Paracetamol

Paracetamol má bolesť proti bolesti, ako aj antipyretický účinok.

[1], [2]

Indikácia Paracetamol

Používa sa na liečbu v takýchto prípadoch:

• rôzne bolestivé syndrómy (zub alebo bolesť hlavy, myalgia, algomenorea a okrem toho artralgia, neuralgia a migréna);
• stav horúčky v dôsledku vývoja infekčných ochorení.

Ak je potrebná rýchla eliminácia zápalu a bolesti (napríklad po chirurgickom zákroku) a navyše v prípadoch, keď nie je možné vykonať perorálne podávanie lieku (suspenzia alebo tablety), môže byť predpísané intravenózne podanie látky.

Liečivo je predpísané na symptomatickú liečbu, ako aj na zníženie intenzity bolesti a zápalu v čase jej použitia. Neovplyvňuje progresiu patológie.

[3], [4], [5]

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie vyrobeného lieku:

• v tabletách (v množstve 6 alebo 10 kusov vo vnútri blistrov alebo bezbunkových dosiek);
• vo forme 2,4% sirupu (vo fľašiach s objemom 50 ml), ako aj 2,4% suspenzie (v 0,1 l fľašiach);
• v rektálnych čapíkoch s objemom 0,08, 0,17 a 0,33 g (v množstve 5 kusov v blistri, v krabičke 2 blistre).

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Paracetamol je analgetická látka narkotického charakteru. Jeho liečivé účinky a vlastnosti sú v schopnosti blokovať (hlavne vnútri CNS) prvkov COX-1, ako aj COX-2. Zároveň látka ovplyvňuje centra bolesti a termoregulácie.

Liečba nemá protizápalové vlastnosti (tento účinok je mimoriadne malý, čo jej nedovoľuje venovať pozornosť), pretože jeho účinok na COX je neutralizovaný enzýmovou peroxidázou vo vnútri zapálených tkanív.

Vzhľadom na to, že liečivo neovplyvňuje väzbu Pg v periférnych tkanivách, neovplyvňuje nepriaznivo procesy metabolizmu vody a elektrolytov vo vnútri tela a sliznice tráviaceho traktu.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Absorpcia lieku je pomerne vysoká, jeho hodnoty Cmax sú v rozmedzí 5 - 20 μg / ml. Paracetamol dosahuje tieto indikátory po 0,5 - 2 hodinách. Aktívny prvok je schopný preniknúť do BBB.

Pri dojčení sa liek vylučuje materským mliekom (koncentrácia nepresahuje 1%).

Liečivo podlieha procesom pečeňovej biotransformácie. Metabolizmus zahŕňajúci mikrozomálne pečeňové enzýmy vedie k tvorbe toxických metabolických medziproduktov (ako je N-acetyl-b-benzochinónimín). Tieto zložky môžu viesť k poškodeniu a nekróze pečeňových buniek, ak sú v tele znížené hladiny glutatiónu. Vyčerpanie zásob tohto prvku sa pozoruje pri použití 10 g paracetamolu.

Dve ďalšie metabolické dráhy paracetamolu sú proces konjugácie so sulfátmi (často pozorované u novorodencov, predovšetkým predčasne), ako aj glukuronidmi (väčšinou pozorované u dospelých).

Konjugované metabolické produkty majú slabú aktivitu lieku (to zahŕňa toxický účinok).

Polčas rozpadu je v rozmedzí 1-4 hodín (u starších ľudí môže byť táto hodnota vyššia). Vylučovanie sa vyskytuje hlavne v obličkách vo forme konjugátov. Iba 3% použitého paracetamolu sa vylučuje nezmenené.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dávkovanie a podávanie

Veľkosti podania pre dospievajúcich (od 12 rokov, ak je ich hmotnosť vyššia ako 40 kg) a dospelí tvoria maximálne 4 g denne (20 tabliet s objemom 0,2 g alebo 8 tabliet s objemom 0,5 g).

Na jedno použitie sa má použiť 0,5 g látky (v prípade potreby môže byť 1 g). Tablety lieky môžu používať až 4-krát denne. Trvanie liečby je 5 až 7 dní.

