Sibutramin: čím je nebezpečnejšia, mechanizmus účinku, ako to urobiť, dôsledky

Rýchla strata hmotnosti bez námahy - znie veľmi lákavá pre mnohých, ktorí sú unavení z kilogramov. Preto sa používajú "magické" lieky na úbytok hmotnosti a zrejme budú vždy v dopyte v časti prevažne ženskej populácie, nespokojnej s ich hmotnosťou.

Sibutramín hydrochlorid monohydrát, otvorený medzinárodné korporácie Abbott Laboratories na prahu posledného desaťročia minulého storočia a nie je to dôvodom na jeho prvú cieľovú antidepresívum objavili výrazné anorectics. Účinok látky, pokiaľ ide o potlačenie hladu pocite bolo prekvapivo účinné a strate nadbytočných kilogramov tak veľký, že to bolo používané ako liek na obezitu s 1997 rok predpisovaní pacientom s nadváhou spôsobenými nekontrolovaným vstrebávanie potravy.

Prečo je sibutramín zakázaný?

Sláva sibutramín, ako účinný spaľovač tuku, okrem toho eliminuje túžbu desiatu, sa rýchlo rozšíril po celej krajiny a kontinenty, ako problém nadváhy skôr akútne a to nielen v USA, ale aj vo väčšine ekonomicky vyspelých krajinách Európy. Svetová zdravotnícka organizácia považuje tento problém za epidémiu a prirodzene vznik nového liečiva, ktorý odstraňuje hlad a stimuluje metabolické procesy v tele sa vníma viac ako priaznivo. Sibutramín a lieky, ktoré ho obsahujú, boli predpísané pacientom s nadváhou vpravo a vľavo.

Avšak hlásenia o duševných poruchách u pacientov užívajúcich toto liečivo s danou aktívnou zložkou sa začali objavovať dostatočne rýchlo. Medzi nimi sú čoraz častejšie prípady samovrážd, akútne kardiovaskulárne patologické stavy s letálnym následkom, najmä u starších ľudí. Okrem toho lieky so sibutramínom môžu podľa niektorých správ spôsobiť podobnú závislosti od drog. Všetky tieto fakty a dlhý zoznam vedľajších účinkov, ktoré boli objavené počas dôkladnejšieho výskumu vlastností tejto drogy, vysvetľujú, prečo je Sibutramin zakázaný. Od roku 2010 je predaj liekov s touto účinnou látkou dočasne prerušený na území Európskej únie, v Austrálii, USA, Kanade a na Ukrajine, v Rusku sa môžu kúpiť len na predpis.

Indikácie na použitie tohto lieku sú primárna potravinová obezita stupňa II-III, keď index telesnej hmotnosti stúpa o 30-35 kg / m2 s neúčinnosťou iných liečebných metód. Obaja hneď po výskyte a teraz tento liek na extra kilo nebol odporúčaný všetkým v rade, ale v obzvlášť závažných prípadoch obezity. V schéme liečby s Sibutraminom sa navrhuje nízkokalorická strava a cvičenie. Je tiež predpísaný pre ľudí, ktorí trpia na cukrovku závislou na inzulíne, hyper- alebo hypoproteinémiu. V tomto prípade odporúčaný index telesnej hmotnosti pacienta je 27 kg / m2 a viac.

Komplexná liečba vrátane liekov so sibutramínom sa vykonáva pod dohľadom odborníka, ktorý má praktické skúsenosti s liečbou nadváhy. Dôležitou súčasťou je vytvorenie pacientovej psychologickej pripravenosti zmeniť svoje zvyky z hľadiska stravovania a stravovania, ako aj zmeny životného štýlu a zachovať ich po zrušení liečby drogami.

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku tejto látky spočíva v tom, že prispieva k rýchlej spokojnosti s hladom, aktivuje pocit sýtosti a tým znižuje množstvo potravy spotrebovanej bez námahy zo strany pacienta.

