Paracetamol

Paracetamol má analgetický a antipyretický účinok.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Paracetamol

Používa sa na terapiu v nasledujúcich prípadoch:

• rôzne bolestivé syndrómy (bolesti zubov alebo hlavy, myalgia, algodismenorea a okrem toho artralgia, neuralgia a migréna);
• stav horúčky, ktorý sa vyskytuje v dôsledku vývoja infekčných chorôb.

Ak je potrebná rýchla úľava od zápalu a bolesti (napríklad po chirurgickom zákroku), a tiež v prípadoch, keď perorálne podanie lieku (suspenzie alebo tabliet) nie je možné, môže sa predpísať intravenózne podanie látky.

Liek sa predpisuje na symptomatickú liečbu, ako aj na zníženie intenzity bolesti a zápalu v čase jeho užívania. Neovplyvňuje progresiu patológie.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje:

• v tabletách (v množstve 6 alebo 10 kusov vo vnútri blistra alebo bezbunkových platničiek);
• vo forme 2,4% sirupu (v 50 ml fľašiach), ako aj 2,4% suspenzie (v 0,1 l fľašiach);
• v rektálnych čapíkoch s hmotnosťou 0,08, 0,17 a 0,33 g (5 kusov v blistri; 2 blistre v škatuli).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Paracetamol je nenarkotické analgetikum. Jeho liečivý účinok a vlastnosti sú založené na jeho schopnosti blokovať (najmä v CNS) prvky COX-1 a COX-2. Zároveň látka ovplyvňuje centrá bolesti a termoregulácie.

Liek nemá žiadne protizápalové vlastnosti (tento účinok je mimoriadne nevýznamný, čo umožňuje ignorovať ho), pretože jeho účinok na COX je neutralizovaný enzýmom peroxidázou vo vnútri zapálených tkanív.

Keďže liek neblokuje väzbu Pg v periférnych tkanivách, nemá negatívny vplyv na procesy metabolizmu vody a elektrolytov v tele a na sliznicu tráviaceho traktu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Absorpcia lieku je pomerne vysoká, jeho hodnoty Cmax sú v rozmedzí 5-20 mcg/ml. Paracetamol dosiahne tieto hodnoty po 0,5-2 hodinách. Účinná látka je schopná preniknúť cez hematoencefalickú bariéru (HEB).

Počas dojčenia sa liek vylučuje do materského mlieka (jeho koncentrácia nepresahuje 1 %).

Liek prechádza procesmi biotransformácie v pečeni. Metabolizmus, ktorý prebieha za účasti mikrozomálnych pečeňových enzýmov, vedie k tvorbe toxických medziproduktov metabolizmu (vrátane N-acetyl-b-benzochinónimínu). Tieto zložky môžu viesť k poškodeniu a nekróze pečeňových buniek, ak má telo znížené hladiny glutatiónu. Deplécia tohto prvku sa pozoruje pri použití 10+ g paracetamolu.

Dve ďalšie metabolické dráhy paracetamolu sú proces konjugácie so sulfátmi (často pozorovaný u novorodencov, najmä predčasne narodených) a s glukuronidmi (väčšinou pozorovaný u dospelých).

Konjugované metabolické produkty majú slabú liečivú aktivitu (vrátane toxického účinku).

Polčas rozpadu je 1 – 4 hodiny (u starších ľudí môže byť táto hodnota vyššia). Vylučovanie prebieha prevažne obličkami vo forme konjugátov. Iba 3 % podaného paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť porcie pre dospievajúcich (12 rokov a starších, ak vážia viac ako 40 kg) a dospelých je maximálne 4 g denne (20 tabliet po 0,2 g alebo 8 tabliet po 0,5 g).

Na 1 použitie by ste mali užiť 0,5 g látky (ak je to potrebné, môže to byť 1 g). Tablety lieku sa môžu užívať až 4-krát denne. Trvanie liečby je 5-7 dní.

Tablety paracetamolu pre deti sa môžu užívať od 2 rokov. Deti mladšej vekovej kategórie musia užívať 0,5 tablety s hmotnosťou 0,2 g v 4-6 hodinových intervaloch. Dieťa staršie ako 6 rokov môže užiť celú tabletu s frekvenciou uvedenou vyššie.

