Klesol

Liek na stabilizáciu krvného tlaku Tarka sa týka blokátorov kalciových kanálov - liekov na báze verapamilu.

Indikácia Odpadlík

Použitie lieku Tark je vhodné na zlepšenie stavu osôb s esenciálnou hypertenziou, ak je ich krvný tlak stabilizovaný po užití trandolaprilu a / alebo verapamilu.

Formulár uvoľnenia

Tarka sa vyrába v kapsulárnej forme a vzťahuje sa na prípravky dlhodobej expozície.

V jednej kapsule obsahuje Tarka dve účinné zložky:

• trandolapril v množstve 2 mg;
• verapamil g / x v množstve 180 mg.

Tobolky Tarka sú husté svetlo ružové želatínové formy, vo vnútri ktorých je granulovaná hmota trandolaprilu a tableta verapamilu g / x.

Blistrová doska obsahuje desať kapsúl lieku. V lepenkovej škatuli sú dve blistrové platne a pokyny na používanie Tark.

Farmakodynamika

Kapsuly Tarka je farmaceutická kombinácia verapamilu s antagonistom vápnika s inhibítorom ACE trandolaprilu.

Farmakologický účinok verapamilu je spôsobený inhibíciou toku vápnikového iónu cez oneskorené kalciové tubuly bunkových stien štruktúry hladkého svalstva ciev a srdcového svalu.

Verapamil má takéto schopnosti:

• znižuje tlakové indexy v pokojnom stave alebo počas fyzického zaťaženia (vazodilatáciou);
• znižuje stupeň odolnosti periférnych ciev a znižuje potrebu srdcového svalu v kyslíku;
• znižuje kontraktilnú funkciu srdcového svalu bez ovplyvnenia symptomatickej regulácie srdcovej aktivity.

Funkčné orientácia trandolaprilu blokuje sérový renín-angiotenzín-aldosterónového komplex pri znižovaní hladiny angiotenzínu II v krvnom sére, v klesajúcej vasopresorové aktivity a normalizáciu produkcie aldosterónu. Trandolapril v Tarce zlepšuje periférnu vazodilatáciu stimuláciou prostaglandínového systému. Pravdepodobne podobný mechanizmus prebieha pod hypotenzívnym účinkom inhibítorov ACE a je tiež zodpovedný za výskyt určitých vedľajších účinkov.

U pacientov s vysokým krvným tlakom vedie liečba ACE inhibítormi k zníženiu krvného tlaku bez ohľadu na polohu tela. Nie je pozorované zrýchlenie kompenzácie srdcovej aktivity na tomto pozadí. Odolnosť periférnych artérií klesá: srdcový výkon zostáva nezmenený alebo sa zvyšuje.

 Môže dôjsť k zvýšeniu renálneho obehu. Napriek tomu sa rýchlosť filtrácie nemení. Aby sa dosiahol pretrvávajúci pokles krvného tlaku, niektorí ľudia musia podstúpiť liečbu niekoľko týždňov. V tomto prípade sa účinok užívania lieku Tark zachová aj pri dlhodobej liečbe. V budúcnosti krvný tlak nezvyšuje ani pri ostrom prerušení liečby kapsúl Tark.

Počas experimentov neboli nájdené žiadne negatívne interakcie medzi aktívnymi zložkami Tark. Preto sa predpokladá, že synergický účinok verapamilu a trandolaprilu je spôsobený kombinovanými farmakologickými vlastnosťami. Táto kombinácia sa považuje za účinnejšiu ako oddelenie jednotlivých liekov.

Farmakokinetika

Tarkove kapsuly obsahujú verapamil g / x, ktorý má oneskorené uvoľňovanie, ako aj trandolapril s urýchleným uvoľňovaním.

Verapamil sa absorbuje približne o 90%. Priemerný index biologickej dostupnosti je 22% a pri dlhodobom prijatí sa môže zvýšiť na 30%.

Prítomnosť diétnych látok v žalúdku nezabraňuje stupňu biologickej dostupnosti verapamilu.

