Mepifrin

Mepifrin obsahuje zložku mepivakaín hydrochlorid - lokálne amidové anestetikum s rýchlym rozvojom anestetického účinku. Tento efekt je spojený s krátkodobým útlmom srdcového vedenia a nervového vedenia v motorických, autonómnych a senzorických vláknach.

Používa sa pri vykonávaní zubných operácií. Analgetický účinok sa vyvíja veľmi rýchlo - po 1 - 3 minútach - a je veľmi výrazný. Existuje aj dobrá miestna tolerancia. [1]

Indikácia Mepifrin

Používa sa na vedenie alebo infiltráciu zubnej anestézie .

Používa sa v prípade jednoduchých operácií na extrakciu zubov , počas prípravy ústnej dutiny a spracovania zubného pahýľa na realizáciu obnovy a inštalácie ortopedických systémov.

Zvlášť sa odporúča osobám, ktoré nemôžu používať vazokonstrikčné látky.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutického prvku je realizované vo forme injekčnej kvapaliny, vnútorných kaziet alebo ampuliek s objemom 1,7 ml - 10 kaziet alebo 5 ampuliek vo vnútri bunkového balenia. Vnútri škatule je 5 balení karpúl alebo 2 balenia ampuliek.

Farmakodynamika

Liek pôsobí tak, že blokuje Na-kanály závislé od stresu v oblasti steny neurónových vlákien. Látka najskôr prechádza cez nervovú stenu ako báza, ale vo forme katiónu mepivakaínu sa aktivuje až po opätovnom prichytení protónu.

V prípade nízkej hodnoty pH (napríklad vo vnútri zapálených oblastí) je v zásaditej forme prítomná iba malá častica, v dôsledku čoho môže byť oslabený analgetický účinok. [2]

Trvanie účinku v prípade pulpálnej anestézie je najmenej 20-40 minút a v prípade anestézie mäkkých tkanív-v rozmedzí 45-90 minút.

Farmakokinetika

Mepivakaín sa absorbuje vo veľkých objemoch a vysokou rýchlosťou. Index väzby na proteíny je v rozmedzí 60-78%. Polčas je približne 2 hodiny.

Distribučný objem vstreknutej látky je 84 ml a klírens je 0,78 l / minútu.

Metabolické procesy mepivakaínu sa vykonávajú vo vnútri pečene; vylučovanie metabolických zložiek sa vykonáva obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Je predpísaný výlučne na anestéziu pri zubných zákrokoch.

Na dosiahnutie požadovaného analgetického účinku je potrebné použiť minimálne množstvo látky, ktorá môže poskytnúť tento účinok. U dospelého sa táto dávka zvyčajne pohybuje v rozmedzí 1-4 ml.

Dieťaťu staršiemu ako 4 roky s hmotnosťou 20-30 kg sú priradené porcie v rozmedzí 0,25-1 ml; dieťa s hmotnosťou 30-45 kg-do 0,5-2 ml.

U starších ľudí môže byť zaznamenaný zvýšený plazmatický index Mepifrinu - kvôli zlej distribúcii a slabým metabolickým procesom. Pravdepodobnosť akumulácie látky sa zvyšuje najmä v prípade opakovaných / dodatočných injekcií. Podobný účinok je možné pozorovať v prípade systémového oslabenia pacienta a exacerbácie hepatálnej / renálnej dysfunkcie. V tomto prípade je potrebné znížiť dávkovanie (použite minimálny objem, ktorý poskytuje požadovanú anestéziu). Veľkosti porcií liekov pre ľudí s určitými patológiami (angina pectoris alebo arterioskleróza) sa znižujú rovnakým spôsobom.

Pre dospelého je maximálna povolená dávka 4 mg / kg. V tomto prípade osoba s hmotnosťou 70 kg môže vstúpiť nie viac ako 0,3 g mepivakaínu (10 ml liečebného roztoku).

Pre dieťa staršie ako 4 roky sa časť vyberie s prihliadnutím na jeho hmotnosť a vek, ako aj na trvanie postupu. Nepodávajte viac ako 4 mg / kg lieku.

Schéma použitia.

Na tento postup sa používajú špeciálne opakovane použiteľné injekčné striekačky. Pred injekciou lieku musí byť zástrčka carpool, ktorá je prepichnutá injekčnou ihlou, utretá alkoholom na dezinfekciu.

Je zakázané spracovávať ampulky alebo kapsuly s akýmikoľvek roztokmi. Je tiež zakázané miešať injekčnú tekutinu s inými liekmi v jednej striekačke.

Aby sa zabránilo vniknutiu látky do nádoby, musí sa vykonať dôkladný aspiračný test; malo by sa vziať do úvahy, že negatívny výsledok takéhoto testu nezaručuje absenciu pravdepodobnosti náhodného vniknutia do nádoby.

