Kardivas

Cardivas je liek na liečbu kardiovaskulárnych patológií; vstupuje do kategórie α-, ako aj β-blokátorov. Má blokujúci účinok na α1-, β1- a β2-adrenergné receptory a navyše vykazuje antianginálnu a vazodilatačnú aktivitu.

Vazodilatačný účinok sa vyvíja hlavne prostredníctvom selektívnej blokády a1 zakončení. Pri vazodilatácii dochádza k oslabeniu systémovej odolnosti periférnych ciev. Liek nemá svoje vlastné antioxidačné vlastnosti, ale má membránový stabilizačný účinok. [1]

Indikácia Kardivas

Používa sa na liečbu ischemickej choroby srdca (angina pectoris), vysokého krvného tlaku a CHF .

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje v tabletách (objem 6,25 mg) - 10 prúdov vo vnútri prúžku; v balení - 3 také prúžky. Tablety môžu mať navyše objem 12,5 mg, ako aj 25 mg - tucet vo vnútri prúžku, 1 alebo 3 takéto prúžky vo vnútri škatule.

Farmakodynamika

Vazodilatácia spolu s blokovaním aktivity β-adrenergných receptorov u osôb so zvýšenými hodnotami krvného tlaku spôsobuje ich pokles, na pozadí ktorého nedochádza k zvýšeniu systémovej odolnosti periférnych ciev a oslabeniu periférnej cirkulácie (to odlišuje liek od β-blokátory). Súčasne je zníženie hladiny srdcového tepu dosť nevýznamné.

U ľudí s ischemickou chorobou srdca liek vykazuje antianginálnu aktivitu. Tiež oslabuje post- a predpätie. [2]

U pacientov s nedostatočným prietokom krvi alebo dysfunkciou ľavej komory má pozitívny vplyv na hemodynamické hodnoty, stabilizuje veľkosť ľavej komory a zlepšuje jej ejekčnú frakciu. [3]

Má antioxidačné vlastnosti - ničí voľné kyslíkové radikály.

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom podaní takmer úplne absorbuje vysokou rýchlosťou; syntéza bielkovín je 99%a index biologickej dostupnosti je 25%. Plazmatická Cmax dosiahne značky po 60 minútach.

Intrahepatálne metabolické procesy vedú k tvorbe metabolických prvkov s terapeutickým účinkom, ktoré majú antioxidačný a adrenergický blokujúci účinok.

Vylučovanie väčšiny liečiv sa uskutočňuje žlčou. V prípade nedostatočnej funkcie pečene sa úroveň biologickej dostupnosti zvyšuje na 80%. Polčas je v rozmedzí 7-10 hodín.

Priemerné plazmatické hodnoty karvedilolu u starších osôb presahujú hodnoty u mladších jedincov o 50%.

Dávkovanie a podávanie

Liek je potrebné užívať perorálne - tablety prehltnite celé a zapite čistou vodou.

Liečebný režim v prípade zvýšených hladín krvného tlaku.

V prípade zvýšeného krvného tlaku musíte najskôr užiť 12,5 mg lieku 1krát denne počas 2 dní. V tomto prípade sa používa denný režim s jednorazovým podaním 1 tablety 12,5 mg alebo s 2-násobným užitím 1 tablety 6,25 mg. Veľkosť udržiavacej časti je 25 mg (jednorazová dávka 25 mg ráno alebo 2-násobná dávka 1 tableta s objemom 12,5 mg).

Pri absencii požadovaného účinku, ale nie skôr ako 14. Deň terapie, je možné dennú dávku zvýšiť na maximálne 50 mg (2-násobný príjem 1. 25 mg tablety). Súčasne na 1 aplikáciu nemôžete použiť viac ako 25 mg liečiva a maximálne 50 mg denne.

Starší ľudia by mali počas terapie konzumovať 12,5 mg Kardivasu denne. Pri absencii požadovanej reakcie sa však dávka môže postupne zvyšovať - so 14 -dňovými prestávkami.

Použitie u ľudí so stabilnou angínou pectoris.

Najprv (počas prvých 2 dní) musíte použiť 12,5 mg lieku dvakrát denne. Udržiavacia dávka je 25 mg s 2 dávkami denne.

V prípade nedostatočnej účinnosti lieku (najmenej však po 2 týždňoch) sa môže dávka zvýšiť na maximálne 50 mg pri dvojnásobnom podávaní denne (1 tableta s objemom 25 mg. ). Môžete použiť najviac 0,1 g látky denne.

Starší ľudia by mali najskôr (prvé 2 dni) použiť lieky 2 -krát, po 12,5 mg. Neskôr terapia pokračuje dvojdňovým príjmom 25 mg (maximálna denná dávka).

