Indometacín

Indometacin má analgetický, protizápalový, antiagregačný a antipyretický účinok.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikácia Indometacín

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• kĺbový syndróm (to zahŕňa bolestivé príznaky osteoartritídy, dny, ako aj reumatoidnú artritídu a Bekteroveovu chorobu);
• dysmenorea;
• rôzne neuralgické stavy;
• reumatizmus ;
• syndróm bolesti v chrbtici;
• myalgia ;
• Patologické stavy postihujúce spojovacie tkanivá a s difúznou formou;
• zápal v mäkkom tkanive alebo kĺboch, ktorý má traumatický pôvod;
• zápal alebo infekcia, vyvíjajúca sa na pozadí cystitídy, adnexitídy, prostatitídy alebo ochorení ovplyvňujúcich orgány ENT (ako dodatočná liečba).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa vyskytuje vo forme čapíkov, tabliet na príjem, ako aj masti (objem rúrky 10 až 40 g) alebo gél (objem rúrky je 40 g).

[6], [7]

Farmakodynamika

Liečivo je derivátom kyseliny indoleoctovej a je zaradené do kategórie liekov NSAID.

Expozícia liečivá sa vykonáva potlačenie aktivity enzýmu COX, čo vedie k inhibíciu metabolických transformáciou kyseliny eikosatetraenové, ako aj oslabenie skleníkových plynov záväzné. Navyše liek spomaľuje proces agregácie trombocytov.

Parenterálnej a ústne užívania drog znižuje intenzitu bolesti, najmä kĺbu (ako je v pohybe a v pokoji), znižuje príznaky tuhosti a opuchy kĺbov v dopoludňajších hodinách, a zároveň zvyšuje ich objem motora. Protizápalový účinok nastáva po 5-7 dňoch liečby.

Pri externom ošetrení gélom alebo masťou, oslabením edému a erytému, odstránením bolesti a navyše znížením tuhosti kĺbov, ku ktorej dochádza ráno, a zvýšením aktivity ich pohybov.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Lieky užívané vo vnútri tablety sú absorbované vysokou rýchlosťou z tráviaceho traktu. Úroveň C max vo vnútri séra sa zaznamená po 2 hodinách.

Po procesoch recyklácie látok vo vnútri čreva a pečene sa následné metabolické premeny vykonávajú v pečeni. Vo vnútri plazmy sa zisťuje nezmenený aktívny prvok a neviazané metabolické produkty - dezbenzoyl, ako aj desmetyl s desmetyl-de-benzoylovými skupinami.

Priemerné hodnoty polčasu rozpadu sú približne 4,5 hodiny. 60% lieku sa vylučuje obličkami (v nezmenenom stave a vo forme metabolických produktov) a ďalších 33% (ako produkty rozpadu) sa vylučuje cez črevo.

Čapíky sa rýchlo absorbujú cez konečník. Index biologickej dostupnosti je v tomto prípade asi 80-90%. Spojenie s proteínmi vo vnútri séra je asi 90% účinnej látky.

Polčas rozpadu je v rozmedzí 4 až 9 hodín. Vnútri pečene sa uskutočňujú metabolické transformácie.

Obličkami sa približne 70% lieku vylučuje a ďalších 30% sa vylučuje cez črevo.

[12], [13],

Dávkovanie a podávanie

Schéma používania tabliet.

Veľkosť dávkových častí v tabletách sa vyberá oddelene pre každého pacienta, berúc do úvahy intenzitu negatívnych prejavov diagnostikovanej choroby.

Použite medikáciu vo vnútri, ihneď po jedle alebo počas tejto doby. Zvyčajne je počiatočná dávka 25 mg; ich užívanie by malo byť 2-3 krát denne. Ak toto dávkovanie nefunguje, môžete ho zdvojnásobiť (2-3 krát s dávkou 50 mg LS denne). Jeden deň je povolené maximálne 0,2 g liečiva.

Po obdržaní požadovaného výsledku musíte pokračovať v liečbe počas ďalšieho 1 mesiaca v stanovenej alebo zníženej dávke. Pri dlhodobej liečbe je povolené maximálne 75 mg indometacínu denne.

