Fenobarbitalu

Fenobarbital patrí do kategórie hypnotiká a antikonvulzíva.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indikácia Fenobarbitalu

Sa používa na liečbu tetanu, epilepsia, HON, rovnako ako nutnosť okamžitého odstránenia akútnych záchvatov a pre liečbu hyperbilirubinémia, kedy (niekedy sa používa, aby sa zabránilo to).

Spolu s tým môže byť liek predpísaný ako sedatívum (napríklad ako súčasť komplexnej liečby), aby sa uvoľnil pocit strachu, úzkosti a napätia.

[9]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa uskutočňuje vo forme 0,2% roztoku alebo tabliet a navyše sa môže vyrábať ako lyofilizát.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodynamika

Fenobarbital je barbiturát s dlhým typom expozície. Liečba má sedatívny, antikonvulzívny a hypnotický účinok.

Okrem toho zvyšuje citlivosť koncoviek GABA na mediátora, predlžuje obdobie otvorenia nervových kanálov, ktorými prechádzajú prúdy chloridových iónov a pomáha im pohybovať sa vnútri buniek. Výsledkom je hyperpolarizácia bunkových stien, čo vedie k oslabeniu ich aktivity. Ďalej dochádza k nárastu spomalenia účinku GABA a inhibície interneuronálnej transportácie v NS.

Pri použití v liečivých dávkach liek zvyšuje transport GABAergic a narúša procesy glutamatergickej neurotransmisie. Pri vysokých koncentráciách medikovaný prvok zabraňuje toku iónov vápnika cez bunkové steny.

Fenobarbital má ohromujúci účinok na HC. Oslabuje excitabilitu motorických centier mozgového subkortexu a kôry, znižuje motorickú aktivitu a podporuje rozvoj sedatívneho účinku s následným zaspávaním pacienta.

Liek sa môže použiť na zastavenie rôznych etiológií záchvatov. Anticonvulsívny vplyv sa vyvíja v dôsledku útlaku aktivity glutamátu, aktivácie funkcií GABAergického systému a okrem tohto účinku liekov vo vzťahu k potenciálne závislým Na kanálom. Tiež sa znižuje stupeň excitability neurónov lokalizovaných na epileptogénnom mieste a blokuje sa vývoj a pohyb impulzov. Liek spomaľuje vysokú frekvenciu opakovaných výtokov neurónov.

Používaný v malých častiach fenobarbitalu má upokojujúci účinok. V tomto prípade môže jeho veľké dávkovanie spôsobiť potlačenie aktivity centier medulla oblongata. Súčasne potláča prácu dýchacieho centra a znižuje jeho citlivosť na CO2 a zároveň znižuje objem dýchania.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetika

Látka absorbovaná perorálne je úplne absorbovaná v tenkom čreve. Najvyššie hodnoty sa zaznamenajú po 60-120 minútach. Úroveň biologickej dostupnosti je 80%. Približne polovica jednej dávky liekov sa syntetizuje intraplasmatickým proteínom (20-45%).

Liečivý prvok v jednotných množstvách sa distribuuje do tkanív orgánmi; malá časť je tiež zaznamenaná vo vnútri mozgového tkaniva. Plazmatický polčas komponenta je 2-4 dni (dospelá osoba). Látka preniká do placenty a môže sa distribuovať vo všetkých tkanivách plodu; vylučované materským mliekom.

Vylučovanie lieku z organizmu prebieha pomaly. Štiepenie sa uskutočňuje pomocou mikrozomálnych pečeňových enzýmov. Počas týchto procesov sa vytvárajú neaktívne metabolické produkty. Derivácia vo forme glukuronidu prebieha prostredníctvom obličiek. Približne 25-50% lieku LS sa vylučuje nezmenené.

V prípade problémov s renálnou aktivitou dochádza k výraznému predĺženiu účinku lieku.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dávkovanie a podávanie

Pre malé deti (do 7 rokov) použite 0,2% roztok 30-40 minút pred spaním. Je tiež možné použiť schému s podávaním lieku dvakrát denne (pred spaním a cez noc). Použitie fenobarbitalu je povolené bez väzby na jedlo.