Iniciovanie prenos chemických signálov (napríklad nasýtenia pri jedle) medzi neurónmi v mozgu je uvoľňovanie neurotransmiterov serotonínu a noradrenalínu v extracelulárnom priestore (synapsie), kde prijímací signál. Molekuly sibutramínu blokujú návrat neurotransmiterov späť do presynaptickej bunky. Vďaka tejto zvýšenej synaptickej koncentrácie noradrenalínu a serotonínu, potencuje stimulačné neurón prijímanie pulz. Saturácia signálu vstupuje do postsynaptickej bunky intenzívnej organizmus nevyžaduje príjem veľkého množstva potravín. Okrem toho je liečivo zvyšuje produkciu tepla metabolizmu tela a zvýšenie procesy a tvorí monodemetil- didemetilsibutramin - aktívne metabolity, ktoré sú schopné samy inhibovať spätné vychytávanie uvoľnených neurotransmiterov (serotonínu a noradrenalínu), a - čo je hormón, dopamínu potešenie, ale v oveľa menšej miere. S týmto cieľom Sibutramine podporuje rýchly rozvoj pocitu sýtosti a stane sa trvalým. Túžba mať občerstvenie zmizne sama o sebe, spotreba potravín je výrazne znížená, čo vedie k rýchlej úbytku hmotnosti.

Účinná látka a jeho aktívne metabolity indiferrentny uvoľňovanie enzýmu monoaminooxidázy a jeho aktivácia neinteraguje s neurotransmiterov, vrátane katecholamíny, serotonín, histamín, acetylcholín, kyselina glutámová, a benzodiazepíny. Potláčajú zachytávanie membránových receptorov serotonínu krvných doštičiek a môže zmeniť ich funkcie.

Zníženie telesného tuku pomocou dát liekov sprevádza zvýšenie hladiny lipoproteínu s vysokou hustotou ( "dobrého") cholesterolu v krvnej plazme o kvantitatívne zníženie triacylglyceridov pozadia, celkového cholesterolu v dôsledku "zlé", a kyseliny močovej.

Počas liečby týmito liekmi boli zaznamenané najmä prípady mierneho zvýšenia krvného tlaku a srdcovej frekvencie, ale tieto parametre boli aj závažnejšie. Väčšina liekov so sibutramínom je mono prípravky, avšak Reduxin obsahuje okrem hlavnej aktívnej zložky mikrokryštalickú celulózu, prírodný a nepotravinársky nepotravinový výrobok. Má vlastnosť zostať v žalúdku, napučiavať pod vplyvom tekutiny, čím poskytuje pocit sýtosti. V kombinácii so sibutramínom dopĺňa svoj účinok. Schopný absorbovať nielen vodu, ale aj hnilobné baktérie, čistí črevá a zabraňuje otravám potravín.

[1], [2], [3]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní dochádza k rýchlej absorpcii účinnej zložky z gastrointestinálneho traktu (asi 80%). Pri vstupe do pečene sa sibutramín metabolizuje na monodemetyl- a didbutylsibutramín. Po uplynutí 72 minút po použití lieku dávkovaného v dávke 0,015 g sa pozoruje najväčšia koncentrácia aktívnej zložky a po troch až štyroch hodinách sa pozorujú jej metabolity. Užívaním kapsuly spolu s jedlom pacient znižuje maximálnu koncentráciu metabolitov o jednu tretinu a čas jeho dosiahnutia sa zvyšuje o tri hodiny bez zmeny celkovej koncentrácie a distribúcie. Sibutramín (takmer úplne) a jeho metabolity (> 90%) sa viažu na sérové albumíny a rýchlo sa šíria v tkanivách tela. Koncentrácia účinných látok v sére dosiahne stav rovnováhy štyri dni po začiatku liečby a dvakrát prevyšuje ich sérovú koncentráciu, stanovenú po prvom príjme.

