Imodium

Imodium je liek, ktorý má tlmivý účinok na peristaltickú funkciu.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Imodium

Je indikovaný na odstránenie takýchto porúch:

• liečba príznakov akútnej hnačky (u detí vo veku 12 rokov a starších, ako aj u dospelých);
• liečba príznakov akútnych typov hnačky, ktoré sa vyskytujú v dôsledku syndrómu dráždivého čreva (u dospelých nad 18 rokov), za predpokladu, že lekár stanovil primárnu diagnózu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné v kapsulách, 6 alebo 20 kusov v blistri. Balenie obsahuje 1 blister.

Imodium lingual je tableta, ktorá sa rozpúšťa v ústach.

Imodium Plus je liek proti hnačke dostupný vo forme žuvacích tabliet.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Loperamídiumchlorid sa syntetizuje s opiátovými zakončeniami na črevných stenách. Týmto účinkom sa inhibuje proces uvoľňovania PG a acetylcholínu, v dôsledku čoho sa znižuje progresívna peristaltika a predlžuje sa doba prechodu potravy tráviacim traktom a zároveň sa zvyšuje schopnosť črevných stien absorbovať tekutiny.

Účinná zložka lieku zvyšuje tonus análneho zvierača, čo pomáha znižovať fekálnu inkontinenciu spolu s nutkaním na vyprázdnenie čriev.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Veľké množstvo perorálne podaného loperamidu sa vstrebáva do čreva, ale intenzívne procesy prvého prechodu pečeňou poskytujú iba 0,3 % systémovej biologickej dostupnosti látky.

Údaje zo štúdií distribúcie u potkanov ukázali, že má silnú afinitu k črevnej stene, najmä s následnou syntézou na koncoch v pozdĺžnej svalovej vrstve. Syntéza zložky s bielkovinami je 95 %, viaže sa prevažne na albumíny. Predklinické údaje ukazujú, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu.

Takmer všetka extrakcia loperamidu prebieha v pečeni. Tu sa prevažne konjuguje a potom vylučuje žlčou. Oxidačný proces N-demetylácie je hlavnou cestou metabolizmu látky, ktorý sa uskutočňuje najmä prostredníctvom prvkov CYP3A4, ako aj CYP2C8. Keďže prvý prechod pečeňou je veľmi intenzívny, plazmatická hladina nezmeneného liečiva zostáva pomerne nízka.

Polčas rozpadu látky u ľudí je približne 11 hodín (rozsah 9 – 14 hodín). Nezmenená zložka s produktmi rozpadu sa vylučuje prevažne stolicou.

[ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa nepoužíva v počiatočnej fáze liečby závažnej hnačky, ktorá je sprevádzaná poklesom hladiny vody a elektrolytov. V takýchto prípadoch sa odporúča kompenzovať stratu tekutín substitučnou terapiou (perorálnymi alebo parenterálnymi metódami).

Kapsuly sa užívajú s vodou.

Na odstránenie príznakov akútnej hnačky u detí vo veku 12 rokov a starších, ako aj u dospelých, je počiatočná dávka 2 kapsuly (4 mg) a potom sa s každou ďalšou riedkou stolicou užíva 1 kapsula (2 mg). Štandardná denná dávka je 6 – 8 mg (alebo 3 – 4 kapsuly). Pri liečbe akútnej hnačky sa nesmie užiť viac ako 12 mg lieku (t. j. 6 kapsúl) denne.

Pri odstraňovaní príznakov akútnej hnačky, ktorá vznikla v dôsledku rozvoja syndrómu dráždivého čreva, je u dospelých (keď lekár stanoví primárnu diagnózu) počiatočná dávka 4 mg (2 kapsuly), po ktorej je potrebné vypiť 1 kapsulu vždy, keď sa objaví riedka stolica alebo podľa pokynov ošetrujúceho lekára. Je povolené vypiť maximálne 6 kapsúl denne (dávkovanie 12 mg).

Ak po použití lieku nedôjde k zlepšeniu do 48 hodín (akútna hnačka), odporúča sa liek prestať užívať.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používajte Imodium počas tehotenstva

Počas tehotenstva je používanie lieku zakázané.

Ak sa vyskytnú akékoľvek poruchy, tehotné a dojčiace ženy by sa mali poradiť s lekárom, aby dostal vhodnú liečbu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• ťažká intolerancia na loperamídiumchlorid, ako aj na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku;
• deti do 12 rokov;
• v prítomnosti akútnej formy úplavice, ktorá sa vyznačuje vysokou teplotou, ako aj krvou v stolici;
• v akútnom štádiu ulceróznej kolitídy alebo pri pseudomembranóznej forme kolitídy, ktoré sú spojené s užívaním antibiotík so širokým spektrom účinku;
• pri bakteriálnej forme enterokolitídy spôsobenej mikróbmi rodu Salmonella, Shigella alebo Campylobacter.

Neodporúča sa používať Imodium, ak existuje riziko, že potlačenie peristaltiky spôsobí pacientovi závažné komplikácie vrátane črevnej obštrukcie, ako aj megakolónu (spolu s toxickou formou tejto patológie).

