Lecoptin

Lekoptín blokuje aktivitu pomalých vápnikových kanálov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Lecoptina

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• angína pectoris;
• vazospastická forma angíny pectoris, ktorá má stabilný charakter;
• stabilná forma angíny pectoris nesprevádzaná angiospazmom;
• supraventrikulárna tachykardia;
• WPW syndróm;
• fibrilácia predsiení;
• sínusová tachykardia;
• zvýšený krvný tlak;
• fibrilácia predsiení;
• esenciálna hypertenzia spojená s pľúcnym obehom;
• extrasystola spojená s predsieňami.

V prípade hypertenznej krízy sa liek musí podávať intravenózne.

[ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme tabliet - 25 tabliet v bunkovom balení a 2 balenia v škatuli (objem 40 mg) alebo 10 tabliet v platničke a 5 platničiek v balení (objem 80 mg).

Farmakodynamika

Liečivom lieku je verapamil. Liek spomaľuje pohyb vápenatých iónov do vlákien hladkého svalového tkaniva. Liečivo je derivát difenylalkylamínu.

Liek má antianginóznu, antihypertenzívnu a antiarytmickú aktivitu.

Antianginózny účinok sa vyvíja s priamym vplyvom na periférnu hemodynamiku a myokard. Blokáda pohybu vápnikových iónov do buniek vedie k zníženiu transformácie ATP a oslabuje kontraktilnú aktivitu myokardu.

Vazodilatačné, chronotropné a negatívne inotropné vlastnosti sa vyvíjajú so znižujúcou sa spotrebou kyslíka myokardu.

Lekoptín inhibuje procesy automatizmu, predlžuje refraktérnu periódu sínusového uzla, znižuje ukazovatele AV vedenia, znižuje tonus membrán myokardu a predlžuje obdobie diastolickej relaxácie ľavej komory.

Niekedy sa liek používa na zmiernenie bolestí hlavy spôsobených cievnym ochorením.

Blokovanie vápnikových iónov zabraňuje vazodilatácii a zmierňuje ju.

Liek inhibuje metabolické procesy, na ktorých sa podieľa enzým hemoproteín P450.

Na liek neexistuje tolerancia a povaha antianginózneho účinku závisí od veľkosti dávkovej porcie.

Pri podaní ako bolusová intravenózna injekcia sa terapeutický účinok prejaví okamžite.

Farmakokinetika

Sacie.

Viac ako 90 % liečiva sa takmer úplne a rýchlo vstrebáva v tenkom čreve. Priemerné hodnoty biologickej dostupnosti u dobrovoľníkov po jednorazovom použití Lekoptinu sú 22 %, čo možno vysvetliť rozsiahlymi metabolickými procesmi počas prvého intrahepatálneho prechodu. Úroveň biologickej dostupnosti sa pri opakovanom použití zdvojnásobuje.

Hodnoty plazmatickej Cmax pre verapamil pri použití tabliet s okamžitým uvoľňovaním sa zaznamenávajú po 1-2 hodinách a pre norverapamil po 1 hodine. Príjem potravy nemá vplyv na biologickú dostupnosť verapamilu.

Distribučné procesy.

Verapamílium sa distribuuje do mnohých tkanív; u dobrovoľníkov sa distribučné objemy pohybujú od 1,8 do 6,8 l/kg. Intraplazmatická syntéza liečiva s bielkovinami je približne 90 %.

Výmenné procesy.

Verapamil podlieha rozsiahlemu metabolizmu. Metabolické testy in vitro ukázali, že látka sa podieľa na metabolizme prostredníctvom hemoproteínu P450 CYP3A4, ako aj CYP1A2 s CYP2C8 a CYP2C9 spolu s CYP2C18.

Zistilo sa, že po podaní lieku mužským dobrovoľníkom verapamíliumchlorid prechádza intenzívnymi intrahepatálnymi metabolickými procesmi s tvorbou 12 metabolických produktov, z ktorých väčšina bola pozorovaná v stopových množstvách. Hlavné metabolické produkty boli registrované ako rôzne N- a O-dealkylované prvky verapamilu. Z týchto metabolitov má liečivú aktivitu iba norverapamil (približne 20 % pôvodného väziva), čo sa zistilo počas testovania na psoch.

Vylučovanie.

Polčas rozpadu po perorálnom podaní je 3 – 7 hodín. Približne 50 % dávky sa vylúči obličkami v priebehu 24 hodín a 70 % počas 5 dní. Približne 16 % dávky sa vylúči stolicou. Približne 3 – 4 % lieku sa vylúči obličkami v nezmenenej forme.

Celkové hodnoty klírensu verapamilu sú takmer také vysoké ako indexy prietoku krvi pečeňou a sú približne 1 l/h/kg (rozsah: 0,7 – 1,3 l/h/kg).

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva 3-krát denne v množstve 40-80 mg v prípade liečby angíny pectoris alebo supraventrikulárnej tachykardie.

V prípade zvýšeného krvného tlaku sa liek musí užívať dvakrát denne.

Pre deti sa dávka vypočíta v pomere 10 mg/kg za deň.

Veľkosti porcií tabliet s predĺženým uvoľňovaním lieku sa vypočítavajú individuálne, berúc do úvahy všetky vlastnosti priebehu základného ochorenia, sprievodné poruchy a vek pacienta.

