Glucophage

Glucophage je obchodný názov pre metformín, široko používaný perorálny liek na liečbu cukrovky 2. Typu. Metformín patrí do triedy liekov známych ako biguanidy a účinkuje tak, že pomáha kontrolovať hladiny glukózy v krvi. Je obzvlášť populárny pre svoju schopnosť zlepšiť kontrolu glukózy bez toho, aby spôsobil hypoglykémiu (príliš nízke hladiny glukózy v krvi), čo je bežný vedľajší účinok mnohých iných antidiabetík.

Mechanizmus účinku metformínu:

1. Znížená produkcia glukózy v pečeni – Metformín znižuje množstvo glukózy produkovanej pečeňou.
2. Zlepšená citlivosť na inzulín – zlepšuje schopnosť tela využívať dostupný inzulín na efektívnejšie riadenie hladín glukózy v krvi.
3. Zníženie hladín glukózy v krvi – metformín pomáha znižovať vstrebávanie glukózy z potravy v črevách.

Indikácia Glucophage

Glucophage sa bežne používa na liečbu diabetes mellitus 2. Typu. Môže sa použiť ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi na zníženie hladiny glukózy alebo inzulínom. Glucophage je tiež indikovaný na prevenciu rozvoja diabetes mellitus u jedincov s prediabetickými stavmi a na zlepšenie citlivosti na inzulín u pacientov so syndrómom polycystických ovárií.

Formulár uvoľnenia

Glucophage (metformín) je zvyčajne dostupný vo forme tabliet.

Farmakodynamika

1. Znížená glukoneogenéza: Glucophage znižuje produkciu glukózy v pečeni (glukoneogenézu), čo je hlavný mechanizmus jeho antihyperglykemického účinku. Inhibuje enzýmy zapojené do procesu glukoneogenézy, ako je fosfoenolpyruvátkarboxykináza (PEPCK) a glukoneogenéza-11.
2. Zvýšenie citlivosti tkanív na inzulín: Metformín zvyšuje citlivosť tkanív na účinok inzulínu, čo im umožňuje lepšie využívať glukózu z krvi. To je dôležité najmä pre svaly, ktoré sa stávajú citlivejšie na inzulín, čo zlepšuje periférne vychytávanie glukózy.
3. Znížená absorpcia glukózy z čreva: Glucophage môže znížiť absorpciu glukózy z potravy v čreve, čo vedie k zníženiu maximálnych postprandiálnych koncentrácií glukózy a zníženiu postprandiálnej hyperglykémie.
4. Zníženie krvných lipidov: Glukofág môže mať tiež priaznivé účinky na krvné lipidy vrátane zníženia triglyceridov a celkového cholesterolu.
5. Oxidačný stres a antioxidačná aktivita: Existujú dôkazy, že metformín môže znižovať oxidačný stres a má antioxidačné vlastnosti, ktoré môžu súvisieť s jeho ochranným účinkom proti kardiovaskulárnym komplikáciám.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Metformín sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu, najmä v horných častiach čreva. Absorpcia prebieha pomaly a maximálne koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu približne 2,5 až 3 hodiny po požití.
2. Metabolizmus: Metformín sa v tele prakticky nemetabolizuje. Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami.
3. Eliminácia: Hlavnou cestou vylučovania metformínu sú obličky. Väčšina liečiva sa vylučuje z tela v nezmenenej forme obličkami. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť metformín zadržiavaný v tele, čo si vyžaduje úpravu dávkovania alebo vysadenie lieku.
4. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu metformínu je približne 6,2 hodiny, čo umožňuje jeho použitie dvakrát alebo trikrát denne v závislosti od odporúčaní lekára.
5. Účinky jedla: Jedlo môže ovplyvniť rýchlosť a rozsah absorpcie metformínu, takže liek sa zvyčajne užíva s jedlom alebo ihneď po jedle.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

1. Užívanie s jedlom: Glucophage sa má užívať s jedlom alebo po jedle, aby sa minimalizovali gastrointestinálne vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť a hnačka.
2. Pravidelnosť: Liek sa má užívať pravidelne, podľa harmonogramu stanoveného lekárom, aby sa udržala stabilná hladina glukózy v krvi.

Dávkovanie:

Dávka Glucophage závisí od individuálnych potrieb pacienta, jeho odpovede na liečbu a cieľových hladín glukózy v krvi.

1. Počiatočná dávka: Zvyčajná počiatočná dávka je 500 mg raz alebo dvakrát denne alebo 850 mg raz denne. Váš lekár vám môže dávku postupne zvyšovať, aby sa zlepšila kontrola glukózy v krvi.
2. Udržiavacia dávka: Zvyčajná udržiavacia dávka sa môže pohybovať od 1 500 do 2 000 mg denne, rozdelená do dvoch alebo troch dávok.
3. Maximálna dávka: Maximálna odporúčaná dávka je 2550 mg denne pre dospelých. V prípade foriem s dlhodobým uvoľňovaním metformínu môže byť maximálna dávka až 2 000 mg denne.

Špeciálne pokyny:

• Postupne zvyšujte dávku: Aby ste minimalizovali vedľajšie účinky, odporúča sa postupne zvyšovať dávku.
• Monitorovanie: Je potrebné pravidelné sledovanie funkcie obličiek, najmä pred začatím liečby a pravidelne v priebehu liečby, pretože metformín sa vylučuje obličkami.
• Ukončenie liečby: Metformín sa má dočasne vysadiť pred určitými lekárskymi zákrokmi alebo keď sa vyvinú stavy, ktoré môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy (napr. Závažná dehydratácia alebo hypoxia).

