Mepivastezín

Mepivastezín je lokálne anestetikum z amidovej podskupiny. Anestetický účinok po jeho aplikácii začína veľmi rýchlo - v dôsledku dočasného potlačenia vedenia nervových impulzov v rámci senzorických, autonómnych, ako aj motorických vlákien a vedenia vnútri srdca.

Používa sa pri zubných zákrokoch. Existuje rýchly rozvoj analgetického účinku (trvá 1-3 minúty) s vysokým stupňom jeho intenzity a dobrou lokálnou toleranciou. [1]

Indikácia Mepivastezín

Používa sa na vedenie a infiltračnú anestéziu počas zubných zákrokov. Tento liek je predpísaný pre jednoduché postupy na odstránenie zubov , prípravu dutiny a spracovanie zubného pahýľa pred obnovou a inštaláciou ortopedických prvkov.

Mepivastezín sa odporúča najmä osobám, ktoré nemôžu používať vazokonstrikčné látky.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutického činidla sa vykonáva vo forme injekčnej kvapaliny - vo vnútri 1,7 ml kaziet. Dóza obsahuje 50 z týchto kaziet.

Farmakodynamika

Účinok liečiva sa vyvíja, keď sú Na-kanály závislé od stresu zablokované vo stenách neuronálneho vlákna. Liečivo vstupuje cez nervovú stenu do bunky ako báza, ale aktívny účinok má katión mepivakaínu, ktorý vzniká pri opätovnom pripojení protónu. V prípade nízkeho pH (napríklad v zapálených oblastiach) má iba malá časť liečiva zásaditú formu - v dôsledku čoho môže byť oslabený analgetický účinok.

Trvanie terapeutického účinku v prípade pulpálnej anestézie trvá najmenej 20-40 minút; ak sa vykoná anestézia mäkkých tkanív, trvá to 45-90 minút. [2]

Farmakokinetika

Mepivastezín sa absorbuje vysokou rýchlosťou a vo veľkých objemoch. Indikátor syntézy bielkovín je v rozmedzí 60-78%. Polčas je približne 2 hodiny.

Distribučný objem je 84 litrov; indikátor svetlosti - 0,78 l / min.

Látka mepivakaín sa podieľa na intrahepatálnych metabolických procesoch; vylučovanie metabolických prvkov sa realizuje obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa výlučne ako anestetikum v zubnom lekárstve. Na dosiahnutie účinnej úľavy od bolesti je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku lieku - pre dospelého často stačí 1 až 4 ml látky.

Dieťaťu staršiemu ako 4 roky s hmotnosťou 20-30 kg sa injekčne podá dávka 0,25-1 ml a dieťaťu s hmotnosťou v rozmedzí 30-45 kg-0,5-2 ml. Množstvo použitých liekov sa vyberá s prihliadnutím na hmotnosť a vek dieťaťa, ako aj na trvanie postupu. Priemerná dávka sa rovná 0,75 mg / kg mepivakaínu.

U starších ľudí môže byť zaznamenaný zvýšený plazmatický index liekov - kvôli malému distribučnému objemu a oslabeným metabolickým procesom. Pravdepodobnosť kumulácie mepivakaínu je obzvlášť zvýšená v prípade opakovaného (dodatočného) podávania liečiv. Podobný účinok sa môže vyvinúť v prípade oslabeného stavu pacienta a s ťažkou poruchou funkcie obličiek / pečene. V tomto prípade je potrebné znížiť časť lieku (použiť minimálny objem látky, čo vedie k dostatočnej anestézii).

Veľkosti porcií Mepivastezinu pre osoby s určitými patológiami (napríklad ateroskleróza alebo angina pectoris) sa znižujú rovnakým spôsobom.

Maximálna povolená dávka pre dospelých je 4 mg / kg liečiva. Osoba s hmotnosťou 70 kg môže teda použiť najviac 0,3 g mepivakaínu (10 ml liečebného roztoku).

Pre deti staršie ako 4 roky sa porcia vyberá s prihliadnutím na hmotnosť a vek, ako aj na trvanie postupu, ktorý sa vykonáva. Maximálne množstvo podanej časti je 3 mg / kg.

Schéma podávania liečiv.

Na injekčné podanie liečiv sa používajú špeciálne injekčné striekačky, ktoré sú určené na opakované použitie. Pred použitím je potrebné skontrolovať, či v liečivej tekutine nie sú zafarbené častice alebo či nie je poškodená. Ak bola zistená prítomnosť takýchto defektov, kazeta sa nepoužije.

