Izosorbid dinitrát

Ischemická choroba srdca sa považuje za jednu z najbežnejších patologických ochorení srdca. Angina pectoris, srdcové zlyhanie, astmatické záchvaty, edémový syndróm - toto je neúplný zoznam bežných stavov, často prejavov ICHS. Na účinné bojovanie proti nebezpečnej patológii je bežné používať pozoruhodné antiangiogénne činidlo - izosorbid dinitrát, ktorý patrí do triedy nitrátov a je aktívnou látkou mnohých kardiálnych prípravkov.

V tomto článku budeme hovoriť o lieku rovnakého mena, ktorý je uvedený v súlade s účinnou látkou "Isosorbide dinitrate".

[1], [2], [3], [4],

Indikácia Izosorbid dinitrát

Ako už bolo uvedené, hlavnou indikáciou pre použitie isosorbid dinitrátu pod akýmkoľvek názvom lieku je ischemická choroba srdca, ktorá sa často nazýva syndróm hladového srdca. Ale rôzne prejavy patológie môžu vyžadovať použitie rôznych foriem lieku, ktoré sa používa na dlhodobú liečbu, ako aj na rýchle odstránenie nebezpečných symptómov.

Podávanie konvenčných tabliet a kapsúl s predĺženým účinkom, sublingválnych tabliet a filmov TTC je preto vhodné v nasledujúcich prípadoch:

• znížiť intenzitu anginóznych záchvatov (bolesť v tlaku alebo bolesti pri tlaku a pálenie za hrudnou kosťou v srdci),
• na prevenciu vyššie opísaných stavov spojených s nedostatkom prívodu krvi do srdcového svalu,
• na liečenie CHF (chronické alebo kongestívne zlyhanie srdca), keď je tento liek predpísaný ako súčasť rôznych opatrení na liečenie tejto choroby,
• na liečbu arteriálnej hypertenzie ako jedného z prejavov IHD,
• na liečbu niektorých typov pľúcnej hypertenzie, vyznačujúci sa zvýšeným tlakom v systéme pľúcnej artérie,
• v zložení viaczložkovej terapie patológie, v ktorej je pravé srdce zväčšené (zväčšené) v dôsledku ochorení bronchopulmonálneho systému ("pulmonárne srdce"),
• na rehabilitáciu po infarkte myokardu.

Roztok na intravenóznu infúziu alebo pomalú injekciu sa používa v situáciách, ktoré pre pacienta ohrozujú život, ako napríklad:

• pľúcny edém,
• akútna fáza infarktu myokardu,
• komplikácie IHD, ohrozujúce vývoj infarktu myokardu, nazývaný nestabilná angína pectoris v lekárskej praxi.

Použitie spreja (inhalačná cesta podania lieku) je odôvodnená, ak sa vyžaduje ambulancia mimo nemocnice:

• v akútnom štádiu infarktu myokardu na pozadí zlyhania ľavej komory,
• na prevenciu a liečbu záchvatov angíny,
• ako terapeutické a profylaktické činidlo na spazmus srdcových artérií počas štúdia ciev pomocou srdcového katétra.

Pri akútnom zlyhaní srdca sa "Isosorbide dinitrate" často používa na rozšírenie lúmenu v cievach a na zlepšenie koronárneho obehu.

[5], [6]

Formulár uvoľnenia

Liečba izosorbid dinitrátom je práve prípad, keď dusičnany (soli kyseliny dusičnej) nepoškodzujú zdravie, ale skôr umožňujú posilnenie. Chemický vzorec účinnej látky možno reprezentovaný ako C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Samotná dusíkatá látka má vzhľad bieleho prášku, ktorému chýba vôňa a chuť. Prášok je prakticky nerozpustný vo vode. Ak chcete rozpustiť, použite acetón, alkohol alebo éter.

