Enkorat

Encorat zabraňuje vzniku kŕčových záchvatov, ktoré sa vyskytujú pri rôznych formách epilepsie. Liek nepotláča dýchaciu aktivitu a navyše neovplyvňuje funkciu obličiek a srdca a nemení teplotu. Účinne zabraňuje vzniku komplexných, jednoduchých a sekundárnych záchvatov generalizovaného typu.

Hlavnou účinnou látkou lieku je valproát sodný, ktorý zvyšuje hladiny GABA v mozgu a postsynaptických nervoch. Antikonvulzívny účinok lieku sa tiež rozvíja ovplyvnením pohybu draslíkových iónov cez neuronálne steny.

Indikácia Encorata

Používa sa na liečbu epilepsie, ktorá má parciálnu alebo generalizovanú formu (v prípade atonických, myoklonických alebo tonicko-klonických záchvatov, ako aj absencií).

Môže sa predpísať aj v prípade špeciálnych syndrómov, pri ktorých sa pozoruje vývoj záchvatov (LHS alebo Westov syndróm).

Formulár uvoľnenia

Terapeutická látka sa uvoľňuje v tabletách (objem 0,2 alebo 0,3 g), ktoré sú balené v pásikoch po 10 kusoch. V škatuli je 10 takýchto pásikov.

Encorat chrono

Encorat chrono sa vyrába v tabletách s objemom 0,2 g – 10 kusov vo vnútri pásika; v balení – 3 takéto pásiky. Okrem toho sa predáva v tabletách s objemom 0,3 alebo 0,5 g – 10 tabliet vo vnútri pásika; v škatuli – 1 alebo 3 takéto pásiky.

Farmakodynamika

Encorat je antikonvulzívum, ktorého princíp je spojený so spomalením účinku enzýmu GABA-transferázy, ako aj so zvýšením hodnôt GABA v centrálnom nervovom systéme. V dôsledku toho sa zaznamenáva oslabenie kŕčovej pohotovosti a dráždivosti motorických oblastí mozgu. Zároveň liek zlepšuje náladu a duševný stav pacientov.

Kyselina valproová môže prechádzať placentou a hematoencefalickou bariérou a počas laktácie sa vylučuje aj do materského mlieka.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpcia.

Pri perorálnom podaní sa hodnoty plazmatickej Cmax zaznamenávajú po 1 – 4 hodinách. Terapeutické plazmatické hodnoty sú 300 – 600 mmol/l. Biologická dostupnosť je 96 – 100 %.

Distribučné procesy.

Úroveň syntézy bielkovín je 78-94%.

Výmenné procesy.

Valproát sodný sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme prostredníctvom glukuronidácie, ako aj α- a β-oxidácie.

Vylučovanie.

Liek sa vylučuje obličkami. Polčas rozpadu je v rozmedzí 6 – 16 hodín a klírens je v rozmedzí 6 – 27 ml/hod/kg. Malé množstvo valproátu sodného sa vylučuje do materského mlieka.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne - tablety sa prehĺtajú bez žuvania, s jedlom. Liek sa užíva 1-2 krát denne.

Dospelý človek potrebuje užívať 300 – 600 mg lieku 1 – 2-krát denne. Dávkovanie sa postupne zvyšuje (1-krát počas 3 – 4 dní); malo by sa zvýšiť maximálne o 2,4 g denne.

Pre dieťa s hmotnosťou menej ako 40 kg sa liek predpisuje v dennej dávke 20 mg/kg; pre dieťa s hmotnosťou vyššou ako 40 kg - 40 mg/kg.

Liek sa má vysadzovať postupne, pravidelne znižovať dávku. Toto obdobie trvá 1-2 roky.

[ 9 ]

Používajte Encorata počas tehotenstva

Encorat sa nemá používať počas tehotenstva.

Ak je potrebné užívať liek počas dojčenia, počas liečby sa dojčeniu treba vyhnúť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• podávanie osobám s alergiami na kyselinu valproovú a zložky obsiahnuté v lieku;
• porfýria;
• hemoragická diatéza;
• závažné štádiá ochorení postihujúcich pankreas a pečeň;
• leuko- alebo trombocytopénia.