Je zakázané miešať injekčnú tekutinu s akýmikoľvek inými liekmi v tej istej striekačke.

Aby sa zabránilo vniknutiu látky do nádoby, je potrebné starostlivo vykonať aspiračný test s použitím najmenej 2 rovín (stupeň rotácie ihly - 180 °). Je potrebné mať na pamäti, že negatívny výsledok počas aspirácie nezaručuje riziko náhodného a nepozorovaného vloženia ihly do nádoby.

Aplikačná dávka lieku by mala byť maximálne 0,5 ml počas 15 sekúnd. To zodpovedá zavedeniu 1 kazety za minútu.

Väčšine bežných prejavov spojených s náhodným podaním injekcie do cievy je možné predísť správnym vykonaním injekčného postupu po aspirácii - vstreknutím 0,1 - 0,2 ml látky nízkou rýchlosťou a potom rovnakým pomalým nanesením zvyšku - po najmenej 20 -30 sekúnd.

Akákoľvek kvapalina, ktorá zostane v kazetách po ukončení zubného zákroku, musí byť zlikvidovaná. Je zakázané používať tieto zvyšky na podanie iným pacientom.

• Aplikácia pre deti

Liek je možné použiť u osôb starších ako 4 roky.

Používajte Mepivastezín počas tehotenstva

Klinické testy na použitie mepivakaín hydrochloridu počas tehotenstva neboli vykonané. Testy na zvieratách neodhalili dostatok informácií týkajúcich sa možného účinku liekov na priebeh tehotenstva, vnútromaternicový vývoj plodu, proces pôrodu a popôrodný vývoj.

Liek prechádza placentou. V porovnaní s inými lokálnymi anestetikami môže zavedenie mepivakaínu v 1. Trimestri vyvolať abnormality vo vývoji plodu. V počiatočnom štádiu tehotenstva je preto Mepivastezin predpisovaný iba vtedy, ak nemožno použiť iné lokálne anestetiká.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, či sa liek môže vylučovať do materského mlieka. Ak je potrebné použiť mepivakaín u dojčiacej ženy, dojčenie môže pokračovať 24 hodín po užití liekov.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká neznášanlivosť spôsobená pôsobením prvkov liečiva alebo alergia na lokálne amidové anestetiká;
• hypertermia, ktorá má malígnu formu;
• porucha srdcového vedenia (diagnostikovaná bradykardia alebo AB-blokáda 2-3. Stupňa) alebo AV vedenie, pri ktorom sa nepoužíva kardiostimulátor;
• silný pokles ukazovateľov krvného tlaku alebo AHF;
• epilepsia, ktorú nie je možné kontrolovať liekmi;
• porfýria.

Vedľajšie účinky Mepivastezín

Medzi vedľajšie príznaky súvisiace s prácou NS: nevoľnosť, bolesti hlavy, potlačenie alebo vzrušenie činnosti centrálneho nervového systému, hluk v ušiach, nervozita, chuť kovu a závrat. Okrem toho sa pozoruje úzkosť, ospalosť, nepokoj, vracanie, logorea a nystagmus. Možná je aj eufória, chvenie, znecitlivenie, horúčka alebo chlad, zívanie, svalové zášklby a poruchy vedomia. Okrem toho sú zaznamenané diplopia a vizuálne zahmlievanie, strata vedomia, zastavenie, paralýza alebo potlačenie respiračných procesov, kŕče tonicko-klonického typu a kóma.

V prípade vzniku takýchto symptómov je potrebné pacienta položiť vodorovne, vykonať kyslíkovú ventiláciu a okrem toho neustále monitorovať jeho stav, aby sa predišlo zhoršeniu stavu, pri ktorom sa objavujú kŕče s ďalším potlačením centrálneho nervového systému. Funkcia systému. Známky vzrušenia sú krátkodobého charakteru alebo sa vôbec neobjavujú - v tomto prípade môže byť prvým symptómom ospalosť, ktorá sa so zastavením dýchania zmení na bezvedomie. Nástup ospalosti pri použití mepivakaínu je často včasným prejavom zvýšenia krvného obrazu lieku a vyvíja sa v dôsledku rýchlej absorpcie.

