Indometacín

Indometacín má analgetické, protizápalové, antiagregačné a antipyretické účinky.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Indometacín

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• kĺbový syndróm (zahŕňa bolestivé príznaky osteoartrózy, dny, ako aj reumatoidnej artritídy a Bechterevovej choroby);
• dysmenorea;
• rôzne neuralgické stavy;
• reumatizmus;
• syndróm bolesti v chrbtici;
• myalgia;
• patologické stavy postihujúce spojivové tkanivá a majúce difúznu formu;
• zápal v oblasti mäkkých tkanív alebo kĺbov, ktoré majú traumatický pôvod;
• zápaly alebo infekcie vyvíjajúce sa na pozadí cystitídy, adnexitídy, prostatitídy alebo ochorení postihujúcich ORL orgány (ako doplnková liečba).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme čapíkov, tabliet na perorálne podanie, ako aj masti (objem tuby 10-40 g) alebo gélu (objem tuby je 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Liek je derivátom kyseliny indoleoctovej a patrí do kategórie NSAID liekov.

Liek účinkuje inhibíciou aktivity enzýmu COX, čo vedie k inhibícii metabolických transformácií kyseliny eikozatetraénovej a oslabeniu väzby PG. Okrem toho liek spomaľuje procesy agregácie krvných doštičiek.

Parenterálne a perorálne použitie lieku znižuje intenzitu bolesti, najmä bolesti kĺbov (počas pohybu aj v pokoji), znižuje príznaky stuhnutosti a opuchu kĺbov ráno a zároveň zvyšuje ich rozsah pohybu. Protizápalový účinok sa dostaví po 5-7 dňoch terapie.

Pri vonkajšej aplikácii s gélom alebo masťou sa zmierňuje opuch a erytém, eliminuje sa bolesť a okrem toho sa znižuje stuhnutosť kĺbov, ktorá sa vyskytuje ráno, a zvyšuje sa aktivita ich pohybov.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Perorálne podané tablety lieku sa vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu vysokou rýchlosťou. Hladina Cmax v sére sa zaznamenáva po 2 hodinách.

Po procesoch recirkulácie látky v čreve a pečeni sa v pečeni vykonávajú následné metabolické transformácie. V plazme sa nachádza nezmenený aktívny prvok a neviazané metabolické produkty - desbenzoyl, ako aj desmetyl s desmetyl-desbenzoyl.

Priemerný polčas rozpadu je približne 4,5 hodiny. 60 % lieku sa vylučuje obličkami (v nezmenenom stave a ako metabolické produkty) a ďalších 33 % (ako produkty rozpadu) sa vylučuje črevami.

Čapíky sa rýchlo vstrebávajú cez konečník. Index biologickej dostupnosti je v tomto prípade približne 80-90%. Väzba s bielkovinami v sére tvorí približne 90% účinnej látky.

Polčas rozpadu sa pohybuje od 4 do 9 hodín. Metabolické transformácie prebiehajú v pečeni.

Približne 70 % lieku sa vylučuje obličkami a ďalších 30 % sa vylučuje črevami.

[ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

Schéma použitia tabliet.

Veľkosť dávkových porcií v tabletách sa vyberá individuálne pre každého pacienta, berúc do úvahy intenzitu negatívnych prejavov diagnostikovaného ochorenia.

Liek sa má užívať perorálne, bezprostredne po jedle alebo počas jedla. Zvyčajne je počiatočná dávka 25 mg; užíva sa 2-3-krát denne. Ak takáto dávka neprináša výsledky, je povolené ju zdvojnásobiť (2-3-krát denne 50 mg lieku). Maximálne je povolených 0,2 g lieku denne.

Po dosiahnutí požadovaného výsledku je potrebné pokračovať v liečbe ďalší 1 mesiac v stanovenej alebo zníženej dávke. Pri dlhodobej liečbe je povolené maximálne 75 mg indometacínu denne.

