Felodip

Felodip je antihypertenzívum.

[1], [2], [3]

Indikácia Felodipa

Používa sa na odstránenie týchto ochorení:

• angína pectoris;
• esenciálna hypertenzia;
• spontánna angína.

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába v tabletách, 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. Krabica obsahuje 3 alebo 10 takýchto obalov.

Farmakodynamika

Podľa princípu liečebného účinku je to blokátor pomalých kanálov Ca. Jeho aktívnou zložkou je dihydropyridínový derivát. Okrem antihypertenzívnych vlastností má liek aj antianginálny účinok. Zníženie hodnôt krvného tlaku je dôsledkom poklesu OPSS.

Závažnosť antiischemických účinkov závisí od veľkosti dávky. Felodipín má schopnosť chrániť pred vznikom reperfúznych komplikácií, ako aj znížiť objem myokardu.

Pokiaľ ide o vodivý systém, zaznamená sa len minimálny účinok, aktívny prvok nemá negatívny inotropný účinok.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Aktívny prvok je takmer úplne absorbovaný a dostáva sa do tráviaceho traktu. Po prvom prechode pečeňou sú pozorované intenzívne metabolické procesy. S proteínom sa liek syntetizuje o 99%.

Účinná zložka sa počas laktácie vylučuje materským mliekom a navyše môže prechádzať cez BBB a placentu. Známe produkty metabolizmu liekov nemajú liečebnú aktivitu.

Asi 0,5% liečiva sa vylučuje nezmenené, ďalších 70% - vo forme produktov rozpadu obličkami a zvyšok - cez črevo. V α-štádiu je polčas 4 hodiny a pre β-štádium 24 hodín.

Je potrebné poznamenať, že u starších ľudí a ľudí s ochorením pečene sú hodnoty felodipínu v krvi omnoho vyššie než hodnoty pozorované u mladšej vekovej skupiny.

Nepretržité užívanie drog nespôsobuje kumuláciu aktívneho prvku. Výnimkou sú iba pacienti s poruchou obličiek v chronickom štádiu, u ktorých sa zistilo, že akumulujú neaktívne metabolické produkty (v takýchto prípadoch je potrebná individuálna úprava dávky).

Dávkovanie a podávanie

Užívajte drogu je potrebné ráno - pred raňajkami alebo po nej. Tablety nestriekajte ani nehubujte.

Použitie liekov na odstránenie esenciálnej hypertenzie.

Antihypertenzívna liečba by mala začať užívaním minimálnej dávky 5 mg. Ak sa ukázalo, že toto dávkovanie je neúčinné, zvyšte dávku na 10 mg. Felodip užívajú jedenkrát denne.

Ak pacient trpí hepatálnymi patológiami, je potrebné začať liečbu dávkou 2,5 mg pri sledovaní parametrov funkcie pečene.

Liečba so stabilnou formou angíny pectoris.

Vyberte si veľkosť dávky, ktorú potrebujete individuálne, počiatočná dávka na deň je 5 mg. Maximálna prípustná denná dávka je 20 mg.

Ak pacient užíva s inhibítormi ACE, beta-blokátormi alebo diuretikami, môže byť potrebná úprava dávkovania, aby sa zabránilo poklesu krvného tlaku.

Ak má pacient ochorenie postihujúce činnosť pečene, dávka sa vyberie individuálne.

[14]

Používajte Felodipa počas tehotenstva

Liek nemôže byť predpísaný dojčiacim matkám a tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• stenóza aortálnej aorty (ochorenie má klinicky významnú závažnosť);
• infarkt myokardu (v akútnom štádiu, až do 1 mesiaca);
• Dekompenzované zlyhanie srdca;
• výrazné zníženie krvného tlaku;
• nestabilná forma anginy pectoris;
• netolerancie z hľadiska prvkov drogy;
• kardiogénny šok;
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov (keďže neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti lieku a účinnosti jeho použitia).

Opatrnosť je potrebná pri použití u ľudí s obličkami a pri ochorení pečene - Felodip by mala tým, že riadi krvný biochemické hodnoty.

