Maxicef

Maxycef je systémové antimikrobiálne liečivo.

Indikácia Maksicefa

Je indikovaný na elimináciu infekcií bakteriálneho pôvodu vyvolaných citlivými mikróbmi:

• infekcie v dýchacom trakte (ako bronchitída s pneumóniou, pyotorax a abscesná pneumónia);
• infekcie v zažívacom trakte (ako je cholecystitída s cholangitídou a empyém v oblasti žlčníka);
• infekcie urogenitálnych kanálikov (medzi nimi pyelitída s pyelonefritídou, ako aj cystitída s uretritídou a kvapavkou);
• infekcie v koži, kĺbov s kosťami, ako aj vo vnútri mäkkých tkanív;
• so sepsou s peritonitídou a meningitídou;
• na liečbu infikovaných popálenin s ranami;
• neutropenická horúčka;
• infekčné procesy, ktoré sa vyvinuli v dôsledku imunodeficiencie.

Používa sa tiež na zabránenie vzniku pooperačných infekčných procesov.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme prášku na výrobu injekčného roztoku. Obsahuje sa vo fľašiach so skleneným objemom 10 ml. Vnútri balenia - 1 fľaša s práškom.

Farmakodynamika

Maxi cef je antibakteriálny liek z kategórie cefalosporínov štvrtej generácie. Má baktericídne vlastnosti a ničí procesy viazania bunkových stien patogénnych mikróbov. Liečivo má širokú škálu účinkov proti Gram-negatívnym, rovnako ako Gram-pozitívnym mikroorganizmom a súčasne je rezistentné na kmene aminoglykozidov alebo cefalosporínov (druhej a tretej generácie). Má vysokú odolnosť proti β-laktamázam.

Aktívny vplyv na gram-pozitívnych aeróbnych: Staphylococcus epidermidis (meticilín citlivý iba kmene) a Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, a Staphylococcus hominis, ako aj iné kmene stafylokokov skupiny. Ovplyvňuje pyogénne streptokoky (skupina A), Streptococcus agalakcia (B), a Streptococcus pneumoniae, spolu s ďalšími beta-hemolytické streptokoky (skupiny C, G a F), a okrem toho, Streptococcus bovis (skupiny D) a Streptococcus viridans.

Pokiaľ ide o gramnegatívne aeróbne - pôsobí na týchto baktérií: Pseudomonas (vrátane Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida a Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (vrátane Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca a Klebsiella oxaenae), Enterobacter (medzi tými, Enterobacter kloaky, Enterobacter aerogenes a Enterobacter sakazakii a Enterobacter agglomerans), Proteus (zahŕňa Proteus mirabilis a Proteus vulgaris), ale okrem toho Acinetobacter calcoaceticus (tu označené Acinetobacter calcoaceticus subsp.Iwoff s Acinetobacter anitratum) a Aeromonas Hydrofilm. Okrem tohto účinku na Capnocytophaga spp., Tsitrobakter (tu zahrnuté Citrobacter diversus a tsiklobakter Freund), Campylobacter eyuni s Gardnerella vaginalis a prútik Dyukreya z Haemophilus influenzae (tu tiež zahŕňa kmene produkujúce betalaktamázu). Tiež účinné proti Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia Alve, baktérie Morgan a Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov, ktoré produkujú betalaktamázu). Účinnosť vyvíja relatívne gonokoky (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), meningokokov Providencia spp. (Tu označený Stuart Providencia a Providencia Rettgera), Salmonella, Serratia (zahŕňa martsestsens a Serratia Serratia liquifaciens), a Shigella, a Yersinia enterokolitika.

Účinný proti anaeróbnymi takejto: Prevotella (tu označený Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, a Mobiluncus, peptostreptokokkov a veyllonell ..

Liečivo je nižšie ako ceftazidím v aktivite v porovnaní s kmeňmi pseudomonas.

Ukazuje žiadnu aktivitu proti stenotrofomonas maltofiliya, Bacteroides fragilis a Clostridium difficile, a na meticilín rezistentné stafylokoky a penicilín rezistentné pneumokoky.

Farmakokinetika

Úroveň biologickej dostupnosti je 100%. Po podaní liekov (v / m alebo in) v dávke 0,5 g po 1-2 hodinách sa pozoruje vrcholná koncentrácia. Po podaní / m roztoku je maximálna hodnota (v dávke 0,5, 1 a tiež 2 g) 14, 30 a 57 ug / ml. Po podaní IV roztoku (dávky 0,25, 0,5, 1 a 2 g) sa rovnaký index rovná 18, 39, 82 a 164 μg / ml. Účinná hodnota lieku v plazme dosiahne 12 hodín. Priemerná hladina koncentrácie lieku po IM injekcii je 0,2 μg / ml a s injekciou / 0,7 μg / ml.