Tablety s dávkou 325 mg sa môžu užívať od 10 rokov. Deťom vo veku 10 – 12 rokov sa predpisujú na perorálne podanie 2 – 3-krát denne (maximálna dávka sa nemá prekročiť – pre túto kategóriu pacientov je to 1500 mg denne).

Dospievajúci vo veku 12 rokov a starší a dospelí majú užívať 1-3 tablety v 4-6 hodinových intervaloch. Nemali by ste užiť viac ako 4 g lieku denne a intervaly medzi dávkami by mali byť aspoň 4 hodiny.

Použitie čapíkov.

Čapíky sa zavádzajú rektálne – do konečníka. Pred zákrokom je potrebné vyčistiť črevá.

Dávkovanie lieku v čapíkoch pre dieťa by sa malo vypočítať s ohľadom na vek a hmotnosť pacienta. Čapíky s objemom 80 mg sa používajú pre dojčatá od 3 mesiacov; čapíky s objemom 170 mg - pre deti vo veku 1-6 rokov; čapíky s objemom 330 mg - pre deti vo veku 7-12 rokov.

Čapíky sa zavádzajú jeden po druhom, pričom medzi jednotlivými zákrokmi by mal byť dodržaný aspoň 4-hodinový interval; denne sa zavádzajú 3 – 4 čapíky (počet čapíkov závisí od stavu pacienta).

Deťom sa paracetamol často predpisuje v čapíkoch alebo sirupe. Pri porovnávaní ich terapeutickej účinnosti sa poznamenáva, že sirup má rýchlejší účinok a čapíky majú dlhší účinok.

Keďže čapíky sú bezpečnejšie a pohodlnejšie na použitie (v porovnaní s tabletami), odporúča sa ich predpisovať malým deťom (napríklad pre novorodencov sa považujú za optimálnu dávkovú formu tohto lieku).

Pre dieťa je toxická dávka lieku 150+ mg/kg. Dieťa s hmotnosťou 20 kg teda môže zomrieť už po užití 3 g látky denne.

Výber jednorazovej dávky sa vykonáva podľa vzorca 10-15 mg/kg 2-3 krát denne (s intervalmi 4-6 hodín). Maximálna dávka lieku pre dieťa je 60 mg/kg denne.

Návod na použitie suspenzie a sirupu pre deti.

Sirup sa môže predpisovať dojčatám od 3 mesiacov veku a suspenzia sa môže používať od 1. mesiaca života (pretože neobsahuje cukor).

Veľkosti 1-dávkových dávok sirupu pre rôzne vekové skupiny:

• dojčatá 3-12 mesiacov – 0,5-1 čajová lyžička;
• deti vo veku 1-6 rokov – 1-2 čajové lyžičky;
• deti vo veku 6-14 rokov – 2-4 čajové lyžičky.

Frekvencia podávania sa pohybuje od 1 do 4-krát denne (dieťa by malo užívať liek v minimálne 4-hodinových intervaloch).

Dávkovanie detskej suspenzie je podobné ako pri sirupe. Schému užívania lieku pre dojčatá mladšie ako 3 mesiace vyberá výlučne ošetrujúci lekár.

Dávky lieku by sa mali vyberať s ohľadom na hmotnosť dieťaťa. Je možné predpísať maximálne 10 – 15 mg/kg na dávku a nie viac ako 60 mg/kg za deň. Trojročné dieťa s priemernou hmotnosťou 15 kg by teda malo užiť 150 – 225 mg lieku na dávku.

Ak sa pri použití suspenzie alebo sirupu v uvedených dávkach nedosiahne žiadny výsledok, je potrebné nahradiť paracetamol nejakým analógom s inou účinnou látkou.

Na odstránenie horúčky sa niekedy používa kombinácia paracetamolu a analgínu (ak je teplota 38,5 °C a je ťažké ju znížiť). Veľkosti porcií sú nasledovné: paracetamol v dávkach uvedených vyššie (s prihliadnutím na vek a hmotnosť); analgín - 0,3-0,5 mg/kg.

