Flagyl

Flagyl obsahuje účinnú látku metronidazol; liek patrí do podskupiny nitro-5-imidazolov a má terapeutický účinok na biochemickú redukciu 5-nitro skupiny metronidazolov pomocou transportných proteínov prvokov a anaeróbnych buniek.

Po obnovení špecifikovaná skupina, interagujúca s DNA mikrobiálnych buniek, potláča väzbu nukleových kyselín, čo spôsobuje lýzu patogénnej bakteriálnej bunky. [ 1 ]

2-oxymetronidazol (hlavná metabolická jednotka metronidazolu) má tiež antiprotozoálne a antimikrobiálne účinky.[ 2 ]

Indikácia Flagyl

Používa sa (v tabletách) na nasledujúce ochorenia:

• protozoálne infekcie (vrátane extraintestinálnej formy amébiázy (tiež amébového abscesu pečene) a jej črevnej formy, balantidiázy, giardiózy, vaginitídy alebo uretritídy trichomonázového pôvodu, epidermálnej leishmaniózy a trichomoniázy);
• lézie spojené s vplyvom bakteroidov (patria sem infekcie kostí a kĺbov alebo centrálneho nervového systému ( meningitída alebo mozgový absces), bakteriálna endokarditída, pľúcny empyém alebo absces, pneumónia a sepsa);
• infekcie spôsobené kmeňmi klostrídií, peptostreptokokov a peptokokov (vrátane infekcií postihujúcich panvové orgány (absces vo vajíčkovodoch a vaječníkoch, endometritída a infekcie pošvovej klenby) a intraperitoneálne lézie (peritonitída alebo absces pečene));
• gastritída alebo vredy v dvanástniku spojené s vplyvom Helicobacter pylori (kombinovaná liečba);
• pseudomembranózna kolitída (spojená s užívaním antibiotík);
• prevencia komplikácií v pooperačnom období (to sa týka najmä operácií v oblasti hrubého čreva, apendektómie, pararektálnych zákrokov a gynekologických zákrokov).

Čapíky sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:

• lokálna liečba vaginitídy (vrátane jej trichomonáz a nešpecifických foriem);
• prevencia vzniku anaeróbnych infekcií, ktoré sa môžu vyskytnúť pri operáciách v oblasti pobrušnice a panvových orgánov.

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný vo forme tabliet na perorálne podanie (20 kusov) a vaginálnych čapíkov (10 kusov).

Farmakodynamika

Antiprotozoálny a antimikrobiálny účinok metronidazolu sa vyvíja vo vzťahu k väčšine patogénnych baktérií vrátane: Trichomonas, peptostreptokokov s dysenterickou amébou, peptokokov, fusobaktérií s črevnými lambliami a klostrídiami a okrem toho aj anaeróbnych bakterioidných kmeňov obligátnych spór tvoriacich a netvoriacich spóry, ako aj jednotlivých eubakteriálnych kmeňov.

Rezistencia na metronidazol sa vyskytuje u fakultatívnych aj aeróbnych kmeňov anaeróbnych baktérií. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa metronidazol takmer úplne a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (približne 80 % za 1 hodinu). Príjem potravy nemení absorpciu lieku. Biologická dostupnosť je 100 %. Po perorálnom podaní 0,5 g metronidazolu je po 1 hodine jeho plazmatická hladina 10 mcg/ml a po 3 hodinách 13,5 mcg/ml.

Polčas rozpadu je 8-10 hodín. Syntéza so sérovými bielkovinami nepresahuje 10-20 % aplikovanej dávky.

Metronidazol rýchlo prechádza do tkanivových tekutín (vrátane obličiek, pečene, žlče, pľúc, kože, vaginálnych sekrétov, slín, mozgovomiechového moku a semennej tekutiny) a materského mlieka a tiež prechádza placentou.

Približne 30 – 60 % liečiva prechádza zmenami počas metabolických procesov hydroxyláciou, oxidáciou a glukuronidáciou.

Metronidazol sa vylučuje 40 – 70 % obličkami (35 % v nezmenenej forme).

V prípade ochorenia obličiek môže opakované užívanie metronidazolu viesť k jeho akumulácii v sére.

Pri vaginálnom podaní lieku v dávke 0,5 g je systémová absorpcia približne 20 %; intraplazmatické hodnoty sú približne 12 % v porovnaní s rovnakou jednorazovou perorálnou dávkou.

Menej ako 20 % liečiva podlieha syntéze bielkovín. Polčas rozpadu pri systémovom použití a zdravej funkcii pečene je 8 – 10 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Schémy používania tabliet.

Tablety sa užívajú perorálne.

Pri amebiáze majú dospelí užívať 1,5 g lieku denne (dávku rozdeliť na 3 dávky). Liečba trvá 7 dní.

V prípade giardiózy by malo dieťa vo veku 6-10 rokov užívať 375 mg látky denne, dieťa vo veku 10-15 rokov – 0,5 g a dospelý – 0,75-1 g. Liečba pokračuje 5 dní.

Trichomoniáza (uretritída alebo vaginitída u žien a uretritída u mužov) vyžaduje jednorazovú dávku 2 g alebo liečebný cyklus - s dennou dávkou 0,5 g (rozdelenou do 2 dávok) a trvaním liečby 10 dní.

Pri nešpecifickej vaginitíde sa používa 0,5 g Flagylu denne (rozdelených do 2 dávok); liečba trvá 1 týždeň.

