Lansoprol

Lansoprol je inhibítorom "protónovej pumpy".

[1], [2]

Indikácia Lansoprola

Indikované, kedy:

• benígna forma dvanástnikového vredu alebo žalúdočného vredu (tiež spojená s užívaním NSAID);
• rozvoj GERD;
• ulcerogénny pankreatický adenóm;
• eliminácia mikroorganizmu Helicobacter pylori (spolu s antibiotikami).

[3], [4], [5]

Formulár uvoľnenia

Dostupné v kapsulách po 7 kusoch na blister (v balení obsahuje 2 alebo 4 blistre). Taktiež na 1. Blistri môže byť 14 kapsúl (v tomto prípade bude vo zväzku 1 alebo 2 blistre). Niekedy sa blister skladá zo 4 kapsúl (jedno balenie obsahuje 1 blistrovú dosku).

[6], [7], [8], [9],

Farmakodynamika

Lansoprazol utlmí aktívny účinok H  ⁺ K  ⁺ ATPázy protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdočnej sliznice. To umožňuje lieku potlačiť proces produkcie žalúdočnej kyseliny vyskytujúci sa v konečnom štádiu a znižuje jeho kyslosť a množstvo vnútri žalúdočnej šťavy. V dôsledku takýchto účinkov sa negatívne pôsobenie žalúdočnej šťavy na sliznicu významne znižuje.

Sila inhibície aktivity závisí od trvania liečebného procesu, ako aj od veľkosti dávky liečiva. Aj pri jedinom príjme 30 mg liečiva je potlačenie sekrécie žalúdočnej šťavy približne 70 až 90%. Lansoprazol začne účinkovať asi 1-2 hodiny po užití. Účinok dávky liekov trvá 1 deň.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetika

Absorpcia látky prebieha vo vnútri čreva. Maximálny plazmatický index u dobrovoľníkov, ktorí užívali 30 mg LS, bol 0,75-1,15 mg / l a jeho dosiahnutie trvalo 1,5-2 hodiny. Hodnoty plazmy a úroveň biologickej dostupnosti závisia od individuálnych charakteristík osoby, takže sa nemenia v závislosti od frekvencie užívania drog.

S proteínom sa liek syntetizuje na 98%.

Vylučovanie lansoprazolu sa vyskytuje s žlčou, ako aj s močom (výlučne vo forme produktov rozkladu - lansoprazolsulfón s hydroxylansoprazolom). Približne 21% lieku sa vylučuje denne močom.

Polčas rozpadu trvá 1,5 hodiny. Toto obdobie sa stáva dlhšie u ľudí s ťažkými poruchami pečene, ako aj u starších pacientov (vo veku nad 69 rokov). Pri poruchách funkcie obličiek sa absorpcia účinnej látky takmer nezmenila.

[15], [16], [17], [18]

Dávkovanie a podávanie

Použitie sa uskutočňuje orálne. V zásade dávka je 30 mg jedenkrát denne (pred jedlom po dobu 30-40 minút). Kapsula sa má konzumovať premytím vodou (150-200 ml) bez žuvania. Ak to nie je možné použitie látky podobným spôsobom, je možnosť zverejniť kapsule, a potom sa v ňom bolo rozpustené v jablkovej šťavy prášok (1 dostatočne plné lyžice) a ihneď potom prehltnúť bez žuvania v tejto zmesi. Podobný postup sa uskutočňuje, keď sa liek podáva nasogastrickou skúmavkou.

Pokiaľ ide o dĺžku trvania terapeutického kurzu, rovnako ako veľkosť dávky - to určí ošetrujúci lekár, s prihliadnutím na charakter choroby a klinický obraz.

Počas dňa nemôžete užívať viac ako 60 mg LS a pre ľudí s poruchami pečene - nie viac ako 30 mg. Dávky sa môžu zvýšiť u ľudí s ulcerogénnym pankreatickým adenómom.

Ak potrebujete užívať 2-dňové dávky, musíte jednu z nich piť ráno pred raňajkami a druhý - večer pred večerou.

