Felodipín

Felodipín je liek, ktorý patrí do skupiny blokátorov kalciových kanálov.

[1], [2], [3]

Indikácia Felodipín

Prítomnosť patológií na použitie lieku:
Felodipín je indikovaný na prijatie v prípade, že pacient:

• arteriálna hypertenzia;
• angína (stabilný typ alebo Prinzmetal, ak existuje individuálna intolerancia beta-blokátorov alebo nitrátov);
• patológia Reynaud.

[4], [5]

Formulár uvoľnenia

Felodipín sa uvoľňuje na farmaceutický trh vo forme dlhodobo pôsobiacich tabliet s rôznymi množstvami účinnej látky: dva a pol, päť a desať miligramov.
Doska môže byť desať, pätnásť alebo tridsať tabliet. S prítomnosťou v balení:

• jedna, dve, tri alebo šesť bunkových doštičiek (ak je to desať tabliet);
• jedna, dve alebo štyri bunkové doštičky (ak sú na pätnástich tabletách);
• jedna alebo dve bunkové doštičky (ak sú na tridsať tabliet).

V každom balení existuje oficiálna inštrukcia o používaní lieku.

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Liečivo má redukčný tlak a antianginálny účinok. Patrí k blokátorom dihydropyridínovej skupiny "neuspokojených" vápnikových kanálov. Zníženie krvného tlaku sa prejavuje v dôsledku zníženia pôsobenia na vzdialené cievy. Antiischemický účinok Felodipínu je závislý od dávky. Vodivý systém srdcového svalu nemá prakticky žiadny účinok. Rovnako sa nerozlišuje negatívnym inotropným účinkom, chráni pred komplikáciami obnovenia toku krvi a znižuje veľkosť infarktu myokardu.

[9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Vzhľadom na skutočnosť, že pilulky Felodipine sú izolované ďalším povlakom, dochádza k oneskorenému uvoľňovaniu. To prispieva k zvýšeniu periódy adsorpcie, takže akumulácia lieku nastáva rovnomerne počas dňa. Absorpcia je prakticky bez reziduí v zažívacom trakte. Biologická dostupnosť nezávisí od dávky a je približne pätnásť percent. S bielkovinami, hlavne s albumínmi, droga viaže takmer sto percent.
Pri produkcii neúčinných metabolitov prechádza metabolizmus celkom v pečeni. Polčas je približne dvadsaťpäť hodín. Akumulácia lieku ani pri dlhodobom prijatí sa nestane.
Osobitné skupiny pacientov
U ľudí, ktorí patria k staršej populácii v porovnaní s mladými, je väčšia hustota Felodipínu v sére.
U ľudí s poškodenou funkciou obličiek, ako aj tých, ktorí podstupujú hemodialýzu, sa farmakokinetika nelíši.
Sedemdesiat percent lieku sa vylučuje močom, zvyšok je vo forme metabolitov s výkalmi. Súčasne je polovica percent zobrazená nezmenenou formou s močom.
Existuje informácia o penetrácii Felodipínu cez placentu a do materského mlieka.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dávkovanie a podávanie

Odporúča sa užívať lieky ráno pred jedlom alebo po malých raňajkách. Pilulky nemusia žuť, popraskať, rozdeľovať alebo rozdrviť.
Odporúčania na použitie lieku sa líšia v závislosti od patologického procesu:
Zvýšený tlak
Pre dospelých a starších pacientov sa dávka vyberie osobne. Primárna dávka je päť miligramov raz denne. Ak takáto liečba neprinesie požadovaný účinok, postupne môžete dávku zvýšiť na desať miligramov. U pacientov so zhoršenou funkciou pečene a starších pacientov by liečba mala začínať dvoma a pol miligramami.
Stenokardia stabilného typu
Dávka sa tiež vyberá osobne. Počiatočná dávka by nemala presiahnuť päť miligramov denne, ale v prípade potreby sa môže pomaly zvyšovať na desať miligramov. Maximálna denná dávka je dvadsať miligramov.
Liečivo sa môže použiť ako kombinovaná liečba spolu s beta-blokátormi, inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) alebo diuretikami. Treba však mať na pamäti, že takéto liečenie môže posilniť hypotenzívny účinok Felodipínu, preto je potrebné sledovať možný vývoj hypotenzie.
Odporúčaná dávka pre pacientov s poškodenou funkciou pečene sa má znížiť.
Farmakokinetika u pacientov s poškodením funkcie obličiek zostáva nezmenená.

[19], [20], [21], [22], [23]

Používajte Felodipín počas tehotenstva

Údaje o vykonaných testoch na zvieratách svedčia o nemožnosti používať liek počas gravidity a laktácie.

Kontraindikácie

Felodipín nemôžete použiť v prípade takýchto patologických stavov:
1. Individuálna precitlivenosť na liek alebo na niektorú z jeho zložiek;
2. Stenokardia nestabilného typu;
3. Infarkt myokardu a tiež obdobie trvania jeden mesiac po ňom;
4. Kardiogénny šok;
5. Klinicky dôležité zúženie aorty;
6. Obdobia gravidity a dojčenia;
7. Srdcové zlyhanie chronickej povahy v štádiu dekompenzácie;
8. Nízky tlak;
9. Ak pacient ešte nie je osemnásť rokov.

