Izoniazid

Drug "INH" je jeden z najúčinnejších prostriedkov pre potieranie patogénov, vážne ochorenia je tuberkulóza, bez ohľadu na tvar a umiestnenie finále. Avšak tuberkulóza je považovaná za jednu z najbežnejších infekčných ochorení na svete, ktorá postihuje zvieratá i ľudí. A môžete chytiť ochorení rôznymi spôsobmi: vzdušných pri verbálnej komunikácii s chorou osobou, alebo ho nájsť v bezprostrednej blízkosti, zatiaľ čo jesť mäso z postihnutých zvierat alebo kontaminovanými potravinami, priamym kontaktom s bakteriálnou infekciou v maternici.

Ak nedôjde k očkovaniu alebo očkovaniu bez toho, aby sa zohľadnili kontraindikácie, nie je ťažké dostať tuberkulózu, ale zbavenie sa tuberkulózy je oveľa ťažšie. To je miesto, kde Isoniazid prichádza na záchranu.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikácia Izoniazid

Vo väčšine prípadov tuberkulóza pokrýva dýchaciu sústavu, uprednostňuje pľúca, priedušiek a pleurálnu dutinu.

Liečba "Izoniazitom", uvedenú v akomkoľvek aktívna forma tuberkulózy: dissiminirovannoy, miliárnej, fokálna, infiltratívny, kavernózna, Fibre-kavernózna cirhózou, kedy kazeózna pneumónie a tuberculoma (kazeózna tuberkulóza).

Trochu menej často tuberkulóza postihuje kĺby a kosti v chrbtici. V niektorých prípadoch lekári diagnostikovať iné druhy tuberkulózy, ktoré ovplyvňujú orgánov zažívacieho traktu (najmä v tenkom čreve a "slepá" črevá), urogenitálneho systému (obličiek, močových ciest, pohlavné orgány), mozgu a centrálneho nervového systému (ten mozog a miechu, tvrdou škrupinou mozog, keď hovoria, že vývoj TB meningitídy), očí, kože, lymfatické uzliny. V týchto prípadoch môže byť tiež priradené na liečbu s touto drogou.

Indikácie používania lieku "Isoniazid" sa považujú za rôzne formy, pri ktorých sa môže vyskytnúť tuberkulóza. To môže byť primárna (v čase infekcie v tele) a sekundárne (komplikácie existujúceho ochorenia) infekcia, akútne a chronické patologických stavov aktívnej forme, vnútorné a tuberkulózy.

Isoniazid sa používa na preventívne účely:

• Aby sa zabránilo ochoreniu u ľudí, ktorí mali kontaktovať pacientov s aktívnymi TBC,
• Ak existuje pozitívna reakcia na tuberkulín vo forme sčervenania a zahustenia po očkovaní väčším ako 5 mm a röntgenový lúč potvrdí prítomnosť postupu, ktorý nie je progresívny,
• V prípade, že reakcia na test TB u detí do 4 rokov je väčšia ako 1 cm, a je tu možnosť ďalšieho vývoja zápalového procesu v pľúcach alebo iných orgánoch.

Pre liečbu tuberkulózy je liek najčastejšie predpísaný ako súčasť komplexnej liečby. Ak dôjde k zmiešanej infekcii, antibiotiká a iné lieky sa pridávajú do liekov proti tuberkulóze.

Niekedy sa izoniazid používa na iné účely, napríklad na zničenie psov. To je spôsobené tým, že vo vysokých dávkach má prípravok vysoký toxický účinok.

[6], [7], [8],

Formulár uvoľnenia

Hlavná účinná látka prípravku Isoniaad je biely prášok s horkou chuťou a rovnakým názvom, ktorý má selektívny účinok na baktérie, ktoré spôsobujú tuberkulózu.

Existujú nasledujúce formy uvoľnenia anti-TB liekov Isoniazid:

• Tablety s dávkou 100, 200 a 300 mg
• 10% roztok izoniazidu v ampulkách (objem 5 ml)
• Prášková látka na prípravu roztoku.

