Kholoksan

Holoxan má protinádorové vlastnosti.

Indikácia Holoksana

Používa sa pri liečbe zhubných novotvarov charakteru, ktorý má nefunkčné formu. Medzi tieto bronchogénneho karcinómu, karcinómu vaječníkov, karcinómu semenníkov, karcinómu prsníka, maternice krčka karcinómu, nádorov u mäkkých tkanív a novotvar oblasti pre deti (napr nefroblastom, sarkóm, neuroblastóm, zárodočných buniek, novotvary charakteru, rovnako ako malígny typ lymfómu).

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje ako lyofilizovaný injekčný roztok vo vnútri ampuliek, ktorých objem je 0,5, 1 alebo 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmakodynamika

Liečivo má cytostatický účinok a spolu s ním alkyluje nukleofilné bunkové centrá. To je vzhľadom k aktivácii a typu hydroxylácia C4 atóme kruhu oksazafosforinovogo prejavuje tým, že blokuje neskoré štádiá mitózy (S, a G2).

Keďže je alkyláciou, liek je zaradený do kategórie genotoxických látok.

[7], [8], [9]

Farmakokinetika

Ak inosfamid počas in vitro testov nevykazuje aktivitu a keď in vivo - naopak, vykazuje vysokú účinnosť. Aktivácia sa vyskytuje hlavne v pečeni s účasťou mikrozomálnych oxidáz, ktoré majú zmiešanú funkčnú povahu.

Vylučovanie ifosfamidu a jeho metabolických produktov sa väčšinou vykonáva močom. Polčas rozpadu krvného séra (zavedenie časť 1-2 g / m ², trojnásobok 1,6-2,4 g / m ² ) v priemere asi 4 až 7 hodiny v E.

[10], [11], [12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa musí podávať intravenózne. Ak nie je uvedené inak vyžadované predpismi na 5 dní denne podáva 80 mg / kg zlúčeniny (maximálne 2,4 g / m ²  plochy tela). Postup sa vykonáva vo forme frakcionovanej aplikácie (napr. Krátka infúzia trvajúca približne pol hodiny). Je potrebné monitorovať, že v prípade periférneho podávania lieku nie je prekročená koncentrácia 4% kvapaliny. Neexistujú žiadne dôkazy precitlivenosti na vyššie koncentrácie látok na intravenóznu infúziu (napríklad pomocou čerpacích systémov).

Ak chcete použiť nižšiu dávku, alebo rozdeliť celkovú dávku na dlhšiu dobu, je liek podávaný každý druhý deň (v prvej, tretej a piatej, siedmej a deviatej dní), alebo každý deň po dobu 10 dní v malých dávkach (20 až 30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Pri intermitentnej liečba HOLOXAN podávaný v dávke 80 mg / kg (alebo 3,2 g / m ² ) každý deň, po dobu 2-3 dní.

Kontinuálna infúzia, ktorý trvá 24 hodín, sa zavedie po častiach predstavujúcich 125-200 mg / kg (alebo 8,5 g / m ² ). Po uplynutí ďalších 12 hodín je potrebné podávanie Uromitexanu. Pri dlhodobej infúzii sa má liek predtým rozpustiť v 5% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného (objem - 3 litre).

[18], [19], [20], [21]

Používajte Holoksana počas tehotenstva

Predpísať tehotné je zakázané. Tiež musíte prestať dojčiť počas liečby.

Ak klinické indikácie vyžadujú použitie Holoxanu v 1. Trimestri, je potrebné rozhodnúť o probléme s potratom. V neskorších fázach tehotenstva, pokiaľ to nie je možné odložiť liečbu a pacient odmieta ukončenie tehotenstva, je použitie chemoterapia je povolené po varovaní o nebezpečenstve existencie teratogénne účinky liekov.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť precitlivenosti na liečivé zložky;
• potlačenie aktivity kostnej drene (najmä u ľudí, ktorí predtým užívali cytotoxické lieky alebo boli podrobené rádioterapeutickým postupom);
• zlyhanie činnosti obličiek;
• obštrukcia močových ciest, ako aj cystitída.

[14], [15]

Vedľajšie účinky Holoksana

Systémová a lokálna tolerancia liekov je dosť dobrá. Medzi možné vedľajšie účinky, ktorých vývoj závisí od veľkosti dávkovania:

• výskyt cystitídy, nevoľnosti, alopécie alebo zvracania a okrem toho potlačenie aktivity kostnej drene rôzneho stupňa (anémia, trombocytóza alebo leukopénia). Môže tiež dôjsť k poruche fungovania pohlavných žliaz a oslabeniu imunity. Niekedy sa objavuje porucha funkcie obličiek;
• Počas liečby a po ukončení liečby môže dôjsť k zvýšeniu pomeru kreatinínu alebo močoviny a okrem toho klesá hladina klírensu kreatinínu. Je tiež možné zvýšiť sekréciu glukózy a proteínov a okrem toho fosfát spolu s močom;
• nie je identifikovaná alebo nie je vyliečená v čase Problémy s prácou obličiek môžu (najmä u dieťaťa) vyvíjať sa na cukrovku glukózo-fosfát-amín. Občas sa zistí porucha hepatálnej aktivity;
• môžu vyvinúť encefalopatie (zvyčajne liečiteľné), ktoré sa prejavujú ako pocit zmätku alebo dezorientácie.

Veľmi opatrný liek je predpísaný pre ľudí s nízkym indexom sérového albumínu alebo so zhoršenou renálnou aktivitou.

Zavedenie lieku môže viesť k vzniku symptómov precitlivenosti.

[16], [17],

Interakcie s inými liekmi

Liečivo potencuje antidiabetický účinok derivátov sulfonylmočoviny a okrem toho kožnú reakciu na vykonané ožarovanie.

Účinnosť očkovania je oslabená, keď sa vykonáva na pozadí používania imunosupresív a ifosfamidu.

Kombinácia s alopurinolom zvyšuje myelodepresívnu aktivitu ifosfamidu.

Pri predchádzajúcom alebo kombinovanom použití cisplatiny môže dôjsť k zvýšeniu hemato- alebo nefrotoxicity lieku, ako aj k jeho toxickým účinkom na centrálny nervový systém.

V prípade predchádzajúcej terapie s použitím fenytoínu, fenobarbitalu alebo hydrátu chloralátu existuje možnosť indukcie enzýmov, ktorá spôsobuje zvýšenú biotransformáciu prvku ifosfamidu.

Kombinácia s warfarínom môže spôsobiť výrazné zhoršenie straty krvi a zvýšiť pravdepodobnosť krvácania.

Podmienky skladovania

Holoksan sa musí nachádzať na mieste, ktoré je prístupné deťom. Teplotné podmienky sú maximálne 25 ° C.

[22],

Čas použiteľnosti

Holoksan sa môže používať do 5 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.

[23]

Analógy

Analógy lieky sú prostriedky Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, IFOs, ifosfamid, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz cyklofosfamid, Cyklofosfamid, Endoxan.

[24], [25], [26], [27]