Pre zjednodušenie používania je liek na ischemickú chorobu srdca vyrábaný v niekoľkých formách, berúc do úvahy indikácie na použitie. Tradičné formy uvoľňovanie, ako sú tablety, kapsule a koncentrátu (prášku, z ktorého sa pripravený roztok použitý pre injekcie a intravenózne) existujú paralelne s špeciálnou: sublingválna spreje, transdermálna (liek fólie, ktorý je pripojený k ďasien).

Bežné tablety môžu obsahovať 5, 10 alebo 20 mg účinnej látky. Balenie obsahuje 20 alebo 50 tabliet. Sublingválne tablety (nemali sa prehltnúť, ale držali sa pod jazykom až do úplného rozpustenia) obsahujú 5 mg izosorbid dinitrátu.

Dlhodobé formy lieku (tablety a kapsule s predĺženým účinkom) obsahujú 20, 40, 60 a dokonca 120 mg účinnej zložky.

Koncentrát na prípravu roztoku v injekčných liekovkách obsahuje 10 mg účinnej látky v 1 ml objemu.

Sprej a aerosól na postrek pod jazyk obsahujú 300 dávok srdcového lieku (300 sprejov), pričom každá dávka obsahuje 1,25 mg dihydrátu izosorbidu.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

"Isosorbid dinitrát" sa považuje za jeden z najefektívnejších nástrojov používaných na liečbu ischémie srdca a úľavu od záchvatov angíny. Toto uznanie je spôsobené jeho účinnou látkou, ktorá má tieto vlastnosti:

• rozšírenie lumen ciev (vazodilatačný účinok),
• zníženie potreby hlavného srdcového svalu v kyslíku (antiangiogénny účinok),
• všeobecná koronárna dilatačná činnosť.

Rozšírenie koronárnych a periférnych ciev je spôsobené znížením tónu ciev a uvoľnením svalových stien, čo je nemožné bez účasti oxidu dusnatého. Liek zvyšuje koncentráciu NO ₂  v svaloviny ciev (tepny a žily).

Antianginálny účinok lieku je spôsobený tromi faktormi:

• zníženie periférnej rezistencie krvných ciev (postload),
• rozšírenie periférnych žíl, v dôsledku čoho klesá prietok krvi do pravej predsiene (predbežná záťaž)
• rozšírenie koronárnych ciev.

Tak "Isosorbide dinitrate" znižuje zaťaženie srdcového svalu (myokardu) pri zlyhaní jeho funkcií. Podporuje tiež rozšírenie krvných ciev srdca a zabezpečuje normálnu výživu a nasýtenie kyslíkom v oblastiach s narušeným prívodom krvi do krvi.

Isosorbid dinitrát dokáže znížiť krvný tlak v malom kruhu obehu. A to je na druhej strane nevyhnutným opatrením na prevenciu pľúcneho edému.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Zlepšenie koronárneho a periférneho krvného obehu, liek stále nemá vplyv na frekvenciu kontrakcií srdcového svalu. Len v zriedkavých prípadoch dochádza k miernemu zvýšeniu srdcovej frekvencie. Okrem rozšírenia srdcových ciev liek podporuje dilatáciu ciev mozgu a pľúc, čo zlepšuje cerebrálny a pľúcny obeh.

Rýchlosť nástupu účinku užívania liečiva závisí od formy uvoľňovania liečiva. Aj keď všetci majú dostatočnú rýchlosť. Napríklad účinok sublingválnych tabliet možno pozorovať po 3-5 minútach. Bežné a predĺžené tablety sú účinné po 15 až 20 minútach, aj keď niektoré okolnosti môžu spomaliť nástup terapeutického účinku na 30 až 40 minút.

V prípade rozprašovanie spreja do úst terapeutický efekt možno vidieť už po pol minúty (vzhľadom k rýchlej absorpcii liečiva do krvného riečišťa cez sliznice), ktorý je v situáciách, ktoré vyžadujú naliehavé opatrenia veľmi dôležité. Zároveň je postačujúca raz rozprašovaná dávka po dobu až 2 hodín.  

