Infulgan

Infulgan patrí do skupiny antipyretík a analgetík.

Paracetamol obsiahnutý v lieku vykazuje antipyretickú a analgetickú aktivitu. Vzhľadom na to, že liek neovplyvňuje procesy väzby PG vo vnútri periférnych tkanív, nevedie k rozvoju negatívneho účinku na ukazovatele EBV (retencia tekutín a sodíka), ako aj na sliznicu vo vnútri zažívacie ústrojenstvo. [1]

Indikácia Infulgan

Používa sa na krátkodobú liečbu stredne silnej bolesti (najmä po chirurgickom zákroku), ako aj na krátkodobú terapiu hypertermických prejavov (v situáciách, kde je klinické opodstatnenie vnútrožilového podávania liekov alebo keď nie je možné použiť iné spôsoby aplikácie).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečiva sa realizuje vo forme infúznej kvapaliny - vo fľašiach s objemom 20, 50 alebo 100 ml. Vo vnútri škatule je 1 taká fľaša.

Farmakodynamika

Paracetamol má blokujúci účinok na aktivitu COX-1 a COX-2 výlučne v centrálnom nervovom systéme-pôsobí na centrá bolesti a termoregulácie.

Bunkové peroxidázy vo vnútri zapálených tkanív neutralizujú účinok, ktorý má paracetamol na COX, čo vysvetľuje takmer úplnú absenciu protizápalovej aktivity. [2]

Farmakokinetika

Úľava od bolesti sa pozoruje po 5-10 minútach od okamihu aplikácie Infulganu. Maximálny analgetický účinok sa vyvinie po 60 minútach a trvanie tohto účinku je zvyčajne 4-6 hodín.

Liek znižuje teplotu do pol hodiny po aplikácii a jeho antipyretický účinok trvá najmenej 6 hodín.

Absorpcia.

Pri jednorazovom podaní až 2 g liečiv a pri opakovanom použití v priebehu nasledujúcich 24 hodín zostávajú farmakokinetické vlastnosti paracetamolu lineárne.

Úroveň biologickej dostupnosti pri použití infúzie 0,5 a 1 g liečiva je podobná tej, ktorá sa pozoruje v prípade použitia 1 a 2 g propacetamolu (obsahuje 0,5 a 1 g paracetamolu). Plazmatická hladina Cmax je zaznamenaná na konci infúzie, ktorá pre 0,5 alebo 1 g látky trvá 15 minút a je rovná 15 alebo 30 μg / ml.

Distribučné procesy.

Distribučný objem liečiva je približne 1 l / kg. Paracetamol má slabú syntézu bielkovín. Pri použití 1 g Infulganu sa väčšina z neho (približne 1,5 μg / ml) stanoví v mozgovomiechovom moku po 20 minútach od okamihu infúzie. 

Výmenné procesy.

Väčšina paracetamolu sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme, pričom prechádza 2 hlavnými fázami: konjugáciou za účasti kyseliny glukurónovej a kyseliny sírovej. Posledná fáza má rýchle nasýtenie v prípade použitia porcií presahujúcich liečivú hodnotu.

Malé množstvo (menej ako 4%) liečiv sa podieľa na metabolizme pomocou hemoproteínu P450, v ktorom sa tvorí medziproduktový metabolický prvok (N-acetylbenzochinónimín), ktorý sa za stabilných podmienok rýchlo neutralizuje pôsobením zníženého glutatiónu. Ďalej sa vylučuje močom, syntetizovaným s kyselinou merkaptopurovou a cysteínom. Ale v prípade masívnej intoxikácie sa objemy tohto toxického metabolického prvku zvyšujú.

Vylučovanie.

Metabolické zložky paracetamolu sa vylučujú hlavne močom. V priebehu 24 hodín sa vylúči 90%podanej časti-väčšina vo forme glukuronidu (o 60-80%), ako aj síranu (o 20-30%). Menej ako 5% liekov sa vylúči v nezmenenej forme. Polčas je 2,7 hodiny a systémový klírens je 18 l / h.

Dávkovanie a podávanie

Lieky je potrebné vpichnúť / zaviesť do cesta.

Dospelí, mladiství a deti s hmotnosťou nad 33 kg používajú kvapalinu z fliaš s objemom 0,1 litra.

Deťom s hmotnosťou menej ako 33 kg sa predpisuje liek z 20 alebo 50 ml fľaštičiek.