Vedľajšie účinky Felodipa

Použitie lieku môže vyvolať vývoj takýchto negatívnych príznakov:

• rýchly nástup únavy;
• bolesti hlavy, ktoré majú výrazný charakter (podobne ako migréna);
• sčervenanie kože na tvári;
• rýchlejšia srdcová frekvencia;
• závraty.

Všetky vyššie uvedené symptómy zaniknú po 2-3 týždňoch liečby a môžu sa znova objaviť v dôsledku zvýšenia dávky lieku. V súvislosti s vývojom precapilárnej vazodilatácie sa môžu objaviť periférne edémy.

Počas periodontidy sú v oblasti ďasien edémy, ktoré majú slabý stupeň závažnosti. Ak sa starostlivo pozoruje hygiena úst, potom tieto prejavy rýchlo zmiznú.

Recepcia lieku často spôsobuje takéto vedľajšie účinky: fotosenzitivitu, svrbenie na koži, žihľavku a edém Quincke. Okrem toho tiež artralgia s myalgiou, periférna opuchy, hyperplázia ďasien a parestézia a navyše zvýšenie hodnôt AST a ALT.

[11], [12], [13]

Predávkovať

Pri otravách dochádza k poklesu krvného tlaku a výraznej forme bradykardie.

S rozvojom takýchto symptómov, ako je prvá pomoc, je potrebné postaviť obeť v horizontálnej polohe a zdvihnúť nohy. Ak je zaznamenaná bradykardia, pacientovi sa podáva 0,5-1 mg atropínu intravenózne.

Na zvýšenie objemu plazmy by mal byť pacient infundovaný roztokom dextránu alebo glukózy alebo roztokom chloridu sodného. Ak tieto postupy zlyhajú, potom sú potrebné a-adrenostimulanty.

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré zvyšujú hodnoty felodipínu v krvi a inhibujú jeho metabolizmus: cimetidín s erytromycínom a navyše itrakonazol s ketokonazolom.

Zistilo sa, že kombinácia s digoxínom spôsobuje zvýšenie jeho indexov, tieto zmeny však nevyžadujú korekciu veľkostí častí Felodipy.

Úroveň aktívnej zložky liekov sa znižuje, ak sa kombinuje s liekmi, ako je karbamazepín s barbiturátmi a fenytoín s rifampicínom.

Lieky z kategórie NSAID neovplyvňujú stupeň antihypertenzných vlastností lieku. Vysoké hodnoty syntézy aktívnej zložky s plazmatickým proteínom neovplyvňujú syntézu zlúčenín iných liečiv vrátane warfarínu.

Antihypertenzívny účinok je zosilnený kombináciou lieku s tricyklickými, diuretickými, ß-blokátormi a verapamilom.

Grapefruitová šťava obsahuje vo svojom zložení flavonoidy, ktoré môžu zvýšiť biologickú dostupnosť felodipínu, a preto je prísne zakázané piť tento liek s touto šťavou.

[15]

Podmienky skladovania

Liek Felodip sa musí dodržiavať v štandarde pre podmienky liekov. Teplotná hladina je v rozmedzí 10-25 ° C.

Čas použiteľnosti

Liek Felodip sa môže používať 4 roky po uvoľnení liečiva.

Analógy

Analógiami lieku sú Plendil a Felodipín.

Recenzia

Felodip sa používa zriedkavo v porovnaní s inými blokátormi MKC (ako napríklad nifedipín s amlodipínom, ako aj lerkanidipín). Je to spôsobené najmä príliš vysokými nákladmi na drogu.

Ľudia, ktorí tento liek užívali, ho pozitívne komentovali a poznamenali dobrú znášanlivosť liekov a vysokú liečivú účinnosť pri liečbe esenciálnej hypertenzie.

Ľudia s angínou pectoris vo svojich prieskumoch naznačujú, že pri dlhodobej liečbe dochádza k výraznému zlepšeniu stavu, pocity na angíne bolesti sa zriedkajú a menej intenzívne.