Makoks

Makoks je antibiotikum s anti-tuberkulóznymi vlastnosťami.

[1],

Indikácia Makoks

Indikáciou pre použitie lieku je komplexná liečba takýchto ochorení:

• tuberkulóza akéhokoľvek miesta, atypické formy mykobakteriózy, ako aj tuberkulózna meningitída;
• zápal a infekcia nontubercular pôvodu - vyvolaná patogénmi senzitívnym (vrátane ťažkých foriem lepry, legionella infekcie a Staph infekcie a choroby Banga);
• prebiehajúcu asymptomatickú prepravu meningokokov - odstránenie z nosohltanu a prevenciu meningokokovej meningitídy.

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme kapsúl s objemom 150 alebo 300 mg. Jeden blister obsahuje 10 kapsúl. Jeden paket obsahuje 10 blistrových dosiek.

Farmakodynamika

Rifampicín je semisyntetické antibiotikum, ktoré je súčasťou skupiny rifamycínu. Ide o liek proti tuberkulóze z prvej série. Má baktericídne vlastnosti - spomaľuje aktívnu aktivitu RNA polymerázy, ktorá závisí od DNA. K tomu dochádza v dôsledku vytvárania komplexov s ním - v dôsledku toho dochádza k zníženiu procesu syntézy RNA mikróbov.

Droga aktívne proti atypických hubám rôznych druhov (okrem M. Fortuitum), grampozitívne koky (streptokoky ju, a stafylokoky), Clostridium, a okrem toho, antraxu a ďalších. Gram-negatívne koky skupiny (it meningokokov a gonokokov (medzi nimi β-laktamázu)) sú vystavené lieku, ale rýchlo stala imúnna.

Aktívne ovplyvňuje Haemophilus (vrátane ampicilín chloramfenikol) Ducret coli, pertussis coli, Bacillus antrax, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki a Hansena bacil. Vo vzťahu k vírusu besnoty má virucidné účinok rifampicínu, a navyše bráni vzniku rabicheskogo encefalitídy.

Mikroorganizmy rodu Enterobacteriaceae a gram-negatívne baktérie Okrem nonfermentative typu (napríklad pseudomonád atsinetobaktir, a okrem toho Stenothrophomonas spp., Atď) nie sú citlivé na liek. Nemá vplyv ani na anaeróbne látky.

Farmakokinetika

Rifampicín sa rýchlo absorbuje z tráviaceho traktu a jeho biologická dostupnosť je 95% (v prípade nalačno). Tento ukazovateľ klesá v prípade konzumácie s jedlom. Účinné koncentrácie liekov sa tvoria v slinách, v hlienu a okrem tejto pľúc, eozinofilov, peritoneálnych a pleurálnych exsudátov pečene s obličkami. Okrem toho účinná látka prechádza dobre do buniek, ako aj cez hematoencefalickú bariéru, materské mlieko a placentu. Počas liečby tuberkulóznej meningitídy preniká do tekutiny miechy.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 60-90%, rozpúšťanie dochádza v lipidoch. Najvyššia koncentrácia v krvi dosiahne 2 hodiny po jedle na prázdny žalúdok alebo 4 hodiny po jedle. Terapeutická koncentrácia látky v organizme zostáva približne 8-12 hodín (ak sú mikróby s ňou precitlivené - potom 24 hodín). Aktívna zložka sa môže koncentrovať v tkanivách pľúc a dlhodobo sa hromadí v kaverniach.

Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni, v dôsledku tohto procesu sa vytvárajú aktívne produkty rozkladu. Polčas rozpadu je približne 3-5 hodín. Vylučovanie sa vyskytuje hlavne spolu s močom a žlčou. Malá časť sa vylučuje spolu s výkalmi.

Dávkovanie a podávanie

Rifampicín sa užíva perorálne počas pol hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Je potrebné umývať vodou.