Liek sa vstrekuje rýchlosťou maximálne 0,5 ml v 15-sekundovom intervale (zodpovedá prvej ampulke / náplni za minútu).

Správnemu vykonaniu injekcie možno zabrániť mnohým bežným prejavom spojeným s náhodným vstreknutím liečiv do cievy: po vdýchnutí sa 0,1-0,2 ml Mepifrinu vstrekne nízkou rýchlosťou a potom (najmenej po 20-30 sekundách) pomalá aplikácia zvyškov látky.

Ak po ukončení postupu zostane roztok vo vnútri ampulky / náplne, treba ho zlikvidovať. Ostatným pacientom je zakázané používať zvyšky liečivej tekutiny.

• Aplikácia pre deti

Nie je možné podávať osobám mladším ako 4 roky.

Používajte Mepifrin počas tehotenstva

Klinické testovanie mepivakaínu počas tehotenstva nebolo vykonané. Testovanie na zvieratách neumožňuje určiť účinok látky na tehotenstvo, vývoj plodu, pôrod a postnatálny vývoj.

Mepivakaín môže prechádzať placentou. Existuje možnosť, že so zavedením mepivakaínu v 1. Trimestri sa môže zvýšiť riziko anomálií vo vývoji plodu, preto sa v počiatočnom štádiu tehotenstva používa iba vtedy, ak nie je možné použiť iné lokálne anestetiká.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, aké objemy lieku sa vylučujú do materského mlieka. Ak potrebujete použiť Mepifrin počas laktácie, môžete dojčenie obnoviť približne po 24 hodinách od okamihu jeho použitia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť silnej neznášanlivosti na lokálne amidové anestetiká;
• anamnéza malígnej hypertermie;
• závažné poruchy AV vedenia, pri ktorých sa nepoužíva kardiostimulátor;
• epilepsia, ktorú nie je možné kontrolovať liečebnými metódami;
• majúci dekompenzovanú formu OCH;
• prerušovaná porfýria v aktívnej fáze;
• veľmi nízky krvný tlak.

Vedľajšie účinky Mepifrin

Negatívne symptómy sa vyvíjajú v centrálnom nervovom systéme.

Medzi prejavy patria bolesti hlavy, chvenie, potlačenie alebo vzrušenie činnosti centrálneho nervového systému, porucha reči alebo prehĺtania, eufória, chuť kovu, úzkosť a nervozita. Okrem toho je zaznamenané zívanie, hluk v ušiach, oslabenie vedomia, úzkosť, závraty a chvenie, ako aj logorea, ospalosť, zhoršené videnie, nystagmus a diplopia. Môžu sa objaviť pocity chladu / tepla / necitlivosti, kŕče, záchvaty a poruchy vedomia, ako aj pokles a zastavenie dýchacieho procesu, strata vedomia a kóma.

V prípade vývoja takýchto porúch je pacient položený horizontálne, vykonáva sa kyslíková ventilácia a navyše sa jeho stav neustále monitoruje, aby sa zabránilo zhoršeniu situácie (výskyt kŕčov s ďalším potlačením centrálneho nervový systém). Príznaky vzrušenia môžu byť krátkodobé alebo sa nemusia objaviť vôbec; v tomto prípade môže byť prvým prejavom ospalosť, ktorá sa zmení na mdloby a zastavenie dýchania. Vývoj ospalosti po použití mepivakaínu sa často považuje za včasný symptóm zvýšenia krvného obrazu lieku, ktorý sa vyvíja v dôsledku príliš rýchlej absorpcie.

Dysfunkcie CVS.

Často dochádza k útlaku kardiovaskulárneho systému, v ktorom dochádza k bradykardii, klesá hladina krvného tlaku, čo môže spôsobiť kolaps, ako aj nedostatočná funkcia kardiovaskulárneho systému, v dôsledku čoho môže dôjsť k zástave srdca. Okrem toho sú možné nasledujúce klinické príznaky: porucha vedenia srdcového vedenia (AV blok), tachykardia a srdcová arytmia (ventrikulárna extrasystola alebo fibrilácia). Takéto príznaky môžu spôsobiť zástavu srdca.

Takéto prejavy útlaku kardiovaskulárneho systému sú často spojené s vazovagálnym pôsobením, najmä ak je pacient v stoji. Niekedy však takéto poruchy vyplývajú z vplyvu lieku. Ak neboli bezprostredne rozpoznané prodromálne symptómy (závraty, zmena pulzových hodnôt, pot a slabosť), môžu sa vyvinúť kŕče, cerebrálna hypoxia progresívneho typu alebo závažná dysfunkcia CVS.

V prípade nedostatočného prietoku krvi alebo pomocných postupov môže byť v prípade potreby potrebná intravenózna infúzia a (pri absencii kontraindikácií) použitie vazokonstriktorov (napríklad efedrínu).

