Levocin

Levocín je antibakteriálna látka z kategórie fluorochinolón.

Indikácia Levocina

Používa sa v prípadoch infekčných lézií, ktoré majú inú závažnosť, ktoré sa objavili v dôsledku aktivity mikrobiálnych kmeňov citlivých na levofloxacín:

• s akútnym stupňom sínusitídy (vrátane sínusitídy);
• akútna fáza bronchitídy chronický priebeh;
• domáca alebo nemocničná pneumónia ;
• uretrálne lézie, s komplikáciami alebo bez nich (mierne alebo mierne stupne).

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie zložky sa realizuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri dosky. Baliak 1 takýto tanier v balení.

[2], [3]

Farmakodynamika

Fluorchinolónové antibiotikum má široké spektrum terapeutických účinkov. Obsahuje aktívny prvok - levofloxacín (izomér ofloxacínu ľavotočivého typu). Táto zložka sa blokuje činnosť DNA gyrázy, ničí zesíťovací procesy nespojitosti mikrobiálnu DNA nadšroubovicové vinutia a ďalej spomaľuje väzbu DNA vedie k vzniku silných morfologických zmien v membránovej oblasti bunkových stien a cytoplazme.

Zobrazuje aktivitu pomerne veľkého množstva mikrobiálnych kmeňov:

• gram (+) aeróbne: enterokoky (medzi nimi a v stolici), stafylokoky (citlivé k meticilín a kogulaza-negatívne), záškrtu Corynebacterium, Streptococcus agalakcia, Listeria monocytogenes sa zlatými formy stafylokokov (citlivý na meticilín), Staphylococcus epidermidis (aj vhodného k pôsobeniu meticilín ) a koaguláza-negatívny stafylokok. Tiež uvedené pyogénne streptokoky, Streptococcus podkategórie C a G, a Streptococcus viridans s pneumokokmi (posledné dva - stabilný, má mierny citlivosť a merateľný vplyv penicilín);
• Gram (A): Aroma Dyukreya. Okrem toho, v zozname Moraxella kataralis (produkujúce beta-laktamázu, alebo nie), Haemophilus (citlivý alebo rezistentný relatívne ampicilín), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (medzi tými zápalu pľúc a oksitoka), Proteus vulgaris a mirabilis, Salmonella a gonokoky (stabilný, zle prístupný a citlivý relatívny vplyv penicilín), Providencia (Rettgera a Stewart), meningokokmi Pasteurella (multotsida, canis a dagmatis) a Serratia (medzi nimi martsestsens) a Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa) medzi nimi;
• anaeróbne: Clostridium perfringens a Propionibacterium s Bacteroides fragilis, peptostreptokokki s bifidobaktérií a fuzobaktérie s veylonellami;
• iné baktérie: legionella (medzi nimi pneumophilus), Bartonella spp., chlamydophilus pneumonia s chlamydophilia psittaci a Chlamydia trachomatis a okrem tejto mykoplazmatickej pneumónie, mykobaktérií (medzi nimi palice Hansen bacilli a Koch), rickettsia a existuje potreba;

[4]

Farmakokinetika

Absorpcie.

Levofloxacín užívaný perorálne pri vysokých rýchlostiach a takmer 100% absorbovaných. Jedenie takmer žiadny vplyv na závažnosť a rýchlosť absorpcie. Úroveň absolútnej biologickej dostupnosti je približne 100%. Pri jednorazovom použití liekov v dávke 0,5 g sú hodnoty Cmax 5,2 až 6,9 μg / ml; stanovená po 1,3 hodinách.

Distribučné procesy.

Intlasma syntéza proteínov - 30-40%.

Látka sa distribuuje v mnohých tkanivách orgánmi: kostným tkanivom, pľúcami, bronchiálnou sliznicou so spútom, cerebrospinálnou tekutinou, leukocytmi, ako aj prostaty a orgánmi urogenitálneho systému s alveolárnymi makrofágmi.

Výmenné procesy a vylučovanie.

Vnútri pečene je malá časť lieku deacetylovaná alebo oxidovaná.

Vylučovanie prebieha hlavne cez obličky - procesy filtrácie glomerulov a sekrécie tubulov. Približne 87% užívanej perorálnej dávky sa vylučuje nezmenené spolu s močom (po 48 hodinách) a menej ako 4% s výkalmi (po 72 hodinách). Plazmatický polčas levofloxacínu je 6 až 8 hodín.

[5], [6]

Dávkovanie a podávanie

Dávka liečiva sa vyberá s prihliadnutím na závažnosť lézie a povahu jeho výskytu a zároveň na citlivosť patogénu.