Používajte Glucophage počas tehotenstva

Pokyny na používanie metformínu počas tehotenstva:

1. Cukrovka 2. Typu:

   • Glucophage sa môže odporučiť počas tehotenstva na zvládnutie cukrovky 2. Typu. Niektoré štúdie ukázali, že v tomto období môže byť bezpečný a účinný a pomáha kontrolovať hladiny glukózy v krvi bez významného rizika hypoglykémie.
   • Štandardnou liečbou gestačného diabetu je však inzulín a metformín by sa mal používať len pri prísnych indikáciách a pod lekárskym dohľadom.

2. Syndróm polycystických ovárií (PCOS):

   • Glucophage sa používa na zlepšenie inzulínovej rezistencie u žien s PCOS, čo môže podporiť pravidelnú menštruáciu a zlepšiť ovuláciu. To môže byť užitočné pre ženy, ktoré sa snažia otehotnieť.

3. Bezpečnosť a účinnosť:

   • Výskum naznačuje, že užívanie metformínu počas tehotenstva môže byť relatívne bezpečné, ale na potvrdenie jeho úplnej bezpečnosti je stále potrebných viac údajov. Je dôležité vziať do úvahy, že metformín prechádza placentou a jeho účinky na plod si vyžadujú ďalšiu štúdiu.

4. Monitorovanie a kontrola:

   • Ak sa Glucophage predpisuje počas tehotenstva, je potrebné starostlivé sledovanie zdravia matky a vývoja plodu. To zahŕňa pravidelné kontroly glykémie, ako aj prípadné ultrazvukové vyšetrenia na posúdenie stavu plodu.

Kontraindikácie

1. Zlyhanie obličiek: Metformín sa vylučuje obličkami a jeho hromadenie v tele môže viesť k rozvoju laktátovej acidózy (laktátovej acidózy) u pacientov so slabo fungujúcimi obličkami. Preto je Glucophage kontraindikovaný u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (glomerulárna filtrácia menej ako 30 ml/min) alebo stredne závažným zlyhaním obličiek v prítomnosti iných rizikových faktorov.
2. Porucha funkcie pečene: U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene môže byť Glucophage kontraindikovaný z dôvodu možného narušenia metabolizmu a vylučovania metformínu.
3. Alkoholizmus: Ak zneužívate alkohol, metformín môže zvýšiť riziko vzniku laktátovej acidózy. Preto sa pacientom so závislosťou od alkoholu alebo ťažkým abúzom alkoholu neodporúča používať Glucophage.
4. Ketoacidóza: Glucophage je tiež kontraindikovaný v prítomnosti ketoacidózy, závažnej komplikácie cukrovky charakterizovanej vysokými hladinami ketolátok v krvi.
5. Alergia: Pacienti so známou alergiou na metformín alebo iné zložky lieku by sa jeho užívaniu mali vyhýbať.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie Glucophage počas tehotenstva a dojčenia si vyžaduje konzultáciu s lekárom kvôli obmedzeným informáciám o jeho bezpečnosti v takýchto situáciách.

Vedľajšie účinky Glucophage

1. Gastrointestinálne problémy: hnačka, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, znížená chuť do jedla.
2. Kovová chuť v ústach.
3. Laktátová acidóza (zriedkavá, ale závažná komplikácia charakterizovaná zvýšenými hladinami laktátu v krvi).
4. Alergické reakcie vrátane žihľavky a svrbenia sú zriedkavé.

Predávkovať

1. Laktátová acidóza: Ide o závažnú komplikáciu, ktorá sa môže vyskytnúť pri predávkovaní metformínom. Laktátová acidóza je charakterizovaná hromadením kyseliny mliečnej v tele. Príznaky môžu zahŕňať nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, svalovú slabosť, únavu, ťažkosti s dýchaním, zníženú telesnú teplotu a zmeny stavu vedomia. Liečba zahŕňa podávanie tekutín a úpravu acidobázickej rovnováhy.
2. Hypoglykémia: V zriedkavých prípadoch môže metformín spôsobiť hypoglykémiu (nízku hladinu glukózy v krvi), najmä u ľudí s poruchou funkcie obličiek alebo inými stavmi, ktoré môžu narušiť metabolizmus metformínu. Liečba zahŕňa príjem sacharidov a sledovanie hladín glukózy v krvi.
3. Iné nežiaduce účinky: Možné sú aj iné nežiaduce účinky spojené s predávkovaním metformínom, ako sú gastrointestinálne poruchy, bolesť hlavy, hypovitaminóza B12 a iné.

Interakcie s inými liekmi

1. Antidiabetiká: Kombinácia metformínu s inými antidiabetikami, ako je sulfonylmočovina alebo inzulín, môže viesť k zvýšenému hypoglykemickému účinku. Môže to vyžadovať úpravu dávkovania.
2. Lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek: Lieky ako niektoré nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), antihypertenzíva alebo diuretiká môžu ovplyvniť funkciu obličiek a hladiny metformínu v tele.
3. Lieky, ktoré ovplyvňujú acidobázickú rovnováhu: Lieky vrátane uhličitanov, acetazolamidu a iných, ktoré môžu zmeniť acidobázickú rovnováhu v tele, môžu ovplyvniť hladiny metformínu v krvi.
4. Lieky, ktoré ovplyvňujú trávenie: Lieky, ktoré znižujú alebo zlepšujú trávenie, ako sú antiemetiká alebo antacidá, môžu ovplyvniť vstrebávanie metformínu.
5. Alkohol: Pitie alkoholu môže zvýšiť riziko laktátovej acidózy pri užívaní metformínu.
6. Iné lieky: Pred začatím užívania nového lieku v kombinácii s Glucophage je dôležité poradiť sa s lekárom, aby zhodnotil potenciálne interakcie a v prípade potreby upravil dávkovanie.