Metabolizmus účinnej látky sa vyskytuje v pečeni, v dôsledku čoho vzniká izosorbid monosodný. Liek sa vylučuje z tela cez obličky.

Polčas rozpadu liečiva závisí aj od formy uvoľňovania. Pre injekčný roztok je to asi 20 minút, pre bežné tablety - 4 hodiny, pre sublingválne - 1 hodinu atď.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dávkovanie a podávanie

"Izosorbiddinitrát" - príprava srdce, ktoré môžu byť aplikované akýmkoľvek efektívnym a pohodlný spôsob: orálne, pitnej vody prášky, uvádzanie sublingválne tablety pod jazyk alebo striekaním túto oblasť sprej v priradené dávke, upevnenie na ďasno či líca špeciálne liečivá filmu, a použitím intravenóznych injekcií alebo kvapiek.

Tablety na perorálne podanie sa zvyčajne užívajú perorálne v celku, stlačené dostatkom tekutiny, odporúča sa to urobiť hodinu pred jedlom alebo v extrémnych prípadoch niekoľko hodín po nej.

Ak je to potrebné, na zmiernenie záchvatu angíny pektoris možno žuvať a prehltnúť po tom, ako bolestivý syndróm ustúpil. Na tento účel sa používajú tablety 5 a 10 mg. Tableta s vyšším dávkovaním sa musí rozdeliť.

Prevencia angína pectoris začína dávkou 10 mg. Vezmite si pilulku 4 až 5 krát denne.

Ak sa indikovaná dávka ukáže ako nedostatočne účinná, v 4. - 5. Deň liečby liekom sa denná dávka zvyšuje (čo možno najviac od 60 do 120 mg). Frekvencia užívania lieku závisí od typu tablety: pravidelné tablety - 3-4 krát denne, retard - od 1 do 3krát denne.

Liečba symptómov CHF sa uskutočňuje s použitím bežných tabliet s dávkou 10 a 20 mg. Množstvo príjmu v tomto prípade môže byť 3 až 4 krát denne.

Maximálna jednorazová dávka pre sublingválne tablety a bukálne filmy je 10 mg. Viacnásobné prijímanie stanoví lekár na základe diagnózy a stavu pacienta.

Použitie sublingválneho spreja zahŕňa vstreknutie do ústnej dutiny z 1 až 3 dávok formulácie. Injekcie sa majú vykonať v intervale pol minúty a oneskorením dýchania v čase manipulácie.

Použitie spreja ako núdzové alebo akútneho infarktu CHF sa vykonáva pri tej istej dávke, jediný čas, že prvé prijímacie v prípade, že liečivo je nepriniesol úľavu 5 minút infúzie lieku sa môže opakovať. Ďalšie použitie spreja je možné po 10 minútach. Zvyčajne to stačí na zmiernenie život ohrozujúcich symptómov.

Pri vykonávaní koronárneho vyšetrenia pomocou katétra sa pacientovi injekčne aplikuje pacientovi pod pero 1 alebo 2 dávky liečiva vo forme spreja. To je nevyhnutné, aby sa zabránilo kŕčom krvných ciev srdca.

Dávkovanie pri intravenóznych infekciách alebo infúziách sa v každom prípade môže značne líšiť. Účinná dávka je určená ošetrujúcim lekárom, ako aj trvaním liečby liekom "Isosorbide dinitrát".

[24], [25], [26], [27]

Používajte Izosorbid dinitrát počas tehotenstva

Použitie izosorbid dinitrátu počas tehotenstva nie je zakázané, ale má sa užívať len po predbežnej konzultácii s odborným lekárom av uvedených dávkach. Môžete použiť drogu a počas dojčenia, ale len v prípade, že je lepšie v tomto čase preniesť dieťa na nutričný mliečny vzorec.