Priemerná doba trvania dosiahnutia maximálnej sérovej koncentrácie je 4 hodiny. Rovnováha s dlhodobým prijatím lieku s frekvenciou jedenkrát denne sa zistí po 3 až 4 dňoch.

Spojenie verapamilu s plazmatickými albumínmi môže byť 90%.

Polčas rozpadu po dlhej liečbe Tarkom je asi osem hodín. Približne 3,5% použitého množstva lieku sa vylučuje filtráciou obličiek nezmenenou. Metabolity v 70% sa vylučujú močovou tekutinou a u 16% - s kalorickými hmotami.

Biologická dostupnosť sa môže zvýšiť u pacientov s cirhózou. V tomto prípade zostávajú kinetické vlastnosti verapamilu nezmenené.

Trandolapril sa absorbuje pomerne rýchlo, absorpcia môže byť od 30 do 60%, bez ohľadu na prítomnosť potravín v žalúdku.

Limitná hladina lieku sa zistí po pol hodine po požití.

Trandolapril z kapsúl Tarka rýchlo opúšťa sérum s priemerným polčasom rozpadu menej ako 60 minút. Liek prechádza hydrolýzou v plazme s tvorbou trandolaprilátu.

Trvanie priemernej sérovej koncentrácie sa môže pohybovať od 3 do 8 hodín. Úplná biologická dostupnosť je 13%.

Vzťah medzi trandolaprilátom a plazmatickým albumínom je takmer 80%. Spojenie s ACE sa považuje za nasýtený. Veľká časť referenčného trandolaprilátu je tiež spojená vytvorením nenasýtenej proteínovej väzby. Rovnováha sa môže dosiahnuť po 4 dňoch konštantného príjmu Tark.

Polčas trandolaprilátu sa odhaduje na 15 a 23 hodín.

Od 9 do 14% spotrebovanej dávky trandolapril opúšťa telo močovou tekutinou vo forme nezmeneného trandolaprilátu.

Hodnoty klírensu trandolaprilátu vykazujú lineárnu koreláciu s klírensom kreatinínu a sú v rozsahu 0,15-4 L / h, čo závisí od dávky. Úroveň hladiny trandolaprilátu v sére je značne zvýšená u pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml za minútu. Po opakovanom prijímaní pacientov s chronickými formami zlyhania obličiek sa rovnovážny stav pozoruje štyri dni.

Úroveň trandolaprilu v sére u pacientov s cirhózou pečene v porovnaní so zdravými ľuďmi je zvyčajne približne desaťkrát vyššia.

Vzhľadom na to, že farmakokinetický typ interakcie jednotlivých zložiek verapamilu a trandolaprilu sa neskúmal, kinetické hodnoty prvého i druhého lieku sa aplikujú na liek Tark.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí pacienti majú užívať jednu kapsulu Tark denne, najlepšie ráno, bez ohľadu na prítomnosť potravy v žalúdku. Tobolka Tarka sa prehltne v celom stave: nie je možné žuvať a vylievať obsah kapsuly.

[3], [4]

Používajte Odpadlík počas tehotenstva

Príjem Tarku tehotnými pacientmi je zakázaný.

Špecialisti nepreukázali bezpečnosť užívania Tark počas tehotenstva. Naopak, boli dokázané prípady vnútromaternicovej pľúcnej hypoplázie, inhibície vnútromaternicového rastu plodu, hypoplastické poruchy vývoja lebky.

Ženy v reprodukčnom veku pred začiatkom liečby Tarkom by mali byť presvedčené o absencii tehotenstva a tiež by mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Hlavné zložky lieku Tark sa vylučujú do materského mlieka, preto je aj kontraindikácia liečby liekom počas laktácie.

Kontraindikácie

Tarkove kapsule nie sú predpísané pre také bolestivé stavy:

• sklon k alergii na tento liek alebo k iným liekom - inhibítorom ACE;
• epizóda antrioventrikulárnej blokády stupňa II alebo III, pri absencii fungujúcej IWR;
• dedičná alebo idiopatická forma angioedému;
• kardiogénny šok;
• akútna forma infarktu myokardu, sprevádzaná komplikáciami;
• slabosť sínusového uzla u pacientov pri absencii fungujúcej IWR;
• nedostatočnosť srdcovej aktivity v štádiu dekompenzácie;
• flutter a / alebo fibrilácia predsiení;
• obdobie gravidity a dojčenia dieťaťa.