Veľkosť porcie závisí od hmotnosti pacienta:

• hmotnosť ≤10 kg: porcia je 7,5 mg / kg (objem pri 1. Injekcii - 0,75 ml / kg). Na 1 injekciu nemožno použiť viac ako 7,5 ml liečiva. Denne sa nepodáva viac ako 30 mg / kg;
• hmotnosť v rozsahu> 10 / ≤3,3 kg: veľkosť dávky 15 mg / kg (objem 1,5 ml / kg). Na 1 injekciu môžete použiť 49,5 ml. Za deň - maximálne 60 mg / kg (nie viac ako 2 g);
• hmotnosť v rozmedzí> 33 / ≤50 kg: dávka je 15 mg / kg (objem 1,5 ml / kg). Na 1 injekciu je povolené maximálne 75 ml. Denne sa použije najviac 60 mg / kg (maximálne 3 g);
• hmotnosť> 50 kg (s rizikom hepatotoxicity): veľkosť porcie - 1 g (objem 0,1 l). Pri 1-jamkovej infúzii môžete zadať maximálne 0,1 ml. Používajú sa maximálne 3 g denne;
• hmotnosť> 50 kg (bez rizika hepatotoxicity): veľkosť dávky - 1 g (objem 0,1 l). Na 1 injekciu naneste nie viac ako 0,1 litra. Denne sa zavádza najviac 4 g.

Medzi postupmi je potrebné dodržať minimálne 4-hodinový interval. Často sa nepodávajú viac ako 4 infúzie denne.

U osôb so závažným zlyhaním obličiek je potrebné dodržať minimálne 6-hodinový interval medzi infúziami.

Maximálne denné dávky sú určené osobám, ktoré neužívajú iné lieky obsahujúce paracetamol, a preto ak potrebujú používať tieto lieky, musia v súlade s tým zmeniť dávkovanie Infulganu.

Osoby s ťažkým zlyhaním obličiek.

Pri použití paracetamolu u osôb s hodnotami CC ≤30 ml za minútu je potrebné zvýšiť minimálny interval medzi procedúrami na 6 hodín.

Ľudia s chronickým alkoholizmom, hepatocelulárnou insuficienciou a ľudia s dehydratáciou alebo chronickou podvýživou (nízke hladiny intrahepatálnych rezerv glutatiónu).

Môžu sa použiť maximálne 3 g liekov denne. Paracetamol sa podáva formou infúzie, ktorá trvá 15 minút.

Deti s hmotnosťou ≤ 10 kg.

Vzhľadom na malý objem použitej látky nie je fľaša s liekom zavesená na infúziu. Požadované množstvo liečiv sa natiahne injekčnou striekačkou z fľaše a potom sa injekčne rozpustí nerozpustené (alebo rozpustené v 5% glukóze alebo 0,9% NaCl (v pomere 1k9)) v 15-minútovom intervale.

Zriedenú liečivú tekutinu je potrebné použiť do 60 minút od jej prípravy (tento segment zahŕňa aj čas infúzie).

Na výber požadovaného dávkovania (s prihliadnutím na hmotnosť dieťaťa) sa používa injekčná striekačka s objemom 5 alebo 10 ml. V tomto prípade by veľkosť porcie nemala byť väčšia ako 7,5 ml.

• Aplikácia pre deti

Môžete ho použiť od narodenia dieťaťa. Nie je možné podávať iba predčasne narodeným deťom.

Používajte Infulgan počas tehotenstva

O klinickom použití liekov sú len obmedzené informácie. Epidemiologické informácie o podávaní terapeutických dávok paracetamolu nevykazujú žiadny negatívny vplyv na priebeh gravidity alebo vývoj plodu.

Prospektívne údaje o otrave liekmi počas tehotenstva nepreukázali zvýšenie pravdepodobnosti vzniku anomálií.

Počas tehotenstva sa Infulgan používa iba po starostlivom zvážení všetkých možných rizík a prínosov a pri výbere dávkovania a trvania terapie je potrebné prísne dodržiavať pokyny.

Pri perorálnom podávaní sa paracetamol v malom množstve vylučuje do materského mlieka. U dojčiat nebol vývoj negatívnych symptómov zistený v prípade použitia paracetamolu na hepatitídu B.

Kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať ľudí s ťažkou neznášanlivosťou na paracetamol, propacetamol hydrochlorid (ktorý je prekurzorom paracetamolu) alebo iné prvky lieku. Okrem toho sa nepoužíva na ťažkú hepatocelulárnu insuficienciu.