V prípade nepoužívania liekov v predpísanej lehote je potrebné piť kapsulu čo najskôr po tejto dobe. Ak však nie je dostatok času na konzumáciu ďalšej kapsuly, nie je potrebné vynechať dávku.

S duodenálnym vredom: aktívne fázy patológie sa liečia dávkou 30 mg jedenkrát denne počas 0,5 - 1 mesiaca. Pri eliminácii vredov, vyvolaných použitím NSAID, je dávka rovnaká, ako je uvedené vyššie, a doba liečby je 1-2 mesiace.

Pri prevencii vredov, ktoré sa objavili v dôsledku dlhodobého užívania nesteroidných antireumatík, ľudia z rizikovej kategórie (nad 65 rokov veku alebo s anamnézou vredu 12 vredu dvanástnika alebo žalúdka) - denná dávka je 15 mg. Ak nie je účinok, zvyšte ho na 30 mg.

Benígna forma žalúdočného vredu: pri eliminácii aktívnej fázy je potrebné piť 30 mg LS denne len počas 2 mesiacov. Počas liečby vredov, ktoré vznikajú v dôsledku použitia NSAID, sa liek v rovnakej dávke aplikuje v období 1-2 mesiacov.

Pri liečbe GERD: odporúča sa piť 15-30 mg denne. Pri tejto liečbe sa stav rýchlo zlepšuje. Jednotlivé dávkovanie sa tiež zvažuje. Ak po prvom mesiaci užívania liekov v dennej dávke 30 mg nedôjde k žiadnemu zlepšeniu, vyžaduje sa ďalšie testovanie.

V prípade liečby závažnej alebo stredne ťažkej ezofagitídy je potrebné užívať 30 mg lieku denne jedenkrát počas prvého mesiaca. Ak nie je patológia vylúčená počas stanoveného časového obdobia, kurz sa môže predĺžiť o ďalší 1 mesiac.

Pri dlhodobej prevencii relapsu erozívnej formy ezofagitídy je jedna denná dávka 15-30 mg. Účinnosť a bezpečnosť udržiavacej liečby v takýchto dávkach počas 12-mesačného obdobia sa potvrdzuje.

Zničenie mikroorganizmu Helicobacter pylori: užívanie 30 mg lieku ráno a večer (obidva krát pred jedlom). V kombinácii s antibiotikami v závislosti od zvoleného liečebného režimu je potrebné užívať kapsuly v období 1-2 týždňov.

Ulcerogénny pankreatický adenóm: veľkosť dávky sa stanovuje individuálne, berúc do úvahy, že index extrakcie bazálnej kyseliny nie je vyšší ako 10 mmol / h. Na začiatku liečby sa odporúča piť raz denne 60 mg pred ranným jedlom. V prípade denného príjmu väčšieho ako 120 mg sa má polovica dávky konzumovať pred raňajkami a druhá časť pred večerou. Kurz trvá, kým príznaky ochorenia nezmiznú.

[23], [24]

Používajte Lansoprola počas tehotenstva

Tento liek nie je určený pre tehotné ženy ani laktajúce ženy. Ak sa liek má užívať počas laktácie, musíte počas dojčenia prerušiť dojčenie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• precitlivenosť na lansoprazol alebo iné zložky lieku;
• kombinované použitie s atazanavirom;
• prítomnosť malígnych nádorov v zažívacom trakte;
• veku detí.

[19], [20]

Vedľajšie účinky Lansoprola

Počas liečby často informácie o vývoji hnačky (najčastejšie), ako aj nauzeu a bolesti brucha. Bolesti hlavy sú často pozorované. Medzi ďalšie vedľajšie účinky:

• Orgány CAS: vývoj vazodilatácie, angíny pektoris, infarktu myokardu, šokového stavu a tiež srdcovej frekvencie a cerebrovaskulárnych zmien, ako aj zvýšenie / zníženie krvného tlaku;
• orgánov zažívacieho traktu: vzhľadu vracanie alebo zápcha, rozvoju anorexie, žlčové kamene, cardiospasm, hepatitídou s pečeňovou toxicity, rovnako ako žltačka. Tiež sa môže vyvinúť smäd a sucho ústnej slizničnej kandidózy v tráviacom trakte (sliznice), grganie, prehĺtanie poruchy, pažeráka zúženie formy, nadúvanie. Tam môže byť dyspepsia, žalúdočné polypy, ezofagitída, kolitída gastroenteritída, a zmeniť farbu výkalmi. Okrem toho sa môže stať ,: vracanie krvi, krvácanie do gastrointestinálneho traktu, alebo v konečníku, zhoršenie alebo zvýšenie chuti do jedla, zvýšená tvorba slín, stomatitída, meléna, glositída pankreatitída, ulceróznej kolitídy formu, poruchy chuti a tenesmus;
• metabolické procesy: vývoj hypomagnezémie;
• orgány endokrinného systému: vzhľad buriny, vývoj diabetu, ako aj hyper- alebo hypoglykémia;
• lymfatických a hematopoetického systému: anémia (hemolytická buď ako aplastická jeho formy), agranulocytóza, neutropénia, trombotsito- a leuko pancytopénia, a navyše eozinofília, hemolýzu a trombotická a trombocytopenická purpura foriem;
• štruktúra kostry a svalov: bolesť svalov alebo kĺbov, artritída, muskuloskeletálna bolesť;
• orgány Národného zhromaždenia: vznik amnézie, závrat, halucinácie, rovnako ako pocity strachu, depresie, apatia, nervozity a nepriateľstva. Okrem toho sa objavuje ospalosť alebo nespavosť, zvýšená excitabilita, vertigo, parestézia s trasením, hemiparéza a tiež zmätok. Sú mdloby a poruchy myslenia, klesá libido;
• orgány dýchacej sústavy: vzhľad kašľa, dyspnoe, hiccoughs, vývoj bežnej chladu, astma a faryngitída. Existujú tiež infekčné procesy v dolnej a hornej časti dýchacieho systému (zápal pľúc a bronchitída), krvácanie z nosa a do pľúc;
• podkožný tuk s kožou: toxická epidermálna nekrolýza a Stevens-Johnsonov syndróm, angioedém, akné, poliformnaya erytém, strata vlasov, svrbivé vyrážky a žihľavka, tváre začervenanie, fotofóbia, petechie, purpura, a potenie;
• senzorické orgány: bolesť v oku, problémy s rečou, vývoj hluchoty alebo zápalu stredného ucha, vizuálna rozmazanosť, poruchy v oblasti zraku, poruchy chuťových pohárikov, tinitus;
• orgány urogenitálneho systému: tubulointersticiálna nefritída (môže vyvinúť do zlyhania obličiek), tvorba konkrementov v obličkách, močové problémy, albuminúria alebo hematúria sa glukozúria, vývoj impotencia, emmeniopathy, bolesť v hrudi, zvýšenie veľkosti prsníka alebo gynekomastia;
• s trojitou liečbou s použitím klaritromycínu, lansoprazolu a amoxylicínu: najčastejšie v období 2 týždňov sa vyskytuje hnačka, zmeny chuti a bolesti hlavy; s dvojitou liečbou kombináciou lansoprazolu a amoxicilínu: vývoj bolesti hlavy, ako aj hnačka. Takéto prejavy sú krátke a prechádzajú bez zastavenia liečby;
• Analýza dát: zvýšenie výkonu ALP, ALT, aby sa AST, a navyše globulín, kreatinínu, a y-GTP, ako aj nerovnováhou pomeru albumínu globulínov. Spolu s tým dochádza k zníženiu / zvýšeniu leukocytov s eozinofíliou bilirubinémia a hyperlipidémie, ako aj zmeny v počte erytrocytov. Okrem znižovania / zvyšovania elektrolyty rýchlosť zníženej / zlepšené hodnoty cholesterolu zvyšuje močovinu alebo draslík, znížený index hemoglobín zvyšuje glukokortikoidov lipoproteín alebo nízku hustotu. Je možné zvýšiť hodnoty gastrínu, znížiť / zvýšiť hladinu krvných doštičiek, ako aj pozitívny výsledok testu na skrytú krv. Vo vnútri moču - vývoj hematúrie, albuminúrie alebo glukozúrie a navyše výskyt solí. K dispozícii sú informácie o navýšenie hodnôt pečeňových enzýmov (vyššia, než je maximálny limit normálneho 3-krát), na konci liečebnej kúry, ale bez žltačky;
• Iné: anafylaxia, anafylaktoidné prejavy, rozvoj kandidózy, asténia, horúčka. Okrem toho tiež zvýšená únava, opuch, bolesť v hrudníku, zápach z úst, vývoj chrípkového syndrómu, infekčné procesy a pocit slabosti.