Poruchy dýchania.

Tachypnoe a tiež bradypnoe, ktoré môžu spôsobiť apnoe.

Príznaky alergie.

Príznaky alergie pri použití mepivakaínu sa zvyčajne objavujú len príležitostne a sú spojené s ťažkou intoleranciou. Medzi nimi urtikária, anafylaktoidné prejavy, vyrážka, opuch, horúčka, Quinckeho edém a anafylaxia. Rovnako ako pri zavedení iných lokálnych anestetík, anafylaktické príznaky sa v tomto prípade objavujú len príležitostne. Príznaky sa môžu objaviť náhle a v aktívnej forme; dávkovanie často nesúvisí s veľkosťou. Je možný výskyt lokálneho opuchu alebo opuchu.

Problémy s tráviacim traktom.

Vyvíja sa vracanie alebo nevoľnosť.

V prípade výskytu vedľajších znakov je potrebné zrušiť používanie lokálneho anestetika.

Predávkovať

Intoxikácia v dôsledku predávkovania lokálnym anestetikom sa môže vyvinúť v dvoch prípadoch: okamžite, ak došlo k náhodnej intravaskulárnej injekcii, alebo neskôr, ak bola injekčne podaná nadmerne veľká časť lieku. Takéto negatívne prejavy majú formu porušenia funkcie CVS alebo centrálneho nervového systému.

Medzi znaky súvisiace s vplyvom aktívneho prvku mepivakaín:

• Lézie CNS: mierne poruchy - tachypnoe, úzkosť, kovová chuť, úzkosť, závraty a hučanie v ušiach. Závažnejšie poruchy - svalové kŕče alebo kŕče, paralýza dýchania, ospalosť, chvenie a kóma;
• aktívne lézie CVS: bradykardia, pokles hodnôt krvného tlaku, zástava srdca a poruchy srdcového vedenia;
• aktívne poruchy súvisiace s prácou gastrointestinálneho traktu: vracanie alebo nevoľnosť.

Ak sa objavia negatívne príznaky, podávanie lokálneho anestetika sa má zrušiť.

Je potrebné kontrolovať a udržiavať dýchacie procesy, vnútrožilový a kyslíkový prístup, ako aj procesy prietoku krvi. Ak sa u pacienta vyvinie myoklonus, má sa vykonať okysličenie a injekcia benzodiazepínu.

V prípade zvýšenia hodnôt krvného tlaku je potrebné pacientovu hornú časť tela zdvihnúť vertikálne a v prípade potreby nifedipín aplikovať sublingválne.

Keď sa objavia kŕče, je potrebné pacienta sledovať, aby sa nezranil, a navyše v prípade potreby podať intravenózne diazepam.

S poklesom krvného tlaku je pacient umiestnený horizontálne a v prípade potreby sa vykoná intravaskulárna infúzia fyziologického roztoku a vstreknú sa vazokonstrikčné činidlá (intravenózne podanie kortizónu alebo epinefrínu).

V prípade bradykardie sa používa intravenózny atropín.

Ak sa u pacienta vyvinie anafylaxia, je potrebné zavolať lekára a pred jej príchodom podať intravenózne fyziologické roztoky. Ak je to potrebné, podáva sa intravenózne metódou kortizónu a epinefrínu.

V prípade srdcového šoku je potrebné zdvihnúť pacientovu hornú časť tela do vzpriamenej polohy a privolať lekársku pomoc.

Keď sa činnosť CVS zastaví, vykoná sa nepriama masáž srdca, mechanická ventilácia a vykonajú sa resuscitačné akcie. Okrem toho musíte zavolať záchrannú službu.

Interakcie s inými liekmi

Prostriedky, ktoré blokujú aktivitu Ca kanálov, a ß-blokátory zosilňujú potlačenie kontrakcie a vedenia myokardu. Pri použití sedatív na oslabenie pocitu strachu je potrebné znížiť dávku Mepifrinu, pretože, rovnako ako sedatívne lieky, má tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Pri použití antikoagulancií sa môže zvýšiť pravdepodobnosť krvácania.

U ľudí, ktorí užívajú antiarytmické lieky, môže dôjsť k zosilneniu symptómov negatívnych reakcií pri použití mepivakaínu.

Toxický synergizmus je možné pozorovať pri použití lieku so sedatívami, éterom, centrálnymi liekmi proti bolesti, tiopentalom a chloroformom.

Podmienky skladovania

Mepifrin by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí. Neuchovávajte v mrazničke. Indikátory teploty - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Mepifrin sa môže použiť do 3 rokov od dátumu predaja lieku.

Analógy

Analógmi liekov sú látky Mepivastezin, Ultracaine s Bucaine hyperbar, Emla a Articaine, a okrem toho Omnikaine s Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochlorid a Versatis.