V počiatočnom štádiu liečby, v prípade úľavy od závažných alebo akútnych stavov, je potrebné použiť injekcie lieku a potom pacienta previesť na používanie čapíkov alebo tabliet. S rozvojom bolesti v očiach je povolené predpísať očné kvapky obsahujúce podobnú účinnú látku (napríklad liek Indocollyre).

Spôsob aplikácie čapíkov.

Čapíky sa musia zavádzať rektálne – do konečníka. Tento postup sa vykonáva večer, pred spaním, pričom sa musia črevá vopred vyčistiť. Liek sa musí zaviesť čo najhlbšie, aby sa zabezpečila intenzívnejšia absorpcia.

Čapíky sa často podávajú v dávkach 50 mg 3-krát denne alebo sa používa režim s jednorazovým podaním 0,1 g čapíka. Ľuďom so silnou bolesťou (napríklad pri záchvate dny) sa môže podávať 0,2 g látky v čapíkoch denne (čím sa dopĺňa perorálne užívanie tabliet).

Metódy použitia masti alebo gélu.

Táto forma lieku sa používa ako aplikácia a vtiera sa do epidermy v oblasti, kde sa cíti bolesť. Liek sa aplikuje v tenkej vrstve. Pred zákrokom sa musí epiderma vyčistiť. Neošetrujte oblasti s poškodenou pokožkou.

5% lokálne lieky sa aplikujú 3-4 krát denne. Aplikácie 10% liekov by sa však mali vykonávať 2-3 krát denne. Jednorazová a maximálna dávka indometacínu sa vyberá výpočtom množstva (v cm) masti alebo gélu odobratého z tuby.

Pre dospelého stačí 4-5 cm lieku, v tomto prípade je povolených maximálne 15-20 cm látky denne. Dieťa by malo užívať dávky znížené na polovicu.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používajte Indometacín počas tehotenstva

Čípky s tabletami sa nemajú používať počas laktácie alebo tehotenstva.

Masť a gél by sa nemali používať v 3. trimestri (ak je potrebné liek aplikovať na rozsiahle plochy tela). Lekári sa domnievajú, že vonkajšie formy indometacínu sa môžu používať s opatrnosťou a v malých dávkach počas laktácie a v 1. a 2. trimestri tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie (čapíky a tablety):

• regionálna enteritída;
• zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• prítomnosť intolerancie;
• ulcerózna kolitída;
• BA;
• akútna rinitída alebo urtikária, ktorá sa vyvinula v dôsledku predchádzajúceho užívania NSAID;
• diagnostikovaná hyperkaliémia;
• vredy, ktoré sa objavujú v gastrointestinálnom trakte;
• CRF (klírens kreatinínu pod 30 ml/minútu) alebo progresívne ochorenie obličiek;
• prítomnosť krvácania;
• nedávny bypass koronárnej artérie;
• poruchy procesov zrážania krvi;
• vrodené srdcové chyby;
• problémy s hematopoetickou funkciou (vrátane leukopénie alebo anémie).

Čapíky sa tiež nepoužívajú v prípadoch príznakov proktitídy, príznakov hemoroidov alebo krvácania v oblasti konečníka.

Pri nasledujúcich ochoreniach je potrebná opatrnosť pri používaní:

• parkinsonizmus;
• somatické formy ochorení, ktoré majú závažný stupeň expresie, ako aj ischemická choroba srdca a cerebrovaskulárne poruchy;
• depresia, epilepsia, kongestívne srdcové zlyhanie;
• hyper- alebo dyslipidémia;
• duševné poruchy, ako aj alkoholizmus alebo závislosť od nikotínu;
• ochorenia v oblasti periférnych tepien;
• zvýšený krvný tlak, trombocytopénia;
• diabetes mellitus, anamnéza gastrointestinálnych vredov;
• hyperbilirubinémia, ako aj chronické zlyhanie obličiek (hladina CC je v rozmedzí 30-60 ml/minútu);
• dlhodobé užívanie iných NSAID;
• prítomnosť baktérie H. pylori;
• cirhóza pečene, na pozadí ktorej sa pozoruje portálna hypertenzia;
• kombinácia s perorálnymi kortikosteroidmi (napr. prednizolón), antikoagulanciami (ako je warfarín), SSRI (vrátane citalopramu, fluoxetínu a sertralínu s paroxetínom) a antiagregačnými látkami (ako je aspirín alebo klopidogrel);
• vymenovanie pre starších ľudí.