Pri tuberkulóze: denná dávka pre dospelých je 8-12 mg / kg. Pacienti s telesnou hmotnosťou menej ako 50 kg - 450 mg; s hmotnosťou 50 kg + 600 mg. Pre deti vo veku od 6 do 12 rokov je dávka 10-20 mg / kg, pričom maximálny povolený denný limit nesmie byť vyšší ako 600 mg.

Trvanie liečby tuberkulózy sa stanovuje individuálne v závislosti od účinnosti (môže trvať 1 rok). Aby sa rezistencia patogénnych mikrób na rifampicín nevyvíjala, liečivo by sa malo opiť spolu s inými anti-tuberkulóznymi liekmi I alebo II (v štandardnej dávke).

Patológia infekčné zápalom (nontubercular pôvodu), vyvolaná mikroorganizmami citlivými na lieku - napríklad kontaminácie alebo Legionella pneumophila, a okrem toho, ťažké stafylokokové infekcie vo forme (v kombinácii s inými antibiotikami, aby sa zabránilo vzniku kmeňov rezistentných): denná dávka je 900- 1200 mg na 2-3 dávky (maximálne na deň - 1200 mg). Odstránením príznakov ochorenia, mali by ste liek užívať ďalších 2-3 dni.

Keď je malomocenstvo: perorálny príjem (spolu s liekmi stimulujúcimi imunitu) v dennej dávke 600 mg na 1-2 dávky po dobu 3 až 6 mesiacov (môžete opakovať kurzy v intervaloch 1 mesiac). V inej schéme (spolu s kombinovanou liečbou proti malomocenství) je denná dávka 450 mg v 3 dávkach počas 2-3 týždňov. Liečebný kurz trvá 1-2 roky v intervaloch 2-3 mesiacov.

Keď meningokokov: vymenovaní na 4 dni. Pre dospelých je denná dávka 600 mg a pre deti 10-12 mg / kg.

[4]

Používajte Makoks počas tehotenstva

Použitie lieku počas tehotenstva je povolené len vtedy, ak existujú indikácie života a keď potenciálny prínos pre ženu prevyšuje vývoj možných negatívnych dôsledkov pre plod.

Pri použití rifampicínu v posledných štádiách tehotenstva sa zvyšuje riziko krvácania v popôrodnom období - v momente a dieťati.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• neznášanlivosť na rifampicín a iné zložky lieku;
• poruchy činnosti obličiek alebo pečene v ťažkej forme;
• žltačka (tiež mechanická);
• pred menej ako 1 rokom, infekčná hepatitída;
• pľúcne srdcové zlyhanie v ťažkej forme;
• kombináciou s látkami, ako je ritonavir alebo sachinavir.

[2]

Vedľajšie účinky Makoks

Medzi vedľajšie reakcie:

• Gastrointestinálne orgány: zvracanie, nevoľnosť, hnačka, strata chuti do jedla, bolesť brucha, nevoľnosť, anorexia, gastritída erozívnou formy, a navyše, pseudomembranózna kolitída;
• orgány tráviacej sústavy: vývoji hepatitídou alebo hyperbilirubinémie, a po uplynutí tejto nepríjemné pocity v pravom hornom kvadrante a zvýšenie aktivity pečeňových transamináz;
• koža: vyrážky a svrbenie, vznik urtikárie, exfoliačná forma dermatitídy, exantém. Okrem toho tiež vaskulitída, reakcia močového mechúra, malígny exsudatívny, rovnako ako multiformný erytém a toxická epidermálna nekrolýza;
• imunitné reakcie: precitlivenosť (vrátane edému Quincke), anafylaxia a bronchospazmus;
• Iné: horúčka, bolesť kĺbov, ťažké slzenie a opar;
• krvotvorný systém: leukopénia a neutropénia a trombocytopénia (purpura alebo bez neho, sa často vyvíja v dôsledku prerušovaného spracovanie) forme hemolytickej anémie a eozinofília. V zriedkavých prípadoch je možný vývoj DIC syndrómu alebo agranulocytózy. V prípade prvých prejavov purpury je potrebné ihneď zrušiť liek. Je to nevyhnutné, pretože existuje dôkaz krvácania z mozgu a smrti v dôsledku pokračovania liečby alebo jej obnovenia výskytu týchto príznakov;
• orgány Národného zhromaždenia: závrat s bolesťami hlavy, zhoršené videnie, dezorientácia, rozvoj ataxie alebo psychózy;
• orgány endokrinného systému: adrenálna insuficiencia (pacienti s funkčným poškodením), ako aj poruchy menštruačného cyklu;
• orgány močového systému: obličková nekróza alebo intersticiálna nefritída a navyše akútny stupeň zlyhania obličiek (v cirkulácii) a hyperurikémia;
• Iné: moč / výkaly / hlien / potenie / slinivka / spúta zafarbené oranžovo-červeným odtieňom. Okrem toho svalová slabosť, indukcia porfýrie a tiež myopatia, exacerbovali dnu, dýchavičnosť s dýchavičnosťou, zníženie krvného tlaku a cerebrálne krvácanie.

