Mammozol

Mammozol je insekticídny repelent a inhibítor enzýmov. Je súčasťou skupiny hormonálnych antagonistov a iných podobných liekov.

Indikácia Mammozola

Indikované, kedy:

• obyčajná forma rakoviny prsníka u žien po menopauze (okrem tých, ktorí objavili estrogénom neaktívne formu rakoviny, okrem prípadu, keď sa pacient vykazovali pozitívnu reakciu na liek tamoxifén látky);
• pomocná liečba invazívnej formy estrogén-pozitívneho typu rakoviny prsníka (počas postmenopauzy v počiatočných štádiách ochorenia);
• ďalšie liečenie skorých štádií estrogén-pozitívneho karcinómu prsníka počas postmenopauzy u žien, ktoré sa podrobili adekvátnej liečbe tamoxifénom počas 2-3 rokov.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet, 14 kusov na blistrovú platňu. V jednom balení sú 2 blistre.

Farmakodynamika

Anastrozol je silný, vysoko selektívny inhibítor aromatázy. Pri vývoji u žien po menopauze estradiol sa často vykonáva vo forme meniče - v periférnych tkanivách - otáčanie androstendiónu na estrón (enzým aromatázu sa jedná). Ďalej sa estrón konvertuje na látku estradiol. Zníženie cirkulujúceho estradiolu v krvi má liečivý účinok na ženy, ktoré trpia rakovinou prsníka. Liek v dennej dávke 1 mg spôsobuje u žien počas postmenopauzy zníženie miery estradiolu o 80%.

Anastrozol nemá žiadnu aktivitu proti androgénom, progestogénom a estrogénom.

V dennej dávke až do 10 mg liek neovplyvňuje uvoľňovanie aldosterónu kortizolom, ktorého hladina bola predtým meraná, a tiež po štandardnom testovaní s použitím stimulácie ACTH. Preto nie je potrebné vykonávať substitučnú liečbu s použitím kortikosteroidov.

Farmakokinetika

Liečivo sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje a po 2 hodinách dosahuje maximálne hodnoty plazmy (v prípade nalačno). V prípade príjmu, spolu s jedlom, miera odsávania mierne klesá, ale jeho stupeň zostáva rovnaký. Jednotlivé zmeny v rýchlosti absorpcie by nemali mať významný účinok na rovnovážnu plazmatickú koncentráciu liekov v prípade denného užívania 1. Pilulky.

Asi 90-95% indexu rovnováhy liečiva sa dosiahne po 7 dňoch po použití drogy. Neexistuje žiadny dôkaz o tom, že farmakokinetika účinnej látky závisí od veľkosti dávky alebo od času podania. Syntéza anastrozolu s plazmatickým proteínom je 40%.

Rozsiahly metabolizmus účinnej zložky sa pozoruje u žien, ktoré sú v postmenopauzálnom období. Samotný proces metabolizmu prebieha prostredníctvom hydroxylácie, N-dealkylácie a tiež glukuronizácie.

Vylučovanie látky je pomerne pomalé, plazmatický polčas je 40-50 hodín. Moč vylúčená menej ako 10% dávky (nezmenená látka) - vyskytuje sa v období 72 hodín po užití liekov. Produkty rozkladu sa väčšinou vylučujú močom. Hlavný produkt rozkladu (triazol), ktorý sa nachádza v moči, rovnako ako plazma, nie je inhibítorom aromatázy.

Dávkovanie a podávanie

U dospelých (aj starších) sa dávka rovná jednorazovému (denne) perorálnemu príjmu 1 mg lieku.

Opraviť veľkosť dávok u žien, ktoré trpia miernymi alebo miernymi poruchami v činnosti obličiek, rovnako ako mierne poruchy funkcie pečene, nie je potrebné.

Na začiatku liečby v počiatočnom štádiu patológie je trvanie liečby Mammozolom zvyčajne 5 rokov.

[1]

Používajte Mammozola počas tehotenstva

Mammozol nemôžu užívať tehotné ženy ani počas laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• ťažká intolerancia na anastrozol alebo iné zložky lieku;
• premenopauzálne obdobie;
• Zlyhanie obličiek v závažnej miere (hodnoty QC sú nižšie ako 20 ml / minútu);
• poruchy činnosti pečene (závažný alebo stredný stupeň);
• v kombinácii s látkou tamoxifén alebo estrogén;
• veku detí.