Masti a gély sú zakázané používať v nasledujúcich prípadoch:

• poškodenie integrity epidermy v oblastiach, kde sa liečba vykonáva;
• prítomnosť precitlivenosti.

Externé typy liekov by sa mali používať s opatrnosťou pri nasledujúcich ochoreniach:

• akékoľvek kombinácie, keď má pacient polypózu v nose alebo paranazálnych dutinách, bronchiálnu astmu a precitlivenosť na NSAID;
• vred v gastrointestinálnom trakte počas akútneho štádia;
• problémy s procesmi zrážania krvi;
• deti do 6 rokov.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Vedľajšie účinky Indometacín

Používanie čapíkov a tabliet môže viesť k vedľajším účinkom:

• tráviace poruchy: vracanie, žltačka, nadúvanie, anorexia, nevoľnosť, krvácanie do gastrointestinálneho traktu, gastritída, hnačka alebo zápcha a stomatitída. Okrem toho sa vyskytuje bolesť alebo nepríjemné pocity v brušnej oblasti, vredy, erózie alebo perforácie v gastrointestinálnom trakte, črevné striktúry, hepatitída a krvácanie zo sigmoidálneho hrubého čreva alebo divertikulu;
• problémy s fungovaním nervového systému: mdloby, dyzartria, svalová slabosť, bolesti hlavy, parestézia, depresia a závraty. Okrem toho sa vyskytuje pocit únavy, úzkosti alebo ospalosti, parkinsonizmus, poruchy spánku, polyneuropatia, ako aj duševné poruchy (depersonalizácia a psychotické prejavy), mimovoľné svalové kontrakcie a kŕče;
• poruchy kardiovaskulárneho systému: opuch, palpitácie, hematúria, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, srdcová insuficiencia (v kongestívnej forme), arytmia, tachykardia a bolesť v hrudnej kosti;
• poškodenie hematopoetickej funkcie: purpura, trombocyto- alebo leukopénia, petechie, hemolytická alebo aplastická anémia a okrem toho konzumná koagulopatia a ekchymóza;
• poruchy močových ciest: problémy s obličkami, proteinúria, nefrotický syndróm, zlyhanie obličiek a tubulointersticiálna nefritída;
• problémy s fungovaním zmyslových orgánov: zrakové alebo sluchové postihnutie, hluchota, tinnitus, diplopia, ako aj periorbitálna bolesť;
• metabolické poruchy: glukozúria a hyperkaliémia alebo -glykémia;
• príznaky alergie: vyrážka, žihľavka, svrbenie, alopécia, anafylaktické príznaky, angiitída a bronchiálna astma. Okrem toho sa môže vyskytnúť náhly pokles krvného tlaku, nodulárny erytém, pľúcny edém a exfoliatívna dermatitída. Vyvíja sa aj dýchavičnosť, Quinckeho edém, Stevensov-Johnsonov syndróm, RDSS, multiformný erytém a TEN;
• Iné: vaginálne alebo nosové krvácanie, návaly horúčavy, gynekomastia, hyperhidróza a zväčšené alebo napäté prsia.

Čapíky môžu tiež spôsobiť tenezmus, podráždenie slizníc vo vnútri konečníka a zhoršenie kolitídy alebo hemoroidov.

Použitie masti alebo gélu môže viesť k takýmto negatívnym príznakom: prejavy alergie, hyperémia alebo suchosť kože, vyrážky alebo svrbenie v oblasti aplikácie a pocit pálenia. Pri dlhodobom používaní sa vyskytujú celkové príznaky. Sporadicky sa vyskytuje exacerbácia existujúcej psoriázy.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Predávkovať

Vývoj príznakov otravy liekom sa zvyčajne zaznamenáva pri použití jeho rektálnych alebo perorálnych foriem: pocit dezorientácie, zhoršenie pamäti, nevoľnosť, závraty, vracanie a silné bolesti hlavy. V závažných prípadoch intoxikácie sa objavujú kŕče s parestéziou alebo znecitlivením končatín.