Tablety s rôznou dávku obsahujúce izoniazid navyše pomocné látky (povrchovo aktívne látky polysorbát 80, stearát vápenatý, krospovidón, zlepšenie rozpúšťania tabliet. KROKHMAL kartoflny) naplnenú 10 jednotkami do blistrov, ktoré môžu byť umiestnené v kartónovej krabici (5 až 100 pľuzgiere na ).

Na predaj je možné stretnúť tablety "Izoniazid" v sklenenej tmavé nádobe (počet tabliet - 100 ks).

Injekčný roztok obsahuje 500 mg účinnej látky. V úlohe pomocnej látky je voda na injekciu. Vyrába sa v kartónoch s 10 ampulkami.

Prášok na prípravu roztoku nie je určený na domáce použitie. Je balený vo veľkých polyetylénových vreciach. Čistá hmotnosť vrecka s práškom je 25 alebo 50 kg.

V lekárni si môžete kúpiť tablety a injekcie. Ale kvôli tomu potrebujete predpis lekára s jeho podpisom a pečiatkou, ako aj pečiatku lekárskej a preventívnej inštitúcie.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodynamika

Izoniazid je populárny liek na tuberkulózu na báze derivátu kyseliny izonikotínovej.

Páchateľom vývoja rôznych foriem a typov tuberkulózy je mykobaktérium (Mycobacterium tuberculosis). Vzhľadom na tento druh baktérií vykazuje účinná látka lieku baktericídny účinok, hoci patrí neutrálne k iným mikroorganizmom. Chemoterapeutický účinok proti iným infekčným agensom sa zle vyjadruje.

Izoniazid venuje osobitnú pozornosť mykobaktériám, ktoré sú v stave aktívnej reprodukcie, ktorá sa delí bunkami. Predpokladá sa, že liek negatívne ovplyvňuje syntézu kyselín mykolových, ktoré sú zložkami bakteriálnej bunkovej steny, v dôsledku čoho mikroorganizmy zahynú.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

Izoniazid sa vyznačuje takmer úplnou absorpciou po požití v zažívacom trakte pri perorálnom podaní. Ľahko sa dostane do rôznych tkanivách a telesných tekutinách a má jedinečnú schopnosť preniknúť do mozgu bariéru štít (gematoeftsefalichesky), a poskytuje baktericídne aktivitu proti baktériám, ktoré patria do mozgu.

Pred dosiahnutím maximálnej koncentrácie lieku v krvnej plazme by mala prejsť 1 až 4 hodiny tabliet a jej účinok na patogénne mikroorganizmy po jednej dávke môže trvať od 6 do 24 hodín.

Metabolizovaný izoniazid v pečeni acetyláciou V tomto prípade sa vytvárajú neaktívne látky, ktoré sa vylučujú z tela hlavne obličkami. Polčas rozpadu lieku je:

• s rýchlym metabolizmom, čo je fyziologický rys pacientov, od pol hodiny do hodiny a pol,
• pomaly - v poradí 2-5 hodín,
• závažné poškodenie funkcie obličiek môže dosiahnuť 6 a dokonca aj 7 hodín.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dávkovanie a podávanie

Zavedenie prípravku "Isoniazid" sa môže uskutočniť rôznymi spôsobmi:

• perorálne (tablety na vnútorné použitie),
• intravenózne
• svalu
• pri vdýchnutí
• intracavernózna metóda, keď sa roztok dodáva priamo do postihnutej oblasti, kde sú pozorované nekrotické procesy.

Výber efektívnej metódy je ošetrený ošetrujúcim lekárom. Určuje tiež účinnú dávku liečiva, ako aj trvanie terapeutického kurzu na základe závažnosti ochorenia, stavu a veku pacienta.

Účel a korekcia dávky sa vykonáva s funkciou pacienta, čo je vzhľadom k rýchlo alebo pomaly elimináciu izoniazidu prostredníctvom krvi a moču, a preto môže vyžadovať zvýšenie dávky alebo väčšieho počtu dávok.

Dávkovanie závisí aj od spôsobu podávania lieku a vypočíta sa na základe telesnej hmotnosti pacienta.

Liečba tabletami na perorálne podávanie. Odporúčaná priemerná denná dávka pre dospelých pacientov je 15 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Pri tejto dávke sa má liek užívať raz za 2-3 dni. Niekedy predpísaný denný príjem tabliet v maximálnej dennej dávke 300 mg.

