Glucophage

Glucophage je obchodný názov metformínu, široko používaného perorálneho lieku na liečbu cukrovky 2. typu. Metformín patrí do skupiny liekov známych ako biguanidy a účinkuje tak, že pomáha kontrolovať hladinu glukózy v krvi. Je obzvlášť obľúbený pre svoju schopnosť zlepšiť kontrolu glukózy bez toho, aby spôsoboval hypoglykémiu (nízku hladinu glukózy v krvi), čo je častý vedľajší účinok mnohých iných antidiabetík.

Mechanizmus účinku metformínu:

1. Zníženie produkcie glukózy v pečeni – Metformín znižuje množstvo glukózy produkovanej pečeňou.
2. Zlepšená citlivosť na inzulín – zvyšuje schopnosť tela využívať dostupný inzulín na efektívnejšiu reguláciu hladiny glukózy v krvi.
3. Znižovanie hladiny glukózy v krvi – Metformín pomáha znižovať vstrebávanie glukózy z potravy v črevách.

Indikácia Glucophage

Glucophage sa bežne používa na liečbu diabetu 2. typu. Môže sa používať samostatne alebo v kombinácii s inými hypoglykemickými látkami alebo inzulínom. Glucophage je tiež indikovaný na prevenciu vzniku diabetu mellitus u jedincov s prediabetom a na zlepšenie citlivosti na inzulín u pacientov so syndrómom polycystických ovárií.

Formulár uvoľnenia

Glucophage (metformín) je zvyčajne dostupný vo forme tabliet.

Farmakodynamika

1. Zníženie glukoneogenézy: Glucophage znižuje produkciu glukózy v pečeni (glukoneogenézu), čo je hlavný mechanizmus jeho antihyperglykemického účinku. Inhibuje enzýmy zapojené do procesu glukoneogenézy, ako je fosfoenolpyruvátkarboxykináza (PEPCK) a glukoneogenéza-11.
2. Zvýšená citlivosť tkanív na inzulín: Metformín zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín, čo im umožňuje lepšie využívať glukózu z krvi. To je obzvlášť dôležité pre svaly, ktoré sa stávajú citlivejšími na inzulín, čo pomáha zlepšiť periférne vychytávanie glukózy.
3. Znížená absorpcia glukózy v čreve: Glucophage môže znížiť absorpciu glukózy z potravy v čreve, čo vedie k zníženiu postprandiálnych glukózových vrcholov a zníženiu postprandiálnej hyperglykémie.
4. Znižovanie hladiny lipidov v krvi: Glucophage môže mať tiež priaznivé účinky na hladinu lipidov v krvi, vrátane znižovania triglyceridov a celkového cholesterolu.
5. Oxidačný stres a antioxidačná aktivita: Existujú dôkazy o tom, že metformín môže znižovať oxidačný stres a mať antioxidačné vlastnosti, čo môže súvisieť s jeho ochranným účinkom na kardiovaskulárne príhody.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Metformín sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, predovšetkým v hornej časti čreva. Absorpcia je pomalá, pričom maximálne koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu približne 2,5 – 3 hodiny po podaní.
2. Metabolizmus: Metformín sa v tele prakticky nemetabolizuje. Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami.
3. Eliminácia: Metformín sa vylučuje hlavne obličkami. Väčšina lieku sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže metformín zadržiavať v tele, čo si vyžaduje úpravu dávkovania alebo vysadenie lieku.
4. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu metformínu je približne 6,2 hodiny, čo umožňuje jeho užívanie dvakrát alebo trikrát denne v závislosti od odporúčaní lekára.
5. Vplyv jedla: Jedlo môže ovplyvniť rýchlosť a rozsah absorpcie metformínu, preto sa liek zvyčajne užíva s jedlom alebo bezprostredne po jedle.

Dávkovanie a podávanie

Návod na použitie:

1. Užívanie s jedlom: Glucophage sa má užívať s jedlom alebo po jedle, aby sa minimalizovali gastrointestinálne vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť a hnačka.
2. Pravidelnosť: Liek sa má užívať pravidelne podľa schémy predpísanej lekárom, aby sa udržala stabilná hladina glukózy v krvi.

Dávkovanie:

Dávkovanie lieku Glucophage závisí od individuálnych potrieb pacienta, odpovede na liečbu a cieľových hladín glukózy v krvi.

1. Počiatočná dávka: Zvyčajná začiatočná dávka je 500 mg jedenkrát alebo dvakrát denne alebo 850 mg jedenkrát denne. Váš lekár môže postupne zvyšovať dávku, aby sa zlepšila kontrola hladiny glukózy v krvi.
2. Udržiavacia dávka: Zvyčajná udržiavacia dávka sa môže pohybovať od 1500 do 2000 mg denne, rozdelená do dvoch alebo troch dávok.
3. Maximálna dávka: Maximálna odporúčaná dávka pre dospelých je 2550 mg denne. Pri liekoch s predĺženým uvoľňovaním metformínu môže byť maximálna dávka až 2000 mg denne.

Špeciálne pokyny:

• Postupné zvyšovanie dávky: Na minimalizáciu vedľajších účinkov sa odporúča postupné zvyšovanie dávky.
• Monitorovanie: Pravidelné sledovanie funkcie obličiek je nevyhnutné, najmä pred začiatkom liečby a pravidelne počas liečby, pretože metformín sa vylučuje obličkami.
• Ukončenie liečby: Metformín sa má dočasne vysadiť pred určitými lekárskymi zákrokmi alebo ak sa objavia stavy, ktoré môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy (napr. ťažká dehydratácia alebo hypoxia).