Detské tablety Paracetamolu sa môžu konzumovať od 2 rokov. Mladšie deti musia užívať 0,5 tabliet s objemom 0,2 g v 4-6-hodinových intervaloch. Dieťa staršie ako 6 rokov môže užívať celú tabletu s frekvenciou uvedenou vyššie.

Tablety s hmotnosťou 325 mg sa môžu užívať od 10 rokov. Deti vo vekovej skupine 10-12 rokov sú predpísané na perorálne podávanie 2-3x denne (maximálna dávka sa nesmie prekročiť - u tejto kategórie pacientov je 1500 mg denne).

Teenageri od 12 rokov a dospelí majú užívať 1-3 tablety s 4-6 hodinovým intervalom. Nemôžete si vziať deň viac ako 4 g drogy a intervaly medzi použitím by mali byť aspoň 4 hodiny.

Používanie čapíkov.

Čapíky sa podávajú rektálne - do konečníka. Predtým, než je potrebný postup na čistenie čriev.

Veľkosť dávky liekov v čapíkoch pre dieťa by sa mala vypočítať s prihliadnutím na vek a hmotnosť pacienta. 80 mg čapíkov sa používa pre dojčatá od 3 mesiacov veku; 170 mg čapíky pre deti vo veku 1-6 rokov; 330 mg čípky pre deti od 7 do 12 rokov.

Vstup do čapíka by mal byť prvá vec, pri dodržaní minimálnej 4-hodinovej medzery medzi postupmi; 3-4 čapíky sa podávajú denne (počet čapíkov závisí od stavu pacienta).

Deťom sa často predpisuje paracetamol vo forme čapíkov alebo sirupu. Pri porovnaní ich terapeutickej účinnosti je potrebné poznamenať, že sirup má rýchlejší účinok a čapíky majú dlhší účinok.

Pretože je bezpečnejšie a pohodlnejšie používať čapík (v porovnaní s tabletkami), odporúčajú sa mladým deťom predpisovať ich (napríklad u novorodencov sa považujú za optimálnu dávkovaciu formu tohto lieku).

Pre dieťa je toxická dávka liekov 150 mg / kg. Dieťa s hmotnosťou 20 kg preto môže zomrieť pri použití 3 g látky denne.

Výber 1-násobnej dávky sa uskutočňuje podľa vzorca 10-15 mg / kg s 2-3-krát denným použitím (v 4-6-hodinových intervaloch). Maximálna dávka lieku pre dieťa je 60 mg / kg denne.

Spôsob použitia suspenzie a sirupu pre deti.

Sirup môže byť predpísaný pre dojčatá vo veku od 3 mesiacov a pozastavenie sa môže aplikovať už od prvého mesiaca života (pretože neobsahuje cukor).

Veľkosti 1-násobných častí sirupu pre rôzne vekové skupiny:

• deti 3-12 mesiacov - 0,5-1 čajová lyžička;
• deti vo veku 1-6 rokov - 1-2 čajové lyžičky;
• deti vo veku 6-14 rokov - 2-4 čajové lyžičky.

Frekvencia prijímania pacientov sa mení 1 až 4 krát denne (dieťa musí užívať liek aspoň 4 hodiny).

Dávka suspenzie pre dojčatá je podobná dávke pre sirup. Schéma používania liekov pre dojčatá vo veku do 3 mesiacov si vyberá výlučne ošetrujúci lekár.

Je potrebné vybrať veľkosti častí liekov, berúc do úvahy aj hmotnosť dieťaťa. Môžete predpísať používanie maximálne 10-15 mg / kg pre jedno použitie a nie viac ako 60 mg / kg denne. Teda 3-ročné dieťa s priemernou hmotnosťou 15 kg by malo konzumovať 150-225 mg liekov na jednu dávku.

Ak chýba výsledok, ak sa v uvedených častiach použije suspenzia alebo sirup, Paracetamol je potrebné nahradiť niektorým analógom s inou aktívnou zložkou.

Na odstránenie horúčky sa niekedy používa kombinácia paracetamolu s analgénom (ak je teplota medzi 38,5 ° C a je ťažké ju zraziť). Veľkosti častí sú nasledujúce - paracetamol v dávkach uvedených vyššie (s prihliadnutím na vek a hmotnosť); analgin - 0,3 až 0,5 mg / kg.