Pre deti sa účinná denná dávka môže pohybovať od 20 do 40 mg na kg telesnej hmotnosti za predpokladu, že liek sa užíva 2 až 3 krát týždenne. Ak sa liek užíva denne, denná dávka bude 10-20 mg.

Frekvencia prijatia závisí od rýchlosti metabolizmu izoniazidu v pečeni. Postup liečby je pomerne dlhý, môže dosiahnuť 6 mesiacov.

Prevencia tuberkulózy sa vykonáva iba pomocou tabliet. Odporúčaná denná dávka je 5 až 10 mg na 1 kg hmotnosti pacienta. Tablety sa užívajú raz alebo dvakrát denne.

Ak s aktívnymi formami tuberkulózy pacient nemôže používať orálne prostriedky, napríklad v súvislosti s gastrointestinálnymi ochoreniami, je mu predpísané intravenózne alebo intramuskulárne injekcie. Injekčná metóda podávania lieku sa odporúča na liečbu dospelých pacientov s rôznymi typmi a formami tuberkulózy, ale nie je vylúčená pri liečbe malých pacientov.

Účinná jednotlivá dávka pre intramuskulárne podanie pre dospelých je 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Injekcie sa majú podávať raz denne.

Iný režim liečby je možný, keď sa injekcie vykonávajú raz za 2-3 dni. Jedna dávka je už 15 mg na kilogram hmotnosti pacienta.

Pre deti bude účinná jednorazová dávka od 20 do 40 mg na kilogram hmotnosti (pri režime raz za 2 až 3 dni) a od 10 do 20 mg (pre denný príjem jedenkrát denne).

Intravenózne podanie lieku "Isoniazid" je indikované v prevažujúcich formách pľúcnej tuberkulózy so zvýšenou mierou infekčnosti. Denná dávka pre dospelých je 10-15 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Po podaní lieku sa pacientovi odporúča, aby zostal v posteli asi 1-1,5 hodiny.

Pre intrakavernózna injekcie počas foriem pľúcnej tuberkulózy za vzniku nekrotickej oblasti, a ako príprava na chirurgický zákrok za použitia rovnakého 10% roztoku liečiva, ako pre in / in / m injekciu. Účinná dávka je 10-15 mg na kilogram telesnej hmotnosti pacienta.

Inhalácia 10% roztok sa vykonáva denne. Denná dávka bude súčasne 5 až 10 mg na 1 kg hmotnosti. Denná dávka sa niekedy odporúča rozdeliť do dvoch rozdelených dávok.

Na zníženie prejavov vedľajších účinkov sa paralelne so zavedením lieku "Isoniazid" vykonáva liečba "Pyridoxín" (60-100 mg) a kyselina glutámová (1-1,5 g denne).

Kurz liečby zvyčajne trvá od 1 do 6 mesiacov, preventívny kurz - asi 2 mesiace.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Používajte Izoniazid počas tehotenstva

Použitie prípravku "Izoniazid" počas tehotenstva znamená užívanie lieku v obmedzenom dávkovaní (nie viac ako 10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti budúcej matky) a prísne podľa pokynov lekára. Prekročenie dávky je plné intoxikácie plodu v maternici, dôsledky ktorých môžu byť najrozmanitejšie, ale jednoznačne nepríjemné.

Kontraindikácie

Je zakázané vykonávať tuberkulóznu liečbu Isoniazidom, ak má pacient tieto patologické príznaky:

• Vyjadrené formy arteriosklerózy ciev, pri ktorých sa pozoruje ukladanie škodlivého cholesterolu do lumen tepien
• Rôzne závažné ochorenia pečene vrátane prípadov toxickej hepatitídy, ktoré sa vyskytli skôr
• Ťažká renálna insuficiencia
• Prítomnosť konvulzívnych záchvatov alebo epilepsie v anamnéze pacienta
• Detská spinálna paralýza, známa mnohým ako detská obrna

Dávka lieku je obmedzená na také ochorenia, ako je napr

• Hypertenzia (stabilne vysoké hodnoty krvného tlaku) 2 a 3 stupne
• IBS
• Bronchiálna astma
• Zničenie (cirhóza) pečene
• Akútne štádium ekzému
• Rôzne patológie vizuálnych a periférnych nervov
• svrab
• Bežná ateroskleróza
• Myxedém alebo edém hlienu, ktorý je posledným štádiom nedostatočnosti štítnej žľazy
• A tiež vo fáze dekompenzovaného pľúcneho srdca.

