Gentamicín

Gentamicín je aminoglykozidové antibiotikum s rozsiahlou mierou účinnosti.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Gentamicín

Používa sa v prípadoch infekčných a zápalových ochorení, ktorých vývoj vyvoláva aktivitu baktérií, ktoré sú náchylné k gentamicínu.

Parenterálne podanie 4% kvapaliny sa uskutočňuje v akútnom štádiu cholecystitídy, pyelonefritídy, cystitídy s cholangitídou, peritonitídy a pneumónie. Okrem toho sa používa na sepsu a purulentné infekcie epidermis so subkutánnou vrstvou, pleurálnym empyémom, infekciami postihujúcimi kosti s kĺbmi alebo vyvíjaním kvôli popáleninám s ranami, ako aj s ventrikulitídou.

Injekcie sa vykonávajú v prípade závažných štádií gynekologických zápalov.

Masti používané v furunkulózy, zápal kože, tvaru povrchu folikulitída, a pyoderma panarícia, a okrem toho, keď akné alebo seboroická dermatitída infikovaných znak tvorí s majúce rôznej etiológie rany (popáleniny, uhryznutie, vredy, atď.), A infikované vredy, typ kŕčové. Okrem toho môže byť predpísaná pre sekundárnu infekciu bakteriálnej povahy v dôsledku plesňových alebo vírusových lézií epidermis.

Očné kvapky sú predpísané pre keratitídu, blefaritídu alebo blefarokonjunktivitídu, keratokonjunktivitídu s konjunktivitídou a s ňou pre dakryocystitídu alebo meibomit.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutického činidla sa uskutočňuje v niekoľkých rôznych formách:

• lyofilizát pre injekčnú tekutinu vo fľašiach;
• 4% roztok vo vnútri ampuliek s kapacitou 1 alebo 2 ml;
• 0,3% očné kvapky vo vnútri kvapkacích skúmaviek;
• sprej a masť pre externé spracovanie.

[5], [6], [7], [8], [9], [10],

Farmakodynamika

Vo vnútri tela sa liek syntetizuje s ribozómovou podjednotkou 30S, čo vedie k deštrukcii väzby na proteíny a suspenzii produkcie komplexnej informačnej a transportnej RNA. Zaznamenáva sa chybné čítanie RNA a vytvoria sa aj neaktívne proteíny. Zároveň je zaznamenaný baktericídny účinok - vysoké ukazovatele lieku oslabujú bariérovú aktivitu cytoplazmatických stien, a preto zomierajú baktérie.

Oddeľujú gramnegatívne mikróby a navyše množstvo pozitívnych baktérií má silnú citlivosť na gentamicín.

Stabilné účinkom vyvíjaným lieku, mikroorganizmy ako Providencia Rettgera, streptokoky, gonokok Treponema bledú, Clostridium a Bacteroides.

Kombinácia liekov a penicilínov má vplyv na fekálne streptokoky a enterokoky, enterokoky a streptokoky fecium a okrem týchto vtáčích enterokokov Enterococcus durans a Streptococcus durans.

Bakteriálna rezistencia voči tomuto lieku sa vyvinie dosť pomaly, ale kmene, ktoré sú rezistentné na kanamycín s neomycínom, môžu tiež vykazovať rezistenciu voči účinkom gentamicínu. Liečivo neovplyvňuje aktivitu vírusov, húb a prvokov.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnych injekciách sa liek úplne a vysoko rýchlo vstrebáva. Hodnoty Cmax vo vnútri tela, keď sa používa / m pozorované po 30-90 minútach. Ak sa použije polhodinová intravenózna infúzia, táto hodnota sa dosiahne za 0,5 hodiny as podobnou, ale hodinovou infúziou po 15 minútach.

Intlázna syntéza s proteínom je pomerne nízka - maximálne 10%. V liečivých hodnotách sa látka zaznamenáva do pľúc, obličky s pečeňou a tekutinami (synovia, lymfatická, peritoneálna, pleurálna s ascitickým a perikardiálnym). Okrem toho sa nachádza vo vnútri moču, hnis z rany a granulácie.

