoc v prípade hypertenznej krízy. V tomto formulári by sa liek nemal používať na používanie v kurze.

Indikácia Farmadipin

Odporúča sa aplikovať v prípade prudkého zvýšenia krvného tlaku - zastaviť hypertenzné krízy.

Formulár uvoľnenia

Je dostupný v 5 ml alebo 25 ml injekčných liekovkách. Jeden balenie obsahuje 1 fľašu.

[1], [2]

Farmakodynamika

Farmadipín má výrazné hypotenzívne aj antianginálne vlastnosti. Zabraňuje vstupu iónov Ca do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva periférnych a koronárnych artérií pomaly potenciálne závislé vápnikové kanály bunkových membrán. Pomáha uvoľňovať hladké cievne svaly a okrem toho odstraňuje rôzne kŕče, čím znižuje pevnosť periférneho odporu krvných ciev a krvný tlak po záťaži, ako aj potrebu kyslíka myokardu. Okrem toho mierne znižuje agregáciu krvných doštičiek a mierne znižuje kontraktilitu myokardu.

Farmakokinetika

Po perorálnom príjme sa dobre vstrebáva z tráviaceho systému. Ukazovatele biologickej dostupnosti sú 40-60%. Terapeutický účinok sa najrýchlejšie dosiahne sublingválnym spôsobom podania - po 5 až 10 minútach. Špičková účinnosť dosahuje 30-40 minút. Rýchlosť absorpcie liečiva nezávisí od príjmu potravy.

Hemodynamický účinok trvá približne 4-6 hodín. Asi 90% látky nifedipín sa viaže na plazmatické krvné proteíny. Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni a z tela sa liek vylučuje hlavne vo forme neaktívnych výmenných liekov. Celkový čistiaci faktor nifedipínu je 0,4-0,6 l / kg / h. Polčas rozpadu organizmu T1 / 2 je 2-4 hodiny. Táto rýchlosť môže zvýšiť približne 2-krát u starších ľudí, a iné, ako u pacientov, ktorí trpia cirhózou pečene, pretože pozorovali spomalenie procesu nifedipín štiepenia. Preto by ste mali v takýchto situáciách znížiť dávkovanie a zvýšiť prestávku medzi užívaním liekov.

Nifedipín sa nehromadí v tele. Malé množstvo lieku môže prejsť placentou a hematoencefalickou bariérou a dostať sa do materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie

V prípade prudkého silného skoku krvného tlaku bude počiatočná jednorazová dávka pre dospelého 3-5 kvapiek. (2-3,35 mg) a u starších pacientov - maximálne 3 kvapky. (2 mg), pričom si liek uchovávajte pod jazykom alebo klesáte na plátky cukru alebo strúhanky a potom držte v ústach. Ak sa nedá dosiahnuť požadovaný účinok, mali by ste zvýšiť dávkovanie, kým nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta. Ďalej, ak je hladina krvného tlaku zvýšená, táto dávka sa má považovať za vodítko.

V prípade potreby (ak sa krvný tlak zvýši na 190 na 100/220 na 110 mm ortuti), môže byť niekedy dávka postupne zvýšená na 10-15 kvapiek. (6,7 - 10 mg) s prihliadnutím na jednotlivé zmeny krvného tlaku u pacienta.

[4]

Používajte Farmadipin počas tehotenstva

Počas tehotenstva je používanie nifedipínu zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• Nestabilná angína pectoris;
• Alergická reakcia na zložky lieku;
• Stav kardiogénneho šoku;
• Akútna fáza infarktu myokardu;
• Zúženie mitrálnej chlopne a aorty v ťažkej forme;
• Hypotenzia alebo tachykardia;
• Doba lakovania;
• Deti do 18 rokov.

Vedľajšie účinky Farmadipin

Ak dodržiavate lekárske odporúčania, nežiaduce reakcie budú zanedbateľné a krátkodobé, a ak sa vyskytnú, vo všeobecnosti nie je potrebné prestať používať lieky.

Časté nekontrolované užívanie lieku môže viesť k vzniku vedľajších účinkov, ktoré sú typické pre lieky, ktoré sú súčasťou tejto farmakologickej kategórie.

Kardiovaskulárny systém: často vazodilatácia a opuch, príležitostne - hypotenzia, zvýšená srdcová frekvencia, tachykardia a tiež synkopa.

CNS a PNS: hlavne bolesť hlavy; zriedkavejšie sú migrény, pocit úzkosti, problémy so spánkom, tras, vertigo a závrat; veľmi zriedkavo - stav vzrušenia, krátkodobé problémy s videním a okrem dysestézie a parestézie.

Endokrinný systém: vývoj hyperglykémie (táto skutočnosť by sa mala brať do úvahy u pacientov s diabetes mellitus).

Systém trávenia: väčšinou zápcha; skôr zriedka kvôli nadmernej dávke pozorované - dyspepsia, nadúvanie, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, pocit sucha v ústnej dutine, hyperplázia ďasien (v prípade dlhodobého užívania) a prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov.

Močový systém: príležitostne dysuria alebo polyúria.

Obehový systém: leukopénia alebo anémia alebo trombocytopénia je zriedkavé.

Alergie: niekedy alergický opuch / edém Quincke (vrátane edému hrtanu); zriedkavo vyráža na koži, svrbenie a žihľavka; extrémne zriedkavé - anafylaktický / anafylaktoidný šok.

