Maksitsin

Maxicine je antibakteriálny prostriedok najnovšej kategórie. Zahrnuté do skupiny štvrtej generácie fluorochinolónov.

Indikácia Maksicina

Je indikovaný na elimináciu infekcií, ktoré sú bakteriálneho pôvodu a sú spôsobené mikrobiálne náchylnými baktériami:

• s mimonemocničnou formou zápalu pľúc (zahŕňa tiež typy ochorení, ktoré sú spôsobené kmeniami mikróbov, ktoré majú viac rezistencie voči antibiotikám);
• infekcie, pokrytie subkutánnej vrstvy a kože a pokračovanie v komplikáciách (vrátane infikovanej formy syndrómu diabetickej nohy);
• komplikované infekčné procesy v intraabdominálnej oblasti vrátane polymikrobiálnych infekcií (medzi nimi aj proces abscesu).

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme koncentrátu používaného pri výrobe infúznych roztokov v 20 ml injekčných liekovkách. S fľašou obsahuje jedno balenie aj rozpúšťadlo, ktoré je obsiahnuté v 100 ml nádobe.

Farmakodynamika

Mechanizmy, ktoré prispievajú k mikrobiálnej stability voči inaktiváciu činidlá (ako je napríklad aminoglykozidy s cefalosporíny a penicilíny a tetracyklíny s makrolidmi), nemajú vplyv na antibakteriálne vlastnosti moxifloxacínu. Nezistila sa krížová rezistencia medzi týmito antibiotikami a moxifloxacínom. Plazmidom sprostredkovaná rezistencia ešte nebola detegovaná.

Predpokladá sa, že prítomnosť metoxyskupiny v zmysle C-8 zvyšuje aktivitu a tiež znižuje selektivitu rezistentných mutantných kmeňov mikróbov zo skupiny gram-pozitívnych (v porovnaní s kategóriou C8-H). Pri hodnote C-7 sa pozoruje ďalší dicykloamínový zvyšok, ktorý zabraňuje aktívnemu uvoľňovaniu fluórchinolónov z buniek patogénnych mikroorganizmov - to je mechanizmus vývoja rezistencie voči fluorochinolónom.

Testy in vitro ukázali, že rezistencia na moxifloxacín sa vyvíja pomerne pomaly. Je to spôsobené viacerými mutáciami. Existuje tiež extrémne nízka frekvencia výskytu rezistencie (10-7-10-10). V prípade sériového riedenia baktérií sa objaví len mierne zvýšenie MIC moxifloxacínu.

Chinolóny boli charakterizované skríženou rezistenciou, ale individuálne anaeróby a grampozitívne baktérie, ktoré sú rezistentné voči iným chinolónom, sú náchylné na moxifloxacín.

Farmakokinetika

Pri jednorazovej infúzii roztoku 400 mg trvajúcej 1 hodinu dosahuje maximálna hodnota na konci postupu približne 4,1 mg / l. To zodpovedá zvýšeniu hladiny lieku v porovnaní s jeho hladinou s perorálnym príjmom v priemere o 26%.

Hodnota AUC je 39 mg / h a iba mierne nad úrovňou po perorálnom podaní (35 mg.h / 1). Biologická dostupnosť liečiva je približne 91%.

Po opakované použitie medikácie infúziu intravenózne (400 mg) po dobu 1 hodiny raz za deň, minimálna hodnota a maximálne hladiny v plazme rovnováhy sa nachádza v intervale 4,1-5,9, respektíve, a 0,43-0,84 mg / l. A pri rovnovážnych indexoch je AUC lieku v dávkovacom intervale asi o 30% vyššia ako hodnota po prvej dávke.

Priemerná rovnovážna hodnota dosiahne 4,4 mg / l a táto hodnota sa pozoruje na konci infúzie, trvajúca 1 hodinu.

Aktívna zložka prechádza rýchlou distribúciou vo vnútornom priestore tela mimo ciev. Úroveň lieku AUC (normálna hodnota je 6 kg · h / l) je pomerne vysoká pri rovnovážnych hodnotách distribučného objemu (2 l / kg). Výsledky zistené pri in vitro testoch, ako aj ex vivo, vykazovali hodnoty v rozmedzí 0,02-2 mg / l.

Syntéza s krvným proteínom (zvyčajne albumínom) dosahuje 45% a tento pomer nie je ovplyvnený koncentráciami liečiva. Hoci ide o pomerne nízku úroveň, voľná zložka má vysoké špičkové hodnoty (10 · IPC).

V moxifloxacín pomerne vysoké hladiny v tkanivách (napríklad v pľúcach - alveolárna makrofágy a epiteliálne tekutiny), a ďalej v rámci vedľajších nosových dutín (nosové polypy, čuchová a čeľustnej dutinu) a zápalových ložísk, v ktorom celkovej hodnoty presahujú získané koncentrácie vnútri plazma. Vnútri intersticiálna tekutina (v podkožného a svalového tkaniva, a okrem slín) medicíne sa nachádza vo vysokých koncentráciách v voľnej forme, ktorý nie je syntetizovaný proteín. Spolu s tým sa vo vnútri tekutín a tkanív peritoneálnych orgánov, ako aj vo vnútri ženských pohlavných orgánov môžu pozorovať veľké liečivé hodnoty.

Maximálna hladina, ako aj pomer indexov vo vnútri plazmy a miesta infúzie pre jednotlivé cieľové tkanivá demonštrujú podobné údaje pre každú z ciest použitia po použití jednej dávky liekov (400 mg).

K dispozícii je tiež biotransformácie (fáza 2), moxifloxacín, nasleduje jeho obličkami (okrem žlčových / stolicou - alebo nezmenenej podobe M1 neaktívne prvky (sulfo zlúčeniny) a M2 (glukuronidy)).