[21], [22]

Interakcie s inými liekmi

Lansoprol ako iné inhibítory protónovej pumpy, znižuje atazanavir (látka oddiali proteázu HIV), absorbancia, ktorá je závislá na úrovni kyslosti v žalúdku, pretože z toho, že môže mať vplyv na terapeutické vlastnosti atazanaviru a tým spôsobujú odpor relatívnej infekcie HIV. Preto je zakázané kombinovať vyššie uvedené prípravky.

Lansoprazol, môže zvýšiť plazmatické hladiny liečiv, ktoré sú metabolizované pomocou CYRZA4 (lieky, ako je warfarín, indometacín, antipyrínu, fenytoínu, diazepamu, ibuprofén, klaritromycín, propranolol, terfenadín alebo prednizolón).

Lieky, ktoré inhibujú funkciu 2S19 (ako je fluvoxamín), významne zvyšujú plazmatickú hladinu lansoprolu (4-krát). Preto, ak sú kombinované, je potrebné upraviť ich dávku.

Induktory prvky 2C19 a CYRZA4 (ako je ľubovník bodkovaný bylina alebo rifampicín), ktorý môže výrazne znížiť rýchlosť lansoprazolu v plazme. Kombinácia týchto liekov si vyžaduje korekciu dávkovania týchto liekov.

Dlhé Lansoprazol inhibuje vylučovanie žalúdočných procesu, pretože to, čo môže teoreticky ovplyvňovať parametre biologickej dostupnosti PM, ktorý je dôležitý pre absorpciu pH (ako je napríklad digoxín, ketokonazol a itrakonazol esterov ampicilínu a soľou železa).

Kombinované použitie s digoxínom môže zvýšiť jeho plazmatickú hodnotu. Preto pri kombinovaní týchto liekov bude potrebné neustále sledovať digoxín a následne korigovať jeho dávku (v prípade potreby aj po aplikácii lansoprazolu).

Kombinácia s antacidami alebo sucralfátom môže znížiť biologickú dostupnosť lansoprazolu, takže sa má spotrebovať aspoň 1 hodinu po použití týchto liekov.

Kombinovaná liečba s teofylínom (prvky CYP1A2 a CYRZA) mierne zvyšuje klírens týchto liekov (až do 10%), ale drogovo významná interakcia medzi liekmi je nepravdepodobná. Hoci na udržanie hladiny teofylínu v liečivých účinných hodnotách môže byť niekedy potrebné upraviť dávku v počiatočnom štádiu alebo po ukončení užívania lansoprazolu.

Lansoprazol nemá žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti warfarínu, ako aj na jeho protrombínový čas.

Zvýšenie INR, rovnako ako PTV, môže spôsobiť krvácanie av najhorších prípadoch aj smrť.

Vzhľadom na kombináciu lansoprazolu s takrolimom je možné zvýšiť jeho plazmatickú hladinu. To platí najmä pre ľudí, ktorí podstúpili transplantáciu orgánov. Preto je potrebné sledovať plazmatické hodnoty takrolimu v počiatočnom štádiu liečby a potom po aplikácii lansoprazolu.

[25], [26], [27], [28]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva na mieste, ktoré je pre deti uzavreté. Teplota nesmie presiahnuť 25 ° C.

[29], [30]

Čas použiteľnosti

Lansoprol sa môže používať 3 roky od dátumu uvoľnenia lieku.

[31], [32], [33]