Lamotrigín

Lamotrigín je silný antikonvulzívny prostriedok na liečbu epileptických záchvatov.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikácia Lamotrigín

Medzi indikáciami používania lieku:

• generalizované alebo parciálne záchvaty formy (vrátane grand mal kŕčov typu, a okrem toho, záchvaty, vznikajúce v dôsledku Lennox-Gastautovým syndrómom) - deti 12+ rokov i dospelých pre monoterapiu epileptických záchvatov alebo ako ďalšie lieky;
• ako prostriedok na monoterapiu s typickými formami neprítomnosti;
• ako prevencia porúch nálady (ako je depresia alebo mánie, hypománia a okrem tejto zmiešanej prípade) u pacientov 18+ rokov, ktorí trpia maniodepresívnej psychózy.

[6]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet v objeme 25, 50 alebo 100 mg. Jeden blister obsahuje 10 tabliet lieku. Balenie obsahuje 1 alebo 3 blistre.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

Liek pomáha stabilizovať membrány neurónov, čo ovplyvňuje presynaptické kanály sodíka (potenciálne závislé). Okrem toho inhibuje patologický proces uvoľňovania kyseliny 2-aminopentandiovoy (aminokyseliny prispieva epilepsia) a pomaly depolarizácie, ktorá je spôsobená tým, glutamátu.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Účinná látka sa úplne a rýchlo absorbuje z tráviaceho traktu. Po perorálnom podaní dosiahne vrcholová koncentrácia o 2,5 hodiny neskôr. Ak sa užíva s jedlom, absorpcia lieku sa spomaľuje, čo však neovplyvňuje jeho účinnosť. Vaky cirkulujú vo forme viazanej na proteíny (maximálne 55% absorbovanej látky). Koeficient čistenia v plazme je približne 0,2 až 1,2 ml / min na kilogram hmotnosti a distribučný objem je 0,9 až 1,3 l / kg.

Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni kvôli procesu glukuronácie. Polčas rozpadu u dospelých je približne 24-35 hodín, u detí je zvyčajne kratší. Rýchlosť tohto obdobia je silne ovplyvnená inými liekmi užívanými s lamotrigínom.

Vylučovanie sa vyskytuje hlavne v obličkách (vo forme glukuronidov a menej ako 10% sa vylučuje nezmenené) a približne 2% v čreve.

[13], [14]

Dávkovanie a podávanie

Určené na perorálne podanie. Frekvencia a dĺžka podávania, ako aj dávkovanie, určuje lekár jednotlivo pre každého pacienta. Deti vo veku 12 rokov a dospelí sú zvyčajne predpísané 25 - 200 mg dvakrát denne (maximálna denná dávka je 700 mg); vo veku 2 - 12 rokov - 2 - 15 mg / kg dvakrát denne (maximálna prípustná denná dávka je 400 mg).

[20], [21], [22]

Používajte Lamotrigín počas tehotenstva

Keď je tehotná, liek by sa nemal používať, okrem prípadov, keď potenciálny prínos presahuje riziko vzniku negatívnych účinkov na plod. Podľa hodnotenia FDA je liek klasifikovaný ako C.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami: obdobie laktácie, individuálna intolerancia prvkov lieku, ako aj deti mladšie ako 2 roky.

[15], [16],

Vedľajšie účinky Lamotrigín

Medzi vedľajšie účinky sú možné takéto reakcie:

• orgány Národného zhromaždenia: závrat s bolesťami hlavy, nespavosť alebo naopak ospalosť, ťažká únava a okrem toho agresivita, úzkosť a podráždenosť. Môže sa vyskytnúť aj diplopia, tremor, zmätenosť, problémy s rovnováhou, strata zrakovej ostrosti a konjunktivitída.
• orgány hematopoetického systému: leukopénia alebo trombocytopénia;
• Gastrointestinálne orgány: vracanie s nauzeou;
• Alergia: kožné vyrážky (zvyčajne makulopapulózny, sa vyvíja v priebehu prvých 8 týždňov liečby), ktoré miznú po vysadení lieku, precitlivenosť (opuch tváre, horúčka, hematologické poruchy (anémia), a poruchy pečene, rovnako ako lymfadenopatia, a vo vzácnych prípady, ICE alebo MES). Strany sa môžu vyvinúť toxická epidermálna nekrolýza alebo Stevens-Johnsonovho.

[17], [18], [19]

Predávkovať

Medzi prejavy predávkovania: pocit ospalosti, bolesti hlavy a závraty, navyše k nystagmus ataxia, vracanie a kómy.

Na odstránenie príznakov je nevyhnutné hospitalizovať pacienta. Vykonáva sa procedúra lavácie žalúdka, podáva sa aktívne uhlie a poskytuje sa symptomatická a podporná liečba.

[23], [24], [25], [26],

Interakcie s inými liekmi

Valproáty sú kompetitívnymi blokátormi pečeňových enzýmov, v dôsledku čoho sa potláča proces glukuronizácie lamotrigínu a rýchlosť metabolizmu klesá a priemerný polčas rozpadu (až 70 hodín) sa zvyšuje.

Antikonvulzíva, ktoré indukujú pečeňové enzýmy metabolizujúce (ako je napríklad fenytoín, karbamazepín, fenobarbital a primidón, c), a navyše paracetamolu - zvyšujú rýchlosť glukuronidácie procesov lamotrigínu a jeho metabolizmu. V prípade kombinovaného podávania sa priemerný polčas rozpadu účinnej látky znižuje približne 2-krát (na 14 hodín). K dispozícii sú informácie o výskyte nežiaducich účinkov na centrálnu nervovú sústavu - ataxia, závraty, nevoľnosť, strata ostrosti zraku, dvojité videnie (pri použití karbamazepínu počas liečby lamotrigínom). Príznaky zmiznú po znížení dávkovania karbamazepínu.

V kombinácii s kombinovaným OK, ktoré obsahujú etinylestradiol (30 ug) a levonorgestrel (150 mg), dochádza k zvýšeniu indexu rýchlosti čistenie lamotrigínu (približne 2 krát). Výsledkom je zníženie AUC a maximálnych koncentrácií (v priemere o 52 a 39%). Počas týždňa, počas ktorého sa liek nereaguje, sa koncentrácia účinnej látky v plazme zvyšuje (pred použitím novej dávky je približne 2-krát vyššia ako koncentrácia pozorovaná počas aktívnej liečby).

Rifampicín zvyšuje index čistiaceho faktora lamotrigínu a navyše znižuje jeho polčas rozpadu - stimuláciou pečeňových enzýmov zodpovedných za proces glukuronidácie. Pacienti, ktorí užívajú rifampicín ako dodatočné liečenie, je potrebné predpísať lamotrigín podľa schémy, ktorá sa odporúča pre jeho spoločné podanie s stimulujúcou liečbou glukuronizáciou.

[27], [28], [29], [30], [31]

Podmienky skladovania

Uchovávajte medikamenty potrebné na mieste, ktoré je uzavreté pred slnečným žiarením a prístupom k deťom. Teplotné podmienky - nie viac ako 25 ° С.

[32], [33]

Čas použiteľnosti

Lamotrigín sa môže používať 3 roky po výrobe lieku.

[34], [35], [36]