Použitie drogy je potrebné pred jedlom alebo medzi jedlami. Žuvacie tablety by nemali byť - sú prehltnuté, opláchnuté čistou vodou (0,5-1 sklo).

Počas sínusitídy sa 0,5 g lieku spotrebuje 1 krát denne (liečebný cyklus trvá 10-14 dní).

Zhoršená fáza chronickej bronchitídy sa lieči tak, že sa užíva 0,5 g lieku 1 denne (1 týždeň).

Nemocná a domáca pneumónia sa musí liečiť aplikovaním 0,5 g Levocinu 1-krát denne počas 1-2 týždňov.

Nekomplikované lézie močového systému sa liečia injekciou 0,5 g látky raz denne (3-dňové obdobie). Rovnaká dávka s podobnou frekvenciou by sa mala konzumovať, ak má infekcia komplikácie, ale takýto cyklus by mal trvať 10 dní.

Poškodenia subkutánneho tkaniva a epidermis, ktoré sa vyskytujú bez komplikácií, eliminujú jednorazový príjem 0,5 g liečiva v priebehu 7 až 10 dní. Ak je toto ochorenie sprevádzané komplikáciami, dávka 0,5 g sa používa dvakrát denne a cyklus trvá 1-2 týždne.

Ak je to potrebné, časť sa môže zvýšiť, berúc do úvahy závažnosť prejavov a typ patologickej lézie.

Maximálna povolená veľkosť 1-násobného dávkovania je 0,5 g. Denne nie je možné odobrať viac ako 1000 mg látky.

Časť dávok u pacientov s poškodením funkcie obličiek:

• Hodnoty QC v rozmedzí 50 - 20 ml / minútu - po prvej dávke 0,5 g denne sa pacientovi prenesie 0,25 g denne; po prvej dávke 0,75 g za deň, potom užívajte 0,75 g počas 48 hodín;
• hladina QC v rozmedzí 19-10 ml / minúta - po 1. Dennej dávke 0,25 g sa potom v priebehu 48 hodín použije 0,25 g; v deň prvého dňa 0,5 g - 0,25 g počas 48 hodín; v prvej dennej dávke 0,75 g - 0,5 g počas 48 hodín;
• KK hodnoty <10 ml / min (toto zahŕňa aj CAPD a hemodialýzu) - prvá dávka 0,25 g za 24 hodín a potom 0,25 g za 48 hodín; Prvá dávka 0,5 g denne - ďalej o 0,25 g počas 48 hodín; Prvá dávka 0,75 g denne - neskôr, 0,5 g za 48 hodín.

Používajte Levocina počas tehotenstva

Levocin sa nemá podávať gravidným alebo dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• epileptické záchvaty;
• ťažká intolerancia spojená s prvkami lieku alebo inými chinolónmi.

[7],

Vedľajšie účinky Levocina

Medzi pozorované vedľajšie účinky:

• lézie tráviacej aktivity: často sa vyskytuje hnačka alebo nevoľnosť a tiež sa zvyšuje enzýmová aktivita v pečeni a krvnom sére. Môže sa niekedy pozorovať zvracanie, porucha trávenia, strata chuti do jedla a bolesť v oblasti brucha. Občas sa zaznamenáva zvýšenie sérových hladín bilirubínu a krvavej hnačky. Hepatitída alebo enterokolitída sa objavuje samostatne (medzi nimi pseudomembranózna kolitída);
• príznaky alergie: niekedy návaly pokožky alebo svrbenie. Príležitostne sa pozorujú anafylaktoidné alebo anafylaktické prejavy (s bronchiálnym spazmom, žihľavkou alebo silným zadusením). Zobrazujú jednotlivo alebo opuch slizníc epidermis (napríklad tváre alebo hltana), netolerancie na slnečné žiarenie a UV-žiareniu pneumonitídy a alergické povahy, ako aj výrazne znížený krvný tlak, s následným šokom. Vývoj TEN, SSD, vaskulitídy alebo MEE je možný;
• poruchy centrálneho nervového systému: niekedy sú poruchy spánku, závraty, pocit ťažkého ospalosti a bolesti hlavy. Pocit psychomotorickej agitácie, úzkosti, úzkosti alebo zmätenosti, ako aj depresie, tremor, psychotické symptómy, konvulzívny syndróm a parestézie postihujúce ruky, sú zriedkavo zaznamenané;
• poruchy funkcie zmyslových orgánov: chuťové a čuchové poruchy, sluchové a zrakové poruchy sa objavujú individuálne a okrem toho je oslabená taktilná citlivosť;
• lézie hematopoetického systému: niekedy sa vyskytuje leukopénia alebo eozinofília. Neutro- alebo trombocytopénia sa zriedkavo vyvíja (niekedy sa krvácanie zvyšuje). Agranulocytóza sa spontánne vyskytuje alebo sa objavia infekcie závažnej prírody (opakované alebo trvalé zvýšenie teploty, zhoršenie zdravia). Môže sa vyskytnúť pancytopénia alebo anémia hemolytickej povahy;
• problémy s aktivitou kardiovaskulárneho systému: Občas dochádza k nízkym krvným tlakom alebo poruchám srdca. Možné predĺženie intervalu QT alebo cievneho kolapsu;
• dysfunkcia svalov a kostí: občas postihuje šľachy (napríklad šľachovitosť) a bolesť v oblasti kĺbov so svalmi. Pretrhnutie šľachy, napríklad Achilles (podobný symptóm sa vyvinie do 48 hodín od začiatku liečby a môže byť bilaterálny) alebo svalová slabosť, ktorá je mimoriadne dôležitá pre ľudí s bulbárnou paralýzou, sa len zriedka spozoruje. Možný vývoj svalového poškodenia (rabdomyolýza);
• poruchy močovej funkcie: príležitostne sa zvyšuje sérový kreatinín. Prípad OPN (tubulointersticiálna nefritída) je zriedkavo pozorovaný;
• prejavy v endokrinnom systéme: hypoglykémia sa zdá byť sama o sebe (diabetikov treba brať do úvahy), sprevádzané takými príznakmi ako pocit nervozity, triaška potu a veľmi silná chuť do jedla;
• iné: niekedy sa vyvinie asténia. Horúčkový stav, superinfekcia alebo sekundárna infekcia je sporadický.

