Maxicef

Maxicef je systémový antimikrobiálny liek.

Indikácia Maxicefa

Indikované na elimináciu bakteriálnych infekcií spôsobených citlivými mikróbmi:

• infekcie dýchacích ciest (ako je bronchitída s pneumóniou, pyotorax a abscesujúca pneumónia);
• gastrointestinálne infekcie (ako je cholecystitída s cholangitídou a empyémom v oblasti žlčníka);
• infekcie urogenitálnych kanálikov (vrátane pyelitídy s pyelonefritídou, ako aj cystitídy s uretritídou a kvapavkou);
• infekcie v oblasti kože, kĺbov s kosťami a tiež vo vnútri mäkkých tkanív;
• pri sepse s peritonitídou a meningitídou;
• na liečbu infikovaných popálenín s ranami;
• neutropenická horúčka;
• infekčné procesy, ktoré sa vyvíjajú v dôsledku imunodeficiencie.

Používa sa tiež na prevenciu vzniku pooperačných infekčných procesov.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme prášku na prípravu injekčného roztoku. Balené v sklenených fľaštičkách s objemom 10 ml. Vo vnútri balenia - 1 fľaštička s práškom.

Farmakodynamika

Maxicef je antibakteriálny liek zo 4. generácie cefalosporínov. Má baktericídne vlastnosti a ničí procesy väzby bunkových stien patogénnych mikróbov. Liek má široké spektrum účinku proti gramnegatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom, ako aj kmeňom rezistentným na aminoglykozidy alebo cefalosporíny (2. a 3. generácia). Má vysokú odolnosť voči β-laktamázam.

Účinný proti grampozitívnym aeróbom: Staphylococcus epidermidis (iba kmene citlivé na meticilín) a Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus a Staphylococcus hominis, ako aj proti iným kmeňom stafylokokovej skupiny. Účinný proti Streptococcus pyogenes (kategória A), Streptococcus agalactiae (kategória B) a Streptococcus pneumoniae spolu s ďalšími β-hemolytickými streptokokmi (kategórie C, G a F), ako aj Streptococcus bovis (kategória D) a Streptococcus viridans.

Vo vzťahu k gramnegatívnym aeróbom pôsobí na nasledujúce mikróby: pseudomonády (vrátane Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida a Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (vrátane Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca a Klebsiella oxaenae), Enterobacter (vrátane Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, ako aj Enterobacter sakazakii a Enterobacter agglomerans), Proteus (vrátane Proteus mirabilis a Proteus vulgaris) a tiež Acinetobacter calcoaceticus (tu sú uvedené Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff s Acinetobacter anitratum) a Aeromonas hydrophila. Okrem toho pôsobí na Capnocytophaga spp., Citrobacter (vrátane Citrobacter diversus a Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni s Gardnerella vaginalis a Ducreyho bacil s Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu). Je tiež účinný proti Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, Morganovmu bacilu a Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu). Účinnosť sa vyvíja aj proti gonokokom (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu), meningokokom, Providencia spp. (tu sú uvedené Providence Stuart a Providence Roettger), Salmonella, Serratia (vrátane Serratia marcescens a Serratia liquifaciens), ako aj Shigella a Yersinia enterocolitica.

Účinný proti nasledujúcim anaeróbom: Prevotella (tu uvedená ako Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., ako aj Mobiluncus, Peptostreptococcus a Veillonella.

Liek je v účinnosti proti kmeňom pseudomonád horší ako ceftazidím.

Nie je účinný proti Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis a Clostridium difficile, ako aj proti meticilín-rezistentným stafylokokom a penicilín-rezistentným pneumokokom.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť je 100 %. Po podaní lieku (im alebo iv) v dávke 0,5 g sa maximálna koncentrácia pozoruje po 1 – 2 hodinách. Po i.m. podaní roztoku je maximálna hodnota (pri dávke 0,5, 1 a 2 g) 14, 30 a 57 μg/ml. Po intravenóznej injekcii roztoku (dávky 0,25, 0,5, 1 a 2 g) je rovnaká hodnota 18, 39, 82 a 164 μg/ml. Liečivo účinná hodnota v plazme sa dosiahne do 12 hodín. Priemerná hladina koncentrácie lieku po i.m. injekcii je 0,2 μg/ml a po i.v. injekcii 0,7 μg/ml.

Vysoké hladiny liečiva sa pozorujú v žlči s močom, hliene vylučovanom prieduškami, exsudáte s peritoneálnou tekutinou a spúte, ako aj vo vnútri prostaty, žlčníka a slepého čreva. Distribučný objem je 0,25 l/kg a u detí (vo veku 2 mesiace/16 rokov) je to 0,33 l/kg. Syntéza látky s plazmatickými bielkovinami dosahuje 20 %.