Ak sa objaví plynatosť, zápcha alebo črevná nepriechodnosť, musíte okamžite prestať užívať liek.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Vedľajšie účinky Imodium

Pri eliminácii akútnej hnačky sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky, ktoré boli identifikované počas klinických štúdií:

• orgány nervového systému: rozvoj ostrých bolestí hlavy; zriedkavejšie - výskyt závratov;
• orgány tráviaceho systému: plynatosť, nevoľnosť, zápcha; menej často - nepríjemné pocity v bruchu, bolesť brucha, sucho v ústach, dyspeptické príznaky a tiež bolesť v hornej časti brucha;
• podkožné tkanivo a koža: výskyt vyrážok.

Počas postmarketingových štúdií boli zistené nasledujúce nežiaduce reakcie:

• orgány imunitného systému: sporadicky sa pozorujú reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktických reakcií (vrátane anafylaxie), ako aj anafylaktoidných prejavov;
• orgány nervového systému: občas sa vyskytujú problémy s koordináciou, potlačenie alebo strata vedomia, pocit ospalosti alebo stuporu, vyvíja sa hypertonicita;
• zrakové orgány: v ojedinelých situáciách sa vyvíja mióza;
• orgány tráviaceho systému: občas sa začína črevná obštrukcia (v niektorých prípadoch dokonca v paralytickej forme) a tiež megakolón (niekedy v toxickej forme);
• podkožné tkanivá a koža: zriedkavo sa objavujú bulózne vyrážky, žihľavka, Quinckeho edém, svrbenie a okrem toho multiformný erytém, Lyellov syndróm alebo Stevensov-Johnsonov syndróm;
• močový systém a obličky: občas sa objaví retencia moču;
• Celkové poruchy: v ojedinelých prípadoch sa vyskytuje silná únava.

Predávkovať

V prípade predávkovania (to zahŕňa aj podmienené predávkovanie spôsobené dysfunkciou pečene) sa môžu vyvinúť príznaky útlmu CNS, ako sú poruchy koordinácie, stupor, mióza, respiračná depresia a zvýšené svalové napätie. Okrem toho sa môže vyvinúť retencia moču alebo príznaky podobné črevnej obštrukcii.

Deti môžu mať zvýšenú citlivosť na účinky na CNS.

Ak sa objaví predávkovanie, je potrebná okamžitá konzultácia s lekárom. Ak sa objavia príznaky poruchy, ako antidotum sa môže použiť naloxón. Keďže trvanie účinku Imodia presahuje dobu účinku naloxónu (1 – 3 hodiny), môže sa tento predpísať znova. Na zistenie možného potlačenia centrálneho nervového systému je potrebné dôkladne sledovať stav pacienta najmenej 48 hodín.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcie s inými liekmi

Existujú údaje o interakcii s liekmi, ktoré majú podobné farmakologické vlastnosti. Deťom by sa nemali predpisovať lieky, ktoré majú tlmivý účinok na funkciu centrálneho nervového systému, spolu s Imodiom.

Predklinické štúdie preukázali, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu. Pri súbežnom podávaní loperamidu (16 mg) s inhibítormi P-glykoproteínu (ako je ritonavir alebo chinidín) sa plazmatické hladiny loperamidu zdvojnásobili/strojnásobili. Klinický význam tejto interakcie pri odporúčaných dávkach loperamidu zostáva neznámy.

Kombinácia loperamidu (jednorazová dávka 4 mg) s itrakonazolom, ako aj inhibítorom CYP3A4 a P-glykoproteínu, zvyšuje plazmatickú hladinu loperamidu 3-4-krát. Počas rovnakého testovania inhibítor CYP2C8 (gemfibrozil) zvýšil hladinu účinnej látky lieku približne dvojnásobne.

Súčasné užívanie itrakonazolu a gemfibrozilu zvýšilo maximálne plazmatické hladiny loperamidu štvornásobne a AUC 13-násobne. Toto zvýšenie nebolo spojené s účinkami na CNS, meranými psychomotorickými testami.

Jednorazová dávka (16 mg) loperamidu v kombinácii s ketokonazolom, inhibítorom CYP3A4 a P-glykoproteínom, umožňuje 5-násobné zvýšenie hladiny loperamidu v krvnej plazme. Tento ukazovateľ nie je spojený so zvýšením farmakodynamických vlastností; stanovenie sa uskutočnilo pomocou pupilometrie.

Užívanie lieku v kombinácii s perorálnym dezmopresínom vedie k zvýšeniu jeho hladín v plazme (trojnásobne). S najväčšou pravdepodobnosťou je to spôsobené spomalením gastrointestinálnej motility.

Existuje názor, že lieky s podobnými liečivými účinkami môžu zosilniť vlastnosti loperamidu, ale lieky, ktoré urýchľujú prechod potravín gastrointestinálnym traktom, môžu naopak oslabiť jeho účinnosť.

[ 19 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať v podmienkach vhodných pre lieky, mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty - maximálne 25 °C.

[ 20 ]

Čas použiteľnosti

Imodium sa môže používať 5 rokov od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 21 ]