Nepoužívajte liek ako injekčný roztok so zápalom steny žilových ciev (flebitída).

Liečivo sa nepodáva, ak má pacient precitlivenosť na jednotlivé zložky.

Tehotenstvo a vek detí nie sú kontraindikáciami použitia antituberkulózneho lieku.  

[25], [26], [27], [28],

Vedľajšie účinky Izoniazid

Terapia s Isoniazidom nie je vždy bezoblačná. Niekedy existujú rôzne vedľajšie účinky zo strany orgánov a systémov tela.

Kardiovaskulárny systém môže reagovať na zavedenie lieku:

• zvýšený krvný tlak vrátane pľúcneho tlaku,
• bolesti srdca,
• zvýšená srdcová frekvencia,
• príznaky angíny pectoris,
• posilnenie ischemických procesov v srdcovom svale.

Nervový systém môže poskytnúť svoje príznaky vo forme:

• intoxikácie psychóza,,
• generalizované konvulzívne záchvaty, charakteristické pre epilepsiu,
• brnenie a znecitlivenie rôznych častí tela, paralýza končatín,
• bolesť v hlave a závrat,
• viac lézií nervov v dôsledku intoxikácie s použitím veľkých dávok lieku,
• zápal alebo znížená funkcia optického nervu,
• organické poškodenie mozgu nezápalovej povahy, nazývané encefalopatia,
• zvýšená excitabilita,
• podráždenosť a nespavosť,
• preťaženie periférneho nervu
• dočasná strata čiastočnej pamäte atď.

Z gastrointestinálneho traktu môžete očakávať nasledujúce nepríjemné účinky:

• nevoľnosť sprevádzaná vracaním,
• suchosť slizníc v ústach,
• Hepatitída spôsobená toxickým účinkom lieku,
• zvýšená aktivita niektorých enzýmov (ALT a AST) a zvýšená produkcia bilirubínu,
• počiatočná symptomatológia vývoja hepatitídy,

Genitourinálny systém vám pripomenie:

• zriedkavé prípady menoragie (veľa menštruácie) u žien,
• dysmenorea (ťažká bolesť sprevádzajúca menštruačný tok),
• zvýšenie a opuch mliečnej žľazy u žien a mužov.

Existujú tiež rôzne modifikácie zloženie a vlastnosti krvi, kožné alergické reakcie, horúčka, občasné svalové kŕče, ktoré sa prejavujú vo forme kŕčov, zápal žilovej steny, keď sa podáva intravenózne, svalovú slabosť a ďalšie.

[29], [30],

Predávkovať

Fenomén "predávkovanie izoniazid" lieku môže dôjsť, ak je liečba vykonávaná vo vysokých dávkach, často poruchy u pacienta, ktorý verí, že vyššie dávky sa urýchli zotavenie.

Jediný príjem veľkých dávok môže spôsobiť vznik takých patológií, ako sú:

• metabolická acidóza (zvýšená kyslosť organizmu),
• závažné epileptické záchvaty,
• kóma.

Ľahká intoxikácia sa prejaví po pol hodine po užití lieku vo forme zvýšenej srdcovej frekvencie, nauzey a vracania, závratov a porúch reči.

V prípade akútnej intoxikácie (20 mg alebo viac na 1 kg hmotnosti) sa jej prejavy okamžite prejavia vo forme epileptických záchvatov.

V tomto prípade sa pozorujú nasledujúce reakcie: zvýšenie telesnej teploty, pokles krvného tlaku, vzhľad acetónu v moči, zvýšenie hladiny cukru v krvi a moču, zlyhanie obličiek, psychóza, ataxia, halucinácie.

V závažných prípadoch dochádza k kóme po dobu 1 až 1,5 dňa.

