Fazlodex

Faslodex je účinné protinádorové činidlo, ktoré má antiestrogénne vlastnosti, to znamená, že má účinok opačný ako estrogénový receptor.

Liek sa aktívne používa na liečbu onkologických ochorení, najmä malígnych novotvarov mliečnej žľazy.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Fazlodex

Faslodex sa predpisuje na metastatické a rýchlo progredujúce formy rakoviny prsníka, na onkologické ochorenia, ktoré majú pozitívne vnímanie estrogénov (estrogén-dependentná rakovina prsníka u pacientok).

Najčastejšie sa používa v klimakterickom období, keď sa patológia vyvíja súčasne s liečbou antiestrogénmi alebo po jej ukončení.

Faslodex nie je indikovaný u mladých ľudí: zvyčajne sa používa na liečbu dospelých a starších žien.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Liek Faslodex je určený na intramuskulárnu injekciu.

Vyrába sa a uvoľňuje v špeciálnej jednorazovej injekčnej striekačke vyrobenej zo skleneného materiálu s pohodlným systémom použitia. Striekačka obsahuje 5 ml liečiva, balená v priehľadnom bunkovom balení v množstve 1 kus, súčasťou súpravy je sterilná ihla v chránenom obale. Liek sa vydáva v kartónovej škatuli.

Účinnou látkou lieku je fulvestrant v množstve 0,25 g. Ďalšie látky sú etanol 96% - 0,5 g, benzylalkohol - 0,5 g, benzylbenzoát - 0,75 g / ml, ricínový olej, doplnený o 5 ml.

Prípravok je priehľadná, prípadne mierne žltkastá, mierne viskózna (vďaka ricínovému oleju) tekutina.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Faslodexu je určená účinkom účinnej látky lieku - látky, ktorá má antagonistické vlastnosti voči estrogénovému receptoru. Pokiaľ ide o silu interakcie s receptormi, má podobný účinok ako estradiol. Účinná látka zastavuje trofický účinok estrogénov bez toho, aby prejavovala nezávislú, estrogénu podobnú aktivitu.

Princíp účinku lieku je založený na potlačení aktívnej aktivity a regresii estrogénových receptorov.

Okrem toho účinná látka Faslodexu spoľahlivo znižuje expresiu progesterónových receptorov. Počas podávania lieku nedochádza k stimulácii endometria počas postmenopauzálneho obdobia.

Účinok lieku na endometriálne tkanivo počas dlhodobej liečby nebol hodnotený, rovnako ako možné zmeny v štruktúre tkaniva.

Neboli vykonané žiadne štúdie o účinkoch dlhodobej liečby liekom na kostné tkanivo.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnom podaní sa liek vstrebáva postupne. Maximálne množstvo účinnej látky sa zistí až po týždni. Použitie Faslodexu v dávke 0,5 g poskytuje optimálnu rovnováhu počas prvých 4 týždňov užívania. Rovnováha umožňuje kolísanie hladiny účinnej látky v plazme v pomerne úzkom rozmedzí: maximálne a minimálne hodnoty sa môžu líšiť približne 3-krát.

Pri intramuskulárnom podaní môže byť pomer úmerný podanej dávke lieku (v rozmedzí 0,05 – 0,5 g).

Účinná látka sa v tele distribuuje pomerne rýchlo, najmä mimo ciev. Viaže sa na plazmatické bielkoviny z 99 %. Hlavné zložky väzby pozostávajú z frakcií lipoproteínov s nízkou, strednou a vysokou hustotou.

Metabolické vlastnosti účinnej látky lieku pozostávajú z kombinácie veľkého počtu možných spôsobov biologickej transformácie, identických s metabolickými schémami endogénnych steroidných hormónov. Stanovené metabolity môžu byť o niečo pasívnejšie ako účinná látka.

Účinná zložka lieku sa vylučuje prevažne stolicou, približne 1 % sa môže vylúčiť obličkami. Klírens látky znamená vysoký stupeň extrakcie v pečeni. Polčas rozpadu je stanovený na 50 dní.

Farmakokinetika Faslodexu sa nemení v závislosti od vekovej kategórie, hmotnosti alebo rasy pacienta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Faslodex je určený na intramuskulárne použitie. Spôsob podania: pomalá (počas 2 minút) injekcia. Ak sú potrebné 2 dávky, liek sa podáva najprv do jedného, potom do druhého sedacieho svalu.

Dospelí a starší pacienti dostávajú liek v množstve 0,25-0,5 g raz za 30 dní. Faslodex je možné spočiatku podávať v dávke 0,5 g dvakrát mesačne s intervalom 14-15 dní.