V počiatočnom štádiu liečby v prípade zmiernenia závažných alebo akútnych stavov je potrebné aplikovať injekcie lieku a potom pacient preniesť na použitie čapíkov alebo tabliet. S rozvojom bolesti v očiach je povolené predpisovať očné kvapky obsahujúce podobnú aktívnu zložku (napr. Indocollir).

Spôsob aplikácie čapíkov.

Zavedenie čapíkov je nevyhnutné rektálne - vo vnútri konečníka. Tento postup sa vykonáva večer pred spaním. Musíte najprv vyčistiť črevá. Je potrebné, aby ste liek injikovali čo najhlbšie, aby ste zaistili intenzívnejšiu absorpciu.

Často čapík podávaná po častiach s 50 mg kyseliny 3-násobné aplikácie za deň, alebo použiť systém s 1-násobným objemom 0,1 podanie maternice, ľudia s veľmi silné bolesti (napr., V prípade dni napadnutia), môžu byť podávané za deň 0 , 2 g látky v čípkoch (čím sa doplní perorálne použitie tabliet).

Spôsoby použitia masti alebo gélu.

Táto forma liečiva sa používa vo forme aplikácií a vnáša sa do epidermis v oblasti, kde sa cíti bolesť. Liečivo sa aplikuje v tenkej vrstve. Epidermia sa musí odstrániť pred procedúrou. Nepoužívajte na miestach, kde sa vyskytujú škody na koži.

5% vonkajších liekov sa aplikuje s frekvenciou 3-4 krát denne. Aplikácia 10% liekov sa má vykonať 2-3 krát denne. Jednotlivé a maximálne dávky indometacínu sa vyberajú výpočtom množstva (v cm) masti alebo gélu odobratého z trubice.

U dospelých postačuje 4-5 cm lieku; pričom je povolené maximálne 15-20 cm látky denne. Dieťa má používať dávky, ktorých veľkosť je znížená o polovicu.

[23], [24], [25], [26], [27]

Používajte Indometacín počas tehotenstva

Čapíky s tabletami sa nemôžu používať počas laktácie alebo tehotenstva.

Masť a gél by sa nemali používať v 3. Trimestri (ak sa liek musí aplikovať na veľké plochy tela). Lekári sa domnievajú, že vonkajšie formy indometacínu sa môžu používať s opatrnosťou av malých dávkach pri laktácii av prvom a druhom trimestri tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie (čapíky a tablety):

• regionálna enteritída;
• zlyhanie funkcie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• prítomnosť neznášanlivosti;
• Ulceratívna forma kolitídy;
• A;
• bežná nádcha s ostrým tvarom alebo žihľavka, ktorá sa vyvinula v dôsledku použitia predtým NSAID prípravkov;
• diagnostikovaná hyperkalémia;
• vredy, ktoré sa objavujú v gastrointestinálnom trakte;
• CRF (úroveň CC je nižšia ako 30 ml / minútu) alebo progresívne ochorenie obličiek;
• prítomnosť krvácania;
• nedávny bypass koronárnej artérie;
• poruchy procesov spriadania krvi;
• srdcové chyby vrodenej prírody;
• problémy s hematopoetickou funkciou (medzi nimi leukopénia alebo anémia).

Čapíky sa tiež nepoužívajú na príznaky proctitídy, príznakov hemoroidov alebo krvácania v rektálnej oblasti.

Pri použití pri takomto porušení je potrebná opatrnosť:

• Parkinsonova choroba;
• somatických foriem chorôb s vážnym stupňom závažnosti, ako aj CHD a cerebrovaskulárnych porúch;
• stav depresie, epilepsia, CHF;
• hyper- alebo dyslipidémie;
• duševných porúch, ako aj alkoholizmu alebo závislosti od nikotínu;
• ochorenia v oblasti periférnych artérií;
• zvýšené hodnoty krvného tlaku, trombocytopénia;
• diabetes mellitus, anamnéza gastrointestinálnych vredov;
• Hyperbilirubinémia, ako aj CRF (hladina CK - v rozmedzí 30-60 ml / min);
• dlhodobé používanie iných NSAID;
• prítomnosť H. Pylori;
• cirhóza pečene, proti ktorému existuje portálna forma hypertenzie;
• kombinácia s kortikosteroidmi (napr. Prednizón), antikoagulanty (ako je warfarín), SSRI (vrátane citalopram, fluoxetín, sertralín a paroxetín), a antiagreganciá (ako je aspirín alebo klopidogrel);
• vymenovanie starším.

