Kapreomycín

Capreomycín je látka proti TBC.

[1], [2], [3],

Indikácia Kapreomycín

Používa sa pre pľúcnej tuberkulózy, vyvíja vplyvom citlivé o lieky kmene mykobaktérií (nádor bacil - mikroorganizmus provokuje tuberkulózy), v situáciách, keď anti-TB liečiv prvej typu nemajú požadovaný účinok, alebo nemusia byť použité v spojení s toxickým účinkom alebo prítomnosť rezistentných bacilov na tuberkulózu.

[4], [5]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje vo forme prášku na injekcie, ktorý sa produkuje intramuskulárne.

[6], [7],

Farmakodynamika

Antibiotikum extrahované z prvku Streptomyces capreolus. Liek demonštruje aktivitu relatívne rozmanitých kmeňov Koch tyčiniek.

Nepozorovala sa krížová rezistencia medzi kapreomycínom a cykloserínom, izoniazidom, PAS, streptomycínom, etionamidom a tiež etambutolom. Súčasne sa zistí skrížená rezistencia, keď je látka kombinovaná s kanamycínom, florimycínom alebo neomycínom.

[8], [9], [10]

Farmakokinetika

Liečivo sa takmer neabsorbuje v tráviacom trakte (menej ako 1%). Po intramuskulárnom podaní sa po uplynutí 1 - 2 hodín zaznamenala 1000 mg plazmatická dávka Cmax (rovná 20-47 mg / l). Pri použití 60-minútovej intravenóznej infúzie 1000 mg lieku sú hodnoty Cmax 30-50 mg / l. Úroveň AUC po intramuskulárnom a intravenóznom podaní je rovnaká. Liek prechádza placentou, ale nie cez BBB.

Nevykonáva metabolické procesy, exkrécia sa uskutočňuje v nezmenenom stave, hlavne v obličkách (počas 12 hodín - približne 50-60% časti), pričom sa použije filtrácia glomerulov. Malá časť prvku sa vylučuje spolu s žlčou. V moči sú indikátory látky 6 hodín po použití lieku v dávke 1 g v priemere 1,68 mg / ml. Polčas rozpadu je v rozsahu 3-6 hodín.

U jedincov so zdravou renálnou aktivitou sa látka nehromadí, keď sa používa každý deň v dávke 1000 mg (počas obdobia 30 dní). Ak je prítomná porucha obličiek, polčas sa zvyšuje a tendencia k akumulácii liekov sa vyvíja.

[11], [12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Pred použitím sa odporúča určiť citlivosť pacienta na mikroflóru, ktorá vyvolala ochorenie. Liečivo sa má podávať hlboko, intramuskulárne. Používa sa opatrne u osôb s akoukoľvek formou alergií (najmä s liekom).

Často sa 1000 mg liečiva injektuje denne (maximálne 20 mg / kg látky denne) počas 60-120 dní a neskôr 2-3 krát týždenne v rovnakej dávke. Liečba má trvať 1-2 roky.

Osoby s problémami s obličkami potrebujú upraviť dávkovanie a trvanie intervalu medzi injekciami (berúc do úvahy hodnoty QC). Čím výraznejšia je porucha funkcie obličiek, tým dlhšie by mali byť intervaly medzi injekciami.

Liečivý prášok je predbežne rozpustený vo fyziologickej injekčnej tekutine alebo v sterilnej injekčnej vode (2 ml). Na úplné rozpustenie látky trvá 2 až 3 minúty.

Činnosť obličiek sa musí nepretržite monitorovať počas celej periódy liečby (1 krát týždenne) a navyše by sa mala vykonať audiometria (posúdiť ostrosť počutia) a mala by sa skontrolovať funkcia vestibulárneho aparátu.

Pretože použitie Capreomycínu môže vyvolať výskyt hypokaliémie, je potrebné neustále monitorovať plazmatické parametre draslíka.

[16]

Používajte Kapreomycín počas tehotenstva

Neexistujú žiadne informácie týkajúce sa bezpečnosti kapereomycínu počas dojčenia alebo tehotenstva, preto sa môže predpisovať len po vyhodnotení všetkých možných rizík a prínosov.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s užívaním drog;
• kombinované podávanie s inými parenterálnymi anti-tuberkulóznymi látkami, ktoré majú otočný a nefrotoxický účinok (napríklad klinimitín alebo streptomycín);
• Aplikácia liečivá spolu s amikacínu, tobramycínu, a pridanie síranu polymyxínu alebo vankomycínom, alebo kolimitsinom neomycín, kanamycín, gentamicín, by malo byť vykonané veľmi starostlivo, pretože v tomto prípade sa môže stohovať OTO a nefrotoxický účinok.