[3]

Predávkovať

Prejavy predávkovania: vracanie s nevoľnosťou, hnačka a bolesť brucha. Okrem toho vývoj žltačky, pocit ospalosti, zvýšená únava. Navyše krvná plazma zvyšuje hladinu pečeňových transamináz, ako aj bilirubínu. Koža (a spolu s ňou aj sliznice v ústach, sliny, pot, moč, hlien, výkaly a očných bielkov) sa stane hnedé alebo oranžovo-červené (v pomere od upotreblonnoy dávke lieku). Navyše, tam je alergia, zvýšenie teploty, horúčkou, dýchavičnosťou, akútna hemolytická anémia v tvare trombotsito- a leukopénia, opuchy tváre, očí a pľúc, zlyhanie obličiek, a okrem záchvatov, zmätenosť a svrbenie kože.

Ako liečbu - musíte prestať užívať lieky a eliminovať príznaky predávkovania. Ak je prípad závažný, je potrebná nútená diuréza. Špecifická antidota pre tento liek chýba.

Interakcie s inými liekmi

Keď sa rifampicín kombinuje s liekmi metabolizovanými tým istým enzýmovým systémom, metabolická rýchlosť týchto liekov sa môže zvýšiť a ich aktivita sa môže znížiť. Preto je potrebné udržiavať správnu koncentráciu týchto liekov v krvi - zmeniť ich dávku na začiatku užívania rifampicínu a po ukončení liečby.

Rifampicín zvyšuje rýchlosť metabolizmu PM: antiarytmiká (napr., Mexiletín, dizopyramid, a okrem toho, propafenón, chinidín a tokainid), beta-blokátory (ako je bisoprolol alebo propranolol), blokátory Ca2 + kanálov (ako verapamil, diltiazem, nimodipín a okrem tohto, nifedipín, nikardipín, isradipín a nisolpidin) a SG (digoxín a digitoxín). Tiež ako antikonvulzíva (fenytoín a karbamazepín), psychotropné látky (ako je haloperidol alebo aripiprazolu), tricyklických antidepresív (amitriptylín a nortriptylín), hypnotiká, anxiolytiká (benzodiazepín zolipidema a diazepam a Zopiclon) a barbituráty.

Okrem toho ovplyvňuje aj trombolytiká (antagonisty skupiny vitamínu K) a antikoagulanciá nepriameho typu. Je potrebné sledovať protrombínový čas každý deň alebo s periodicitou dostatočnou na stanovenie optimálnej dávky antikoagulancií.