Terapia sa vyberá s ohľadom na zaznamenané negatívne príznaky.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s lítiovými látkami, metotrexátom a digoxínom zvyšuje ich sérové hladiny, čo môže zvýšiť ich toxické vlastnosti.

Súbežné užívanie s GCS, liekmi obsahujúcimi etylalkohol, kortikotropínmi a kolchicínom môže zvýšiť pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Kombinácia s liekmi obsahujúcimi paracetamol zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nefrotoxických účinkov.

Súčasné užívanie s inzulínom a inými antidiabetikami zosilňuje ich účinky.

Použitie spolu s trombolytikami, antikoagulanciami a antiagregačnými látkami s nepriamym účinkom zosilňuje ich účinok, v dôsledku čoho sa zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Kombinácia s cyklosporínom alebo liekmi obsahujúcimi zlato vedie k zvýšenej nefrotoxicite (pravdepodobne v dôsledku potlačenia procesov väzby PG v obličkách).

Kombinácia s draslík šetriacimi diuretikami vedie k oslabeniu ich účinnosti, čo má za následok zvýšenú pravdepodobnosť vzniku hyperkaliémie.

Liečba, pri ktorej sa plikamycín, cefamandol, kyselina valproová, ako aj cefoperazón a cefotetan používajú s indometacínom, zvyšuje riziko krvácania a zvyšuje výskyt hypoprotrombinémie.

Kombinácia s urikozurickými alebo antihypertenzívnymi liekmi spôsobuje oslabenie ich liečivej aktivity.

Súbežné užívanie s GCS, estrogénmi a inými NSAID vedie k zvýšeniu ich charakteristických negatívnych reakcií.

Antacidá, ako aj cholestyramín, oslabujú absorpciu lieku.

Použitie spolu so zidovudínom môže vyvolať zvýšenie jeho toxických vlastností (v dôsledku potlačenia metabolických procesov).

Kombinácia s myelotoxickými látkami zvyšuje ich hematotoxický účinok.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Podmienky skladovania

Indometacín sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Čas použiteľnosti

Indometacín sa môže používať do 3 až 5 rokov od dátumu výroby terapeutického lieku.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Žiadosť pre deti

Tabletová forma lieku a čapíkov je zakázaná pre deti mladšie ako 14 rokov, ale gél alebo masť sa môžu používať od 1 roka.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analógy

Analógy lieku sú Adolor, Dicloran a Bioran s diklofenakom a Voltarenom, ako aj Aertal, Ortofen, Rapten s Diclacom, Naklofen s Ketalginom a Ketorol s Piroxicamom a Nise. Na zozname sú aj Ketanov, Ibuprofén atď.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Recenzie

Indometacín (čapíky a tablety) často dostáva pozitívne recenzie týkajúce sa jeho protizápalového a analgetického účinku. Väčšina ľudí poznamenáva, že s jeho pomocou dokázali odstrániť opuchy a bolesti, ktoré vznikli v chrbte, svaloch a kĺboch v dôsledku rôznych ochorení pohybového aparátu, bez toho, aby to viedlo k rozvoju negatívnych symptómov. Existujú však aj komentáre od tých, ktorým liek nepomohol, naopak, spôsobil výskyt jeho charakteristických negatívnych prejavov. Z vyššie uvedeného môžeme vyvodiť záver, že liek nie je vhodný pre každého, takže výber lieku z kategórie NSAID musí byť vykonaný individuálne pre každého pacienta.

Stupeň účinnosti masti alebo gélu je tiež určený individuálnymi charakteristikami ľudského tela, ale v takýchto prípadoch, aj keď terapia neprináša výsledky, je výskyt negatívnych symptómov nepravdepodobný.