Vedľajšie účinky Infulgan

Hlavné vedľajšie účinky:

• systémové poruchy: občas sa objaví malátnosť. Známky neznášanlivosti sú zaznamenané jednotlivo;
• srdcové poruchy: príležitostne dochádza k poklesu hodnôt krvného tlaku;
• problémy s tráviacou funkciou: príležitostne dochádza k zvýšeniu pečeňových transamináz;
• lézie krvného systému a lymfy: leuko-, trombocyto- alebo neutropénia sa pozoruje jednotlivo.

Klinické testy viedli k častému výskytu negatívnych symptómov v oblasti injekcie (pálenie a bolesť).

Príležitostne sa objavili príznaky silnej intolerancie: od vyrážok alebo žihľavky až po rozvoj anafylaxie, pri ktorej bolo potrebné liečbu zrušiť.

Okrem toho existujú informácie o výskyte začervenania, erytému, svrbenia alebo tachykardie.

Predávkovať

Pravdepodobnosť poškodenia pečene (medzi cholestatickými, fulminantnými alebo cytolytickými formami hepatitídy, ako aj zlyhaním pečene) sa zvyšuje u malých detí, starších ľudí, osôb s chronickým alkoholizmom, hepatálnych patológií, alimentárnej dystrofie a so zníženou aktivitou enzýmov. Pri takomto porušení môže byť otrava Infulganom smrteľná.

Prejavy sa vyvíjajú počas prvých 24 hodín - medzi nimi anorexia, bolesť brucha, vracanie, bledosť a nevoľnosť.

Intoxikácia sa vyvíja jediným použitím časti 7,5+ g (pre dospelého) a 0,14 g / kg (pre dieťa). V takýchto prípadoch dochádza k zlyhaniu funkcie pečene, hepatálnej cytolýze a navyše k metabolickej acidóze a encefalopatii, ktoré môžu vyvolať kómu a smrť. V priebehu 12-48 hodín sa zvyšujú indexy intrahepatálnych transamináz (AST a ALT) a bilirubínu s LDH a hodnoty protrombínu tiež.

Klinické príznaky poškodenia pečene sú zaznamenané po 2 dňoch, pričom maximum dosahujú po 4-6 dňoch.

Medzi nevyhnutné naliehavé opatrenia:

• urgentná hospitalizácia;
• identifikácia plazmatických parametrov paracetamolu (musí sa vykonať pred začiatkom terapie, čo najskôr po otrave);
• požitie alebo vnútrožilová injekcia antidota - látok NAC. Tento postup sa odporúča vykonať do 10 hodín po intoxikácii. NAC môžete použiť neskôr, ale terapia bude trvať dlhšie;
• symptomatické akcie.

Pred začatím terapie je potrebné vykonať testy funkcie pečene (musia sa opakovať v 24-hodinových intervaloch). Často sa hodnoty intrahepatických transamináz vrátia do normálu po 1-2 týždňoch; zatiaľ čo aktivita pečene sa úplne obnoví. Niekedy však pacienti môžu potrebovať transplantáciu pečene.

Interakcie s inými liekmi

V kombinácii s probenecidom sa hladina klírensu paracetamolu zníži na polovicu - v dôsledku blokovania jeho syntézy kyselinou glukurónovou. V tomto ohľade je pri súčasnom zavedení týchto liekov potrebné zníženie podielu paracetamolu.

Salicyláty sú schopné predĺžiť polčas paracetamolu.

Látky, ktoré indukujú intrahepatálnu oxidáciu mikrozómov (sem patria barbituráty, fenylbutazón s fenytoínom, tricyklické látky, etylalkohol a rifampicín), môžu viesť k rozvoju závažnej otravy, aj keď je dávkovanie mierne prekročené.

Kombinácia paracetamolu (4 g denne počas obdobia najmenej 4 dní) a antikoagulancií užívaných perorálne môže vyvolať malé zmeny hodnôt INR. Pri takýchto kombináciách je potrebné monitorovať hladinu INR počas terapie a 7 dní po ukončení používania Infulganu.

Podmienky skladovania

Infulgan je potrebné uchovávať na mieste mimo dosahu detí. Neuchovávajte v mrazničke. Teplotné hodnoty- maximálne 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Infulgan sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby terapeutika.

Analógy

Analógmi liečiva sú látky Elgan, Panadol s Grippocitronom, Anapiron, Piaron a Efferalgan s paracetamolom, Tsefekon D a Ifimol s Rodapap DC 90 HSP.