Podobný účinok sa zdá antimykotiká (flukonazol, ketokonazol, a okrem toho, terbinafín, vorikonazol a itrakonazol), antivirotiká (vrátane indinaviru, amprenaviru, sachinavir a nelfinaviru, a okrem toho efavirenzu, lopinaviru, atazanaviru, a nevirapínu), a antibakteriálne lieky (ako je napríklad dapson, teliromitsin, doksilitsin a chloramfenikol, fluorochinolóny a klaritromycín) a kortikosteroidy (systémové).

Týmto spôsobom sú tiež ovplyvnené antiestrogény (toremifén, tamoxifen a gestrinón), estrogény, hormonálne antikoncepčné prostriedky a gestagény. U žien, ktoré používajú OC, sa odporúča používať nehormonálnu antikoncepciu pri liečbe rifampicínom. Okrem toho tiež hormónov štítnej žľazy (napríklad levotyroxínu), klofibrát, perorálne antidiabetiká (napríklad, ako je tolbutamid a hloropamid tiazolidíndión).

Vplyv pôsobiace na imunosupresívne (cyklosporínu s sirolimus a takrolimus), cytotoxické lieky (erlotinib a imatinib, irinotekan), losartan, opioidné analgetiká, a navyše, metadónu, chinín, praziquantel, riluzolu.

Rovnaký aktivita je pozorovaná vzhľadom na selektívne antagonisty receptorov serotonínu (ondansetron), teofylín, diuretiká (eplerenónu), a okrem toho, že statíny sa metabolizujú CYP3A4 (to môže byť simvastatín).

Vzhľadom na kombináciu atovakvónu a rifampicínu sa koncentrácia v krvnom sére znižuje, zatiaľ čo druhá sa zvyšuje naopak. V prípade kombinácie s ketokonazolom sa koncentrácia oboch liekov znižuje.

Kombinácia s enalaprilom znižuje koncentráciu svojho aktívneho produktu rozkladu (enalaprilát) v krvi. Preto v závislosti od stavu pacienta môže byť potrebné upraviť dávkovanie lieku.

Spojenie s antacidovými liekmi môže spôsobiť spomalenie absorpcie rifampicínu, preto sa odporúča užívať ho aspoň 1 hodinu pred použitím antacíd.

V kombinácii s Biseptolom a probenecidom stúpa koncentrácia rifampicínu v krvi.

Vzhľadom na kombináciu so sachinavirom alebo ritonavirom sa riziko vzniku hepatotoxicity zvyšuje, takže je zakázané kombinovať s rifampicínom. Okrem toho sa pri kombinácii s izoniazidom a halotanom môže vyvinúť hepatotoxicita. Kombinácia rifampicínu s druhým sa neodporúča a pri súbežnom podávaní s izoniazidom sa má starostlivo sledovať funkcia pečene.

Pri kombinácii so sulfasalazínom klesá koncentrácia sulfapyridínu v plazme. To je zvyčajne spôsobené tým, že je narušená rovnováha črevnej mikroflóry, kde prebieha konverzia sulfasalazínu na sulfapyridín a mesalamín.

Vzhľadom na kombináciu s pyrazínamidom (denný príjem počas 2 mesiacov) sa môžu vyskytnúť závažné abnormality v pečeňovej funkcii (dôkaz fatálneho výsledku). Takáto zlúčenina je povolená len vtedy, ak je stav starostlivo sledovaný a ak je možné použitie vyššie ako riziko rozvoja hepatotoxicity a smrti.

Súbežný príjem s klozapínom alebo flekainidom zvyšuje toxický účinok na kostnú dreň.

Keď je v kombinácii s LS kyselina paramaminosalicylová, ktorá obsahuje bentonit - na získanie potrebnej koncentrácie liekov v krvi, musíte pozorovať medzeru medzi ich užívaním (najmenej 4 hodiny).

Výsledkom zlúčeniny s ciprofloxacínom alebo klaritromycínom môže byť zvýšenie koncentrácie rifampicínu.

[5]

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste, ktoré je uzavreté pred slnečným žiarením a vlhkosťou a prístupom k deťom. Teplotné podmienky - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Macox sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.