Pri pokusoch in vitro, a okrem toho v klinických skúškach 1. Fázy nebol nájdený na metabolických farmakokinetických parametrov interakcie s inými liekmi, ktoré sa podieľajú na biotransformácii prvej fáze za použitia hemoproteínov enzýmy systému P450.

Bez ohľadu na spôsob podávania sa produkty rozpadu (M1 s M2) pozorujú vo vnútri plazmy pri hodnotách nižších ako nezmenený prvok. V predklinických testoch boli obe zložky testované v primeraných veľkostiach, takže bol vylúčený možný vplyv na znášanlivosť a bezpečnosť liekov.

Polčas rozpadu je približne 12 hodín. Priemerná hladina celkového klírensu pri použití 400 mg LS je v rozmedzí od 179 do 246 ml / minútu. Klírens v obličkách je približne 24-53 ml / minútu, z čoho možno vyvodiť záver, že v tele dochádza k čiastočnej reabsorpcii lieku - z obličiek cez tubuly.

Súčasné podávanie probenecidu s ranitidínom nevedie k zmene hodnôt klírensu liekov v obličkách.

Dávkovanie a podávanie

U dospelých sa odporúča dávka 400 mg raz denne na akýkoľvek typ infekcie. Odporúčané dávkovanie sa nesmie prekročiť.

Dĺžka trvania terapeutického kurzu sa stanoví v závislosti od závažnosti patológie a okrem účinnosti liečiva.

Na začiatku liečby sa vyžaduje, aby liek užíval v infúznej forme, ale neskôr, ak existujú vhodné indikácie, je možné ho predpísať už vo forme tabliet na perorálne podanie.

Nepublikový typ pneumónie sa lieči postupnou metódou (prvou intravenóznou infúziou a potom perorálnou aplikáciou tabliet), ktorých celková doba trvania je 1-2 týždne.

Pri eliminácii komplikovaných infekčných procesov v subkutánnej vrstve a pokožke sa používa aj postupná metóda s celkovým trvaním 1-3 týždňov.

Pri komplikovaných infekciách v intraabdominálnej oblasti pokračuje postupná liečba počas 5 až 14 dní.

Je zakázané prekračovať vyššie uvedené termíny terapeutických kurzov.

Informácie získané ako výsledok klinické skúšky ukázali, že dĺžka trvania kurzu s použitím tabliet a infúznych roztokov PM dosahuje maximálne 21 dní (v čase odstránenie infekcie v podkoží a kože).

[1]

Používajte Maksicina počas tehotenstva

Maxicin sa nemôže podávať tehotným ženám.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť neznášanlivosti akejkoľvek látky zo zloženia lieku u ľudí alebo iné antibiotiká spadajúce do kategórie chinolónov;
• obdobie dojčenia;
• deti, ako aj dospievajúcich, ktorí sú vo veku intenzívneho rastu.

Vedľajšie účinky Maksicina

Použitie roztoku môže spôsobiť také vedľajšie účinky:

• vracanie s nevoľnosťou, ako aj hnačka (môže to byť symptóm pseudomembranóznej formy kolitídy) a rozvoj hyperbilirubinémie;
• závraty s bolesťami hlavy, úzkosťou alebo celkovou depresiou, ťažkou únavou, psychomotorickou agitáciou, vývojom psychózy a poruchami spánku;
• alergické prejavy - svrbenie kože s vyrážkou, opuchom tváre (alebo edémom hlasiviek), ako aj rozvojom fotosenzitivity;
• vývoj eozinofílie alebo agranulocytózy a okrem toho leuko- alebo trombocytopénia a zvýšenie aktivity prvkov AST a ALT;
• výskyt nefrotického syndrómu, príležitostne - OPN;
• rozvoj tachykardie, artralgie alebo myalgie, pokles krvného tlaku a zhoršenie zraku.

Interakcie s inými liekmi

Drug významné interakcie s liečivými látkami, ako je napríklad probenecid, atenolol, teofylín itrakonazolom, ranitidín a okrem toho, glibenklamid, doplnkov vápnika, rovnako ako morfín a digoxínu perorálnej antikoncepcie nebola preukázaná. Ak sa Maxicin kombinuje s vyššie uvedenými liekmi, úprava dávkovania sa nevyžaduje.

Kombinácia s warfarínom nemení farmakokinetiku Maxycinu, ani PTV a iné charakteristiky koagulability krvi.

Zmeny v indexe INR - u ľudí, ktorí kombinujú antibiotiká (vrátane moxifloxacínu) s antikoagulanciami, sa vyskytli prípady zvýšenej antikoagulačnej aktivity. Medzi rizikové faktory patria vek a stav ľudského zdravia, ako aj infekčné patológie (so sprievodným zápalom). Hoci klinické testy nepreukázali žiadne liekové interakcie s warfarínom, ľudia použitím kombinovanej liečby popoludní údajov potrebných na sledovanie INR av prípade potreby dávky jedlého antikoagulačný upraviť.

Farmakokinetické vlastnosti digoxínu sa mierne menia pod účinok moxifloxacínu. Pri opakovanom používaní dobrovoľníkov ukázali zvýšenie hodnôt vrcholu digoxínu (približne 30% v rovnováhe), ale bez ovplyvnenia hladiny AUC.

V prípade infúzie roztoku intravenózne súčasné použitie aktívneho uhlia len mierne znižuje hodnotu AUC (približne o 20%).

[2], [3]

Podmienky skladovania

Roztok je umiestnený na mieste, ktoré je uzavreté od slnka a vlhkosti, pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C.

[4]

Čas použiteľnosti

Maxicin sa môže používať v priebehu 2 rokov od výroby lieku.