Vysoké dávky liekov sa pozorujú pri žlči s močom, vylučujú sa bronchiálnym hlienom, vylučujú sa peritoneálnou tekutinou a spútom, ako aj vo vnútri prostaty, žlčníka a prílohy. Distribučný objem je 0,25 l / kg a u detí (vo veku 2 mesiace / 16 rokov) je 0,33 l / kg. Syntéza látky s plazmatickým proteínom dosahuje 20%.

Metabolizmus sa vykonáva v obličkách s pečeňou a je 15%. Polčas je 2 hodiny a celkový klírens je 110 ml / minútu.

Vylučovanie sa prejavuje prostredníctvom obličiek (85% látky sa odstráni bez zmeny filtračnej schopnosti glomerulov) a tiež cez materské mlieko. Pri postupe hemodialýzy je polčas rozpadu 13 hodín a pri kontinuálnej peritoneálnej dialýze je to 19 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Liečbu môžete začať pred detekciou patogénneho mikrobiálneho patogénu. Spôsob podávania a veľkosť dávky sa určujú s ohľadom na závažnosť infekčného procesu, citlivosť mikróbu a navyše funkčný stav obličiek človeka. Cesta intravenóznej aplikácie sa zvyčajne predpisuje pacientom s ťažkými formami infekcie alebo život ohrozujúcimi infekčnými procesmi (najmä pri riziku vzniku šoku).

Dávkovanie pre deti s hmotnosťou nad 40 kg a pre dospelých (s normálnou funkciou obličiek):

• s miernymi a miernymi formami infekcií v močovom trakte - jedna dávka (v / v alebo / m) je 0,5-1 g (s intervalom 12 hodín);
• iné infekčné procesy (mierna alebo mierna forma) - jednorázové dávkovanie je 1 g (IM alebo IV) s intervalom 12 hodín;
• závažné formy infekcií - dávka je 2 g (intravenózna injekcia) s intervalom 12 hodín;
• pre život ohrozujúce infekcie - jedna dávka je 2 g (iv podanie) v intervale 8 hodín.

Ako profylaxiu vývoja infekcie počas chirurgického zákroku je potrebné injikovať intravenózny roztok v množstve 2 g (počas pol hodiny). Na konci postupu sa má intravenózne podať ďalší 0,5 g metronidazolu. Toto riešenie nemožno podávať súčasne s Maxi cef. Infúzny systém musí byť dôkladne opláchnutý pred použitím metronidazolu.

Pri predĺžených (12 a viac hodín) chirurgických zákrokoch 12 hodín po zavedení prvej dávky sa vyžaduje opätovné podanie (v rovnakej veľkosti) s následnou injekciou metronidazolu.

Deti vo veku od 2 mesiacov môžu podávať liek v dávkach, ktoré nepresahujú odporúčané dospelé osoby. Priemerná dávka pre dieťa (u detí s hmotnosťou nižšou ako 40 kg,), v liečbe nekomplikovanej a komplikované postupy v močových ciest (vrátane pyelonefritídy) a empirická liečba febrilnej neutropénie, a okrem toho pri liečbe pneumónie a nekomplikované infekcie procesov (v mäkkých tkanivách s kožou) je 50 mg / kg každých 12 hodín.

Ľudia s bakteriálnou formou meningitídy a febrilnej neutropénie predpísali podanie roztoku v množstve 50 mg / kg každých 8 hodín.

Liečebný cyklus trvá v priemere 7-10 dní, ale môže byť dlhší v liečbe ťažkých foriem infekcií.

Ľudia s funkčnými poruchami obličiek (s QC menej ako 30 ml / minútu) vyžadujú zmenu dávkovacieho režimu. Veľkosť počiatočnej dávky zostáva rovnaká ako predpísaná pre ľudí so zdravou funkciou obličiek. Veľkosť podporných dávok sa však vyberá s prihliadnutím na úroveň MC:

• pri dávke 10-30 ml / minútu sú odporúčané dávky - 1 g po každých 12 hodinách; 1 g po každých 24 hodinách; 0,5 g po každých 24 hodinách;
• pri hladine menšej ako 10 ml / minútu - 1 g s intervalom 24 hodín; 0,5 g s intervalom 24 hodín; 0,25 g s intervalom 24 hodín.

Pri hemodialýznych procedúrach po dobu 3 hodín od tela vylučuje asi 68% z celkového počtu zavedeného cefepímu. Na konci každého postupu sa vyžaduje podať druhú injekciu, ktorá sa rovná počiatočnej dávke. Pri použití peritoneálnej dialýzy sa liek podáva v priemernej odporúčanej dávke (0,5, 1 alebo 2 g, presný počet závisí od stupňa závažnosti patológie) a interval medzi postupmi je 48 hodín.

Pravidlá na prípravu lieku. Na prípravu roztoku na intravenózne podávanie, je potrebné pre rozpustenie prášku v sterilnej vode používanej pre injekcie (objem - 10 ml), a ďalej v roztoku glukózy (5%) alebo chloridu sodného (0,9%). Intravenózna intravenózna injekcia liekov sa vykonáva počas 3-5 minút. Na zavedenie do infúzneho systému je potrebné, aby bol pripravený roztok zmiešaný s inými roztokmi na intravenózne injekcie, a potom sa dostavil minimálne pol hodiny.