Vedľajšie účinky Felodipín

Tak ako iné podobné lieky, Felodipín môže mať také nežiaduce účinky, ako sú palpitácie srdca, erytém tváre, zvýšená únava. Tento účinok sa môže vyskytnúť na začiatku liečby alebo s nárastom dávky a má reverzibilný charakter. Kvôli precapilárnej vazodilatácii môže mať pacient vzdialený opuch. Ak pacient trpí parodontitídou, môže mať malý opuch ďasien. Aby ste tomu zabránili, musíte starostlivo sledovať ústnu hygienu.
Možné nežiaduce účinky na systém:

• kardiovaskulárne: prietok krvi do kože tváre a jej výrazná hyperémia, rýchla srdcová frekvencia, škvrny, výrazné zníženie arteriálneho tlaku, leukocytárna vaskulitída;
• nervový systém: parestézia;
• Gastrointestinálny trakt, nevoľnosť, bolesť žalúdka, vracanie, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zápal ďasien;
• muskuloskeletálny systém: bolesť kĺbov, bolesť svalov;
• alergia: kožná vyrážka, záchvaty, zvýšená citlivosť na ultrafialové žiarenie;
• močový systém: zvýšená frekvencia močenia.

[18],

Predávkovať

Ak je odporúčaná dávka Felodipínu značne prekročená, môže sa u pacienta vyskytnúť takéto príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku a bradykardia.
Ak chcete zastaviť tento stav, musíte vykonať terapiu zameranú na symptómy.
Pri výrazne zníženom tlaku musí pacient ležať na chrbte a zdvihnúť nohy. A s bradykardiou - by mal okamžite intravenózne viesť 0,5 - 1,0 mg atropínu.
V prípade, že tieto aktivity nie sú dostatočné, musíte zvýšiť množstvo krvi intravenóznou injekciou Dextrózy, NaCl alebo Dextranu. A taktiež je potrebné vykonať liečbu skupinou liekov zameraných na alfa-adrenoreptory.

[24], [25], [26]

Interakcie s inými liekmi

Pri používaní lieku Felopin s určitými liekmi stojí za zváženie, že:

• zvyšuje hustotu Digoxínu v krvnom sére, nevyžaduje však zmenu odporúčanej dávky Felodipínu;
• s takými liečivami ako: erytromycín, ketokonazol, cimetidín a itrakonazol, interakcia zvyšuje hladinu Felodipínu v sére s jednorazovým spomalením jeho metabolizmu;
• pri interakcii s liekmi, ako sú: karbamazepín, fenytoín, rifampicín a barbituráty, hladina hustoty felodipínu v krvi klesá;
• lieky, ktoré patria k nesteroidným protizápalovým liekom, neovplyvňujú jeho hypotenzívny účinok;
• na prepojení slobodného združovania určitých zdravotníckych pracovníkov (napríklad warfarínu) nie je žiadnym spôsobom ovplyvnená vysokou úrovňou viazania Felodipínu s blistrom;
• Nemôžete kombinovať túto drogu s grapefruitovou šťavou;
• Zvýši sa hypotenzný účinok Felodipínu, ak sa užíva spolu s beta-blokátormi, diuretikami a Verapamilom;
• Je potrebné kontrolovať hladinu tesnosti Tacrolimus v krvnom sére a pravdepodobne bude potrebné upraviť dávku, ak sa použije spolu s Felodipínom;
• Felodipín, keď sa užíva spolu, takmer neovplyvňuje farmakokinetiku cyklosporínu. Cyklosporín zvyšuje svoju maximálnu hustotu (o 150%) a AUC (o 60%).
• Cimetidín zvyšuje Cmax a AUC Fedodipínu o päťdesiatpäť percent.

[27], [28], [29], [30], [31]

Podmienky skladovania

Felodipín sa vzťahuje na silné liečivo. Stojí za to, aby boli v miestach bezpečné pred svetlom a pre deti.

[32], [33], [34]

Špeciálne pokyny

Recenzia
Vzhľadom na rôzne reakcie pacientov na používanie Felodipínu sú názory na neho, ako aj iné a takmer všetky lieky, ktoré znižujú krvný tlak, nejednoznačné.
Neexistujú žiadne negatívne recenzie o účinkoch a nežiaducich účinkoch, ak je liek vhodný pre pacienta. Ale ak sa liek neobjavil, v informačnom priestore sa dá nájsť veľa informácií o jeho rôznych vedľajších účinkoch.
Preto je potrebné posúdiť, či sa má alebo nemá použiť liek, po prečítaní recenzií o Felodine, to nestojí za to. Ak pacient potrebuje použiť lieky na zníženie krvného tlaku, musí sa rozhodne poradiť s lekárom, čo je nevyhnutné pre predpisovanie pacienta potrebnej dávke a liečebného režimu podľa jeho anamnézy a závažnosti príznakov.

[35], [36], [37], [38]

Čas použiteľnosti

Liečivo sa môže uchovávať dva roky.

[39], [40], [41], [42],