Kontraindikácie

Prípravok na báze izosorbid dinitrátu je nežiadúci a dokonca nebezpečný pri aplikácii v nasledujúcich situáciách:

• ak je pacient diagnostikovaný s stabilne nízkym krvným tlakom,
• šokový stav,
• prudký pokles krvného tlaku charakterizujúci nástup kolapsu,
• zanedbávaný stupeň perikarditídy, pri ktorom zápal a zhrubnutie listov srdečnej membrány (perikardu) spôsobuje stlačenie srdca (konstrikčná perikarditída),
• zhrubnutie interventrikulárneho svalu, čo vedie k porušeniu koronárneho prietoku krvi (obštrukčná HCM),
• s kraniocerebrálnymi poraneniami,
• pacienti s diagnózou "hemoragickej mŕtvice,
• pri vysokých rýchlostiach intrakraniálneho tlaku,
• ak sa pozoruje akútny infarkt myokardu na pozadí nízkeho krvného tlaku,
• akumulácia tekutiny v dutine srdcového plášťa, ktorá sa v kardiológii nazýva srdcová tamponáda,
• Ak je pľúcny edém spôsobený toxickým faktorom,
• glaukóm je uzavretého typu,
• precitlivenosť na zložky dávkovej formy,
• alergická reakcia na organické nitráty.

Liečivo sa má používať pod dohľadom lekára so zúžením mitrálneho ústia a stenózy aorty, nízkym krvným tlakom, poruchou cerebrálnej cirkulácie, zlyhaním pečene, v starobe. Liek sa v pediatrii nepoužíva.

[19], [20], [21], [22]

Vedľajšie účinky Izosorbid dinitrát

Individuálna reakcia tela na užívanie lieku "Isosorbide dinitrát" môže byť odlišná. Niektorí pacienti tolerujú liečbu liekom dobre, zatiaľ čo iní môžu mať niektoré vedľajšie účinky. Medzi takéto nepríjemné prejavy sú:

• mierne až stredne ťažké bolesti hlavy,
• zmena farby pokožky na tvári (výrazné začervenanie),
• závraty,
• zníženie ukazovateľov krvného tlaku (niekedy na kritické úrovne)
• zvýšená srdcová frekvencia alebo srdcová frekvencia (viac ako 90 úderov za minútu),
• príliv na hlavu, sprevádzaný pocitom tepla,
• nepríjemné pocity v ústach, v dôsledku suchosti slizníc,
• pocit pálenia v oblasti jazyka (najčastejšie na špičke),
• menšia nauzea,
• dočasné zhoršenie videnia,
• všeobecná slabosť a únava,
• kožné vyrážky spôsobené alergickou reakciou na liek.

Niekedy na pozadí liečby liekom pri pomerne nízkom tlaku môže dôjsť k zvýšeniu morbidných prejavov angíny pectoris. Vo veľmi zriedkavých prípadoch je užívanie lieku sprevádzané vývojom ischémie (hladomie kyslíka) mozgu. 

[23]

Predávkovať

Bezpečné používanie rôznych foriem lieku na srdce "Isosorbide dinitrate" znamená jednoznačný súlad s pokynmi lekára, pokiaľ ide o dávkovanie lieku a frekvenciu jeho podávania. V prípade užívania vysokých dávok liekov a neprimerane dlhšej liečby sa môže vyskytnúť predávkovanie s liekom, ktorý bude mať nepríjemné symptómy.

Môžu zahŕňať posilnenie niektorých vedľajších účinkov lieku, ako je bolesť v oblasti hlavy a závraty, rozmazané videnie a stolice, dyspepsia, únava, kolaps vývoj na pozadí prudkého poklesu tlaku Príznaky izisorbida dinitrát predávkovania.

Existujú však aj iné príznaky, ktoré nie sú charakteristické pre tento liek. Ak existujú náznaky nedostatku kyslíka tkanív (anoxie), epizódy synkopy diagnostikovaný horúčku, zmodranie pier a nechtové oblasti, tam sú kŕče, dýchavičnosť, zníženie srdcovej frekvencie a vnútrolebečný tlak - to je príležitosť, aby prijali opatrenia na riešenie dopadov na predávkovanie drogami.