Problémy ovplyvňujúce aktivitu CVS: tachykardia, arytmia, potlačenie funkcie CVS, hypotenzia, ventrikulárna arytmia (fibrilácia a extrasystola), poruchy bradykardie a srdcového vedenia a okrem toho zlyhanie CVS, ktoré môže spôsobiť zástavu srdca. Takéto znaky potlačenia aktivity CVS sú často spojené s vazovagálnym účinkom, najmä keď pacient stojí. Niekedy vznikajú priamo z vplyvu lieku. Ak nie je možné rozpoznať prodromálne symptómy, vrátane závratov, zmien pulzu, potu a slabosti, môže sa vyvinúť mozgová forma hypoxie (ktorá má progresívny charakter), kŕče alebo závažná dysfunkcia CVS. Pacient by mal byť položený horizontálne, vykonávať kyslíkovú ventiláciu a v prípade potreby vykonať intravenóznu infúziu. Pri absencii kontraindikácií sa používajú vazokonstrikčné činidlá (napríklad efedrín).

Dysfunkcia orgánov mediastína a hrudnej kosti, ako aj dýchacích ciest: tachypnoe alebo bradypnoe, ktoré môžu spôsobiť apnoe.

Imunitné lézie: príznaky neznášanlivosti vrátane žihľavky, anafylaxie, vyrážok, anafylaktoidných prejavov, horúčky a Quinckeho edému.

Ak sa objavia negatívne príznaky, používanie lokálneho anestetika sa má prerušiť.

Predávkovať

Medzi príznaky vyvolané vplyvom mepivakaínu patrí hluk v ušiach, tachypnoe, chuť kovu, vracanie, závrat, úzkosť a nevoľnosť. Okrem toho sa môže vyvinúť chvenie, bradykardia, záchvaty, ospalosť a paralýza dýchacieho centra, ako aj záchvaty, poruchy vedomia alebo srdcového vedenia, zníženie krvného tlaku, kŕče tonicko-klonického typu, kóma a zástava srdca.

Negatívne symptómy, naznačujúce zvýšenú hladinu lokálneho anestetika v krvi, sa prejavia buď okamžite (ak sa omylom vstreknú do cievy), alebo keď je narušená absorpcia (ak je zavedená do zapálenej oblasti alebo oblasti, kde sa nachádza veľa ciev).

Ak sa objavia negatívne znaky, podávanie Mepivastezinu sa má prerušiť.

Terapia.

Ovládajte ukazovatele tlaku a pulzu a okrem toho aj vedomie a rýchlosť dýchania. Okrem toho je potrebné zachovať a obnoviť respiračnú aktivitu a funkciu prietoku krvi, vnútrožilový a prístup kyslíka.

So zvýšením krvného tlaku musíte udržiavať hornú časť tela vo vyvýšenej polohe. V prípade potreby sa nifedipín podáva sublinguálne.

V prípade záchvatov je potrebné pacienta sledovať, aby sa nezranil, a v prípade potreby podať diazepam.

Ak dôjde k poklesu krvného tlaku, pacient potrebuje ležať vodorovne. Ak je to potrebné, intravenózne sa podajú fyziologické roztoky a vazokonstrikčné činidlá (vrátane epinefrínu a IV kortizónu).

Pri bradykardii sa podáva atropín.

V prípade anafylaxie musíte zavolať záchrannú službu a položiť pacienta horizontálne a mierne zdvihnúť nohy. Okrem toho sa mu injekčne podajú fyziologické roztoky a podajú sa mu intravenózne injekcie kortizónu alebo epinefrínu.

V prípade srdcového šoku držte hornú časť tela vo vyvýšenej polohe a vyhľadajte lekársku pomoc.

Keď sa funkcia CVS zastaví, vykoná sa mechanická ventilácia a nepriama masáž srdca a okrem toho postupy resuscitácie.

Interakcie s inými liekmi

Látky, ktoré blokujú pôsobenie kanálov Ca a adrenergných blokátorov, potencujú potlačenie kontrakcie a vedenia myokardu. Ak pacient potrebuje podať sedatíva (na zníženie pocitu strachu), dávka anestetika sa zníži, pretože má tiež supresívny účinok na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom podávaní s antikoagulanciami sa zvyšuje riziko krvácania.

U osôb používajúcich antiarytmické látky môže po použití mepivastezínu dôjsť k zosilneniu vedľajších symptómov.

V kombinácii s chloroformom, tiopentalom, centrálnym anestetikom a sedatívami môže dôjsť k toxickému synergizmu.

Podmienky skladovania

Mepivastezín sa musí uchovávať na mieste chránenom pred prienikom malých detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Mepivastezín sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Mepifrin, Versatis a Articaine s Bucaine hyperbar, Omnikaine a Emla s Brilocaine-adrenaline, ako aj Ultracaine s Lidocaine hydrochloride.