Fialový

Melbek je liek z kategórie NSAID (zahrnutý v skupine oxycams), ako aj selektívny inhibítor aktivity COX-2, ktorý obsahuje kyselinu enolovú. Aktívny prvok liečiva je látka meloxikamu.

Liek má intenzívny protizápalový, anestetický a antipyretický účinok. Meloxikam pomáha spomaliť biosyntézu zápalových mediátorov (PG) selektívnou inhibíciou účinku COX-2. Tento proces je hlavnou zásadou vplyvu liekov.

[1]

Indikácia Melbeka

Používa sa na takéto problémy:

• symptomatickú terapiu reumatoidnej artritídy;
• eliminácia bolesti pri osteoartritíde, degeneratívnych kĺbových léziách, artróze a ankylozujúcej spondylitíde;
• eliminácia bolestí rôzneho charakteru (algodysmenorea, myalgia, bolesť zubov, dorsalgia, bolesť v súvislosti s poraneniami alebo operáciami, ako aj lumboischialgia).

Formulár uvoľnenia

Farmaceutické výrobky sa vyrábajú v tabletách po 7,5 mg (5, 10 alebo 30 kusov vo vnútri balenia) alebo 15 mg (10 kusov v škatuli).

Okrem toho sa realizuje vo forme injekčnej tekutiny, vo vnútri ampuliek s objemom 1,5 ml (10 kusov v krabici).

K dispozícii tiež vo forme rektálnych čapíkov (15 mg objem) - 10 kusov na balenie.

Farmakodynamika

V klinických testoch sa zistilo, že meloxikam má nižšiu toxicitu v porovnaní s inými látkami z kategórie NSAID (naproxén s piroxikamom a diklofenakom). Posledne uvedené účinne potláčajú aktivitu COX-1 s COX-2, ale zároveň majú negatívny vplyv na tráviaci trakt a obličky.

Princíp vplyvu meloxikamu je bezpečnejší, pretože selektívne spomaľuje účinok COX-2, ktorý má faktor IC50 COX-1 / COX-2 selektivity 2. To vysvetľuje menšiu závažnosť účinku liekov na gastrointestinálny trakt a obličky.

Melbeck nemení agregáciu krvných doštičiek a obdobie krvácania, ak sa aplikuje v určených častiach. Naproxen s indometacínom, ibuprofenom a diklofenakom významne predlžuje dobu krvácania a spomaľuje agregáciu krvných doštičiek.

[2], [3],

Farmakokinetika

Meloxikam sa absorbuje vysokou rýchlosťou vo vnútri tráviaceho systému, bez ohľadu na použitie potravy. Jeho biologická dostupnosť je 89%. Po požití sú hodnoty Cmax v krvi fixované po 5-6 hodinách (po užití dávky 7,5 mg, plazmatická hladina Cmax je 0,4-1 mg / ml a po podaní dávky 15 mg - 0,8–2,0). Mg / ml). Do 3. Až 5. Dňa liečby sa pozorujú rovnovážne parametre liečiv.

Keď je i / m liečivo úplne absorbované, po parenterálnom podaní je index biologickej dostupnosti takmer 100%.

Farmakokinetické parametre meloxikamu sú viazané na veľkosť dávky v prípade i / m použitia 5 a 30 mg liekov.

Hodnoty plazmy Cmax sa zaznamenávajú po uplynutí 60 minút od injekcie. Stabilné plazmatické hodnoty sú pozorované do 3-5. Dňa liečby.

Približne 99,5% meloxikamu sa syntetizuje s krvnými proteínmi. Hladina liečiva vo vnútri synovie je dvojnásobne nižšia ako plazmatické parametre látky.

Biotransformácia liečiva sa uskutočňuje v pečeni oxidáciou metylových častí za vzniku 4 metabolických zložiek, ktoré nemajú terapeutickú aktivitu.

Približne 42% spotrebovanej časti liečiva sa vylučuje močom a zvyšok v žlči. Menej ako 5% liečiva sa vylučuje v nezmenenom stave črevami. Termín polčas je 20 hodín.

Problémy s prácou obličiek alebo pečene nemajú významný vplyv na farmakokinetické vlastnosti meloxikamu. Plazmatický klírens liekov sa rovná 8 ml za minútu (u starších ľudí sa znižuje). Meloxikam má nízky distribučný objem (asi 11 litrov).

[4],

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa môže podávať v m / m spôsobe a tiež rektálne alebo orálne.

Časť liečiva sa vyberie osobne. Je potrebné ho aplikovať v minimálnych účinných častiach počas najkratšieho možného časového intervalu.

Tablety sa majú užívať perorálne s jedlom, bez žuvania, raz denne v dávke 7,5-15 mg.

Intramuskulárne injekcie sa majú používať len počas prvých dní liečby a potom sa pacient prenesie na perorálne užívanie liekov.

V prípade komplexného užívania liekov (tablety s injekčnými injekciami) by celková dávka na deň nemala prekročiť 15 mg.

Čapíky Melbek podávané na 1. Jednotku denne (15 mg).

Počas dňa môžete použiť najviac 15 mg lieku. Osoby so závažným nedostatkom funkcie obličiek a okrem tých, ktorí sú na hemodialýze, môžete zadať maximálne 7,5 mg liekov denne.