Opatrnosť je potrebná pri použití v prípadoch dysfunkcie obličiek alebo kostnej drene, oligofrénie v detstve, vrodených enzymopatií, ochorení mozgu, predchádzajúcich patológií pečene alebo pankreasu a hypoproteinémie.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vedľajšie účinky Encorata

V počiatočnej fáze liečby sa môžu vyskytnúť dočasné stavy: zvýšená chuť do jedla, vracanie, bolesť v brušnej oblasti, hnačka a anorexia.

Pri užívaní tabliet sa môže vyskytnúť podráždenosť, letargia, tremor, bolesť hlavy, ataxia a zmeny nálady alebo správania. Okrem toho sa zaznamenáva dyzartria, anémia, enuréza, poruchy videnia, problémy s vedomím a zväčšenie prsných žliaz. Vyskytuje sa aj zvýšená aktivita intrahepatálnych enzýmov, alergie (alopécia, exsudatívna forma erytému malígnej povahy, urtikária, fotosenzitivita, vyrážky a Quinckeho edém), leukopénia alebo trombocytopénia, poruchy zrážanlivosti krvi a agregácie krvných doštičiek. Okrem toho sa vyskytuje sekundárna amenorea alebo dysmenorea, periférny edém, hyperamonémia alebo kreatinémia, znížené hodnoty fibrinogénu, zvýšené hladiny bilirubínu v krvi a zmeny hmotnosti (zvýšenie alebo zníženie).

Zriedkavo užívanie Encoratu spôsobuje depresiu, halucinácie, stupor, agresiu alebo psychózu, ako aj zápchu, krvácanie, petechiálne krvácania, hematómy, galaktoreu alebo kómu. Možný je aj fatálny zápal pankreatitídy.

Jednorazové podanie lieku vedie k rozvoju fulminantnej formy hepatitídy s fatálnym koncom.

Predávkovať

Predávkovanie môže spôsobiť gastrointestinálne poruchy (hnačku a nevoľnosť), respiračnú depresiu, miózu, závraty, hyporeflexiu, znížený svalový tonus a kómu.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek zosilňuje liečivú aktivitu iných antikonvulzív (fenytoín s lamotrigínom), MAOI, anxiolytík, tymoleptík s etylalkoholom, nepriamych antikoagulancií a antiagregačných látok.

Kombinácia lieku a klonazepamu môže vyvolať závažný absenčný stav.

Liek zvyšuje hladiny primidónu a barbiturátov v krvi.

Pri kombinácii s liekmi sa vylučovanie lamotrigínu spomaľuje.

Trankilizéry s neuroleptikami, ako aj MAOI, oslabujú terapeutický účinok Encoratu a znižujú prah záchvatov.

Účinnosť lieku sa zvyšuje v kombinácii so salicylátmi.

Podávanie lieku spolu s karbamazepínom, fenobarbitalom alebo meflochínom znižuje hladinu kyseliny valproovej v krvi.

Užívanie liekov a myelotoxických látok zvyšuje pravdepodobnosť vzniku dysfunkcie kostnej drene.

Pri kombinácii s felbamátom sa hladiny Encoratu v krvi zvyšujú, a preto sa musí dávkovanie tohto lieku znížiť.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Podmienky skladovania

Encorat sa má skladovať na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej +25 °C.

Čas použiteľnosti

Encorate sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu predaja liečiva.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva u detí mladších ako 3 roky.

[ 18 ]

Analógy

Analógy lieku sú Gabapentín, Bifren a Tiaprid s Lamotrigínom, ako aj Gabagamma, Tison s Finlepsínom, Convalis a Fezipam s Neurontínom, ako aj Elzepam, Lamolep s Falilepsínom a Rivotril. Zoznam ďalej zahŕňa Convulsan a Gopantam, Nitrazepam a Toreal.