Vylučovanie neúčinných demetylovaných metabolitov z tela sa vyskytuje hlavne v moči, menej ako 1% sa vylučuje kalorickými hmotami. Polčas rozpadu sibutramínu je 66 minút, jeho metabolity (monodesmetyl- a didesmetylsibutramín) - 14 a 16 hodín.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva jedenkrát ráno bez ohľadu na príjem potravy. Liečba začína jednou kapsulou 0,01 g, ktorá sa prehltne celá a premyje vodou v dostatočnom množstve. Ak pri prvých štyroch týždňoch liečby a po dobrej znášanlivosti stratíte menej ako dva kilogramy hmotnosti, predpíšete vyššiu dennú dávku 0,015 g. Ak sa v nasledujúcich štyroch týždňoch hmotnosť zníži o menej ako dva kilogramy, liečivo sa v tomto prípade zruší ako neúčinné, pretože vyššie dávky sa neodporúčajú.

Liečba sa zastaví v nasledujúcich prípadoch:

• keď po dobu troch mesiacov pacient stráca menej ako 5% počiatočnej hmotnosti;
• keď sa úbytok hmotnosti stabilizoval na menej ako 5% pôvodnej hmotnosti;
• keď po dosiahnutí už dosiahnutého zníženia hmotnosti pacient znovu nasadí tri kilogramy alebo viac.

Liečba týmto liekom je pravdepodobne nie viac ako dva roky.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Používajte Sibutramín počas tehotenstva

Sibutramín výsledky testov na laboratórnych zvieratách ukazujú, že účinná látka nemá vplyv na schopnosť otehotnieť, však, teratogénny účinok sibutramínu na plod bolo pozorované u mláďat morčiat. Bolo zistené, že majú fyzické anomálie týkajúce sa vzhľadu, ako aj štruktúry kostry.

Lieky obsahujúce sibutramín nie sú povolené pre tehotné a dojčiace ženy. Počas celého liečebného cyklu a jeden a pol mesiaca po ukončení liečby týmito liekmi by mali ženy vo fertilnom veku používať spoľahlivé antikoncepčné prostriedky.

Kontraindikácie

• vekové obmedzenia: nie sú priradené maloletým alebo osobám starším ako 65 rokov;
• sekundárna obezita spôsobená chorobami endokrinného a centrálneho nervového systému, iné organické príčiny;
• poruchy príjmu potravy - bulímia, anorexia (v prítomnosti alebo v anamnéze);
• duševné patológie;
• generalizované kliešťovanie;
• poruchy obehu v mozgu (v prítomnosti alebo v anamnéze);
• toxický úder;
• ischemická choroba srdca (v prítomnosti alebo v anamnéze), poruchy rytmu a srdcovej frekvencie, chronická dekompenzovaná dysfunkcia srdcového svalu;
• porucha obehu v periférnych cievach;
• nekontrolované zvýšenie krvného tlaku nad 145 mm Hg;
• závažný stupeň poškodenia funkcie pečene a / alebo obličiek;
• adenóm prostaty s oneskoreným močením;
• feochromocytóm
• zneužívanie návykových látok a / alebo alkoholizmu;
• glaukóm so zatvoreným uhlom;
• hypolaktázia, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• známa senzibilizácia na sibutramín a / alebo iné zložky lieku.

So zvláštnou opatrnosťou predpísané pre pacientov s chorobou: vysoký krvný tlak, poruchy prekrvenia, svalové kŕče, srdcovú nedostatočnosť, epilepsia, pečeňové a / alebo renálna dysfunkcia, žlčové kamene, glaukómu, krvácanie, tiky, ako aj - na lieky, ktoré porušujú zrážanlivosť krvi.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Vedľajšie účinky Sibutramín

Táto látka - veľmi účinný anorektik, a samozrejme, že tí, ktorí chcú schudnúť a prečítať recenzie rave, čo je veľa, vzniká otázka: Čo je nebezpečné sibutramín?