Pri predĺženej liečbe pri maximálnych dávkach dochádza k chronickému predávkovaniu, čo vedie k zníženiu počtu aktívnych hepatocytov. Najprv sa prejavuje vo forme zvýšenia parametrov AST a ALT a v niektorých prípadoch sa diagnostikuje vývoj hepatitídy, ktorá postihuje pečeň.

Nie je vylúčené ani na pozadí liečby so zvýšenou dávkou a výskytom iných patologických stavov. Napríklad optická neuritída so zhoršeným vizuálnym vnímaním alebo polyneuropatiou v dôsledku poškodenia periférnych nervov. Vyskytuje sa polyneuropatia, strata citlivosti rúk a nôh, svalová slabosť, ataxia.

Pri miernom intoxikácii môže byť potrebné upraviť dávku lieku a umyť žalúdok následným príjmom aktívneho uhlia. Vývoj liečebnej hepatitídy si vyžaduje stiahnutie lieku.

Ak sú účinky intoxikácie jasne vyjadrené a sprevádzané konvulzívnymi záchvatmi, poruchami metabolizmu kyselín, kóma a intravenóznym hydrogénuhličitanom sodným sa používa ako prvá pomoc. Na odstránenie pozostatkov izoniazidu z gastrointestinálneho traktu je znázornený príjem enterosorbentov, najmä aktívneho uhlia.

Neurologické príznaky vyžadujú ďalšiu liečbu. Na jeho zníženie používajte "Pyridoxín" (na prevenciu aj liečbu predávkovania) a benzodiazepíny ("Diazepam"). "Pyridoxín" sa podáva v rovnakej dávke ako izoniazid. Ak dávka Isoniazidu nebola stanovená, dávka "Pyridoxínu" pre dospelých bude od 5 do 10 mg (u detí - pri dávke 80 mg na 1 kg hmotnosti).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interakcie s inými liekmi

Súbežné podávanie paracetamolu, enfluranu a rifampicínu s liečbou izoniazidom môže zvýšiť toxické účinky týchto liekov na pečeň, čo zvyšuje riziko vzniku hepatitídy. Táto kombinácia je obzvlášť nebezpečná pre pacientov s rôznymi patologickými stavmi pečene.

Ale etanol je schopný urýchliť metabolizmus a zvýšiť hepatotoxicitu samotného izoniazidu. Sú schopné urýchliť metabolizmus a znížiť koncentráciu izoniazidu v krvi a glukokortikosteroidov.

"INH" znižuje metabolizmus "teofylín", "etosuximid," "fenytoín", "karbamazepín", "alfentanil", benzodiazepínové deriváty, kumarín alebo indandionu a vedľajšie antikoagulanty, pričom ich koncentrácia v krvi a lekársky výkon môže byť výrazne zvýšená. To zvyšuje toxický účinok liekov.

Príjem lieku "Isoniazid" spolu s inými liekmi z tuberkulózy ("Cycloseril" atď.) Spôsobuje vzájomné posilnenie ich účinkov. Posilňuje centrálny účinok izoniazidu a prostriedok na liečbu závislosti od alkoholu "Disulfiram".

"Isoniazid" je schopný znížiť koncentráciu do krvnej plazmy "Ketokonazol" a zvýšiť obsah kyseliny valproovej v krvi, čo si vyžaduje úpravu dávky.

Pri perorálnom podaní môžu antacidá na zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy znížiť absorpciu izoniazidu.

"Pyridoxín", "Diazepam", "Thiamin" a kyselina glutámová môžu znížiť neurotoxický účinok izoniazidu.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Podmienky skladovania

Takže tablety a ukuporenny v pohároch tmavého skleneného prášku sa môžu uchovávať pri izbovej teplote (nie viac ako 25 stupňov) a výhodne mimo svetla.

Avšak ampulky s roztokom vyžadujú udržiavanie teploty pri skladovaní maximálne 10 stupňov. Uschovajte ich taktiež mimo slnečného svetla. 

Roztoky pripravené z prášku sa tiež uchovávajú pri teplotách do 10 stupňov. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Čas použiteľnosti

Skladovateľnosť tablety je 6 rokov, pokiaľ sú správne uložené.

Životnosť ampuliek je 2 roky, pokiaľ sú správne skladované.

Doba riešenia čerstvo pripravených roztokov Isoniazidu je iba 1-2 dni.

[56], [57],