1 čajová lyžička obsahuje približne 10 mg liečivých látok; 1 dezert - približne 20 mg; 1 jedáleň - asi 30 mg.

Rozmery maximálne prípustných jednotlivých častí:

• dojčatá do 6 mesiacov - 0,005 g liečiva;
• deti vo veku 0,5 - 1 rok - dostávajúc 0,01 g liekov;
• deti vo veku 2 roky - použitie 0,02 g lieku;
• deti vo vekovej kategórii 3-4 rokov - použitie 0,03 g liekov;
• deti zo skupiny 5-6 rokov - dostávajúce 0,04 g fenobarbitalu;
• deti vo veku 7-9 rokov - 0,05 g látky;
• deti vo veku 10-14 rokov - používanie 0,075 g liekov.

Aby sa dosiahli spazmolytické a sedatívne účinky, je potrebné užívať liek 2-3 krát denne.

Veľkosti jednotlivých častí pre dospelých sú individuálne zvolené ošetrujúcim lekárom. Liečba sa užíva 1-3 krát denne a dávka je zvyčajne v rozmedzí 10-200 mg. Musíte uviesť tablety vo vnútri.

Ak sa liek užíva ako spací tabletka, mali by ste ju použiť pred spaním v množstve 100-200 mg. Ak sa vyžaduje antikonvulzívny účinok, užívajú sa 50 - 100 mg (dvakrát) denne. Na zabezpečenie sedatívneho účinku je potrebné užívať dávku 30-50 mg LS 2-3 krát denne. Ak chcete spôsobiť spazmolytické účinky, potrebujete 10-50 mg liekov denne (2-3 krát).

U o / v jednej dávke PM (dospelé) je nutné 0,1-0,14 g látky, a o / m pichnutie - 0,01-02 g Deti vyžaduje podávať intravenózne v 1-20 mg / kg, intramuskulárne - 1 až 10 mg / kg liečiva. Mnohé postupy sú vybrané ošetrujúcim lekárom pre každého z pacientov zvlášť. Pri intravenóznej injekcii trvá liečba liekom najmenej 30 minút.

Veľkosť maximálnej prípustnej jednotlivej dávky pre dospelého je 0,2 g. Celý deň sa môže podať maximálne 0,5 g liečiva.

Približne po uplynutí 14 dní užívania sa liek zvyčajne začína stávať návykovou formou. Môže sa vyvinúť psychická alebo fyzická závislosť na lieku. Existuje aj abstinenčný syndróm.

[33], [34], [35], [36]

Používajte Fenobarbitalu počas tehotenstva

Nemožno byť menovaný v prvom trimestri.

Pri použití tehotné drogy v 3. Trimestri, novorodenec môže mať fyzickú závislosť na ňom, rovnako ako abstinenčné príznaky (prípadne aj v akútnej forme), ktorého príznaky sú epileptické záchvaty a zvýšená dráždivosť, ktorý sa oslavuje bezprostredne po pôrode alebo počas prvých niekoľkých týždňov life.

V prípade užívania drog počas pôrodu sa niekedy začne potlačovať respiračná funkcia dieťaťa, najmä ak sa narodí predčasne.

Keď používate liek ako antikonvulzívum v tehotenstve, dieťa môže mať krvácanie v prvých dňoch svojho života.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• porfýria, ktorá má zmiešanú, akútnu alebo prerušovanú formu (aj v prítomnosti tejto choroby v anamnéze);
• myasthenia gravis;
• poruchy ovplyvňujúce funkciu obličiek alebo pečene a majú ťažkú formu;
• závislosti od drog alebo alkoholu;
• prítomnosť neznášanlivosti vo vzťahu k lieku;
• dojčenie.

[28], [29], [30], [31]

Vedľajšie účinky Fenobarbitalu

Vývoj negatívnych znakov sa zvyčajne zaznamenáva pri dlhodobom používaní lieku. Medzi týmito príznakmi sú príznaky alergie, potlačenie centrálneho nervového systému a výrazné zníženie krvného tlaku.

Okrem toho sa môže vyskytnúť trombocytopénia, agranulocytóza, porucha metabolizmu vápnika, bolesti hlavy a cievny kolaps.

Medzi možnými reakciami sú tiež nevoľnosť, osteomalácia, zápcha, bradykardia, megaloblastická forma anémie a zvracanie.