Metabolizmus prebieha v obličkách a pečeni a predstavuje 15 %. Polčas rozpadu je 2 hodiny a celková rýchlosť klírensu je 110 ml/minútu.

Vylučovanie prebieha obličkami (85 % látky sa vylučuje v nezmenenej forme glomerulárnou filtráciou) a materským mliekom. Pri hemodialýze je polčas rozpadu 13 hodín a v prípade kontinuálnej peritoneálnej dialýzy 19 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Liečba sa môže začať ešte pred identifikáciou patogénneho mikróbu. Spôsob podania a dávka sa určujú s prihliadnutím na závažnosť infekčného procesu, citlivosť mikróbu a tiež funkčný stav obličiek osoby. Intravenózna cesta podania sa zvyčajne predpisuje ľuďom trpiacim závažnými formami infekcií alebo pri život ohrozujúcich infekčných procesoch (najmä s rizikom šoku).

Dávkovanie pre deti s hmotnosťou nad 40 kg a dospelých (s normálnou funkciou obličiek):

• pri stredne závažných a miernych formách infekcií močových ciest - jednorazová dávka (iv alebo i.m.) je 0,5-1 g (s intervalom 12 hodín);
• iné infekčné procesy (stredne závažné alebo mierne) – jednorazová dávka je 1 g (im alebo iv) v 12-hodinových intervaloch;
• závažné formy infekcií – dávka je 2 g (intravenózna injekcia) s intervalom 12 hodín;
• pri život ohrozujúcich infekciách - jednorazová dávka je 2 g (podáva sa intravenózne) v intervaloch 8 hodín.

Aby sa zabránilo infekcii počas operácie, má sa intravenózne podať 2 g roztok (počas pol hodiny). Po zákroku sa má intravenózne podať ďalších 0,5 g metronidazolu. Tento roztok sa nemá podávať súčasne s liekom Maxicef. Pred použitím metronidazolu sa má infúzny systém dôkladne prepláchnuť.

Pri dlhodobých (12+ hodín) chirurgických zákrokoch je 12 hodín po podaní prvej dávky potrebná druhá dávka (v rovnakom množstve) a následne injekcia metronidazolu.

Deťom od 2 mesiacov je povolené podávať liek v dávkach nepresahujúcich dávky odporúčané pre dospelých. Priemerná pediatrická dávka (u detí s hmotnosťou menej ako 40 kg) pri liečbe nekomplikovaných alebo komplikovaných procesov v močových cestách (vrátane pyelonefritídy) a empirickej terapii febrilnej neutropénie, ako aj pri liečbe pneumónie a nekomplikovaných infekčných procesov (v mäkkých tkanivách s kožou) je 50 mg/kg každých 12 hodín.

Ľuďom s bakteriálnou meningitídou a febrilnou neutropéniou sa predpisuje roztok 50 mg/kg každých 8 hodín.

Terapeutický cyklus trvá v priemere 7-10 dní, ale pri liečbe závažných foriem infekcií môže byť dlhší.

Ľudia s funkčnými poruchami obličiek (s kreatínovým kcal menej ako 30 ml/min) si vyžadujú zmenu dávkovacieho režimu lieku. Počiatočná dávka zostáva podobná úrovni predpísanej ľuďom so zdravou funkciou obličiek. Veľkosť udržiavacích dávok sa však volí s ohľadom na hladinu kreatínového kcal:

• pri rýchlosti 10 – 30 ml/minútu sú odporúčané dávky: 1 g každých 12 hodín; 1 g každých 24 hodín; 0,5 g každých 24 hodín;
• pri hladine nižšej ako 10 ml/minútu – 1 g v intervaloch 24 hodín; 0,5 g v intervaloch 24 hodín; 0,25 g v intervaloch 24 hodín.

Počas hemodialýzy sa z tela vylúči približne 68 % celkového množstva podaného cefepímu v priebehu 3 hodín. Na konci každej procedúry je potrebná opakovaná injekcia rovnajúca sa počiatočnej dávke. Pri peritoneálnej dialýze sa liek podáva v priemerných odporúčaných dávkach (0,5, 1 alebo 2 g; presné množstvo závisí od závažnosti patológie) a interval medzi procedúrami je 48 hodín.

Pravidlá pre prípravu liečivého roztoku. Na prípravu roztoku na intravenózne podanie je potrebné rozpustiť prášok v sterilnej vode použitej na injekcie (objem - 10 ml) a tiež v roztoku glukózy (5%) alebo roztoku chloridu sodného (0,9%). Prúdová intravenózna injekcia lieku sa vykonáva 3-5 minút. Na podanie pomocou infúzneho systému sa musí pripravený roztok zmiešať s inými roztokmi na intravenózne injekcie a potom sa musí podávať najmenej pol hodiny.