Terapia v prípade CHF.

Dávkovanie musíte zvoliť osobne a starostlivo sledovať stav pacienta, keď sa zvyšuje. Musíte tiež monitorovať jeho stav do 2 až 3 hodín od prvého použitia lieku alebo po prvom zvýšení dávky. Lieky je možné použiť dodatočne iba v prípade stabilných klinických indikátorov.

Veľkosť porcie a iné lieky (diuretiká, digoxín a ACE inhibítory) by mali byť upravené pred použitím Kardivasu. Liek sa má používať s jedlom (aby sa znížila pravdepodobnosť ortostatického kolapsu).

Najprv musíte použiť 3,125 mg 2 -krát denne (0,5 tablety 6,25 mg) počas 2 týždňov. Pri dobrej znášanlivosti terapie je dovolené zvýšiť dávkovú časť na dvojnásobné podanie 6,25 mg. V budúcnosti môže byť dávka tiež zvýšená - až na dvojnásobné použitie 12,5 mg denne a neskôr - až na dvojnásobný príjem 25 mg. Je potrebné zvýšiť dávku na maximálne limity dobrej tolerancie lieku pacientom.

Ľudia s hmotnosťou menej ako 85 kg musia užívať 25 mg látky 2 -krát denne. Osoby, ktorých hmotnosť je vyššia ako 85 kg (s miernou formou SZ), je potrebné použiť liek v 2-násobnej dávke 50 mg denne. Dávka sa má veľmi opatrne a pod neustálym lekárskym dohľadom zvýšiť na 50 mg.

V počiatočnej fáze terapie alebo pri zvýšení dávky môže dôjsť k prechodnému zhoršeniu prejavov SZ, najmä u osôb s ťažkým ochorením alebo pri použití veľkých dávok diuretík. V tomto prípade nie je potrebné liečbu zrušiť a zvýšiť dávkovanie.

Ak sa liečba preruší na viac ako 14 dní, musí sa obnoviť 1-násobnou dennou dávkou 6,25 mg s postupným zvyšovaním podľa schémy opísanej vyššie.

Ak je potrebné liečbu dokončiť, vykoná sa postupné vysadzovanie liekov, ktoré trvá 14 dní.

V prípade stredne ťažkej formy hepatálnej dysfunkcie alebo nedostatočnej funkcie pečene sa vyberie časť pre pacienta osobne.

Tento liek sa používa bez ohľadu na príjem potravy, ale ľudia so srdcovým zlyhaním by ho mali používať s jedlom na spomalenie absorpcie a zníženie pravdepodobnosti ortostatického kolapsu.

• Aplikácia pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii, pretože nie je dostatok informácií o jeho použití u osôb mladších ako 18 rokov.

Používajte Kardivas počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa Kardivas nepoužíva. Ak je počas laktácie potrebná terapia, dojčenie sa preruší.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažká intolerancia spojená s karvedilolom alebo inými prvkami lieku;
• СН 4. Trieda podľa hodnotenia NYHA;
• pľúcna obštrukčná patológia chronickej povahy sprevádzaná bronchiálnou obštrukciou;
• hepatálna dysfunkcia klinického typu;
• BA;
• kardiogénny šok;
• Fáza 2-3 AV bloku;
• ťažká bradykardia (pod 50 úderov / min);
• SSSU (zahŕňa aj blokádu SA);
• silný pokles značiek krvného tlaku (systolický indikátor - menej ako 85 mm Hg);
• metabolická acidóza;
• variant anginy pectoris;
• s ťažkou poruchou intenzity prietoku krvi vo vnútri periférnych artérií;
• komplexné podávanie s diltiazemom alebo verapamilom.

Vedľajšie účinky Kardivas

V počiatočnej fáze terapie (reakcia 1. Dávky) a v prípade zvýšenia dávky môže dôjsť k silnému poklesu krvného tlaku. V takýchto prípadoch porušenie zmizne samo bez toho, aby sa zmenilo dávkovanie lieku. Medzi ďalšie vedľajšie znaky:

• lézie postihujúce centrálny nervový systém: závrat, svalová slabosť, bolesti hlavy a synkopa (príležitostne a často iba na začiatku liečebného cyklu) a súčasne depresia, poruchy spánku a parestézia;
• problémy so zrakovými orgánmi: znížená tvorba slz, zhoršenie zraku a podráždenie, ktoré postihuje oči;
• poruchy súvisiace s prácou gastrointestinálneho traktu: hnačka, zápcha, nevoľnosť, bolesť brucha a vracanie;
• poruchy funkcie CVS: ortostatické symptómy, záchvaty angíny, bradykardia, porucha AV vedenia, znížený prietok periférnej krvi, rozvoj AHF a progresia existujúceho srdcového zlyhania;
• epidermálne lézie: príležitostne sa prejavuje svrbenie, vyrážky alergickej povahy, žihľavka a prejavy podobné lichen planus. Spolu s tým sa môžu vyskytnúť plaky psoriázy alebo sa môže vyvinúť exacerbácia existujúcej psoriázy;
• metabolické poruchy: hypervolémia alebo cholesterolémia, periférny edém, oneskorená sekrécia tekutín a hyperglykémia (u diabetikov);
• iné: leuko- alebo trombocytopénia, upchatie nosa, problémy s močením, bolesť v končatinách, opuch nôh alebo genitálií, oslabenie renálnej aktivity, xeroftalmia, zvýšená aktivita sérových transamináz a prírastok hmotnosti.

Osoby so sklonom k rozvoju astmy majú záchvaty ťažkého zadusenia alebo dyspnoe astmatického pôvodu.

U ľudí s aterosklerózou sa príležitostne vyvinie hepatálna dysfunkcia a akútne zlyhanie obličiek.

U diabetikov môže Cardivas viesť k rozvoju latentného diabetes mellitus. Užívanie drog môže vyvolať stredne závažnú poruchu rovnováhy cukrov, ale stáva sa to len príležitostne.

Predávkovať

Pri intoxikácii môže dôjsť k KV, bradykardii, kardiogénnemu šoku, silnému poklesu hodnôt krvného tlaku a zastaveniu srdca.

Ak nedôjde k strate vedomia, obeť by mala vyvolať zvracanie a potom ju vodorovne položiť na chrbát v polohe so spustenou hlavou a zdvihnutými nohami. Ak pacient stratil vedomie, musí byť položený na bok. Okrem toho sa vykonávajú symptomatické akcie.

Medzi terapeutické metódy:

• s ťažkou bradykardiou sa podáva 0,5-2 mg atropínu;
• používanie sympatomimetík (berúc do úvahy intenzitu ich účinku, ako aj hmotnosť pacienta) - izoprenalín, dobutamín alebo adrenalín.

Ak je najvýraznejším znakom otravy rozšírenie periférnych ciev, je potrebné aplikovať mezaton alebo norepinefrín. Súčasne je potrebné neustále sledovať procesy prietoku krvi.

Na odstránenie spazmu priedušiek sa používajú β-adrenomimetiká (v / v ceste alebo vo forme aerosólu) alebo intravenózne podanie aminofylínu.

Keď sa vyskytnú záchvaty, klonazepín alebo diazepam sa majú podať intravenózne nízkou rýchlosťou.

V prípade ťažkej otravy, s prevahou prejavov šoku, terapia pokračuje, kým sa stav pacienta stabilizuje, pričom sa zohľadní termín polčasu karvedilolu (do 6-10 hodín).

Počas dialýzy sa liek nevylučuje.

Interakcie s inými liekmi

Liek potencuje aktivitu inzulínu (znižuje intenzitu alebo maskuje prejavy hypoglykémie).

Podávanie spolu s diltiazemom alebo SG môže spomaliť procesy AV vedenia.

Liek zvyšuje hodnoty digoxínu v sére.

Anestetiká zosilňujú negatívne inotropné a antihypertenzívne vlastnosti karvedilolu.

Pri použití s rifampicínom a fenobarbitalom dochádza k zvýšeniu rýchlosti metabolizmu a zníženiu plazmatických hodnôt liečiv.

Zavedenie inhibítora ACE a diuretík zvyšuje závažnosť hypotenzie.

Je zakázané používať Cardivas v kombinácii s tricyklikmi, trankvilizérmi, hypnotikami a etanolom - pretože to môže zosilniť terapeutickú aktivitu.

Kombinácia s NSAID vedie k zníženiu antihypertenzívnych vlastností lieku.

Liek sa nemôže používať spolu s antagonistami vápnika, ktoré sa podávajú intravenóznou injekciou.

Užívanie liekov osobami, ktoré používajú diuretiká, SG alebo ACE inhibítory pri vývoji KV, by malo byť vykonávané s mimoriadnou opatrnosťou.

Je zakázané predpisovať lieky v kombinácii s látkami, ktoré blokujú pôsobenie kanálov Ca (s verapamilom) a antiarytmikami I. Triedy.

Podmienky skladovania

Kardivas by mali byť mimo dosahu malých detí. Teplotná úroveň - maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Cardivas je možné používať 24 mesiacov od dátumu predaja terapeutického činidla.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Corvazan, Karvidex s Carvedigamou, Coriol a Carvedilol s Carvidom a Cardilolom a okrem toho Medocardil a Carvetrend, Cardiostad a Talliton, ako aj Protecard s Lacardiou.