Na liečbu anaeróbnych infekcií je potrebné užívať 1-1,5 g lieku denne.

V prípade závažnej poruchy funkcie obličiek (hladina kreatinínu pod 10 ml za minútu) je potrebné znížiť dennú dávku na polovicu.

Schémy na použitie čapíkov.

Čapíky môžu používať iba dospelé ženy. Čapík sa musí zaviesť hlboko do vagíny.

Pri trichomonázovej vaginitíde používajte 1 čapík (0,5 g) denne v kombinácii s tabletami Flagyl. Liečba trvá 10 dní.

Pri nešpecifickej vaginitíde používajte 1 čapík 2-krát denne (1 g na dávku). Liečba trvá 1 týždeň. V prípade potreby môžete použiť aj perorálnu formu lieku.

Je nevyhnutné vykonať rovnakú terapiu u sexuálneho partnera ženy, bez ohľadu na to, či má viditeľné príznaky ochorenia.

Flagyl sa môže užívať maximálne 10 dní; kúru je možné opakovať maximálne 2-3-krát ročne.

• Žiadosť pre deti

Používanie tabliet u osôb mladších ako 6 rokov a čapíkov u pacientov mladších ako 18 rokov je zakázané.

Používajte Flagyl počas tehotenstva

Flagyl sa nemá predpisovať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie pre čapíky a tablety patria:

• organické lézie centrálneho nervového systému;
• ochorenia krvi (vrátane leukopénie v anamnéze);
• osobná intolerancia na imidazol;
• zlyhanie pečene (pri použití veľkých dávok).

Vedľajšie účinky Flagyl

Vedľajšie účinky čapíkov a tabliet:

• leuko- alebo neutropénia;
• xerostómia, glositída, vracanie alebo nevoľnosť, kovová chuť v ústach a strata chuti do jedla, ako aj hnačka alebo zápcha, stomatitída, anorexia a bolesť v epigastriu;
• polyúria, cystitída, dyzúria, močová inkontinencia, červenohnedý odtieň moču;
• horúčka, nekoordinovanosť, bolesti hlavy, halucinácie, závraty, zmätenosť, nespavosť, kŕče, slabosť a polyneuropatia (najmä po dlhodobom užívaní), ako aj ataxia, silná excitabilita, depresia a podráždenosť;
• epidermálne vyrážky alebo hyperémia, žihľavka;
• upchatý nos, kandidóza, pankreatitída, sploštenie T-vlny na EKG a artralgia.
• Negatívne účinky sviečok:
• pálenie alebo podráždenie v oblasti penisu u sexuálneho partnera pacienta;
• zvýšená frekvencia močenia;
• vulvitída;
• pálenie vagíny;
• vaginálna kandidóza (vyvíja sa po ukončení liečby).

Predávkovať

Otrava metronidazolom spôsobuje vracanie alebo nevoľnosť a ataxiu, ako aj polyneuropatiu a kŕče; sú potrebné symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Pri súčasnom použití s liekmi obsahujúcimi etanol sa vyvíja intolerancia na ne.

Kombinácia metronidazolu a disulfiramu môže vyvolať rozvoj rôznych neurologických symptómov, preto je potrebné užívať tieto lieky s intervalom najmenej 2 týždne.

Kombinácia s nepriamymi antikoagulanciami zosilňuje ich aktivitu, čo vedie k zvýšeniu hladiny PT.

Súčasné podávanie s cyklosporínom alebo lítiovými látkami môže spôsobiť zvýšenie ich plazmatických hodnôt.

Cimetidín môže inhibovať metabolické transformácie metronidazolu, v dôsledku čoho sa môže zvýšiť jeho sérová hladina a zvýšiť riziko vzniku negatívnych symptómov.

Kombinácia s liekmi, ktoré stimulujú pečeňové mikrozomálne enzýmy (fenobarbital alebo fenytoín), môže zvýšiť vylučovanie metronidazolu, čo vedie k zníženiu jeho plazmatickej hladiny.

Flagyl znižuje rýchlosť klírensu 5-fluóruracilu a zvyšuje sérové hladiny busulfánu, čo zvyšuje toxicitu týchto liekov.

Je zakázané kombinovať metronidazol s nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami (vekuróniumbromid).

Podmienky skladovania

Flagyl sa musí skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Tablety Flagyl sa môžu používať do 5 rokov od dátumu výroby terapeutického prípravku; trvanlivosť čapíkov je 4 roky.

Analógy

Analógy lieku sú Ginofort, Zalain a Atrican s Tinidazolom a okrem toho Ginalgin, Livarol a Nitasol, Candid a Ketokonazol s Neo-Penotranom. Na zozname sú aj Clotrimazole, Candibene, Funginal a Mikogal.

Recenzie

Flagyl dostáva pomerne zmiešané recenzie. Niektoré komentáre poukazujú na vysokú terapeutickú účinnosť lieku, ale existujú aj správy, v ktorých pacienti píšu o častom vývoji intenzívnych vedľajších účinkov pri jeho užívaní.

Treba poznamenať, že užívanie metronidazolu často spôsobuje rôzne, niekedy závažné, negatívne prejavy (slabosť, horúčka, závraty, bolesť v epigastriu, vracanie alebo nevoľnosť, žihľavka atď.), ale vzhľadom na vysokú účinnosť liečby a nízke náklady na liek to nebráni tomu, aby zostal pomerne populárnym prostriedkom liečby.