Takisto sa zaznamenáva hypokalciémia, nedostatok folátu, porucha libida a impotencia.

[32]

Predávkovať

Keď je droga omamná, príznaky poruchy sa nemusia prejaviť počas nasledujúcich niekoľkých hodín. Dospelá osoba môže mať ťažkú otravu, ak perorálne užíva 1000 mg LS. Ak ho užívate v dávke 2 až 10 g, bude to mať za následok smrť pacienta.

Pri akútnej intoxikácii vytvoriť pocit vzrušenia alebo ťažkú zmätenosť, a okrem toho ataxia, oligúrii, cyanóza. Okrem toho tam sú bolesti hlavy, znížená hladina krvného tlaku pozorovať podivné pohyby očí, hypotermia, ospalosť a silný pocit slabosti, závraty a spájať sa reči. Taktiež vyvíja tachykardiu, kómu a pravidelné dýchanie. S týmto potlačenie sa môže vyskytnúť v respiračných funkcií a zrenice nystagmus, krvácanie (v oblastiach, lisovanie), atenuovaný impulzu, ako aj zníženie alebo odstránenie úplne reflexné reakcie.

V závažných formách otravy, apnoe, pľúcny edém, cievny kolaps (so znížením tonusu periférnych ciev), zastavenie činnosti srdca a dýchania a smrť.

Pri použití v časti LAN, čo je život ohrozujúce, môže dôjsť k inhibíciu elektrickej aktivity mozgu, ale nemala by byť považovaná za klinickú smrť, pretože tento účinok je úplne reverzibilné (v neprítomnosti poškodenia spôsobeného hypoxiou).

Pri chronickom predávkovaní liekom sa zaznamená nespavosť, pocit apatia, závraty, neustále podráždenosť, zhoršenie duševnej aktivity a zmätenosť. Okrem toho je ospalosť, pocit všeobecnej slabosti, zmätok reči a problémy s udržiavaním rovnováhy. Môžu sa však vyskytnúť kŕče s halucináciami, silné rozrušenie a narušenie činnosti obličiek alebo gastrointestinálne funkcie s CVS.

Intoxikácia môže vyvolať srdcové zlyhanie v stagnujúcej forme, zápal pľúc, zlyhanie obličiek a arytmia.

Ak je potrebná akútna otrava na urýchlenie procesu vylučovania aktívnej zložky liekov a na podporu práce životne dôležitých systémov tela.

Aby ste znížili absorpciu lieku, môžete vyvolať zvracanie a potom dať postihnutý aktívny uhlík. Okrem toho sa vykonávajú postupy na zabránenie vdýchnutiu zvracania. Ak nie je možné vyvolať zvracanie, vykoná sa výplach žalúdka.

Na zvýšenie miery vylučovania fenobarbitalu sa predpísalo používanie alkalických roztokov a typov laxatívnych solí, ako aj vykonanie nútenej diurézy.

Spolu s tým je potrebné kontrolovať prácu dôležitú pre organizmus a udržiavať rovnováhu vody.

Možné postupy podpory zahŕňajú:

• udržiavanie stabilných hodnôt krvného tlaku;
• zabezpečenie prieniku vzduchu do dýchacích ciest;
• ak je to potrebné - opatrenia proti šoku;
• príjem antibiotík (ak existuje podozrenie na zápal pľúc);
• dodávka kyslíka a používanie vetrania;
• používanie vazokonstriktorov (ak dôjde k poklesu krvného tlaku);
• prevencia aspirácie, kongestívna pneumónia, vredy a iné komplikácie.

Odporúča sa upustiť od používania analeptických látok a zabrániť preťaženiu tela sodíkom alebo kvapalinou.

Pri závažnom stupni otravy, anúrie alebo šokového stavu sa vykonáva hemodialýza alebo sedenie peritoneálnej dialýzy. Súčasne je potrebné sledovať hladiny liekov v krvi.

Pri liečbe otravy v chronickej forme je potrebné dávku postupne znižovať, kým sa úplne neodstráni. Vykonávajú sa tiež symptomatické postupy. Niekedy môžete potrebovať psychoterapiu.