Vedľajšie účinky Odpadlík

Najčastejšie je príjem Tark sprevádzaný takými nežiaducimi príznakmi, ako je kašeľ, bolesti hlavy, ťažkosti s defekáciou, závraty, návaly horúčavy.

Ďalšie vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj menej často:

• trombocytopénia, leukopénia;
• alergie;
• zmena telesnej hmotnosti v smere poklesu;
• poruchy spánku, úzkosť, apatia;
• chvenie v končatinách, narušenie citlivosti končatín, vestibulárne poruchy;
• zhoršenie videnia;
• atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa;
• bronchitída, stagnácia v pľúcach;
• bolesť v brušnej dutine, hnačka alebo zápcha, smäd, zápal pankreasu;
• žltačka, hepatitída;
• edém na tvári, kožné vyrážky, hyperhidróza, začervenanie kože;
• bolesti svalov, kĺbov;
• zvýšenie denného objemu moču;
• rozšírenie prsníkov, erektilná dysfunkcia;
• pocit únavy.

[1], [2],

Predávkovať

Akceptovanie nahustených dávok Tark môže byť sprevádzané týmito znakmi:

• nadmerné zníženie krvného tlaku;
• poruchy metabolizmu elektrolytov;
• spomalenie alebo zvýšenie srdcovej frekvencie;
• strata vedomia;
• šokový stav;
• atrioventrikulárny blok;
• zástava srdca

Vyskytli sa prípady úmrtia pacientov v dôsledku predávkovania Tarkom.

V prípade predávkovania by mala byť pomoc zameraná na udržanie vitálnych funkcií tela. Použite infúziu liekov s kalcia, beta-adrenergnú stimuláciu, čistenie žalúdka a čriev.

Vzhľadom na dlhodobé vlastnosti lieku Tark je potrebné stanoviť lekársku kontrolu stavu pacienta najmenej 2 dni.

V takých prípadoch nie je aplikovaná hemodialýza.

[5]

Interakcie s inými liekmi

Tarka + antiarytmiká a β-blokátory	Nežiaduce účinky na činnosť srdca
Tarka + chinidín	Zvýšený antihypertenzívny účinok
Tarka + antihypertenzíva, diuretiká a vazodilatanciá	Zvýšený antihypertenzívny účinok
Targa + prazosín, terazosín	Zvýšený antihypertenzívny účinok
Tarka + lieky používané pri liečbe HIV (napríklad ritonavir)	Zvýšená koncentrácia verapamilu v sére
Tarka + karbamazepín	Zvýšenie obsahu karbamazepínu v krvi a zvýšenie vedľajších účinkov karbamazepínu
Prípravky Tarka + lítia	Zvýšené neurotoxické účinky lítia
Tarka + rifampicín	Zníženie hypotenzného účinku verapamilu
Rozptyľuje sulfinpirazon	Zníženie hypotenzného účinku verapamilu
Rozptyľuje miorelaksantı	Posilnenie svalových relaxancií
Tarka + aspirín	Zvýšená pravdepodobnosť krvácania
Tarka + etylalkohol	Zvýšenie koncentrácie etylalkoholu v krvi
Tarka + simvastatín a lovastatín	Zvýšenie plazmatických koncentrácií týchto liekov
Prípravky Tarka + draslík	Zvýšené riziko hyperkaliémie
Tarka + hypoglykemické lieky	Zvýšený hypoglykemický účinok a riziko hypoglykémie
Tarka + nesteroidné protizápalové lieky	Zníženie hypotenzného účinku

[6]

Podmienky skladovania

Tobolky Tarka sa uchovávajú, nie sú odstránené z obalu, v suchých a teplých miestnostiach. Optimálne uchovávanie lieku pri teplote +18 až + 25 ° C, mimo prístupu detí.

Čas použiteľnosti

Uchovávajte kapsulu Tark do 3 rokov.