Túto kombináciu nemožno používať často, pretože užívanie analgínu vedie k nezvratným zmenám v zložení krvi.

Môže sa použiť aj „trojčatka“, ktorá okrem paracetamolu obsahuje aspirín a analgin. Paracetamol sa môže doplniť aj suprastínom a no-shpou, analginom a no-shpou alebo suprastínom a analginom.

No-shpa (namiesto nej sa môže použiť aj papaverín) pomáha otvárať spazmodické kapiláry a antihistaminiká (ako je tavegil alebo suprastin) zosilňujú účinok antipyretikov.

Ak je potrebné, aby liek poskytol antipyretický účinok, môže sa užívať maximálne 3 dni po sebe.

Ak sa liek používa na zmiernenie bolesti, liečebný cyklus by mal trvať maximálne 5 dní. Možnosť jeho následného použitia určuje ošetrujúci lekár.

Je dôležité mať na pamäti, že liek pomáha eliminovať príznaky ochorenia (ako sú bolesti zubov alebo hlavy), ale nelieči príčinu ich výskytu.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používajte Paracetamol počas tehotenstva

Liek môže prechádzať placentou, ale doteraz neboli zistené žiadne negatívne účinky na vývoj plodu.

Počas testov sa zistilo, že užívanie paracetamolu počas tehotenstva (najmä v druhej polovici) zvyšuje pravdepodobnosť vzniku astmy, respiračných porúch, sipotu a príznakov alergií u dieťaťa.

Je potrebné vziať do úvahy, že v 3. trimestri môže byť toxický účinok infekčných chorôb rovnako nebezpečný ako účinok jednotlivých liekov. V prípade hypertermie u matky existuje možnosť hypoxie u plodu.

Pri užívaní lieku v 2. trimestri (konkrétnejšie od 3. mesiaca a približne do 18. týždňa) sa u dieťaťa môžu vyvinúť abnormality vo vývoji vnútorných orgánov, ktoré sa často prejavia po narodení. Z tohto dôvodu sa liek v tomto období používa len príležitostne a výlučne ako posledná možnosť.

Zároveň sa však tento konkrétny liek považuje za najbezpečnejší liek proti bolesti pre tehotné ženy.

Užívanie veľkých dávok lieku počas tehotenstva môže mať negatívny vplyv na obličky a pečeň. Ak má tehotná žena horúčku v dôsledku ARVI alebo chrípky, mala by užívať 0,5 tablety Paracetamolu na dávku. Táto terapia by mala trvať maximálne 7 dní.

Počas laktácie sa do materského mlieka dostáva len minimálne množstvo lieku. To umožňuje neprerušiť dojčenie v prípadoch, keď sa liek užíva maximálne 3 dni po sebe.

Počas laktácie je povolené užívať maximálne 3-4 tablety po 0,5 g denne (tablety sa užívajú po kŕmení). Odporúča sa ďalšie kŕmenie najmenej 3 hodiny po užití lieku.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na liek;
• vrodená hyperbilirubinémia;
• Nedostatok enzýmu G6PD;
• ochorenia pečene alebo obličiek v závažnej forme;
• choroby krvi;
• závislosť od alkoholu;
• ťažká anémia alebo leukopénia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vedľajšie účinky Paracetamol

Nežiaduce reakcie po užití liekov sa zvyčajne prejavujú ako prejavy silnej precitlivenosti (alergie) – svrbenie kože, angioedém, žihľavka a vyrážky.

Niekedy užívanie lieku vedie k rozvoju porúch hematopoézy (trombocytopénia, neutro-, leukopénia alebo pancytopénia, ako aj agranulocytóza) a dyspeptických symptómov.

Dlhodobé užívanie vo veľkých dávkach môže spôsobiť hepatotoxické účinky.

[ 24 ]

Predávkovať

Prejavy intoxikácie, ktoré sa vyskytujú v prvý deň: bledá koža, bolesť v oblasti brucha, nevoľnosť, metabolická acidóza, vracanie, anorexia a porucha metabolizmu glukózy.