Samozrejme, ako akákoľvek látka, môže spôsobiť alergie. Vo väčšine prípadov to nie je anafylaktický šok, ale neškodná reakcia organizmu, napríklad vyrážka zo sibutramínu. Nepríjemné, ale nie nebezpečné. Prestaňte užívať - bude sa poškriabať a prejsť.

Závažnejším dôsledkom je závislosť. Táto droga sa neodporúča dlhšie ako jeden rok, ale ľudia, ktorí ju začali užívať, často nemôžu prestať, rozvinú skutočnú drogovú závislosť, čo je v podstate podmnožina drogovej závislosti. Vôbec nie. Kto však môže zaručiť, že jeho telo bude odolné voči tejto vlastnosti tejto drogy?

Pravda omamné hlášky z sibutramínu nie je, ale zrušenie, ktorý sa s výhodou vykonáva postupne, môžu sa vyskytnúť pocity podobné "break-up". To sa deje aj krátkym, tri mesiace užívaním drogy. Ide o závraty a migrény, poruchy spánku a úzkosť, zvýšenú excitabilitu alebo apatie a myšlienky na samovraždu. Sibutramín má priamy účinok na mozog a centrálny nerovný systém. Takto bojuje s prejedaním a nadváhou. Ale nie je vždy možné ovplyvňovať psychiku a nervový systém bez nežiaducich následkov. Prvým cieľom sibutramín je sprevádzaná závažnými neuropsychiatrických ochorení, samovraždy, úmrtí v dôsledku akútnej abnormality srdcových a mozgových, pacienti sa stal závislý na droge a dĺžka jeho menovanie by zase smutné následky. Moderné dávky sibutramín oveľa nižšia, než je odporúčané na začiatku, je liek lepšie čistiť, ale vedľajšie účinky, aj keď menej výrazná, ešte zostal. Počas obdobia liečby týmto liekom nie je možné vykonávať prácu v nadmorskej výške, riadiť vozidlá, pracovať s mechanizmami vyžadujúcimi zvýšenú koncentráciu pozornosti. Táto droga je kontraindikovaná u ľudí, ktorí majú v anamnéze alkoholickú alebo toxickú závislosť alebo anamnézu, pretože účinky sa prekrývajú.

Pokyny k lieku naznačujú, že vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytovali v prvom mesiaci liečby a ak pokračoval, frekvencia a intenzita týchto účinkov sa časom znižovala. Záporné akcie boli v zásade reverzibilné a podané s odobratím lieku.

Najčastejšími búšenie srdca, vysoký krvný tlak, sčervenanie kože s pocitom tepla, zápcha, kompletné anorexia, akútna hemoroidy, nevoľnosť, pocit sucha v ústach, nespavosť, mdloby, znecitlivenie častí tela, záchvaty paniky, zvýšené potenie, zmeny chuti.

V SCOUT štúdie po registrácii, ktorú iniciovala príslušným orgánom Európskej únie po mnoho prípadov závažných nežiaducich účinkov, ktoré sa zúčastnilo mnoho pacientov s obezitou a vysoká pravdepodobnosť kardiovaskulárnych ochorení, boli získané nasledujúce výsledky: riziko nefatálneho infarktu, mŕtvice, infarkt (!) pacientov užívajúcich sibutramín sa zvýšilo o 16% v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo. Avšak, to je veľmi upokojujúce, s pomocou resuscitácia podarilo ušetriť viac ako 1,4% pacientov, ktorí užívali skutočný liek. Ale úmrtia, a to ako z vaskulárnych patológií, tak zo všetkých príčin, boli obe skupiny pacientov splnené rovnakou frekvenciou.

Vyskytli sa nežiaduce účinky vo forme alergií z malých vyrážok na anafylaktický šok. Zníženie počtu krvných doštičiek, tj. - Blood zle zložené, boli prípady autoimunitné poškodenia cievnych stien (hemoragická purpura), duševné poruchy, ktoré sú diskutované vyššie. V týchto prípadoch sa odporúčalo, aby sa liečba prerušila.