V prípade mierneho alebo stredného poškodenia funkcie obličiek, ako aj pri kompenzovanej cirhóze pečene, nie je potrebné meniť dávku lieku. Ľudia so zvýšeným rizikom negatívnych príznakov by mali najprv užívať 7,5 mg lieku denne.

Roztok liečiva sa nemôže podávať intravenózne.

Používajte Melbeka počas tehotenstva

Pri dojčení a tehotenstva nemožno použiť Melbek.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• nedostatočná funkcia pečene alebo obličiek;
• zistená intolerancia spôsobená meloxikamom a inými zložkami lieku;
• peptická rozmanitosť vredov ovplyvňujúcich tráviaci trakt (aktívna fáza);
• nosovej polypózy alebo BA;
• Quincke edém alebo urtikária, vyvolané použitím aspirínu alebo iných liekov z kategórie NSAID.

Vedľajšie účinky Melbeka

Medzi nežiaduce príznaky medikácie patria:

• zápcha, nadúvanie, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, svrbenie a zvracanie a okrem hepatitídy, ezofagitídy, gastritídy, gastroduodenálneho vredu, kolitídy a dočasného zvýšenia hodnôt transaminázy alebo bilirubínu;
• krvných doštičiek alebo leukopénie, ako aj anémie;
• svrbenie, stomatitída, epidermálne podráždenie a urtikária;
• hluk ucha, labilita nálady, závraty, letargia a bolesti hlavy;
• návaly horúčavy, búšenie srdca, opuch a zvýšenie krvného tlaku;
• zvýšenie kreatinínu alebo močoviny, ako aj akútne zlyhanie obličiek;
• konjunktivitída alebo porucha zrakovej funkcie;
• Quinckeho edém a symptómy neznášanlivosti.

[5], [6]

Predávkovať

V prípade otravy liekmi sa môžu zosilniť vedľajšie účinky meloxikamu.

Vykonáva sa výplach žalúdka, aplikuje sa aktívne uhlie a vykonávajú sa symptomatické účinky.

Rýchlosť vylučovania liekov zvyšuje cholestyramín. Keďže meloxikam má vysokú mieru syntézy s krvnými proteínmi, procesy nútenej diurézy, alkalizácie moču alebo hemodialýzy budú neúčinné. Droga nemá antidotum.

[7]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované užívanie 2 alebo viacerých liekov z kategórie NSAID zvyšuje ulcerogénne riziko a pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte v dôsledku synergie vplyvu liekov.

Lieky by sa nemali používať spolu s lítiovými soľami, pretože NSAIDs sú schopné oslabiť renálne vylučovanie lítia, pretože sa môže hromadiť, čo vyvoláva ďalšie toxické účinky.

Kombinácia s metotrexátom vedie k zvýšeniu jeho toxického účinku na hematopoézu, preto je potrebné pravidelne monitorovať dynamiku odčítania hemogramov.

Úvod spolu s tiklopidínom a heparínom vedie k zvýšeniu ich terapeutických vlastností, čo zvyšuje pravdepodobnosť krvácania v GI trakte.

Liek oslabuje antikoncepčné vlastnosti vnútromaternicového zariadenia.

Použitie Melbecu a diuretík vyžaduje použitie veľkého množstva tekutiny.

Meloxikam môže oslabiť účinok antihypertenzív (ACE inhibítorov, ako aj liekov, ktoré blokujú pôsobenie β-adrenergných receptorov).

Lieky z kategórie NSAID, ACE inhibítorov, ako aj antagonistov koncov angiotenzínu-2 majú synergiu s ohľadom na filtráciu glomerulov, čo môže spôsobiť ARF u ľudí s anamnézou renálnej dysfunkcie.

Vo vnútri tráviaceho systému môže byť meloxikam syntetizovaný kolestiramínom, čo zvyšuje rýchlosť vylučovania prvého.

Liek by sa nemal kombinovať s cyklosporínom - aby sa zabránilo zvýšeniu pravdepodobnosti jeho nefrotoxického účinku.

Nemôžeme vylúčiť možnosť vývoja liekových interakcií a hypoglykemických liekov užívaných ústami.

[8], [9], [10], [11]

Podmienky skladovania

Melbek je povinný držať sa v uzavretom priestore od detí. Teplota je maximálne 25 ° C.

[12]

Čas použiteľnosti

Melbeck môže byť použitý v rámci 4-ročného obdobia od predaja liekovej látky.

[13]

Žiadosť pre deti

Liek nie je predpísaný deťom mladším ako 15 rokov.

[14]

Analógy

Analógy liekov sú Movalis, Matarin, Movasin s Meloxicamom, Mirlox a Revmoxicam s Mesipolom a Amelotexom, ako aj Bi-Skikam a Artrozan.

Recenzia

Melbeck je považovaný za jeden z najúčinnejších liekov na zmiernenie bolesti v prípade artrózy alebo artritídy - o tom hovoria lekári vo svojich posudkoch. Zároveň sa poznamenáva, že v porovnaní s inými liekmi NSAID tento liek nemá taký intenzívny negatívny účinok na tráviaci systém s dlhodobým užívaním, čo je mimoriadne dôležité pre priebeh používania NSAID.