Liek sa nepoužíva u detí a dospievajúcich.

V prípade ochorení pečene a močových ciest nie je potrebné meniť dávkovanie lieku.

Upozornenie: Ihla dodávaná s antiestrogénom nevyžaduje dodatočnú sterilizáciu. Nedotýkajte sa ihly počas celej doby podávania lieku.

Schéma aplikácie:

• vyberieme priehľadnú injekčnú striekačku z obalovej bunky a skontrolujeme ju, či neobsahuje praskliny a triesky;
• vytlačíme vonkajšiu ochranu ihly;
• Odlomte prepážku bieleho plastového uzáveru kanyly injekčnej striekačky a odstráňte uzáver spolu s gumovou zátkou;
• Pomocou rotačnej metódy pripevnite ihlu ku kanyle striekačky;
• odstráňte chránič ihly, robte to opatrne a snažte sa nezachytiť koniec ihly;
• ľahkým stlačením uvoľnite prebytočné bubliny z dutiny striekačky;
• injekciu aplikujeme do vonkajšieho horného kvadrantu zadku, liek podávame pomaly (do 2 minút);
• Vyberte ihlu a stlačte špeciálnu páku, posuňte ju do krajnej prednej polohy, aby ste uzavreli koniec ihly. Ak táto manipulácia zlyhá, jednoducho vložte ihlu do nádoby na ihlu, aby ste zabránili možnému kontaktu zvyškov lieku s pokožkou.

Procedúra by sa mala vykonávať s maximálnou opatrnosťou, injekcia by sa mala vykonávať v rukaviciach. Zákrok by nemal byť povolený cudzím osobám: podávanie lieku by mal byť pod dohľadom kompetentného lekára.

[ 13 ], [ 14 ]

Používajte Fazlodex počas tehotenstva

Liek je zakázaný na použitie počas tehotenstva a dojčenia.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie Faslodexu sú:

• alergické reakcie na účinnú látku alebo akúkoľvek ďalšiu zložku lieku;
• ťažká forma funkčnej poruchy pečene;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• deti mladšie ako 18 rokov.

Pri predpisovaní lieku pacientom s poruchami močového systému je potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky Fazlodex

Liek Faslodex môže spôsobovať niektoré vedľajšie účinky, ktoré uvádzame v poradí klesajúcej frekvencie:

• záchvaty nevoľnosti;
• hnačka, strata hmotnosti, strata chuti do jedla, vracanie;
• periodické záchvaty "tepla", prípady tromboembólie;
• kožné vyrážky;
• príznaky zápalovej reakcie v mieste vpichu;
• cystitída, uretritída;
• drozd, vaginálny výtok;
• zvýšená aktivita ALT, AST, alkalickej fosfatázy;
• vysoké hladiny bilirubínu;
• bolesti hlavy, opuchy.

Po vysadení lieku vedľajšie účinky zvyčajne vymiznú.

Predávkovať

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania Faslodexom.

V pokusoch na zvieratách, v ktorých boli podávané veľké dávky Faslodexu, sa pozorovali iba priame a nepriame príznaky potlačenia funkčnej kapacity estrogénov.

Liečba predávkovania sa vykonáva v závislosti od zistených príznakov.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcie s inými liekmi

Na základe výsledkov experimentálnej interakcie Faslodexu a Midazolamu nedochádza k potlačeniu aktivity cytochrómu P450 3A4. Získané informácie nám umožňujú dospieť k záveru, že účinná látka lieku neovplyvňuje cytochróm P450 1A2, 2D6, 2C9 a 2C19. Účinok na iné cytochrómy sa nepozoroval.

Počas experimentálnych skúseností s kombinovaným účinkom Faslodexu s liekmi, ako je rifampicín a ketokonazol, sa nepozorovali žiadne zjavné zmeny v klírense účinnej látky Faslodexu. Z toho možno vyvodiť záver, že súčasné užívanie Faslodexu s liekmi, ktoré indukujú alebo inhibujú cytochróm P450 3A4, si nevyžaduje úpravu dávkovania lieku.

[ 18 ], [ 19 ]

Podmienky skladovania

Faslodex sa môže skladovať iba na miestach absolútne neprístupných deťom. Optimálne teplotné ukazovatele na uchovávanie lieku sú od +2 do +8 °C. Liek sa nesmie mraziť ani zohrievať.

[ 20 ], [ 21 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku za správnych skladovacích podmienok je až 4 roky. Nepoužívajte tento liek, ak uplynula jeho doba použiteľnosti alebo ak je blister alebo samotná sklenená striekačka poškodená.

[ 22 ]