Nervový systém reagoval na liek s kŕčmi, krátkodobými poruchami v pamäti, amnéziou.

Syndrómy bolesti hlavy, chrbta, uší, poruchy videnia a sluchu, trávenie, ochorenia ORL, herpes. Zoznam vedľajších účinkov je nekonečný. Záverom správy je, že príležitostne abstinenčný syndróm sprevádza bolesť hlavy a zvýšená chuť do jedla (!).

Ženy, ktoré plánujú porodiť po ukončení Sibutraminu, má zmysel vážne premýšľať. Liečivo je teratogénne, jeho schopnosť spôsobovať mutácie ešte nebola potvrdená, ale používa tento nástroj na krátky čas a hlavná vec - často nie je oficiálna. Dodatky k zoznamu sú preto stále možné.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Predávkovať

Užívanie dávok Sibutraminu, ktoré presahujú odporúčané dávky, zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov a zvýšenie ich závažnosti. Dôsledky predávkovania neboli dostatočne skúmané a neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Ako súčasť prvej pomoci v prípade predávkovania sa lahvička žalúdka a enterosorbenty predpisujú počas jednej hodiny od okamihu, keď dostanú dávku presahujúcu odporúčanú dávku.

Je potrebné pozorovať stav pacienta do 24 hodín po podaní nadhodnoteného množstva lieku. Keď vzniknú príznaky vedľajších účinkov, vykoná sa príslušná liečba. Najčastejšie dôsledky predávkovania, zvýšeného krvného tlaku a srdcového palpitácie sú zastavené ß-blokátormi.
Pri použití zariadenia "umelé obličky", v prípade, že sibutramín predávkovanie je nepraktické, pretože, ako ukazuje výskum, výmena sibutramín produktov hemodialýzou prakticky vylúčené.

[32],

Interakcie s inými liekmi

Neuplatňuje sa v kombinácii:

• s inými liekmi, ktoré zastavujú duševné patológie alebo sú určené pacientom s obezitou v potrave, ktoré majú centrálny účinok;
• s liekmi, ktoré inhibujú enzymatickú aktivitu monoaminoxidázy (medzi liekmi obsahujúcimi inhibítory sibutramínu a monoaminooxidázy, musí existovať časový interval najmenej dvoch týždňov);
• s liekmi, ktoré stimulujú produkciu serotonínu a potláčajú jeho spätné zachytenie;
• s liekmi inaktivujúcimi mikrozomálne enzýmy pečene;
• s liekmi, ktoré môžu spôsobiť búšenie srdca a zvýšenie krvného tlaku, ako aj vzrušenie sympatického nervového systému.

Prípravky obsahujúce sibutramín neovplyvňujú farmakodynamiku perorálnych kontraceptív.

Treba tiež poznamenať, že sibutramín a alkohol nie sú kompatibilné.

V súčasnosti sú na Ukrajine dočasne zakázané lieky obsahujúce Sibutramín a ich dovolenka z lekární, ktoré pracujú v právnej oblasti, nie je možná ani v súlade s predpismi. Avšak, kúpiť lieky s Sibutramine nie je ťažké, internet je plný návrhov. Je pravda, že predaj nelegálnych drog, rovnako ako ich nákup - je trestný. To tiež stojí za zváženie.