Prvá pomoc je umyť žalúdok. Potom sa vykonajú opatrenia na odstránenie vyššie opísaných symptómov doma alebo v nemocnici.

Ak je hladina tkaniva na kyslíku pozorovaná na pozadí zvýšenia hladiny methemoglobínu, indikuje to vývoj methemoglobinémie. V tejto situácii zahŕňa núdzová starostlivosť intravenózne podanie roztoku metylénovej modrej. Dávkovanie sa stanovuje na základe nasledujúceho pomeru: Odoberie sa 1 kg alebo 2 mg roztoku na kilogram telesnej hmotnosti pacienta.

[28], [29], [30], [31]

Interakcie s inými liekmi

Príprava terapia by mali byť vykonávané na základe prísne liekové interakcie "izosorbiddinitrát" s inými liekmi, ktoré poskytujú dobrú účinnosť liečivá a zabrániť nepríjemné dôsledky spojené so zhoršovaním stavu pacienta po súčasný príjem rôznych liečiv.

Napríklad pri súbežnom podávaní Isosorbide dinitrátu a alfa-adrenoblokátora Dihydroergotamínu sa môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie a účinky týchto látok, čo je spojené s vývojom symptómov predávkovania.

Ak sa pozadie užívania izosorbidového dinitrátu uskutočňuje cholintickým spôsobom, najmä u starších ľudí, dochádza k poklesu pamäti a pozornosti u pacientov.

Adsorbenty, adstringenty a obalové činidlá znižujú absorpciu (vstrebateľnosť) liečiva v perorálnom a sublingválnom spôsobe podávania.

Prípravky, ktoré patria do skupín periférne vazodilatanciá, beta-blokátory, tricyklické antidepresíva, blokátory kalciových kanálov a prijaté súbežne s izosorbiddinitrát, znižovať krvný tlak. To isté možno povedať o neuroleptikách, liekoch na znižovanie krvného tlaku, PDE inhibítoroch a etylalkohole.

Antiangiogénny účinok lieku je značne znížený, keď sa užíva súbežne so sympatomimetikami.

Isosorbid dinitrát je nežiaduci na to, aby bol užívaný súčasne s alfa-adrenomimetikom "norepinefrín", pretože takáto liečba znižuje jeho účinok.

Paralelná liečba erekcie "sildenafil" významne zvyšuje pravdepodobnosť infarktu myokardu a kolapsu.

[32]

Podmienky skladovania

Účinnosť a bezpečnosť akéhokoľvek lieku vrátane Isosorbide dinitrátu môže byť ovplyvnená nedodržaním podmienok uchovávania lieku. V tomto prípade sú požiadavky na ukladanie údajov málo:

• teplota je v izbovej teplote,
• chránené pred slnkom, vlhkosťou a detinskou zvedavosťou je osamotené miesto.

Dodržiavanie takýchto nekomplikovaných podmienok pomôže predchádzať predčasnému znehodnoteniu drogy, rovnako ako zachrániť vaše zdravie a vašich príbuzných.

[33], [34]

Špeciálne pokyny

Počas liečby prípravkami izosorbid-danatrátu je potrebné vziať do úvahy, že tieto lieky majú negatívny vplyv na rýchlosť reakcie, takže je lepšie odmietnuť na chvíľu riadiť auto a vykonávať činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť.

Ak má liek trvalo dlhú dobu, každé 3-5 týždne, musíte urobiť 4-dňovú prestávku, ktorá zabráni závislosti na lieku a zníži terapeutický účinok.

Ak je potrebné zvýšiť dávku, malo by to byť postupné, zatiaľ čo neustále monitorovať indexy tlaku a pulzu. 

[35], [36]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku v jeho natívnom obale bez poškodenia ochranného krytu sa mení od 3 do 5 rokov v závislosti od formy uvoľňovania a niekedy od názvu. Ale musíme vziať do úvahy, že otvorenie balíka, sme znížiť toto obdobie, čo musí byť uvedené v pokynoch pre použitie konkrétnej drogy. 

[37], [38]