Ikonazol

Ikonazol je antimykotický liek na systémové použitie. Liečivo je itrakonazol.

Indikácia Ikonazola

Ukazuje sa na odstránenie týchto porušení:

• pľúcnej alebo inej lokalizovanej blastomykózy;
• Darlingova choroba (pľúcna dutina v chronickom štádiu, roztrúsená, rovnako ako nemyginská);
• pľúcnej alebo inej lokalizovanej aspergilózy u ľudí, ktorí nereagujú alebo sú precitlivení na liečbu amfotericínom B;
• onychomykóza, ktorá je vyvolaná pôsobením dermatofytov (môže byť sprevádzaná léziou nechtov alebo nie).

Formulár uvoľnenia

K dispozícii v kapsulách. Na jednom páse sú 4 kusy.

Farmakodynamika

Itrakonazol inhibuje aktivitu hemoproteínu P450 - závislého procesu väzby ergosterolov, najdôležitejšieho prvku membrán hubových buniek.

Účinná zložka a inhibuje aktivitu Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, žltá Aspergillus, Aspergillus vode, Candida albicans, a navyše, Cryptococcus neoformans. Okrem Sporothrix schenckii, huba rod Trichophyton, Candida krusei a iné baktérie rodu Candida.

Účinok produktu bioaktívneho rozkladu (hydroxyitrakonazolu) na účinnosť Blastomyces dermatidis a histoplasma capsulatum nebol stanovený.

Farmakokinetika

Maximálna biologická dostupnosť účinnej látky sa pozoruje v prípade liekov ihneď po požití. Pri jednom použití je vrchol plazmatických hodnôt itrakonazolu pozorovaný po 3-4 hodinách.

Metabolizmus komponenta sa vyskytuje v pečeni, primárne cez člen CYP3A4, čím sa vytvorí množstvo derivátov, z ktorých (gidroksiitrakonazol) jeden má antifungálne vlastnosti takmer porovnateľný s účinkom itrakonazolu.

Syntéza itrakonazolu s plazmatickým proteínom je 99,8% a hodnota hydroxyitrakonazolu je 99,5%.

Z plazmatickej látky sa vylučuje do 2 fáz. Konečný polčas je 1 až 1,5 dňa. Vylučovanie počiatočnej účinnej zložky cez obličky je <0,03% použitej dávky. Asi 40% dávky sa vylučuje vo forme neaktívnych produktov rozpadu spolu s močom. Celkový zlomok každého zo zistených produktov rozpadu nie je väčší ako 5%. Indikátor počiatočného výstupu účinnej zložky z výkalov je v rozmedzí 3 až 18% použitej dávky.

Dávkovanie a podávanie

Aby sa zabezpečilo úplné vstrebanie lieku do tela, je potrebné, aby kapsula spolu s jedlom.

Ak chcete odstrániť blastomykózu, mali by ste liek piť v dávke 100 mg raz denne na 200 mg dvakrát denne. Tento kurz by mal trvať šesť mesiacov.

Keď sa eliminuje histoplazmóza, dávka sa pohybuje od 200 mg raz denne až po 200 mg dvakrát denne. Dĺžka liečebného cyklu je 8 mesiacov.

Terapia na aspergilózu - vymenujte tobolky v dávke 200 mg raz denne as rozvojom diseminovanej alebo invazívnej formy patológie sa dávka zvyšuje na dvojnásobok užívania liekov v množstve 200 mg. Trvanie liečby je 2 - 5 mesiacov.

Pri onychomykóze musíte vypiť liečivo 200 mg raz denne počas 12 týždňov bez prestávky.

U ľudí, ktorí majú poruchy imunitného systému (napr. Po transplantácii orgánov, buď s AIDS alebo neutropéniou), môže byť potrebné zvýšiť veľkosť dávky.

[1]

Používajte Ikonazola počas tehotenstva

Na liečbu húb sa liek podáva tehotným ženám len vtedy, ak je potreba jeho použitia vyššia ako možné riziko jeho použitia.

V tehotenstve je zakázané používať Iconazol na elimináciu onychomykózy (ale aj počas plánovania tehotenstva). Pred začatím liečby tejto choroby by sa ženy v reprodukčnom veku mali starať o účinnú antikoncepciu. Lieky treba používať od 2. - 3. Dňa nasledujúceho normálneho cyklu menštruácie. Používajte antikoncepciu počas celej doby liečby Ikonazolom a potom ďalších 2 mesiacov po jeho ukončení.

Liek vstupuje do materského mlieka, čo znamená, že počas obdobia liečby je potrebné odmietnuť dojčenie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• použitie spolu s jednotlivými liekmi (cisaprid, astemizol, ako aj terfenadín a okrem midazolamu a triazolamu na perorálne použitie);
• s použitím inhibítorov inhibítorov HMG-CoA reduktázy (napríklad ako je lovastatín alebo simvastatín), metabolizuje zahŕňajúce systém P450 ZA4 (počas ich aplikácie zrušiť použitie Ikonazola);
• veku detí.

Vedľajšie účinky Ikonazola

Najčastejšie sa kvôli kapsulám vyskytujú takéto nežiaduce reakcie: nauzea, dyspepsia, zápcha, bolesť brucha a navyše zvýšenie aktivity transamináz v krvi. Občas sa môže vyvíjať hepatitída (v dôsledku dlhodobej liečby).

Okrem toho sa môžu objaviť bolesti hlavy, opuch, zvýšený krvný tlak, leuko- alebo trombocytopénia, srdcové zlyhanie, polyneuropatia, alopécia a dysmenorea. Navyše pľúca môžu nabobtnať.

Možno vznik takých alergických prejavov: svrbenie, vyrážky, edém Quincke, žihľavka. Existujú informácie o zriedkavých prípadoch výskytu Stevens-Johnsonovho syndrómu a okrem tejto anafylaxie.

Interakcie s inými liekmi

Itrakonazol predlžuje účinok digoxínu s nepriamymi antikoagulanciami, a iné, než je cyklosporín A, warfarínu, vinkristín, a metylprednizolón s blokátory kalciových kanálov.

Itrakonazol spolu s jeho hlavným produktom degradácie hydroxyitrakonazolu sú inhibítormi hemoproteínového enzýmového systému P450 ZA4. Kombinácia s liekmi, ktorých metabolizmus sa tiež vykonáva pomocou vyššie uvedeného systému, môže zvýšiť alebo predĺžiť liečivý účinok týchto liekov a vyvolať vznik negatívnych reakcií. Z tohto dôvodu je potrebné počas obdobia užívania lieku Ikonazol zrušiť používanie takých liekov.

Je zakázané kombinovať s astemizolom, terfenadínom a cisapridom.

Pri kombinácii s fenytoínom alebo rifampicínom sa zníži úroveň biologickej dostupnosti itrakonazolu.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Tento liek sa uchováva na tmavom mieste, ktoré nie je pre deti dostupné. Teplotný režim je v rozmedzí 15-25 ° C.

[4]

Čas použiteľnosti

Ikonazol sa môže používať do troch rokov od dátumu uvoľnenia lieku.