V týchto prípadoch sa nesmú používať masti a gély:

• porušenie integrity epidermis na miestach spracovania;
• prítomnosť precitlivenosti.

Externé typy liekov sa majú používať s opatrnosťou pri týchto poruchách:

• akákoľvek kombinácia, keď má pacient polypózu v nosovej alebo paranazálnej dutine, astmu a precitlivenosť na NSAID;
• vred v oblasti GIT v štádiu exacerbácie;
• problémy s procesmi krvného odstreďovania;
• deti do 6 rokov.

[14], [15], [16], [17]

Vedľajšie účinky Indometacín

Použitie čapíkov a tabliet môže viesť k vzniku nežiaducich účinkov:

• zažívacie poruchy funkcie: vracanie, žltačka, nadúvanie, nechutenstvo, nevoľnosť, krvácanie do tráviaceho traktu, zápal žalúdka, hnačka alebo zápcha, a stomatitídy. Okrem toho existuje bolesť alebo nepríjemný pocit v bruchu, vredy, erózie alebo perforácia v gastrointestinálnom trakte, črevné striktúry, hepatitída, a krvácanie z sigmatu diverticulum alebo typu;
• problémy s prácou Národného zhromaždenia: mdloby, dysartria, slabosť svalov, bolesti hlavy, parestézia, depresia a závrat. Okrem toho je pocit únavy, úzkosti a ospalosť, parkinsonizmus, porucha spánku, polyneuropatia, rovnako ako duševných porúch (depersonalizácia a psychotických príznakov), mimovoľné svalové kontrakcie a kŕče;
• poruchy SSS: otupenosť, palpitácia, hematúria, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, srdcové zlyhanie (v stagnujúcej forme), arytmia, tachykardia a bolesť v hrudníku;
• zničenie hematopoetické funkcie: fialová, trombotsito- alebo leukopénia, petechie, hemolytická alebo aplastická anémia, forma, a navyše, spotreba koagulopatia a ekchymózy;
• poruchy vylučovania močom: problémy s funkciou obličiek, proteinúria, nefrotický syndróm, nedostatok funkcie obličiek a tubulointersticiálna nefritída;
• problémy s prácou zmyslov: poruchy videnia alebo sluchu, hluchota, tinitus, diplopia a periorbitálne bolestivé pocity;
• poruchy metabolických procesov: glukozúria a hyperkalémia alebo -glykémia;
• príznaky alergie: vyrážky, žihľavka, svrbenie, alopécia, anafylaktické príznaky, angiitída a astma. Okrem toho náhly pokles krvného tlaku, nodulárny typ erytému, pľúcny edém a exfoliatívna forma dermatitídy. Dýchavičnosť, edém Quincke, Stevens-Johnsonov syndróm, RDSS, multiformný erytém a TEN sa tiež vyvíjajú;
• iné: krvácanie z vagíny alebo nosa, návaly horúčavy, gynekomastia, hyperhidróza, ako aj zvýšenie veľkosti prsných žliaz alebo ich napätie.

Čapíky môžu tiež spôsobiť tenesmus, podráždenie slizníc vo vnútri konečníka a exacerbáciu kolitídy alebo hemoroidov.

Použitie masti alebo gélu môže viesť k takýmto negatívnym príznakom: alergii, kožnej hyperémii alebo suchu, vyrážky alebo svrbenie v oblasti aplikácie a pocit pálenia. Pri dlhodobom používaní existujú bežné príznaky. Existuje exacerbácia existujúcej psoriázy.