Nízke hodnoty lieku sú zaznamenané vo vnútri tukových tkanív, kostí svalov, žlče, bronchiálnych sekrétov, hlienu, materského mlieka a okrem očnej vlhkosti a CSF. U dospelých látku takmer nikdy neprechádza cez BBB, na rozdiel od placenty, cez ktorú môže preniknúť.

Vo vnútri cerebrospinálnej tekutiny u novorodencov má liek vyššie dávky ako u dospelých.

Liek neprechádza metabolickými procesmi vo vnútri tela. Polčas rozpadu je 2-4 hodiny (dospelý) alebo 3-3,5 hodiny (deti mladšie ako pol roka).

Vylučovanie väčšiny nezmeneného liečiva sa uskutočňuje prostredníctvom obličiek, čo je malé množstvo liekov vylučovaných žlčou. So stabilnou prácou obličiek počas prvých 24 hodín sa vylúči 70-95% liečiva. V moči sa zisťuje koncentrácia vyššia ako 100 μg / ml. V prípade opakovanej injekcie sa pozoruje kumulácia.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné používať hematamín sulfát s ohľadom na umiestnenie infekčnej lézie, citlivosť patogénneho mikróbu a závažnosť ochorenia.

Použitie liečebných injekcií.

Pred začatím liečby je potrebné stanoviť úroveň citlivosti mikroflóry voči gentamicínu.

V / m a / alebo pri zavádzaní liekov z ampuliek pre dospelých je potrebná v dávke 1,7 mg / kg. Počas dňa musíte zadať 3 až 5 mg / kg. Liečivo sa používa 2 až 4 krát denne. Celý terapeutický cyklus trvá 7 až 10 dní. Pri intramuskulárnych injekciách musí byť lyofilizát najprv rozpustený v destilovanej kvapaline (2 ml), ktorá sa pridá priamo do ampulky.

Vzhľadom na typ ochorenia sa môže gentamicín podávať v dávkach 0,12 až 0,16 g raz za deň v priebehu 7 až 10 dní alebo v jednej dávke 0,24 až 0,28 g. Intravenózne injekcie sa uskutočňujú v celom 60-120 minút

Pre deti sa liek používa výhradne na ťažké formy infekcií. Predčasné a novorodené deti vyžadujú 2-5 mg / kg, dvakrát denne. Deti mladšie ako 2 roky používajú rovnakú dávku, ale trikrát denne. Deti nad týmto vekom by mali dostávať 3-5 mg / kg podávané 3 krát denne.

Osoby s dysfunkciou obličiek potrebujú úpravu dávkovania.

Počas dňa nemôžete dostať viac ako 5 mg / kg lieku (deti i dospelých).

Schémy použitia masti.

Masť sa má používať 3-4 krát denne. Pred aplikáciou je potrebné úplne odstrániť hnis a mŕtve tkanivo z postihnutej oblasti. Ak sú lézie príliš veľké, denná dávka masti by mala byť maximálne 200 g. Trvanie terapeutického cyklu je zvolené lekárom.

Metódy aplikácie očných kvapiek.

Instilácia lieku sa vyžaduje v oblasti spodného spojivkového vaku v množstve 1-2 kvapiek v intervaloch 1-4 hodín.

Ľudia s konjunktivitídou, keratitídou a inými ochoreniami očí, ktoré majú infekčnú a zápalovú chorobu, potrebujú trikrát denne na kopanie 0,3% roztoku lieku.

[29], [30], [31], [32]

Používajte Gentamicín počas tehotenstva

Tehotné ženy, a okrem toho by nemali byť dojčiace ženy podávané s gentamicínom. Je známe, že malé množstvá aminoglykozidov môžu prenikať do materského mlieka. Z gastrointestinálneho traktu je však táto látka slabo absorbovaná, takže u malých detí neboli žiadne komplikácie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti na liek a iné aminoglykozidy;
• neuritída postihujúca sluchový nerv;
• ťažké poškodenie funkcie obličiek;
• urémia.

Počas používania Gentamicinu je potrebné pravidelne monitorovať výkonnosť obličiek.