Roztok Maxicef s koncentráciou 1 – 40 mg/ml je kompatibilný s nasledujúcimi roztokmi (podávanými parenterálne): injekčný roztok chloridu sodného (0,9 %), injekčný roztok glukózy (5 % alebo 10 %), injekčný roztok laktátu sodného M/6. Okrem toho so zmesou injekčných roztokov chloridu sodného (0,9 %) a glukózy (5 %), ako aj so zmesou injekčných roztokov Ringerovho roztoku s laktátom a glukózy (5 %).

Na prípravu roztoku na intramuskulárne injekcie sa prášok rozpustí v sterilnej vode (objem 2,5 ml) a tiež v injekčnom roztoku glukózy (5 %) alebo chloridu sodného (0,9 %). Používa sa aj bakteriostatická injekčná tekutina s fenylkarbinolom alebo parabénom zmiešaná s roztokom lidokaín hydrochloridu (0,5 % alebo 1 %).

Používajte Maxicefa počas tehotenstva

Liek sa predpisuje tehotným a dojčiacim ženám s opatrnosťou.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú ťažkú intoleranciu na arginín a cefepim (alebo iné penicilíny s cefalosporínmi, ako aj β-laktámové antibiotiká). Okrem toho je roztok zakázaný na použitie u dojčiat mladších ako 2 mesiace.

Vedľajšie účinky Maxicefa

V dôsledku užívania lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• alergické prejavy: kožná vyrážka (aj erytematóznej povahy), horúčka, silné svrbenie, pozitívny výsledok Coombsovho testu, ako aj anafylaktoidné prejavy, rozvoj eozinofílie alebo Stevensovho-Johnsonovho syndrómu; v zriedkavých prípadoch Lyellov syndróm;
• lokálne reakcie: počas intravenóznej injekcie – vznik flebitídy, počas intramuskulárnej injekcie – bolesť, ako aj hyperémia v mieste vpichu;
• orgány nervového systému: závraty s bolesťami hlavy, rozvoj kŕčov alebo parestézie, pocit úzkosti, nespavosť a zmätenosť;
• orgány urogenitálneho systému: rozvoj vaginitídy;
• orgány močového systému: funkčná porucha obličiek;
• orgány tráviaceho systému: nevoľnosť, zápcha, hnačka a vracanie, ako aj dyspeptické príznaky, bolesť brucha a rozvoj pseudomembranóznej enterokolitídy;
• hematopoetický systém: rozvoj neutro-, trombocyto-, pancyto- a tiež leukopénie, ako aj anémie (vrátane jej hemolytickej formy) a výskyt krvácania;
• dýchací systém: výskyt kašľa;
• kardiovaskulárny systém: výskyt periférneho edému alebo dýchavičnosti, rozvoj tachykardie;
• výsledky testov: znížený hematokrit, zvýšená močovina, PT, aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy a tiež rozvoj hyperbilirubinémie, hyperkalcémie alebo hyperkreatininémie;
• iné: bolesť chrbta, hrudníka alebo hrdla, rozvoj hyperhidrózy, asténia a okrem toho kandidóza ústnej sliznice, ako aj superinfekcia.

Predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje (najmä u ľudí s chronickým zlyhaním obličiek) vo forme encefalopatie, agitácie a záchvatov.

Liečba vyžaduje postupy zamerané na odstránenie príznakov poruchy a hemodialýzu.

Interakcie s inými liekmi

Roztok má farmaceutickú nekompatibilitu s inými antimikrobiálnymi liekmi, ako aj s heparínom.

Tubulárne vylučovanie cepefimu je oslabené pri kombinácii s aminoglykozidmi, diuretikami a polymyxínom B. Zároveň tieto lieky zvyšujú jeho sérové hodnoty a predlžujú polčas rozpadu a tiež zvyšujú nefrotoxické vlastnosti (zvyšuje sa pravdepodobnosť nefronekrózy).

Kombinácia s NSAID zvyšuje pravdepodobnosť krvácania a tiež inhibuje proces vylučovania cefalosporínov.

Maxicef zvyšuje ototoxické a nefrotoxické vlastnosti furosemidu, ako aj aminoglykozidov.

[ 1 ]

Podmienky skladovania

Prášok sa má skladovať na tmavom mieste, chránenom pred vlhkosťou a mimo dosahu detí. Teplotné údaje - v rozmedzí 15-25 °C. Pripravený roztok sa uchováva buď pri izbovej teplote, alebo v chladničke (pri teplote 2-8 °C).

[ 2 ]

Čas použiteľnosti

Maxicef je vhodný na použitie do 2 rokov od dátumu jeho uvedenia na trh. Pripravený roztok sa môže uchovávať 24 hodín pri izbovej teplote alebo 7 dní, ak sa uchováva v chladničke.