Vedľajšie účinky Kapreomycín

Použitie liekov môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• zvýšenie plazmatických hodnôt kreatinínu a močoviny, ako aj vzhľad erytrocytov s leukocytmi vo vnútri moču;
• existujú jediné údaje o vývoji porúch elektrolytov a toxickej nefritíde;
• výskyt ototoxicity (poškodenie funkčnosti sluchových orgánov);
• došlo k zmenám indikácií počas testov funkcie pečene u mnohých ľudí, ktorí použili liek na komplexnú liečbu proti tuberkulóze;
• eozinofílie, leukopénie alebo leukocytózy. Trombocytopénia sa zriedkavo pozoruje;
• Príznaky alergie vo forme makulopapulárnych erupcií, žihľavky a zvýšenia teploty (pozorované pri kombinovanej liečbe);
• zhutnenie a bolesť v injekčnej oblasti;
• existujú informácie o výskyte ťažkého krvácania a abscesov typu "studený" (abscesy alebo abscesy tuberkulóznej povahy so slabým zápalovým prejavom) v mieste podania lieku.

[14], [15]

Predávkovať

V prípade otravy je poškodená činnosť obličiek, ktorá sa môže vyvinúť do akútneho typu tubulárnej nekrózy (zvýšené riziko v tomto prípade u starších ľudí a ľudí s dehydratáciou alebo existujúceho problému pri obličkách). Zaznamenáva sa tiež poškodenie vestibulárnych a sluchových zón 8. Páru lebečných neurónov. Je možné blokovať aktivitu neuromuskulárneho systému, niekedy dochádza k zastaveniu dýchacích procesov (často kvôli rýchlemu zavádzaniu liekov) a nerovnováhe elektrolytov (hypokaliémia, magnezia alebo vápnik).

Symptomatické opatrenia sa vykonávajú: podpora prietoku krvi a dýchacích funkcií a navyše hydratácia, ktorá umožňuje výtok moču dosiahnuť 3-5 ml / kg / hodinu (normálna funkcia obličiek), čo pomôže zabrániť neuromuskulárnemu blokovaniu. Na prevenciu apnoe a potlačenia dýchania sa používajú anticholínesterázové látky alebo vápnikové lieky a tiež sa vykonáva hemodialýza (najmä u ľudí s ťažkými formami renálnej dysfunkcie). Je tiež potrebné sledovať hodnoty VEB a KK.

[17], [18]

Interakcie s inými liekmi

Cisplatina s vankomycínom zvyšuje riziko nefrotoxických alebo ototoxických prejavov.

Č kompatibilita s liekmi, ktoré majú ototoxické (furosemid s aminoglykozidy, a ethakrynová kyselina s polymyxínov) a nefrotoxické (aminoglykozidy metoxyfluránu a polymyxínu) účinkov, a okrem látok, ktoré vyvolávajú blokovanie nervosvalovej aktivity (polymyxíny s aminoglykozidy, halogénované uhľovodíky prvky na inhalačnú anestéziu, dietyléter, ako aj citrátové prostriedky na ochranu krvi).

Účinok svalového relaxačného účinku sa znižuje pri použití neostigmín-metylsulfátu.

[19], [20], [21]

Podmienky skladovania

Kapraomycín sa musí uchovávať na mieste, ktoré je uzavreté pre malé deti. Teploty sú maximálne 25 ° C.

[22]

Čas použiteľnosti

Capreomycín sa môže používať počas 2 rokov od výroby liečiva.

[23], [24]

Žiadosť o deti

Neexistujú žiadne údaje týkajúce sa bezpečnosti používania lieku v pediatrii.

[25], [26]

Analógy

Analogami lieku sú prostriedky benemycín, rifampicín, cykloserín s kapocínom, mserín s rifabutínom a navyše koxerín, rifapentín, makoky s P-zinexom a p-butín s rifacinom. Zoznam zahŕňa aj Micobutin, R-ching a Rifapex.

[27], [28], [29]