Vedľajšie účinky Mammozola

Nežiaduce reakcie na používanie lieku boli často návaly horúčavy, ako aj asténia (menšia reakcia). Len príležitostne sa vyvinuli prejavy alergií (žihľavka, edém Quincke alebo anafylaxia).

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• orgány Národného zhromaždenia: vo väčšine prípadov dochádza k bolestiam hlavy (zvyčajne mierneho alebo mierneho charakteru) a navyše k syndrómu karpálneho tunela. Príležitostne sa môže vyvinúť ospalosť (zvyčajne aj v miernom alebo miernom stupni);
• Gastrointestinálne orgány: zvyčajne je nauzea (mierna alebo mierna); zriedkavejšie dochádza k zvracaniu, aj mierne alebo mierne;
• subkutánna vrstva s obalom: v podstate je možné pozorovať riedenie vlasov (slabo alebo priemerne vyjadrené) a výskyt na koži erupcie (pľúca alebo mierne formy). Stevensov-Johnsonov syndróm alebo multiformný erytém sa vyvíja samostatne;
• orgány ODA: v podstate bolesť v kĺboch alebo zníženie ich motorickej aktivity (stupeň vyjadrenia - mierny alebo slabý);
• tráviaci systém a metabolické procesy: príležitostne sa môže vyvinúť anorexia (v miernom stave) a okrem toho hypercholesterolémia miernej alebo miernej závažnosti;
• mliečne žľazy a reprodukčné orgány: zvyčajne výrazná suchosť vaginálnej sliznice (mierna alebo mierna). Občas pozorovať svetlo alebo stredne silné krvácanie z pošvy (zvyčajne sa tento typ porušenia bola pozorovaná u žien s rakovinou prsníka v pokročilom štádiu prvých niekoľkých týždňov po zmene formy liečby - ošetrenie pomocou hormóny použiť Mammozola). Ak krvácanie nezastaví, je potrebné vykonať ďalšie vyšetrenie.

Vzhľadom na skutočnosť, že anastrozol znižuje cirkulujúce estrogény, je možné oslabiť minerálnu hustotu v kostnej štruktúre, čo môže v niektorých ženách zvýšiť riziko zlomeniny.

Zvýšenie hodnôt GGT, rovnako ako AF, je pomerne zriedkavé.

Predávkovať

Existujú len obmedzené informácie týkajúce sa klinických prípadov vzniku náhodného predávkovania. Veľkosť jednej dávky lieku, ktorá je schopná spôsobiť život ohrozujúce abnormality, nebola stanovená.

Liečivo nemá špecifické antidotum, v prípade poruchy sa vyžaduje symptomatická liečba. V procese odstraňovania porušení je potrebné vziať do úvahy možnosť, že pacient nezobral len Mammozol. Ak je vedomý, odporúča sa vyvolať zvracanie. Navyše, dialýza sa môže stať účinnou metódou predávkovania, pretože anastrozol je zle syntetizovaný s proteínom. Rovnako je potrebná všeobecná podporná liečba a neustále monitorovanie práce životne dôležitých systémov a orgánov.

Interakcie s inými liekmi

Klinické testy pre interakciu s cimetidínom a fenazónu látok ukázalo, že kombinácia anastrozolu s inými liekmi pravdepodobne nebude mať významný účinok liečiva spôsobila hemoproteínov P450.

Anastrozol akcie spomaľuje hemoproteínov P450 1A2, a 2C8 / 3A4 9 sa in vitro testoch, aj keď klinické testy kombinácii s warfarínom ukázali, že anastrozol 1 mg ťažko brzdí metabolizmus buniek, ktoré sú metabolizované hemoproteínov P450. Neexistuje významná interakcia medzi anastrozolom a fosfonátmi.

Štúdia bezpečnostných údajov zozbieraných počas klinických štúdií neukázala žiadne informácie o významnej interakcii liekov u žien, ktoré kombinovali anastrozol s inými bežne predpisovanými liekmi.

Estrogény sa nesmú kombinovať s anastrozolom, pretože tieto lieky majú opačné farmakologické vlastnosti.

Taktiež nie je možné kombinovať Mammozol s tamoxifénom, pretože môže oslabiť účinnosť lieku anastrozolom.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Teplotné hodnoty nie sú vyššie ako 30 ° C.

[4]

Čas použiteľnosti

Mammozol sa môže používať v období 3 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.