Táto kombinácia sa nedá používať často, pretože použitie aspirínu vedie k nezvratným zmenám v zložení krvi.

Môžu sa použiť tiež "triády", ktoré okrem paracetamolu zahŕňajú aspirín s analgénom. Paracetamol sa môže doplniť aj o supernum s no-spaou, analginom s no-spaou alebo s supernumom s analginom.

Ale špa (papaverín môže byť použitý namiesto toho) pomáha otvoriť spazmodické kapiláry a antihistaminiká (ako napríklad tavegil alebo suprastin) potencujú účinky antipyretických liekov.

Ak užívate liek, potrebujete antipyretický účinok, možno ho použiť maximálne 3 dni po sebe.

Ak sa liek používa na odstránenie bolesti, liečba by mala trvať najviac 5 dní. Možnosť jeho následného použitia určuje ošetrujúci lekár.

Je potrebné pamätať na to, že liek pomáha eliminovať príznaky ochorenia (napríklad zubné alebo bolesti hlavy), ale samotná príčina ich výskytu nevylieči.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Používajte Paracetamol počas tehotenstva

Liečivo môže prechádzať placentou, no doposiaľ nebol identifikovaný žiadny negatívny vplyv na vývoj plodu.

Počas testov sa zistilo, že používanie paracetamolu počas tehotenstva (najmä v druhej polovici tohto obdobia) zvyšuje pravdepodobnosť astmy, respiračných porúch, sipotov a príznakov alergie u dieťaťa.

Treba mať na pamäti, že v treťom trimestri môžu byť toxické účinky infekčných ochorení rovnako nebezpečné ako účinky jednotlivých liekov. Pri hypertermii má matka v plodoch pravdepodobne hypoxiu.

Pri užívaní liekov v druhom trimestri (presnejšie od 3. Mesiaca a približne do 18. Týždňa) môže mať dieťa abnormality vo vývoji vnútorných orgánov, ktoré sa často prejavujú po narodení. Z tohto dôvodu sa droga v tomto období používa len sporadicky a výlučne ako posledná možnosť.

Súčasne sa však tento liek považuje za najbezpečnejšie lieky proti bolesti pre tehotné ženy.

Užívanie veľkých častí lieku počas tehotenstva môže mať negatívny vplyv na obličky a pečeň. Ak má tehotná žena horúčku v súvislosti s SARS alebo chrípkou, Paracetamol musí užívať 0,5 tabliet. Táto liečba by mala trvať najviac 7 dní.

Iba minimálne množstvo liečiva prechádza do materského mlieka počas laktácie. To vám umožní neprerušiť dojčenie v prípadoch, keď sa liek používa najviac 3 dni po sebe.

Počas laktácie sa môže podať maximálne 3 až 4 tablety s dávkou 0,5 g denne (tablety sa odoberú po podaní). Odporúča sa kŕmiť najskôr 3 hodiny po požití lieku.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie týkajúcej sa tejto drogy;
• vrodená hyperbilirubinémia;
• nedostatok enzýmu G6FD;
• ťažké ochorenia pečene alebo obličiek;
• ochorenia krvi;
• závislosť od alkoholu;
• ťažká anémia alebo leukopénia.

[22], [23], [24]

Vedľajšie účinky Paracetamol

Negatívne prejavy po užití lieku zvyčajne majú formu príznakov silnej citlivosti (alergie) - pruritus, angioedém, žihľavka a vyrážka.

Niekedy použitie lieku vedie k vzniku porúch hematopoézy (trombocytov, neutro-, leuko- alebo pancytopénie, ako aj agranulocytózy) a dyspeptických symptómov.

Dlhodobé použitie vo veľkých dávkach môže vyvolať hepatotoxický účinok.

[25],

Predávkovať

Prejavy intoxikácie, ktoré sa vyskytnú prvý deň: bledosť kože, bolesť v brušnej oblasti, nevoľnosť, metabolická acidóza, vracanie, anorexia a rozklad metabolizmu glukózy.

Po 12-48 hodine sa môžu objaviť príznaky hepatálnej dysfunkcie.