Iné: väčšinou zlé zdravie; niekedy dochádza k nazálnej kongescii alebo krvácaniu z nej, ako aj k erytému; zriedkavo - svalové kŕče, edém dolnej končatiny alebo kĺbov, nespecifická bolesť, dyspnoe, horúčka, impotencia.

[3]

Predávkovať

Medzi príznaky akútnej otravy nifedipínu: vývoj ľudského vedomia, ktoré môžu vyústiť v bezvedomí, pokles krvného tlaku, tachykardia alebo bradykardia, zvýšenie hladiny cukru v krvi, metabolickej acidózy, anoxie, kardiogénny šok, často sprevádzané pľúcny edém.

Interakcie s inými liekmi

Nifedipín zatiaľ čo použitie antagonistov receptora AT-1 nervových zakončení a iné antagonistu vápnika, diuretiká, ACE inhibítory a FDE5 skupiny, alfa-adrenergné blokátory, alfa-metyldopa, a beta-blokátory môžu zvýšiť antihypertenzívny vlastnosti.

V prípade súbežného užívania s beta-blokátormi sa okrem zvýšenia sily antihypertenzívneho účinku niekedy vyskytuje riziko srdcového zlyhania.

Diltiazem znižuje rýchlosť vylučovania nifedipínu, takže keď sa to stane, zníži sa dávka nifedipínu.

Amiodarón spolu s chinidínom môže zvýšiť negatívny inotropný účinok aktívnej zložky lieku. Niekedy, keď sa kombinuje s perorálnym podaním nifedipínu s chinidínom, jeho nasýtenie v krvnej plazme klesá.

Súbežné podávanie nifedipínu s teofylínom, a vedľa neho srdcové glykozidy u pacientov občas zvýšené hladiny teofylínu a digoxínu v krvnej plazme (to je dôvod, prečo je potrebné starostlivo sledovať ich výkon).

Nifedipín pomáha zvýšiť hladinu saturácie krvného séra karbamazepínom, ako aj fenytoínu. Kombinácia nifedipínu s cimetidínom môže zvýšiť hladinu prvej v krvnej plazme.

Rifampicín zvyšuje aktivitu enzýmov, čím zvyšuje rýchlosť štiepenia nifedipínu, čím sa znižuje intenzita klinických účinkov nifedipínu (takže táto kombinácia je kontraindikovaná).

Liečba nifedipínom sa má ukončiť 36 hodín pred plánovaným použitím fentanylu. Nifedipín má dobrú kompatibilitu s rádioaktívnymi kontrastmi.

V dôsledku súčasného užívania účinnej látky Pharmadipine s intravenóznym podaním síranu horečnatého sa u žien počas tehotenstva môže vyskytnúť porucha neuromuskulárneho prenosu.

Nifedipín sa štiepi cytochrómom P450 3A4, ktorý sa nachádza v črevnej a pečeňovej sliznici. Preto liečivá, ktoré prispievajú k potlačeniu alebo zvýšeniu tohto systému enzýmov, môžu ovplyvniť účinok takzvaného "prvého prechodu" (s orálnym podaním) alebo čistiaceho faktora nifedipínu.

V kombinácii s príjem nifedipín makrolidy (napríklad erytromycín), látky, inhibítory HIV proteázy (ako sú ritonavir), azolové antimykotiká (napr., Ketokonazol), fluoxetín, nefazodón a a okrem nich cimetidínu s quinupristínu alebo dalfopristínu a cisaprid tiež možné zvýšiť sýtosť účinnej látky liečiva v plazme.

Vzhľadom k tomu, kyselina valproová v dôsledku spomalenia aktivity enzýmu v plazme, zvyšuje sýtosť podobnú štruktúre nimodipín, nifedipín (blokátora kalciových kanálov) môže byť pozorovaný tiež zvyšuje sýtosť prvý, spolu so zvýšeným dopadom účinnosti.

Ticrolimus sa tiež štiepi cytochrómom skupiny P450 3A4. Preto v niektorých prípadoch, ak užívate spolu s nifedipínom, musíte znížiť dávkovanie. Počas aplikácie by ste mali monitorovať nasýtenie takrolimu v plazme a v prípade potreby znížiť jeho dávkovanie.

Grapefruitový džús spomaľuje aktivitu cytochrómu P450 3A4 skupiny, avšak použitie v kombinácii s nifedipínom spôsobuje zvýšenie úrovne nasýtenia látky v plazme a tiež predlžuje dobu jeho vystavenia (pretože proces metabolizmus sa spomaľuje, keď je prvý priechod alebo znížením pomeru čistenie). V dôsledku toho sa môžu zvýšiť antihypertenzívne vlastnosti lieku. Ak budete piť grapefruitový džús pravidelne, podobný účinok môže trvať po dobu 3 dní od dátumu posledného použitia. Je preto potrebné sa vyhnúť na základe používania šťavy alebo grapefruitovej citrusové plody až do posledného ošetrenia s účinnou látkou liečiv.

[5]

Podmienky skladovania

Odporúča sa uchovávať liek na mieste, ktoré je chránené pred slnečným žiarením, suché, nedostupné pre deti. Teplota v miestnosti by nemala presiahnuť 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Farmakipín sa môže používať 3 roky od dátumu prípravy.