[33], [34], [35],

Podmienky skladovania

Podmienky uchovávania prípravkov na báze Sibutraminu sa nelíšia od podmienok pre väčšinu liekov. Teplota skladovania by nemala prekročiť 25 ° C, skladovateľnosť - až tri roky. Prípravok sa nemusí odstrániť z pôvodného obalu a nechať ho v miestach prístupných malým deťom.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analógy 

Najvyhľadávanejšou liečivou látkou používanou na liečbu obezity jedla je Xenical (synonymum pre orlistat). To je tiež drahý analóg Sibutraminu. Účinná látka inhibuje vstrebávanie tukov v tenkom čreve, kde je potrebné ich absorbovať a odstráni ich z výkalov. Funguje to len vtedy, keď sa pozoruje nízkokalorická strava, čo zvyšuje jej účinok o približne 20%. Hlavné vedľajšie účinky sú vyjadrené v poruchách čreva, plynatosti, inkontinencii stolice a priamo závisia od obsahu tuku v odobratej potravine. Čím vyšší je obsah tuku, tým výraznejšie nežiaduce účinky.

Rozdiel medzi orlistat a sibutramín - v mechanizme účinku, ak je prvý liek sa dobre zmieša so tuky, odstraňuje z tela a spôsobuje, že telo na vyrovnanie energie vynaložiť tukové zásoby, druhý - znižuje chuť do jedla tým, že pôsobí na svojich centrách v ľudskom mozgu. Sibutramin má priamy účinok prostredníctvom centrálneho nervového systému na iné systémy tela. Orlistat takmer nevstupuje do krvného obehu, pôsobí v čreve a prakticky neovplyvňuje systém tela. Táto droga je analógom sibutramínu iba na farmakologický účinok - strata hmotnosti, mechanizmy ich účinku sú úplne odlišné.

Anorektický fenfluramín je serotonergné liečivo, derivát amfetamínu, ktorý je bližšie k Sibutraminu mechanizmom účinku a je preto zakázané omamné liečivo.

Antidepresívny fluoxetín zabraňuje spätnému vychytávaniu serotonínu, a preto má anorektické vlastnosti. Zoznam môže pokračovať, ale všetky tieto lieky, ktoré postihujú centrálny nervový systém, majú viac alebo menej vedľajších účinkov ako je Sibutramin a môžu spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia.

Neexistujú žiadne skutočné analógy sibutramínu, sú lacnejšie synonymá indickej produkcie, napríklad Gold Line, Redus, Slimia. Čínske potravinové doplnky sú určite "mačka v pytli".

Reduxin Light, nemá nič spoločné so sibutramínom, obsahuje účinnú látku oxytryptánu, ktorá má sedatívne a chutné vlastnosti. Je to bioadditivum.

Lacné analógy - Gold Line Light, Lystata, neobsahujúce Sibutramin, ale s obalom pripomínajúcim produkty s obsahom sibutramínu. Toto je skôr reklamný trik a účinnosť týchto nástrojov je dosť nízka.

[41], [42], [43], [44]

Recenzie o strate hmotnosti a lekárov

Recenzie zoštíhľovania a ich príbuzní o sibutramíne sú veľmi často zastrašujúce, vedľajšie účinky, povzbudzujú mnohých k ukončeniu liečby, ale nie každý sa môže zbaviť nežiaducich dôsledkov užívania. Pri posudzovaní recenzií nie sú tieto účinky vždy reverzibilné. Docela veľa recenzií hovorí, že ľudia sú veľmi ľúto pre svoje rozhodnutie uchýliť sa k tejto droge. Hoci mnohé recenzie sú jednoznačne pozitívne, zdôrazňujúc vysokú účinnosť tejto látky a okrem sucha v ústach sa nevyžadujú žiadne ďalšie vedľajšie účinky.

Recenzia lekári pomerne zdržanlivý, že nepopieram vysokej účinnosti sibutramínu, zdôraznil, že je potrebné rešpektovať pravidlá vymenovania a sledovanie lekárskych pacienta je úplne vylúčený ja ako prostriedok spôsobujúce závažné nežiaduce účinky - nikto nepopiera, že. Zdôrazňuje sa, že polovica pacientov čelí aspoň jednému z vedľajších účinkov spôsobených sibutramínom. Napriek tomu, že táto látka bola zakázaná, dokonca dočasne, vo väčšine ekonomicky rozvinutých krajín.