Pri závažnom predávkovaní je zaznamenaná pankreatitída, zlyhanie pečene (na pozadí je progresívna encefalopatia), nedostatočná renálna aktivita v akútnej forme (sprevádzaná nekrózou tubulárnej prírody), arytmia a stav komatózy.

V niektorých prípadoch, keď sa otrávia paracetamolom, môže dôjsť k smrti (s veľmi ťažkou intoxikáciou).

Na liečbu porúch vyžaduje obeť zavedenie metionínu acetylcysteínom (v časovom intervale 8-9 hodín), ktoré sú prekurzormi väzbových procesov glutatiónu a s ním darcovia SH kategórií.

Následná liečba závisí od predpisu lieku a jeho hladiny v krvi.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interakcie s inými liekmi

Liečivo oslabuje účinnosť uricosurických liekov. Používanie spolu s veľkými časťami lieku zvyšuje účinky antikoagulancií (redukciou tvorby prokoagulantov v pečeni).

Lieky, ktoré podporujú indukciu oxidácie v pečeňových mikrozómoch, a navyše hepatotoxické drogy a alkohol zvyšujú produkciu hydroxylovaných produktov látkovej výmeny s účinku lieku, pretože z toho aj pri minimálnom predávkovaní môže vyvinúť ťažká otravu.

Účinnosť liekov klesá s pokračujúcim používaním barbiturátov. Etylalkohol spôsobuje výskyt pankreatitídy v akútnej forme. Lieky, ktoré inhibujú oxidáciu mikrozómov v pečeni, znižujú pravdepodobnosť hepatotoxických účinkov.

Dlhodobá kombinácia s inými NSAIDs môže vyvolať nekrotickú papilitidu, analgetickú nefropatiu, ako aj vývoj terminálneho (dystrofického) štádia zlyhania obličiek.

Kombinácia paracetamolu (vo veľkých dávkach) s salicyláty počas dlhého časového obdobia zvyšuje riziko vzniku karcinómu obličiek alebo moču. Diflunisal 50% zvyšuje plazmatické hodnoty paracetamolu, čo zvyšuje pravdepodobnosť hepatotoxicity.

Myelotoxické látky potencujú hematotoxické vlastnosti liekov; antispasmodiká vedú k oneskoreniu absorpcie; cholesterol s enterosorbentmi znižuje jeho biologickú dostupnosť.

[39], [40], [41], [42], [43]

Podmienky skladovania

Paracetamol sa musí uchovávať na tmavom a suchom mieste, uzatvorenom pre deti. Indikátory teploty pre sirup - maximálne 18 ° C (nemôžu byť zmrazené); pre čapíky maximálne 20 ° C.

[44], [45], [46]

Čas použiteľnosti

Paracetamol v čípkoch a sirupe sa môže použiť do 24 mesiacov od momentu uvoľnenia lieku. Čas použiteľnosti tabliet je 36 mesiacov.

[47]

Analógy

Analógy lieku sú paratsetamolsoderzhaschie látky, ako je Strimol, paracetamol 325, PERFALGAN paracetamol MS Tsefekon D Ifimol, Flyutabs a Paracetamol Ekstratab s Panada Daleron a okrem UBF paracetamolu a Efferalgan.

Lieky, ktoré majú podobný mechanizmus účinku, ale odlišná aktívna zložka: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin a Solpadein s Caffetine a Vervex a navyše Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra a Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recenzia

Paracetamol sa najčastejšie spomína v súvislosti s liečbou detí, pretože je pravdepodobnejšie, že sa nakazia SARS a tento liek je na tieto choroby najefektívnejší.

Rodičia vo všeobecnosti opúšťajú pozitívne recenzie lieku - rýchlo znižujú teplotu a znižujú závažnosť negatívnych príznakov horúčky. Zároveň je dobre tolerované ľuďmi rôzneho veku - zriedkavo vyvoláva vývoj negatívnych znakov typických pre NSAID.

Lekári volajú, aby nezabudli, že liek odstraňuje iba prejavy ochorenia, nie je sám eliminovať, a tiež pripomína, že na dosiahnutie pozitívneho účinku je veľmi dôležité zvoliť formu uvoľňovania lieku a vypočítať požadovanú dávku.