Imodium

Imodium je liek, ktorý má depresívny účinok na funkciu peristaltiky.

[1], [2]

Indikácia Imodium

Ukazuje sa na odstránenie týchto porušení:

• liečba príznakov akútnej hnačky (pre deti od 12 rokov, ako aj pre dospelých);
• Liečba symptómov akútneho typu, hnačka, ktorá vzniká v dôsledku IBS (pre dospelých nad 18 rokov), od Dr nastavenie prvotnej diagnózy.

[3], [4], [5]

Formulár uvoľnenia

K dispozícii v kapsulách, 6 alebo 20 kusov v blistrovej platni. Vnútri balenia obsahuje 1 blister.

Imodium lingual  je tableta, ktorá sa rozpúšťa v ústnej dutine.

Imodium Plus  je antidiareálny liek, dostupný vo forme žuvacích tabliet.

[6]

Farmakodynamika

Loperamid hydrochlorid sa syntetizuje s opiátovými koncovkami na stenách čreva. Ak je táto akcia inhibujú proces PG uvoľňovaním, rovnako ako acetylcholín, čím sa zníži translačný peristaltiku a predlžuje dobu priechodu potravy tráviacim traktom, a s touto schopnosťou sa zvyšuje črevnej steny sacie tekutiny.

Aktívna zložka lieku zvyšuje tón análneho zvierača, čo znižuje inkontinenciu stolice spolu s nutkaním vyprázdniť črevo.

[7], [8]

Farmakokinetika

Veľké množstvo perorálne spotrebovaného loperamidu sa absorbuje do čreva, ale intenzívne metabolické procesy počas prvej pasáže poskytujú len 0,3% systémovej biologickej dostupnosti látky.

Skúšobné údaje o látke u potkanov vzhľadom na distribučné parametre preukázali, že má silnú afinitu k črevným stenám, hlavne s následnou syntézou s koncami v pozdĺžnej vrstve svaloviny. Syntéza zložky s proteínom je 95%, hlavne sa viaže na albumíny. Predklinické informácie dokazujú, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu.

Extrakcia loperamidu sa takmer všetko vyskytuje v pečeni. Tu je hlavne konjugovaná a vylučovaná spolu s žlčou. Oxidačný proces N-demetylácie je hlavným spôsobom metabolizmu látok, ktorý sa vykonáva hlavne pomocou prvkov CYP3A4 a tiež CYP2C8. Keďže prvý pečeň je veľmi intenzívny, plazmatický index nezmenených liekov zostáva dosť nízky.

Polčas rozpadu látky u ľudí je približne 11 hodín (v rozmedzí 9-14 hodín). Nezmenená zložka s jej produktmi rozpadu sa vylučuje hlavne výkalmi.

[9], [10]

Dávkovanie a podávanie

Tento liek sa v počiatočnom štádiu liečby nepoužíva na ťažkú hnačku, čo je sprevádzané poklesom indexov vody a elektrolytov. V takýchto prípadoch sa odporúča kompenzovať stratu tekutín pomocou substitučnej liečby (orálne alebo parenterálne metódy).

Kapsuly sa spotrebúvajú vodou.

Na odstránenie príznakov akútnej hnačky u detí vo veku 12 rokov a dospelých je počiatočná dávka 2 kapsuly (4 mg) a potom sa má jedna kapsula (2 mg) užívať s každou nasledujúcou tekutou stoličkou. Štandardná veľkosť dennej dávky je 6-8 mg (alebo 3-4 kapsuly). Počas dňa pri liečbe akútnej hnačky je povolené užívať maximálne 12 mg liekov (tj 6 kapsúl).

Pri odstránení symptómov akútnej hnačky, ktoré vznikli v dôsledku vývoja IBS, dospelých (pri nastavení na lekára primárnej diagnózu) úvodnej dávky 4 mg (2 kapsuly), potom je potrebné vypiť prvú kapsule v každom výskyte kvapalných stolíc alebo podľa ošetrujúci lekára. V deň sa nesmie piť viac ako 6 kapsúl (dávka 12 mg).

Ak nedôjde k zlepšeniu počas 48 hodín (akútna forma hnačky) po použití liekov, odporúča sa liečbu zrušiť.

[14], [15], [16]

Používajte Imodium počas tehotenstva

Je zakázané používať liek počas tehotenstva.

Za prítomnosti porúch by tehotné ženy, ako aj dojčiace ženy, mali konzultovať s lekárom s cieľom získať vhodnú liečbu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• silnú intoleranciu voči hydrochloridu loperamidu a okrem akýchkoľvek iných zložiek liečiva;
• deti vo veku menej ako 12 rokov;
• v prítomnosti akútnej formy dyzentérie, ktorá je charakterizovaná vysokou horúčkou, ako aj krv v stolici;
• v akútnom štádiu ulceróznej kolitídy alebo s pseudomembranóznou formou kolitídy, ktoré sú spojené s použitím antibiotík, ktoré majú široké spektrum účinkov;
• s bakteriálnou formou enterokolitídy vyvolanej mikróbmi rodu Salmonella, Shigella alebo Campylobacter.

Imodium sa neodporúča používať, ak existuje riziko, že funkcia potlačenia peristaltiky pacienta bude rozvíjať vážne komplikácie, ako je črevná obštrukcia a megakolón (s toxickou formou ochorenia).