Príznaky dysfunkcie pečene sa môžu objaviť po 12 – 48 hodinách.

V prípade závažného predávkovania sa pozoruje pankreatitída, zlyhanie pečene (s progresívnou encefalopatiou), akútne zlyhanie obličiek (sprevádzané tubulárnou nekrózou), arytmia a kóma.

V niektorých prípadoch môže otrava paracetamolom viesť k smrti (v prípadoch veľmi ťažkej intoxikácie).

Na liečbu poruchy je potrebné podať obeti metionín s acetylcysteínom (v priebehu 8-9 hodín), ktoré sú prekurzormi procesov väzby glutatiónu, a spolu s tým aj donory SH kategórií.

Následná liečba závisí od toho, ako dlho sa liek užíval a od jeho hladiny v krvi.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek znižuje účinnosť urikozurických liekov. Užívanie spolu s veľkými dávkami lieku zvyšuje účinok antikoagulancií (znížením produkcie prokoagulancií v pečeni).

Lieky, ktoré podporujú indukciu procesov oxidácie mikrozómov vo vnútri pečene, ako aj hepatotoxické lieky a etylalkohol, zvyšujú produkciu hydroxylovaných metabolických produktov, ktoré majú liečivú aktivitu, a preto sa aj pri minimálnom predávkovaní môže vyvinúť ťažká otrava.

Účinnosť lieku je oslabená dlhodobým užívaním barbiturátov. Etylalkohol spôsobuje akútnu pankreatitídu. Lieky, ktoré inhibujú oxidačné procesy mikrozómov v pečeni, znižujú pravdepodobnosť hepatotoxických účinkov.

Dlhodobá kombinácia s inými NSAID môže vyvolať nekrotickú papilitídu, analgetickú nefropatiu a rozvoj terminálneho (dystrofického) štádia zlyhania obličiek.

Kombinácia paracetamolu (vo veľkých dávkach) so salicylátmi počas dlhého obdobia zvyšuje riziko vzniku karcinómu obličiek alebo močového mechúra. Diflunisal zvyšuje plazmatické hladiny paracetamolu o 50 %, čo zvyšuje pravdepodobnosť hepatotoxicity.

Myelotoxické látky zosilňujú hematotoxické vlastnosti lieku; antispazmodiká spomaľujú jeho absorpciu; cholesterol s enterosorbentmi znižuje jeho biologickú dostupnosť.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Podmienky skladovania

Paracetamol sa má skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplotné ukazovatele pre sirup sú maximálne 18 °C (nemôže sa zmraziť); pre čapíky - maximálne 20 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Čas použiteľnosti

Paracetamol v čapíkoch a sirupe sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku. Čas použiteľnosti tabliet je 36 mesiacov.

[ 46 ]

Analógy

Analógy lieku sú látky obsahujúce paracetamol, ako sú Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan s Paracetamolom MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs a Paracetamol Extratab s Panado Daleronom, ako aj Paracetamol UBF a Efferalgan.

Lieky, ktoré majú podobný mechanizmus účinku, ale inú účinnú látku: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin a Solpadeine s Caffetinom a Fervexom a okrem toho Maxikold, Teraflu, Panadol Extra a Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Recenzie

Paracetamol sa najčastejšie spomína v kontexte liečby detí, pretože sú náchylnejšie na infekciu akútnymi respiračnými vírusovými infekciami a liek je pri takýchto ochoreniach najúčinnejší.

Rodičia vo všeobecnosti nechávajú o lieku pozitívne recenzie - rýchlo znižuje teplotu a znižuje závažnosť negatívnych príznakov horúčky. Zároveň ho dobre tolerujú ľudia rôzneho veku - extrémne zriedkavo vyvoláva rozvoj negatívnych príznakov typických pre NSAID.

Lekári nás naliehavo žiadajú, aby sme nezabúdali, že liek iba zmierňuje príznaky ochorenia bez toho, aby ho sám eliminoval, a tiež nám pripomínajú, že na dosiahnutie pozitívneho účinku je veľmi dôležité zvoliť správnu formu lieku a vypočítať potrebné dávkovanie.