[18], [19], [20], [21], [22]

Predávkovať

Výskyt príznakov otravy liekmi sa zvyčajne zaznamenáva pri použití jeho rektálnej alebo orálnej formy: pocit dezorientácie, poruchy pamäti, nevoľnosť, závrat, zvracanie a silné bolesti hlavy. Pri ťažkej intoxikácii sa objavujú kŕče s parestéziou alebo necitlivosťou v oblasti končatín.

Terapia sa vyberá s prihliadnutím na zaznamenané negatívne príznaky.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s lítiovými činidlami, metotrexátom a digoxínom zvyšuje ich index v sére, čo môže zvýšiť ich toxické vlastnosti.

Kombinované použitie s GCS, lieky obsahujúce etylalkohol, kortikotropíny a kolchicín môžu zvýšiť pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Kombinácia s liekmi obsahujúcimi paracetamol zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nefrotoxických účinkov.

Súčasné užívanie s inzulínom a inými antidiabetikami potencuje ich vlastnosti.

Používanie spolu s trombolytikami, antikoagulanciá, ako aj antiagreganty s nepriamym typom aktivity zvyšujú ich účinok, čo vedie k zvýšeniu pravdepodobnosti krvácania.

Kombinácia s cyklosporínom alebo medikáciou zlata vedie k zvýšeniu nefrotoxicity (s najväčšou pravdepodobnosťou je to spôsobené potlačením procesov viazania PG v obličkách).

Kombinácia s diuretickou draslík šetriacou povahou vedie k oslabeniu ich účinnosti, čo zvyšuje pravdepodobnosť hyperkaleémie.

Liečba, na ktoré sa vzťahujú indometacínu plicamycin, cefamandol, kyselinu valproovú a tsefaperazon tsefotetan a zvyšuje riziko krvácania a zvyšuje výskyt hypoprotrombinémii.

Kombinácia s uricosurickými alebo antihypertenzívnymi liekmi spôsobuje oslabenie ich liečebnej aktivity.

Kombinované použitie s GCS, estrogénmi a inými NSAID vedie k zvýšeniu charakteristických negatívnych reakcií.

Antacidá a navyše cholesterol znižujú absorpciu lieku.

Použitie spolu so zidovudínom môže vyvolať zvýšenie jeho toxických vlastností (kvôli potlačeniu metabolických procesov).

Kombinácia s myelotoxickými látkami zvyšuje ich hematotoxický účinok.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Podmienky skladovania

Indometacin sa má uchovávať pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Čas použiteľnosti

Indometacin sa môže používať do 3-5 rokov od dátumu výroby liečiva.

[44], [45], [46], [47]

Žiadosť o deti

Tabletová forma liekov a čapíkov je zakázané používať u detí mladších ako 14 rokov a gél alebo masť je povolené používať od prvého roku.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analógy

Analógy lieku sú Adolor lieky, a Dikloran Bioran diklofenakom a Voltaren a ďalej Aertal, Ortofen, Rapten s Diklakom, Naklofen s Ketalginom a Ketorol s piroxikamu a Naiza. Tiež v zozname Ketanov, Ibuprofen a tak ďalej.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Recenzia

Indometacin (čapíky a tablety) často dostáva pozitívnu spätnú väzbu ohľadom svojho protizápalového a analgetického účinku. Väčšina ľudí poznamenáva, že pomohla odstrániť opuch a bolesť, ktorá sa objavila na chrbte, svaloch a kĺboch v dôsledku rôznych ochorení ODA, bez toho, aby viedla k vzniku negatívnych príznakov. Existujú však aj pripomienky tých, ktorým tento liek nepomohol, naopak vyvolávajúci charakter charakteristických negatívnych prejavov. Zo všetkého vyššie uvedeného môžeme konštatovať, že liek nie je vhodný pre všetkých, takže výber lieku z kategórie NSAID sa musí vykonať individuálne pre každého pacienta.

Stupeň účinnosti masti alebo aplikácie gélu je tiež určený individuálnymi charakteristikami ľudského tela, avšak v takýchto prípadoch, aj keď terapia nefunguje, výskyt negatívnych symptómov je nepravdepodobný.