[37], [38], [39], [40]

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii s liekmi, ktoré potláčajú prácu HC, a navyše s liekmi obsahujúcimi etylalkohol a vlastne samotným etanolom, je možné zvýšiť inhibičný účinok na CNS.

Oslabenie hypnotického účinku lieku je zaznamenané pri užívaní kofeínu.

Kombinácia s MAOI a metylfenidátom vedie k zvýšeniu plazmatických parametrov fenobarbitalu, čím sa zvyšuje aj jeho toxicita a inhibičný účinok na HC.

Znížená účinnosť a čas trvania expozície týchto prípravkov je potrebné poznamenať, pri použití pentobarbitalom: chloramfenikolu, karbamazepín s kortikosteroidmi, a okrem toho sa dakarbazín antikonvulzíva kategórii sukcinimid, metronidazol, doxycyklín a kortikotropín. Tento zoznam tiež antikoagulanciá (deriváty kumarínu sa indandiona), cyklosporín chlórpromazín, chinidín, kalciferol s tricyklickými antidepresívami, glykozidy, fenylbutazón, perorálnej antikoncepcie, ktoré obsahujú estrogén a okrem xantínmi a fenoprofen.

Pri kombinácii s látkou acetazolamid sa môžu vyvinúť rachoty alebo osteomalácia.

Použitie kyseliny valproovej spôsobuje zvýšenie hodnôt liekov vo vnútri plazmy, čo môže vyvolať silný sedatívny účinok a stav letargie. Plazmový index kyseliny valproovej mierne klesá.

Kombinácia s nimodipínom, verapamilom a navyše felodipín znižuje hodnoty týchto látok vo vnútri plazmy.

Súčasné použitie s enflurán, halotan a halotanu alebo metoxyfluránu môže viesť k potenciácii metabolických činidiel používaných na anestéziu. V dôsledku toho sa zvyšuje riziko toxických účinkov na pečeň (a obličky, ak sa používa metoxyfluran).

Kombinácia s griseofulvínom znižuje stupeň črevnej absorpcie.

Aplikácia spolu s veľkými časťami maprotilínu vedie k zníženiu konvulzívneho prahu a antikonvulzívnym účinkom barbiturátov.

Kombinácia s liekom spôsobuje zníženie účinnosti paracetamolu. Môže sa vyskytnúť hepatotoxicita.

Prijatie za deň 0,2 g pyridoxínu znižuje plazmatický index fenobarbitalu. Súčasné užívanie s felbamátom alebo primidonom sa naopak zvyšuje.

Pri nedostatku kyseliny listovej podáva drogy s jej obsahom oslabenie účinku lieku.

Kombinácia s inými sedatívnymi liekmi môže spôsobiť intenzívne potlačenie dýchacích procesov.

[41], [42], [43], [44], [45]

Podmienky skladovania

Fenobarbital sa musí uchovávať mimo dosahu detí za normálnych podmienok pre akékoľvek lieky.

[46], [47], [48], [49], [50]

Čas použiteľnosti

Fenobarbital sa môže používať do 5 rokov od dátumu jeho prepustenia.

[51], [52], [53]

Žiadosť o deti

Predpísať liek novorodencom je povolený výlučne na liečbu HDN. Fenobarbital zvyšuje detoxifikačnú aktivitu pečene a znižuje sérový bilirubín.

[54], [55], [56], [57],

Recenzia

Fenobarbital sa často používa pri rôznych otravách, pretože zvyšuje detoxikáciu aktivity pečene. Mnohé recenzie však naznačujú, že liek má dobrý sedatívny účinok (často v kombinácii s inými liekmi) a dobre pôsobí pri liečbe neurovegetatívnych porúch.

Z nedostatkov drog je potrebné poznamenať, že spôsobuje určité negatívne prejavy. Deti alebo oslabených dospelých sa často rozvíjajú silným vzrušením. Spolu s tým existujú informácie o výskyte asténie, vracania, závratov, zápchy, pocitu všeobecnej slabosti a nevoľnosti. Občas hovoria o ataxii, depresívnom stave, alergiách, mdlobách, halucináciách a hemolytických poruchách. Niektorí ľudia, ktorí užívali liek dlhší čas, zaznamenali vzhľad rachiet.