V prípade dlhodobej liečby sa má užívať maximálne 0,48 g verapamilu denne. Zvýšenie dávkovania je povolené len v núdzových situáciách a na krátky čas.

V prípade udržiavacej liečby sa liek podáva intravenózne kvapkaním.

Ľudia so závažným ochorením pečene musia užívať liek v dávkach nepresahujúcich 0,12 g.

[ 10 ]

Používajte Lecoptina počas tehotenstva

Lekoptin sa nemá predpisovať tehotným alebo dojčiacim pacientkam.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• znížené hodnoty krvného tlaku v závažných prípadoch;
• prítomnosť precitlivenosti spojenej s verapamilom;
• AV blok 2-3 stupňa.

V nasledujúcich situáciách je potrebná opatrnosť a predchádzajúca lekárska konzultácia:

• bradykardia;
• aortálna stenóza, ktorá má závažnú formu progresie;
• infarkt myokardu;
• AV blok 1. stupňa;
• Kongestívne srdcové zlyhanie;
• znížený krvný tlak;
• ochorenia obličiek;
• zlyhanie pečene;
• staroba.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Lecoptina

Medzi hlavné vedľajšie účinky:

• lézie nervového systému: silná únava, mdloby, závraty s bolesťami hlavy, tras v končatinách, problémy s prehĺtaním a depresia. Okrem toho ataxia, extrapyramídové príznaky, pocit inhibície, úzkosť alebo ospalosť, asténia a ťažkosti s pohyblivosťou kĺbov v nohách a rukách;
• Dysfunkcia CVS: významný pokles krvného tlaku, tachykardia, arytmia s bradykardiou, zhoršenie srdcového zlyhania. Občas sa môže vyskytnúť kolaps, infarkt myokardu alebo asystólia. V prípade intravenózneho podania vysokou rýchlosťou sa môže vyvinúť AV blokáda tretieho stupňa;
• poruchy trávenia: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, zvýšená chuť do jedla, opuch alebo hyperplázia postihujúca ďasná, ako aj nevoľnosť a zápcha;
• Iné: občas sa vyskytuje agranulocytóza, artritída, príznaky alergie, dočasná strata zraku, periférny edém, galaktorea, trombocytopénia, pľúcny edém a epidermálna hyperémia.

Predávkovať

V prípade otravy sa vyvíja šokový stav, AV blok, bradykardia a asystólia a výrazne klesá hladina krvného tlaku.

Postihnutý by mal čo najskôr podstúpiť výplach žalúdka a podať enterosorbenty. Ak sa pozorujú poruchy rytmu a vedenia vzruchov, použije sa norepinefrín, glukonát vápenatý s atropínom, izoprenalín a tekutiny nahrádzajúce plazmu.

Na zvýšenie hodnôt krvného tlaku sa používajú α-adrenergné stimulanty a fenylefrín.

Izoprenalín sa nemá podávať súbežne s norepinefrínom.

Hemodialýza nemá požadovaný terapeutický účinok.

Interakcie s inými liekmi

Liek môže zvýšiť hladiny prazosínu a digoxínu v krvi, svalových relaxancií s cyklosporínom a spolu s tým karbamazepínu a teofylínu s chinidínom a kyselinou valproovou (v dôsledku inhibície metabolických procesov, ktorých aktívnym účastníkom je enzým hemoproteín P450).

Vplyv cimetidínu zvyšuje biologickú dostupnosť verapamilu o 40 – 50 %, pretože oslabuje intrahepatálny metabolizmus.

Účinok vápnikových liekov výrazne oslabuje terapeutickú účinnosť Lekoptinu.

Rifampicín s nikotínom a barbiturátmi zvyšuje rýchlosť intrahepatálneho metabolizmu, čo spôsobuje zníženie hladín lieku v krvi, čo tiež spôsobuje oslabenie antianginóznych, antiarytmických a antihypertenzívnych vlastností.

Kombinácia s inhalačnou anestéziou môže spôsobiť AV blok, srdcové zlyhanie alebo bradykardiu.

Negatívny inotropný účinok sa zosilňuje v kombinácii s β-blokátormi, čo môže viesť k bradykardii alebo narušeniu AV vedenia.

Antihypertenzívna aktivita lieku sa znižuje pod vplyvom prazosínu alebo α-blokátorov.

Liek zvyšuje hladinu SG v krvi.

Antihypertenzívny účinok sa oslabuje pri súčasnom užívaní lieku so sympatomimetikami.

Estrogény spôsobujú zadržiavanie tekutín v tele, čo oslabuje antihypertenzívny účinok verapamilu.

Neurotoxický negatívny účinok sa zosilňuje pri použití v kombinácii s lítiovými látkami.

Pri užívaní svalových relaxancií je potrebné zmeniť dávkovací režim, pretože ich liečivý účinok sa zosilňuje.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Podmienky skladovania

Lekoptin sa má uchovávať na mieste mimo dosahu detí a slnečného žiarenia.

Čas použiteľnosti

Lekoptin sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Žiadosť pre deti

Použitie v pediatrii je povolené iba vtedy, ak má dieťa poruchy srdcového rytmu.

[ 14 ]

Analógy

Analógy lieku sú Finoptin, Verogalid s Veratardom a Isoptin s Verapamilom.