[24]

Vedľajšie účinky Gentamicín

Uvedené injekcie môžu spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• poruchy trávenia: zvracanie, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, ako aj nauzea a hyperbilirubinémia;
• porušenie hematopoetických procesov: anémia, leuko-, trombocytóza alebo granulocytopénia;
• lézie postihujúce NS: bolesti hlavy, epileptické záchvaty, parestézie, necitlivosť alebo ospalosť a svalové zášklby. Deti môžu vykazovať príznaky psychózy;
• problémy s prácou zmyslov: strata sluchu, hluchota, ušný šum, poruchy vestibulárneho a labyrintu;
• poruchy močových procesov: nefrotoxicita, proti ktorému dochádza k porušeniu činnosti obličiek. Občas dochádza k obličkovej nekróze tubulárnej povahy;
• alergické príznaky: horúčka, angioedém, vyrážka, eozinofília a svrbenie;
• zmena v laboratórnych indikáciách: deti môžu vyvinúť hypokalciémiu a navyše kalemiu alebo magnémiu;
• iné poruchy: vznik superinfekcie.

[25], [26], [27], [28]

Predávkovať

Intoxikácia liekom môže viesť k oslabeniu neurónovo-svalovej vodivosti, ktorá sa niekedy zastaví v respiračnom procese.

Na odstránenie poruchy sa dospelým podávajú anticholínesterázové látky (napríklad prozerín) alebo vápnikové lieky. Pred použitím prozerínu sa vyžaduje, aby pacient podával pacientovi atropín (0,5-0,7 mg), čakal na zvýšenie frekvencie tepu a potom injekčne podal 1,5 mg proserínu. Pri absencii výsledku po použití tejto dávky sa opäť použije podobná časť prozerínu. Ak sa vyvinie bradykardia, pridá sa ďalší atropín.

Otrava u detí si vyžaduje použitie draslíkových prostriedkov. Gentamycín sulfát sa môže vylučovať peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

[33], [34], [35], [36], [37],

Interakcie s inými liekmi

Použitie lieku v kombinácii s aminoglykozidmi, vankomycínom a tiež kyselinou etakrynovou alebo cefalosporínmi môže viesť k zosilneniu nefro- a ototoxickej aktivity.

Pri použití lieku spolu s indometacínom sa znižuje hladina klírensu lieku a zvyšuje sa jeho krvná hodnota, čím sa zvyšujú jeho toxické vlastnosti.

Podávanie liekov v kombinácii s opiátmi alebo inhalačnými anestetikami zvyšuje riziko vzniku neuromuskulárnej blokády; môže nastať apnoe.

Indikátory krvi gentamycínu sa zvyšujú, keď sa kombinujú s diuretikami typu slučky.

[38], [39], [40], [41], [42]

Podmienky skladovania

Gentamicín sa musí uchovávať na tmavom mieste s teplotou nepresahujúcou 25 ° C.

[43], [44], [45]

Čas použiteľnosti

Gentamicín sa môže použiť do 4 rokov od uvoľnenia terapeutického lieku.

[46], [47], [48], [49], [50]

Žiadosť o deti

Deti sú predpísané lieky len vtedy, ak sú prísne indikované. Musí spĺňať predpísanú lekársku schému predpísanú lekárom a navyše poskytovať lekárske sledovanie pacienta.

[51], [52], [53], [54],

Analógy

Analogami lieku sú také lieky ako Gentacicol, Garamycin s Asgentom a okrem toho Gentamicin Akos, Gentamicin K a Gentamicin-Teva, ako aj Septop.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Recenzia

Gentamicín vo všeobecnosti dostáva dobré recenzie - považuje sa za pomerne účinnú drogu, ktorá lieči rôzne typy ochorení.

Z nedostatkov niektorých pripomienok sa spomína výskyt negatívnych symptómov (hlavne bolesti hlavy, strata sluchu, nevoľnosť a ospalosť). Navyše, často docela bolestivé bodnutie produkoval injekcie.

Z pozitívnych aspektov sa zaznamenali nízke náklady na terapeutické činidlo.