Keď sa vyžaduje nadúvanie, zápcha alebo črevná obštrukcia, je potrebné okamžite zrušiť užívanie liekov.

[11], [12], [13]

Vedľajšie účinky Imodium

Pri eliminácii akútnej formy hnačky sa môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce reakcie, ktoré boli zistené počas klinických štúdií:

• orgány Národného zhromaždenia: vývoj silných bolesti hlavy; zriedkavejšie - výskyt závratov;
• orgány tráviaceho systému: plynatosť, nevoľnosť, zápcha; menej - bolesť v bruchu, bolesti brucha, sliznice suchých úst, dyspepsia a okrem toho bolesť v hornej časti brucha;
• podkožného tkaniva a kože: výskyt vyrážok.

V priebehu postmarketingových štúdií boli identifikované nasledujúce negatívne reakcie:

• orgány imunitného systému: reakcie z precitlivenosti sa pozorujú jednotlivo, medzi nimi aj anafylaktické (vrátane anafylaxie), ako aj anafylaktoidné prejavy;
• orgány národného zhromaždenia: existujú jednotlivé problémy s koordináciou, potlačovaním alebo stratou vedomia, pocitom ospalosti alebo stuporom, rozvojom hypertenzie;
• vizuálne orgány: v izolovaných situáciách vzniká mióza;
• orgány tráviaceho systému: príležitostne začína zablokovanie čreva (v niektorých prípadoch aj v paralytickej forme) a navyše megakolon (niekedy v toxickej forme);
• podkožia a kože: málokedy sa objaví bulózna vyrážka, žihľavka, angioedém, svrbenie, a navyše poliformnaya erytém, toxická epidermálna nekrolýza alebo Stevensov-Johnsonovho;
• močový systém a obličky: doba zadržania moču sa vyvíja jednotlivo;
• všeobecné poruchy: v jednotlivých okamihoch dochádza k ťažkej únavnosti.

Predávkovať

V prípade predávkovania (to platí aj podmienené prebytočné dávky porúch funkcie pečene) sa môže vyvinúť potlačenie CNS príznakov - ako ataxia, stupor, kŕče, potlačenie respiračných funkcií a zvyšuje svalový tonus. Okrem toho sa môže vyvinúť retencia moču alebo príznaky podobné obštrukcii čriev.

Deti môžu zvýšiť citlivosť na účinky na centrálny nervový systém.

Pri predávkovaní je potrebná okamžitá konzultácia s lekárom. Ak sa objavia príznaky porušenia, je povolené používať naloxón ako protilátku. Vzhľadom na to, že trvanie expozície imódom prekračuje dobu pôsobenia naloxónu (1-3 hodiny), môže byť toto znova priradené. Na zistenie možného potlačenia centrálneho nervového systému je potrebné pozorne sledovať stav pacienta aspoň 48 hodín.

[17], [18]

Interakcie s inými liekmi

Existujú údaje o interakcii s liekmi, ktoré majú podobné farmakologické charakteristiky. Deťom nemožno predpisovať lieky s liekom Imodium, ktoré majú ohromujúci vplyv na funkciu centrálneho nervového systému.

Predklinické testy ukazujú, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu. Pri kombinovanom použití loperamidu (16 mg) s inhibítormi P-glykoproteínu (ako je ritonavir alebo chinidín) sa index plazmy loperamidu zdvojnásobil / ztrojnásobil. Klinický význam tejto interakcie v prípade použitia odporúčaných dávok loperamidu zostáva neznámy.

Kombinácia loperamidu (jednorazová dávka 4 mg) s itrakonazolom a navyše inhibítora prvku CYP3A4, ako aj P-glykoproteínu 3-4 krát zvyšuje plazmatický index loperamidu. Počas rovnakej skúšky inhibítor prvku CYP2C8 (gemfibrozil) zvýšil aktívnu hladinu liečiva približne o polovicu.

Kombinované použitie s itrakonazolom, ako aj s gemfibrozilom štyrikrát zvýšilo maximálny plazmatický index loperamidu a 13-násobok AUC. Toto zvýšenie nesúvisí s činnosťou CNS určenou psychomotorickými testami.

Jednorazová dávka (16 mg) Loperamid v kombinácii s ketokonazolom, inhibítor CYP3A4 prvku, rovnako ako P-glykoproteín umožňuje zvýšenie 5 násobné hladiny krvnej plazmy loperamid. Tento ukazovateľ nesúvisí so zlepšením farmakodynamických vlastností, stanovenie sa uskutočnilo pomocou papilomimetrie.

Užívanie liekov v kombinácii s perorálnym desmopresínom vedie k zvýšeniu jeho indexov vo vnútri plazmy (trikrát). S najväčšou pravdepodobnosťou je to spôsobené spomalením motility gastrointestinálneho traktu.

Existuje názor, že lieky, ktoré majú podobný liečivý účinok, sú schopné zvýšiť vlastnosti loperamidu, ale lieky, ktoré urýchľujú prechod potravy do gastrointestinálneho traktu, môžu naopak oslabiť jeho účinnosť.

[19],

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať vo vhodných podmienkach pre lieky, ktoré sú pre deti nedostupné. Teplotné hodnoty sú maximálne 25 ° C.

[20],

Čas použiteľnosti

Imodium sa môže používať 5 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.

[21]