Roztok Maxicef s koncentráciou 1-40 mg / ml je kompatibilný s nasledujúcimi roztokmi (podávať parenterálne) Injekčný roztok chloridu sodného (0,9%), roztok pre injekcie glukózy (5% alebo 10%), vstrekovanie M laktátu sodného / 6. Dodatočne roztoky pre injekcie so zmesou chloridu sodného (0,9%) a glukózy (5%) a s injekčnou zmes riešenie Ringerovho laktátu a glukózy (5%).

Na prípravu roztoku na intramuskulárne injekcie sa má prášok rozpustiť v sterilnej vode (objem 2,5 ml) a navyše v injekčnom roztoku glukózy (5%) alebo chloridu sodného (0,9%). Rovnako sa používa bakteriostatická injekčná kvapalina s fenylkarbinolom alebo parabénom, zmiešaná s roztokom lidokaínhydrochloridu (0,5% alebo 1%).

Používajte Maksicefa počas tehotenstva

Tehotné ženy, rovnako ako dojčiace ženy, sú predpisované s opatrnosťou.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou je vyjadrená intolerancia arginínu a cefepímu (alebo iných penicilínov s cefalosporínmi, ako aj β-laktámových antibiotík). Okrem toho je zakázané aplikovať roztok na dojčatá mladšie ako 2 mesiace.

Vedľajšie účinky Maksicefa

V dôsledku užívania lieku sa môžu vyskytnúť tieto vedľajšie účinky:

• alergické reakcie: kožná vyrážka (erytematózna a prírodné), stav horúčky, silné svrbenie, pozitívne Coombs test, a príznakov adičných anafylaktoidnej, rozvoj eozinofília alebo Stevensov-Johnsonov syndróm; v zriedkavých prípadoch - Lyellov syndróm;
• lokálne reakcie: počas intravenóznej injekcie - vývoj flebitídy, s intravenóznou injekciou - bolestivé pocity, ako aj hyperémia v mieste podania;
• orgány Národného zhromaždenia: závrat s bolesťami hlavy, vývoj záchvatov alebo parestézií, úzkosť, nespavosť a zmätok;
• orgány urogenitálneho systému: vývoj vaginitídy;
• orgány močového systému: funkčná porucha obličiek;
• orgány tráviaceho systému: nevoľnosť, zápcha, hnačka a vracanie, ako aj dyspepsia, bolesť brucha a rozvoj pseudomembranóznej formy enterokolitídy;
• hematopoetický systém: vývoj neutro-, trombocytov, pancito- a tiež leukopénie a okrem toho anémia (vrátane hemolytickej formy) a výskyt krvácania;
• orgány dýchacieho systému: vznik kašľa;
• orgány kardiovaskulárneho systému: vznik periférnych edémov alebo dyspnoe, rozvoj tachykardie;
• Analýza dát: pokles hematokritu, zvýšenie močoviny hodnoty PTV, pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, a okrem vývoja hyperbilirubinémia, hyperkalcémie alebo hypercreatininemia;
• iné: bolesť chrbta, hrudníka alebo hrdla, vznik hyperhidrózy, asténia a okrem ústnej mukóznej kandidózy a tiež superinfekcie.

Predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje (najmä u ľudí s nedostatkom obličiek v chronickej forme) vo forme encefalopatie, excitácie a konvulzívnych záchvatov.

Liečba vyžaduje postupy zamerané na odstránenie príznakov poškodenia a uskutočnenie hemodialýzy.

Interakcie s inými liekmi

Roztok má farmaceutickú inkompatibilitu s inými antimikrobiálnymi liekmi, ako aj heparín.

Kanalikulární vylučovanie tsepefima oslabuje v kombinácii s aminoglykozidmi diuretík a polymyxín B. Súčasne sú dátové hodnoty PM zvýšiť jeho sérový polčas obdobie a predlžujú a zvyšuje nefrotoxický vlastnosti (zvýšená pravdepodobnosť nefronekroza).

Kombinácia s NSAID zvyšuje pravdepodobnosť krvácania a tiež inhibuje proces vylučovania cefalosporínov.

Maksicef posilňuje ototoxické a nefrotoxické vlastnosti furosemidu, ako aj aminoglykozidov.

[1]

Podmienky skladovania

Prášok by mal byť uchovávaný na tmavom mieste, chránený pred prenikaním vlhkosti a tiež nedostupný pre deti. Údaje o teplote sú v rozmedzí 15-25 ° C. Pripravený roztok sa uchováva buď pri teplote miestnosti alebo v chladničke (pri teplote 2 až 8 ° C).

[2]

Čas použiteľnosti

Maxitsef je vhodný na použitie v období 2 rokov od momentu jeho uvoľnenia. Hotový roztok sa môže uchovávať 24 hodín pri izbovej teplote alebo 7 dní, ak sa uchováva v chladničke.