Používajte Glucophage počas tehotenstva

Odporúčania pre užívanie metformínu počas tehotenstva:

1. Diabetes 2. typu:

   • Glucophage sa môže počas tehotenstva odporučiť na liečbu cukrovky 2. typu. Niektoré štúdie ukázali, že počas tohto obdobia môže byť bezpečný a účinný, pričom pomáha kontrolovať hladinu glukózy v krvi bez významného rizika hypoglykémie.
   • Štandardnou liečbou gestačného diabetu je však inzulín a metformín by sa mal používať len za prísnych indikácií a pod dohľadom lekára.

2. Syndróm polycystických vaječníkov (PCOS):

   • Glucophage sa používa na zlepšenie inzulínovej rezistencie u žien s PCOS, čo môže pomôcť podporiť pravidelnú menštruáciu a zlepšiť ovuláciu. To môže byť užitočné pre ženy, ktoré sa snažia otehotnieť.

3. Bezpečnosť a účinnosť:

   • Štúdie naznačujú, že metformín môže byť relatívne bezpečný na užívanie počas tehotenstva, ale na potvrdenie jeho úplnej bezpečnosti je stále potrebných viac údajov. Je dôležité vziať do úvahy, že metformín prechádza placentou a jeho účinky na plod si vyžadujú ďalšie štúdium.

4. Monitorovanie a riadenie:

   • Ak sa Glucophage predpisuje počas tehotenstva, je potrebné starostlivé sledovanie zdravotného stavu matky a vývoja plodu. Patria sem pravidelné kontroly hladiny glukózy v krvi, ako aj prípadné ultrazvukové vyšetrenia na posúdenie stavu plodu.

Kontraindikácie

1. Porucha funkcie obličiek: Metformín sa vylučuje obličkami a jeho akumulácia v tele môže u pacientov so zle fungujúcimi obličkami viesť k rozvoju laktátovej acidózy. Preto je Glucophage kontraindikovaný u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie menej ako 30 ml/min) alebo so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek v prítomnosti iných rizikových faktorov.
2. Porucha funkcie pečene: U pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene môže byť Glucophage kontraindikovaný kvôli možnému zhoršeniu metabolizmu a eliminácie metformínu.
3. Alkoholizmus: V prípade nadmernej konzumácie alkoholu môže metformín zvýšiť riziko laktátovej acidózy. Preto sa pacientom so závislosťou od alkoholu alebo so závažným zneužívaním alkoholu neodporúča užívať Glucophage.
4. Ketoacidóza: Glucophage je tiež kontraindikovaný v prípade ketoacidózy, čo je závažná komplikácia cukrovky charakterizovaná vysokými hladinami ketónových teliesok v krvi.
5. Alergia: Pacienti so známou alergiou na metformín alebo iné zložky lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie lieku Glucophage počas tehotenstva a dojčenia si vyžaduje konzultáciu s lekárom kvôli obmedzeným informáciám o jeho bezpečnosti v týchto situáciách.

Vedľajšie účinky Glucophage

1. Gastrointestinálne poruchy: hnačka, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, znížená chuť do jedla.
2. Kovová chuť v ústach.
3. Môže sa vyvinúť laktátová acidóza (zriedkavá, ale závažná komplikácia charakterizovaná zvýšenými hladinami laktátu v krvi).
4. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť alergické reakcie vrátane žihľavky a svrbenia.

Predávkovať

1. Laktátová acidóza: Toto je závažná komplikácia, ktorá sa môže vyskytnúť, ak užijete predávkovanie metformínom. Laktátová acidóza je charakterizovaná hromadením kyseliny mliečnej v tele. Medzi príznaky môže patriť nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, svalová slabosť, únava, ťažkosti s dýchaním, znížená telesná teplota a zmeny duševného stavu. Liečba zahŕňa dopĺňanie tekutín a úpravu acidobázickej rovnováhy.
2. Hypoglykémia: V zriedkavých prípadoch môže metformín spôsobiť hypoglykémiu (nízku hladinu glukózy v krvi), najmä u ľudí s problémami s obličkami alebo inými stavmi, ktoré môžu zhoršiť metabolizmus metformínu. Liečba zahŕňa príjem sacharidov a sledovanie hladiny glukózy v krvi.
3. Ďalšie vedľajšie účinky: Možné sú aj ďalšie vedľajšie účinky spojené s predávkovaním metformínom, ako sú gastrointestinálne poruchy, bolesť hlavy, hypovitaminóza B12 a iné.

Interakcie s inými liekmi

1. Antidiabetiká: Kombinácia metformínu s inými antidiabetikami, ako je sulfonylurea alebo inzulín, môže viesť k zvýšenému hypoglykemickému účinku. To si môže vyžadovať úpravu dávkovania.
2. Lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek: Lieky, ako sú niektoré nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), antihypertenzíva alebo diuretiká, môžu ovplyvniť funkciu obličiek a hladiny metformínu v tele.
3. Lieky, ktoré ovplyvňujú acidobázickú rovnováhu: Lieky vrátane uhličitanov, acetazolamidu a iných, ktoré môžu zmeniť acidobázickú rovnováhu v tele, môžu ovplyvniť hladiny metformínu v krvi.
4. Lieky, ktoré ovplyvňujú trávenie: Lieky, ktoré znižujú alebo zlepšujú trávenie, ako sú antiemetiká alebo antacidá, môžu ovplyvňovať absorpciu metformínu.
5. Alkohol: Pitie alkoholu môže zvýšiť riziko laktátovej acidózy počas užívania metformínu.
6. Iné lieky: Pred začatím užívania nového lieku v kombinácii s liekom Glucophage je dôležité poradiť sa so svojím lekárom, aby zhodnotil možné interakcie a v prípade potreby upravil dávkovanie.