[8]

Predávkovať

Otrava drog vedie k závratom alebo záchvatom, zmäteniu alebo poruche vedomia, ako aj vracaniu, erózii slizníc a nevoľnosti.

Symptomatické postupy sa vykonávajú. Liek nemá protilátku a počas dialýzy sa nevylučuje.

[9], [10]

Interakcie s inými liekmi

Účinnosť levofloxacínu sa pri kombinácii s antacidami, ako sú lieky obsahujúce Mg a Al, sukralfát a Fe, výrazne znižuje, preto je potrebné pozorovať medzi ich použitím minimálne 120 minútový interval.

Pri kombinácii s probenecidom alebo cimetidínom sa zaznamenal mierny pokles renálnej klírensu liekov (takmer nemá klinickú hodnotu, ale je potrebné túto kombináciu používať s opatrnosťou, najmä u ľudí s poruchami obličiek).

Probenecid s cimetidínom zvyšuje polčas rozpadu a hodnoty AUC lieku a tiež znižuje jeho indikátory klírensu (ale pri zmiešaní nie je potrebné upravovať dávku).

Užívanie s týmto liekom významne nezvyšuje polčas rozpadu cyklosporínu.

Existuje dôkaz o znateľnom znížení konvulzívnej prahovej hodnoty kombináciou chinolónov s látkami, ktoré túto prahovú hodnotu oslabujú. Toto platí aj pre kombinované použitie chinolónu s teofylínom a fenbufínom alebo podobnými NSAID.

Kombinované užívanie lieku s teofylínom vyžaduje starostlivé sledovanie hodnôt lieku a zodpovedajúcu zmenu dávky, aby sa zabránilo výskytu vedľajších symptómov (napríklad záchvatov).

Použitie nepriamych účinkov spolu s antikoagulanciami si vyžaduje dôkladné sledovanie indexov PTV a iných koagulačných údajov a súčasne sledovanie možných symptómov krvácania.

Kombinácia s Levocinom môže potencovať účinky warfarínu; v tomto prípade môže byť zvýšenie hladiny PTV doplnené výskytom krvácania.

Kombinácia liekov s NSAID zvyšuje pravdepodobnosť stimulácie aktivity centrálneho nervového systému a vývoj záchvatov.

U diabetikov, ktorí požívajú antidiabetiká alebo inzulín, môže podávanie lieku viesť k hyper- alebo hypoglykemickým stavom (je potrebné pozorne sledovať hodnoty cukru v krvi).

Kombinácia lieku s SCS zvyšuje pravdepodobnosť prasknutia šliach.

[11], [12]

Podmienky skladovania

Levocín sa uchováva v beztýchom, tmavom a suchom mieste. Rozsah teplôt - v rozsahu 15-30 ° C

[13],

Čas použiteľnosti

Levocín sa môže používať v priebehu 5-ročného obdobia od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť o deti

Nepoužíva sa v pediatrii (kategória mladšia ako 18 rokov).

[14], [15]

Analógy

Analógiami látky sú drogy ako Alevo, Levozin s Levomakom, Glevo a Levoxinom a navyše Levobact s Levoletom.